METROZOL
10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
Protivoprotozoynoe prostriedky. Predpokladá sa, že mechanizmus účinku je spojený s porušením štruktúry DNA citlivých mikroorganizmov. Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, ako aj pre anaeróbne baktérie (vrátane Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aeróbne mikroorganizmy sú rezistentné voči metronidazolu.
V kombinácii s amoxicilínom je účinný proti Helicobacter pylori. Predpokladá sa, že amoxicilín inhibuje rozvoj rezistencie na metronidazol Helicobacter pylori.
Po požití sa dobre vstrebáva. Biologická dostupnosť je 80%. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká placentárnou bariérou a BBB. Väzba na plazmatické proteíny - 20%. Metabolizuje sa v pečeni oxidáciou a viaže sa na kyselinu glukurónovú. T1/2 je vylúčený v moči (60-80%) a výkaloch (6-15%).
Trichomonas vaginitída a uretritída u žien, trichomonas uretritída u mužov, giardiáza, amébová dyzentéria, anaeróbne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na metronidazol, kombinovaná liečba závažných zmiešaných aeróbnych anaeróbnych infekcií. Prevencia anaeróbnej infekcie počas chirurgických zákrokov (najmä na brušných orgánoch, močových cestách). Chronický alkoholizmus.
V kombinácii s amoxicilínom: chronická gastritída v akútnej fáze, peptický vred a dvanástnikový vred v akútnej fáze, spojené s Helicobacter pylori.
Na vonkajšie a lokálne použitie: ošetrenie ružovej a akné vulgaris, bakteriálna vaginóza, liečba nehojúcich rán, trofických vredov.
Organické lézie centrálneho nervového systému, ochorenia krvi, abnormálna funkcia pečene, trimester gravidity, precitlivenosť na metronidazol.
Vnútri pre dospelých a deti od 12 rokov - 7,5 mg / kg každých 6 hodín alebo 250-750 mg 3-4 krát denne. Deti do 12 rokov - 5-16,7 mg / kg 3 krát denne.
Keď je pacient v úvode a vo veku nad 12 rokov, počiatočná dávka je 15 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 6 hodín alebo, v závislosti od etiológie ochorenia, 500-750 mg každých 8 hodín. vodivosť sa stanovuje individuálne.
Intravaginal - 500 mg 1 krát za noc.
V kombinácii s amoxicilínom (2,25 g / deň) dennou dávkou metronidazolu - 1,5 g; mnohonásobnosť recepcie - 3 krát denne. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min) a / alebo pečeňou je denná dávka metronidazolu 1 g (amoxicilín 1,5 g / deň); frekvencia príjmu - 2 krát / deň.
Navonok a lokálne aplikovaný 2-krát denne sa dávka nastavuje individuálne.
Maximálny denný príjem pre dospelých, keď sa podáva perorálne a / alebo v úvode, je 4 g.
Na strane zažívacieho ústrojenstva: nevoľnosť, zvracanie, nedostatok chuti do jedla, kovová chuť v ústach.
Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, podráždenosť, podráždenosť, nespavosť, závraty, ataxia, slabosť, zmätenosť, depresia, periférna neuropatia, kŕče, halucinácie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, urtikária.
Z hemopoetického systému: leukopénia.
Lokálne reakcie: podráždenie.
Iné: artralgia, pocit pálenia v močovej trubici.
Pri súčasnom použití s antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý, s kolestiramínom sa absorpcia metronidazolu z gastrointestinálneho traktu mierne znižuje.
Pri súčasnom použití metronidazolu potencuje účinok nepriamych antikoagulancií.
Pri súčasnom užívaní s disulfiramom sa môže vyvinúť akútna psychóza a zhoršené vedomie.
Zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme a zvýšenie rizika vzniku toxického účinku pri súčasnom použití s metronidazolom nemožno vylúčiť.
Pri súčasnom užívaní s lansoprazolom je možná glositída, stomatitída a / alebo výskyt tmavého zafarbenia jazyka; s uhličitanom lítnym - je možné zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme a rozvoj príznakov intoxikácie; s prednizónom - zvyšuje vylučovanie metronidazolu z tela v dôsledku urýchlenia jeho metabolizmu v pečeni pod vplyvom prednizónu. Možno zníženie účinnosti metronidazolu.
Pri súčasnom užívaní s rifampicínom sa klírens metronidazolu zvyšuje z tela; s fenytoínom - možno miernym zvýšením koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme, opísal prípad vzniku toxického účinku.
Pri súčasnom použití s fenobarbitalom sa vylučovanie metronidazolu z tela výrazne zvyšuje, zrejme v dôsledku urýchlenia jeho metabolizmu v pečeni vplyvom fenobarbitalu. Možno zníženie účinnosti metronidazolu.
Pri súčasnom užívaní fluorouracilu zvyšuje toxický účinok, ale nie účinnosť fluorouracilu.
Je opísaný prípad akútnej dystónie po užití jednorazovej dávky chlorochínu u pacienta užívajúceho metronidazol.
Pri súčasnom užívaní s cimetidínom môže inhibovať metabolizmus metronidazolu v pečeni, čo môže viesť k spomaleniu jeho vylučovania a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.
Pri súčasnom užívaní etanolu u pacientov užívajúcich metronidazol sa môžu vyvinúť reakcie podobné disulfiramu.
Metronidazol sa používa s opatrnosťou pri ochoreniach pečene.
V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov. V procese liečby je potrebné systematické monitorovanie vzoru periférnej krvi.
Počas liečby Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov sa odporúča zdržať sa pohlavia; súbežná liečba oboch partnerov je povinná.
Počas aplikácie metronidazolu sa pozoruje tmavšie zafarbenie moču.
Počas liečby metronidazolom je potrebné sa vyhnúť alkoholu akumulácia acetaldehydu môže nastať v dôsledku zhoršenej oxidácie alkoholu. V dôsledku toho sa môžu rozvinúť reakcie podobné charakteristikám disulfiramu (spastická abdominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhle začervenanie tváre).
Metronidazol rýchlo preniká do placentárnej bariéry. V trimestri II a III tehotenstva sa metronidazol používa len zo zdravotných dôvodov.
Metronidazol sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, o ukončení dojčenia by sa malo rozhodnúť počas dojčenia.
V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.
Kontraindikované pri porušení pečene.
Metronidazol sa používa s opatrnosťou pri ochoreniach pečene.
METROZOL
Lieky: METROZOL (METROZOL)
Účinná látka: metronidazol
ATX kód: J01XD01
KFG: Antibakteriálne liečivo s antibakteriálnou aktivitou
Reg. číslo: P №015276 / 01
Dátum registrácie: 01.10.03
Vlastník reg. ID: GENOM BIOTECH (India) vyrába FRESENIUS KABI INDIA (India)
DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE
100 ml - polyetylénové fľaše (1) - balenie kartónu.
OPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Dané vedecké informácie sú zovšeobecňujúce a nemôžu byť použité na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.
FARMAKOLOGICKÉ OPATRENIA
Protivoprotozoynoe prostriedky. Predpokladá sa, že mechanizmus účinku je spojený s porušením štruktúry DNA citlivých mikroorganizmov. Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, ako aj pre anaeróbne baktérie (vrátane Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).
Aeróbne mikroorganizmy sú rezistentné voči metronidazolu.
V kombinácii s amoxicilínom je účinný proti Helicobacter pylori. Predpokladá sa, že amoxicilín inhibuje rozvoj rezistencie na metronidazol Helicobacter pylori.
farmakokinetika
Po požití sa dobre vstrebáva. Biologická dostupnosť je 80%. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká placentárnou bariérou a BBB. Väzba na plazmatické proteíny - 20%. Metabolizuje sa v pečeni oxidáciou a viaže sa na kyselinu glukurónovú. T1/2 je vylúčený v moči (60-80%) a výkaloch (6-15%).
INDIKÁCIE
Trichomonas vaginitída a uretritída u žien, trichomonas uretritída u mužov, giardiáza, amébová dyzentéria, anaeróbne infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na metronidazol, kombinovaná liečba závažných zmiešaných aeróbnych anaeróbnych infekcií. Prevencia anaeróbnej infekcie počas chirurgických zákrokov (najmä na brušných orgánoch, močových cestách). Chronický alkoholizmus.
V kombinácii s amoxicilínom: chronická gastritída v akútnej fáze, peptický vred a duodenálny vred v akútnej fáze, spojené s Helicobacter pylori.
Na vonkajšie a lokálne použitie: ošetrenie ružovej a akné vulgaris, bakteriálna vaginóza, liečba nehojúcich rán, trofických vredov.
Režim dávkovania
Vnútri pre dospelých a deti od 12 rokov - 7,5 mg / kg každých 6 hodín alebo 250-750 mg 3-4 krát denne. Deti do 12 rokov - 5-16,7 mg / kg 3 krát denne.
Keď je pacient v úvode a vo veku nad 12 rokov, počiatočná dávka je 15 mg / kg, potom 7,5 mg / kg každých 6 hodín alebo, v závislosti od etiológie ochorenia, 500-750 mg každých 8 hodín. vodivosť sa stanovuje individuálne.
Intravaginal - 500 mg 1 krát za noc.
V kombinácii s amoxicilínom (2,25 g / deň) dennou dávkou metronidazolu - 1,5 g; mnohonásobnosť recepcie - 3 krát denne. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min) a / alebo pečeňou je denná dávka metronidazolu 1 g (amoxicilín 1,5 g / deň); frekvencia príjmu - 2 krát / deň.
Navonok a lokálne aplikovaný 2-krát denne sa dávka nastavuje individuálne.
Maximálny denný príjem pre dospelých, keď sa podáva perorálne a / alebo v úvode, je 4 g.
NEŽIADUCE ÚČINKY
Na strane zažívacieho ústrojenstva: nevoľnosť, zvracanie, nedostatok chuti do jedla, kovová chuť v ústach.
Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, podráždenosť, podráždenosť, nespavosť, závraty, ataxia, slabosť, zmätenosť, depresia, periférna neuropatia, kŕče, halucinácie.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, urtikária.
Z hemopoetického systému: leukopénia.
Lokálne reakcie: podráždenie.
Iné: artralgia, pocit pálenia v močovej trubici.
Kontraindikácie
Organické lézie centrálneho nervového systému, ochorenia krvi, abnormálna funkcia pečene, trimester gravidity, precitlivenosť na metronidazol.
PREGNANCIA A LAKOVANIE
Metronidazol rýchlo preniká do placentárnej bariéry. V trimestri II a III tehotenstva sa metronidazol používa len zo zdravotných dôvodov.
Metronidazol sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, o ukončení dojčenia by sa malo rozhodnúť počas dojčenia.
ŠPECIÁLNE POKYNY
Metronidazol sa používa s opatrnosťou pri ochoreniach pečene.
V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov. V procese liečby je potrebné systematické monitorovanie vzoru periférnej krvi.
Počas liečby Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov sa odporúča zdržať sa pohlavia; súbežná liečba oboch partnerov je povinná.
Počas aplikácie metronidazolu sa pozoruje tmavšie zafarbenie moču.
Počas liečby metronidazolom je potrebné sa vyhnúť alkoholu akumulácia acetaldehydu môže nastať v dôsledku zhoršenej oxidácie alkoholu. V dôsledku toho sa môžu rozvinúť reakcie podobné charakteristikám disulfiramu (spastická abdominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhle začervenanie tváre).
INTERAKCIA DROG
Pri súčasnom použití s antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý, s kolestiramínom sa absorpcia metronidazolu z gastrointestinálneho traktu mierne znižuje.
Pri súčasnom použití metronidazolu potencuje účinok nepriamych antikoagulancií.
Pri súčasnom užívaní s disulfiramom sa môže vyvinúť akútna psychóza a zhoršené vedomie.
Zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme a zvýšenie rizika vzniku toxického účinku pri súčasnom použití s metronidazolom nemožno vylúčiť.
Pri súčasnom užívaní s lansoprazolom je možná glositída, stomatitída a / alebo výskyt tmavého zafarbenia jazyka; s uhličitanom lítnym - je možné zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme a rozvoj príznakov intoxikácie; s prednizónom - zvyšuje vylučovanie metronidazolu z tela v dôsledku urýchlenia jeho metabolizmu v pečeni pod vplyvom prednizónu. Možno zníženie účinnosti metronidazolu.
Pri súčasnom užívaní s rifampicínom sa klírens metronidazolu zvyšuje z tela; s fenytoínom - možno miernym zvýšením koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme, opísal prípad vzniku toxického účinku.
Pri súčasnom použití s fenobarbitalom sa vylučovanie metronidazolu z tela výrazne zvyšuje, zrejme v dôsledku urýchlenia jeho metabolizmu v pečeni vplyvom fenobarbitalu. Možno zníženie účinnosti metronidazolu.
Pri súčasnom užívaní fluorouracilu zvyšuje toxický účinok, ale nie účinnosť fluorouracilu.
Je opísaný prípad akútnej dystónie po užití jednorazovej dávky chlorochínu u pacienta užívajúceho metronidazol.
Pri súčasnom užívaní s cimetidínom môže inhibovať metabolizmus metronidazolu v pečeni, čo môže viesť k spomaleniu jeho vylučovania a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.
Pri súčasnom užívaní etanolu u pacientov užívajúcich metronidazol sa môžu vyvinúť reakcie podobné disulfiramu.
Metrozol - prášok, roztok, suspenzia, tablety
Indikácie na použitie
Protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového abscesu pečene, črevnej amebiózy (amébová dyzentéria), trichomoniázy, giardiózy, balantidiázy, giardiózy, kožnej leishmaniózy, trichomonas vaginitídy, trichomoniázy uretritídy.
Infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie CNS, vrátane meningitída, absces mozgu, bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém a absces pľúc, sepsa.
Infekcie spôsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus: infekcie brucha (peritonitída, absces pečene), panvové infekcie (endometritída, absces vajcovodov a vaječníkov, infekcie vaginálneho oblúka).
Pseudomembranózna kolitída (spojená s používaním antibiotík).
Gastritída alebo dvanástnikový vred súvisiaci s Helicobacter pylori.
Prevencia pooperačných komplikácií (najmä intervencie na hrubom čreve, blízko rektálnej oblasti, apendektómia, gynekologická chirurgia).
Radiačná terapia u pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizujúci liek v prípadoch, keď je rezistencia na nádor spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.
Možné analógy (náhrady)
Aktívna zložka, skupina
Forma dávkovania
prášok na roztok na intravenózne podanie, roztok na infúzie, perorálna suspenzia, tablety, vaginálne tablety, potiahnuté tablety
kontraindikácie
Precitlivenosť, leukopénia (vrátane anamnézy), organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie), zlyhanie pečene (v prípade menovania veľkých dávok), tehotenstvo (I termín), obdobie laktácie. Gravidita (II-III trimester), zlyhanie obličiek / pečene.
Spôsob podávania: dávkovanie a liečba
Vnútri a parenterálne.
Vnútri, počas alebo po jedle (alebo vylisovanom mlieku), bez žuvania.
S trichomoniázou - 250 mg 2-krát denne počas 10 dní alebo 400 mg 2-krát denne počas 5-8 dní. Ženy potrebujú dodatočne menovať metronidazol vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet. V prípade potreby môžete liečbu opakovať alebo zvýšiť dávku na 0,75-1 g / deň. Medzi jednotlivými cyklami by ste mali užívať prestávku 3-4 týždne s opakovaným laboratórnym testovaním. Alternatívnym liečebným režimom je vymenovanie 2 g raz pacienta a jeho sexuálneho partnera.
Deti od 2 do 5 rokov - 250 mg / deň; 5-10 rokov - 250-375 mg / deň, viac ako 10 rokov - 500 mg / deň. Denná dávka sa má rozdeliť do dvoch dávok. Priebeh liečby je 10 dní.
S giardiózou - 500 mg 2-krát denne počas 5-7 dní.
Deti do 1 roka - 125 mg / deň, 2-4 roky - 250 mg / deň, 5-8 rokov - 375 mg / deň, staršie ako 8 rokov - 500 mg / deň (v 2 dávkach). Priebeh liečby je 5 dní.
S giardiázou - 15 mg / kg / deň v 3 dávkach po dobu 5 dní.
Dospelí: s asymptomatickou amebiózou (ak sa zistí cysta) denná dávka je 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denne) počas 5-7 dní.
Pri chronickej amebióze je denná dávka 1,5 gv 3 dávkach počas 5-10 dní, pri akútnej amébovej dyzentérii 2,25 gv 3 dávkach až do zastavenia symptómov.
Pri absencii pečene je maximálna denná dávka 2,5 g v 1 alebo 2 - 3 dávkach, 3 - 5 dní v kombinácii s antibiotikami (tetracyklínmi) a inými metódami liečby.
Deti vo veku 1-3 rokov - 1/4 dávka pre dospelých, vo veku 3-7 rokov - 1/3 dávka pre dospelých, vo veku 7-10 rokov - 1/2 dávka pre dospelých.
Pri balantidióze - 750 mg 3-krát denne počas 5-6 dní.
V prípade ulceróznej stomatitídy sa dospelým predpisuje 500 mg dvakrát denne počas 3 až 5 dní; detí v tomto prípade, liek nie je zobrazený.
S pseudomembranóznou kolitídou - 500 mg 3-4 krát denne.
Na eradikáciu Helicobacter pylori - 500 mg 3-krát denne počas 7 dní (ako súčasť kombinovanej terapie, napríklad kombinácie amoxicilínu 2,25 g / deň).
Pri liečbe anaeróbnych infekcií je maximálna denná dávka 1,5 až 2 g.
Pri liečení chronického alkoholizmu sa predpisuje 500 mg / deň na obdobie do 6 (nie viac) mesiacov.
Na prevenciu infekčných komplikácií - 750-1500 mg / deň v 3 dávkach 3-4 dni pred chirurgickým zákrokom alebo raz 1 g v prvý deň po operácii. 1-2 dni po operácii (keď je už perorálne podanie povolené) - 750 mg / deň počas 7 dní.
V prípade výraznej poruchy funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min) sa má denná dávka znížiť dvakrát.
Suspenzia na perorálne podanie. Anaeróbne bakteriálne infekcie: deti - 7 mg / kg každých 8 hodín, priebeh liečby - 7-10 dní; Giardiasis: deti 2-5 rokov - 200 mg / deň, 5-10 rokov - 300 mg / deň, 10-15 rokov - 400 mg / deň. Trvanie liečby giardiózy je 5 dní. Priebeh liečby sa môže opakovať za 10-15 dní.
Parenterálne. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov v počiatočnej dávke 0,5-1 g IV kvapiek (trvanie infúzií - 30-40 min) a potom každých 8 hodín pri 500 mg rýchlosťou 5 ml / min. S dobrou prenosnosťou po prvých 2-3 infúziách sa aplikuje prúdová injekcia. Priebeh liečby je 7 dní. Ak je to potrebné, na / v úvode pokračujte dlhšie. Maximálna denná dávka je 4 g. Podľa indikácií je prechod na podporné požitie v dávke 400 mg 3-krát denne. Deti mladšie ako 12 rokov sa predpisujú podľa rovnakej schémy v jednej dávke - 7,5 mg / kg.
Keď hnisavé-septické ochorenia zvyčajne trávia 1 priebeh liečby.
Na profylaktické účely sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisuje intravenózne v kvapkách 0,5-1 gv predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1-2 dňoch pokračujte v udržiavacej liečbe. Pacienti s CKD a CK nižšími ako 30 ml / min a / alebo hepatálnou insuficienciou majú maximálnu dennú dávku nie väčšiu ako 1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.
Ako rádiozenzibilizujúce liečivo sa intravenózne podáva injekciou rýchlosťou 160 mg / kg alebo 4-6 g / m2 povrchu tela 0,5-1 h pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým zasadnutím po dobu 1-2 týždňov. V zostávajúcom období radiačnej liečby sa metronidazol nepoužíva. Maximálna jednorazová dávka by nemala prekročiť 10 g, výmenný kurz - 60 g. Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej ožiarením aplikujte kvapkanú injekciu 5% roztoku dextrózy, hemodezu alebo 0,9% roztoku NaCl.
Pri rakovine krčka maternice a tela maternice sa rakovina kože používa vo forme lokálnych aplikácií (3 g rozpustených v 10% roztoku DMSO), navlhčených tampónov, ktoré sa aplikujú topicky, 1,5 až 2 hodiny pred ožiarením. V prípade zlej regresie nádoru sa aplikácie vykonávajú počas celého priebehu rádioterapie. S pozitívnou dynamikou čistenia nádoru od nekrózy - počas prvých 2 týždňov liečby.
Farmakologický účinok
Antiprotozoárne a antimikrobiálne liečivo odvodené od 5-nitroimidazolu. Mechanizmus účinku je biochemická redukcia 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Získaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnej bunky a inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k odumretiu baktérií.
Je aktívny proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Rovnako ako povinným anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD pre tieto kmene je 0,125-6,25 µg / ml.
V kombinácii s amoxicilínom je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilín inhibuje rozvoj rezistencie na metronidazol).
Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróbne a anaeróbne) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami, ktoré sú účinné proti bežným aeróbom.
Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje disulfiramové reakcie, stimuluje reparatívne procesy.
Vedľajšie účinky
Na strane zažívacieho systému: hnačka, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, "kovová" chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.
Na strane nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, podráždenosť, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.
Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, návaly kože, kongescia nosa, horúčka, artralgia.
Na strane močového systému: dyzúria, cystitída, polyuria, inkontinencia moču, kandidóza, farbenie moču v červenohnedej farbe.
Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).
Iné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.
Špeciálne pokyny
Počas liečby je užívanie etanolu kontraindikované (môžu sa vyvinúť reakcie podobné disulfiramu: bolesti brušnej spastickej povahy, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly prúd krvi do tváre).
V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné kontrolovať krvný obraz.
V prípade leukopénie možnosť pokračujúcej liečby závisí od rizika vzniku infekčného procesu.
Výskyt ataxie, závraty a akékoľvek iné zhoršenie neurologického stavu pacientov vyžaduje prerušenie liečby.
Môže imobilizovať treponému a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.
Maľuje moč v tmavej farbe.
Pri liečbe Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov, je potrebné sa zdržať sexu. Potrebná súbežná liečba sexuálnych partnerov. Liečba sa nezastaví počas menštruácie. Po liečbe trichomoniázy sa kontrolné testy majú vykonávať počas 3 po sebe idúcich cyklov pred a po menštruácii.
Po liečbe giardiózou, ak príznaky pretrvávajú, 3 - 4 týždne by sa mali vykonávať v intervaloch niekoľkých dní v intervaloch niekoľkých dní (u niektorých úspešne liečených pacientov môže intolerancia laktózy spôsobená inváziou pretrvávať niekoľko týždňov alebo mesiacov, pripomínajúc príznaky giardiózy).
Ak je to potrebné, menovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
interakcie
Zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo vedie k zvýšeniu času tvorby protrombínu.
Podobne disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.
Súčasné použitie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických príznakov (interval medzi podaniami je najmenej 2 týždne).
Metronidazol na podávanie v / v úvode sa neodporúča miešať s inými liekmi.
Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v sére a zvýšeniu rizika vedľajších účinkov.
Súčasné podávanie liekov, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín), môže urýchliť elimináciu metronidazolu, v dôsledku čoho jeho koncentrácia v plazme klesá.
Pri súčasnom užívaní s liekmi Li + sa môže zvýšiť koncentrácia týchto látok v plazme a môže sa zvýšiť rozvoj symptómov intoxikácie.
Neodporúča sa kombinovať s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (vecuronium bromid).
Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.
Metrozol
Nekŕmte lekáreň, použite tento lacný analóg z čias ZSSR z huby
Návod na použitie
Medzinárodné meno
Členstvo v skupine
Opis účinnej látky (INN) t
Forma dávkovania
Farmakologický účinok
Antiprotozoárne a antimikrobiálne liečivo odvodené od 5-nitroimidazolu. Mechanizmus účinku je biochemická redukcia 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Získaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnej bunky a inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k odumretiu baktérií.
Je aktívny proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Rovnako ako povinným anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD pre tieto kmene je 0,125-6,25 µg / ml.
V kombinácii s amoxicilínom je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilín inhibuje rozvoj rezistencie na metronidazol).
Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróbne a anaeróbne) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami, ktoré sú účinné proti bežným aeróbom.
Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje disulfiramové reakcie, stimuluje reparatívne procesy.
svedectvo
Protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového abscesu pečene, črevnej amebiózy (amébová dyzentéria), trichomoniázy, giardiózy, balantidiázy, giardiózy, kožnej leishmaniózy, trichomonas vaginitídy, trichomoniázy uretritídy.
Infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie CNS, vrátane meningitída, absces mozgu, bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém a absces pľúc, sepsa.
Infekcie spôsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus: infekcie brucha (peritonitída, absces pečene), panvové infekcie (endometritída, absces vajcovodov a vaječníkov, infekcie vaginálneho oblúka).
Pseudomembranózna kolitída (spojená s používaním antibiotík).
Gastritída alebo dvanástnikový vred súvisiaci s Helicobacter pylori.
Prevencia pooperačných komplikácií (najmä intervencie na hrubom čreve, blízko rektálnej oblasti, apendektómia, gynekologická chirurgia).
Radiačná terapia u pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizujúci liek v prípadoch, keď je rezistencia na nádor spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.
kontraindikácie
Vedľajšie účinky
Na strane zažívacieho systému: hnačka, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, "kovová" chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.
Na strane nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, podráždenosť, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.
Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, návaly kože, kongescia nosa, horúčka, artralgia.
Na strane močového systému: dyzúria, cystitída, polyuria, inkontinencia moču, kandidóza, farbenie moču v červenohnedej farbe.
Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).
Iné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.
Aplikácia a dávkovanie
Vnútri a parenterálne.
Vnútri, počas alebo po jedle (alebo vylisovanom mlieku), bez žuvania.
S trichomoniázou - 250 mg 2-krát denne počas 10 dní alebo 400 mg 2-krát denne počas 5-8 dní. Ženy potrebujú dodatočne menovať metronidazol vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet. V prípade potreby môžete liečbu opakovať alebo zvýšiť dávku na 0,75-1 g / deň. Medzi jednotlivými cyklami by ste mali užívať prestávku 3-4 týždne s opakovaným laboratórnym testovaním. Alternatívnym liečebným režimom je vymenovanie 2 g raz pacienta a jeho sexuálneho partnera.
Deti od 2 do 5 rokov - 250 mg / deň; 5-10 rokov - 250-375 mg / deň, viac ako 10 rokov - 500 mg / deň. Denná dávka sa má rozdeliť do dvoch dávok. Priebeh liečby je 10 dní.
S giardiózou - 500 mg 2-krát denne počas 5-7 dní.
Deti do 1 roka - 125 mg / deň, 2-4 roky - 250 mg / deň, 5-8 rokov - 375 mg / deň, staršie ako 8 rokov - 500 mg / deň (v 2 dávkach). Priebeh liečby je 5 dní.
S giardiázou - 15 mg / kg / deň v 3 dávkach po dobu 5 dní.
Dospelí: s asymptomatickou amebiózou (ak sa zistí cysta) denná dávka je 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denne) počas 5-7 dní.
Pri chronickej amebióze je denná dávka 1,5 gv 3 dávkach počas 5-10 dní, pri akútnej amébovej dyzentérii 2,25 gv 3 dávkach až do zastavenia symptómov.
Pri absencii pečene je maximálna denná dávka 2,5 g v 1 alebo 2 - 3 dávkach, 3 - 5 dní v kombinácii s antibiotikami (tetracyklínmi) a inými metódami liečby.
Deti vo veku 1-3 rokov - 1/4 dávka pre dospelých, vo veku 3-7 rokov - 1/3 dávka pre dospelých, vo veku 7-10 rokov - 1/2 dávka pre dospelých.
Pri balantidióze - 750 mg 3-krát denne počas 5-6 dní.
V prípade ulceróznej stomatitídy sa dospelým predpisuje 500 mg dvakrát denne počas 3 až 5 dní; detí v tomto prípade, liek nie je zobrazený.
S pseudomembranóznou kolitídou - 500 mg 3-4 krát denne.
Na eradikáciu Helicobacter pylori - 500 mg 3-krát denne počas 7 dní (ako súčasť kombinovanej terapie, napríklad kombinácie amoxicilínu 2,25 g / deň).
Pri liečbe anaeróbnych infekcií je maximálna denná dávka 1,5 až 2 g.
Pri liečení chronického alkoholizmu sa predpisuje 500 mg / deň na obdobie do 6 (nie viac) mesiacov.
Na prevenciu infekčných komplikácií - 750-1500 mg / deň v 3 dávkach 3-4 dni pred chirurgickým zákrokom alebo raz 1 g v prvý deň po operácii. 1-2 dni po operácii (keď je už perorálne podanie povolené) - 750 mg / deň počas 7 dní.
V prípade výraznej poruchy funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min) sa má denná dávka znížiť dvakrát.
Suspenzia na perorálne podanie. Anaeróbne bakteriálne infekcie: deti - 7 mg / kg každých 8 hodín, priebeh liečby - 7-10 dní; Giardiasis: deti 2-5 rokov - 200 mg / deň, 5-10 rokov - 300 mg / deň, 10-15 rokov - 400 mg / deň. Trvanie liečby giardiózy je 5 dní. Priebeh liečby sa môže opakovať za 10-15 dní.
Parenterálne. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov v počiatočnej dávke 0,5-1 g IV kvapiek (trvanie infúzií - 30-40 min) a potom každých 8 hodín pri 500 mg rýchlosťou 5 ml / min. S dobrou prenosnosťou po prvých 2-3 infúziách sa aplikuje prúdová injekcia. Priebeh liečby je 7 dní. Ak je to potrebné, na / v úvode pokračujte dlhšie. Maximálna denná dávka je 4 g. Podľa indikácií je prechod na podporné požitie v dávke 400 mg 3-krát denne. Deti mladšie ako 12 rokov sa predpisujú podľa rovnakej schémy v jednej dávke - 7,5 mg / kg.
Keď hnisavé-septické ochorenia zvyčajne trávia 1 priebeh liečby.
Na profylaktické účely sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisuje intravenózne v kvapkách 0,5-1 gv predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1-2 dňoch pokračujte v udržiavacej liečbe. Pacienti s CKD a CK nižšími ako 30 ml / min a / alebo hepatálnou insuficienciou majú maximálnu dennú dávku nie väčšiu ako 1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.
Ako rádiozenzibilizujúce liečivo sa intravenózne podáva injekciou rýchlosťou 160 mg / kg alebo 4-6 g / m2 povrchu tela 0,5-1 h pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým zasadnutím po dobu 1-2 týždňov. V zostávajúcom období radiačnej liečby sa metronidazol nepoužíva. Maximálna jednorazová dávka by nemala prekročiť 10 g, výmenný kurz - 60 g. Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej ožiarením aplikujte kvapkanú injekciu 5% roztoku dextrózy, hemodezu alebo 0,9% roztoku NaCl.
Pri rakovine krčka maternice a tela maternice sa rakovina kože používa vo forme lokálnych aplikácií (3 g rozpustených v 10% roztoku DMSO), navlhčených tampónov, ktoré sa aplikujú topicky, 1,5 až 2 hodiny pred ožiarením. V prípade zlej regresie nádoru sa aplikácie vykonávajú počas celého priebehu rádioterapie. S pozitívnou dynamikou čistenia nádoru od nekrózy - počas prvých 2 týždňov liečby.
Špeciálne pokyny
Počas liečby je užívanie etanolu kontraindikované (môžu sa vyvinúť reakcie podobné disulfiramu: bolesti brušnej spastickej povahy, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, náhly prúd krvi do tváre).
V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné kontrolovať krvný obraz.
V prípade leukopénie možnosť pokračujúcej liečby závisí od rizika vzniku infekčného procesu.
Výskyt ataxie, závraty a akékoľvek iné zhoršenie neurologického stavu pacientov vyžaduje prerušenie liečby.
Môže imobilizovať treponému a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.
Maľuje moč v tmavej farbe.
Pri liečbe Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov, je potrebné sa zdržať sexu. Potrebná súbežná liečba sexuálnych partnerov. Liečba sa nezastaví počas menštruácie. Po liečbe trichomoniázy sa kontrolné testy majú vykonávať počas 3 po sebe idúcich cyklov pred a po menštruácii.
Po liečbe giardiózou, ak príznaky pretrvávajú, 3 - 4 týždne by sa mali vykonávať v intervaloch niekoľkých dní v intervaloch niekoľkých dní (u niektorých úspešne liečených pacientov môže intolerancia laktózy spôsobená inváziou pretrvávať niekoľko týždňov alebo mesiacov, pripomínajúc príznaky giardiózy).
Ak je to potrebné, menovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
interakcie
Zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo vedie k zvýšeniu času tvorby protrombínu.
Podobne disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.
Súčasné použitie s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických príznakov (interval medzi podaniami je najmenej 2 týždne).
Metronidazol na podávanie v / v úvode sa neodporúča miešať s inými liekmi.
Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v sére a zvýšeniu rizika vedľajších účinkov.
Súčasné podávanie liekov, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín), môže urýchliť elimináciu metronidazolu, v dôsledku čoho jeho koncentrácia v plazme klesá.
Pri súčasnom užívaní s liekmi Li + sa môže zvýšiť koncentrácia týchto látok v plazme a môže sa zvýšiť rozvoj symptómov intoxikácie.
Neodporúča sa kombinovať s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (vecuronium bromid).
Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.
Prečo greedy lekárne skryť nástroj silnejšie Exoderil 39 krát? Ukázalo sa, že je sovietsky.
Dokonca aj tie mŕtve pečeň je očistená týmto liekom!
Metrozol
Metrozol (Metrozol)
medzinárodný a chemický názov: metronidazol; 1- (p-hydroxyetyl) -2-metyl-5-nitroimidazol;
Hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti: transparentný roztok svetložltej farby;
Zloženie. 100 ml roztoku obsahuje: metronidazol - 500 mg;
iné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.
Forma uvoľňovania liečiva. Roztok na infúzie.
Farmakoterapeutická skupina. Iné antibakteriálne činidlá. Imidazolové deriváty.
ATC kód J01X D01.
Akčné lieky. Metrozol je účinný antimikrobiálny a antiprotozoálny liek.
Farmakodynamika. Metrozol - nitroimidazol s antiprotozoálnym a antibakteriálnym účinkom. Metronidazol interaguje s DNA mikrobiálnej bunky, čo spôsobuje jej konformáciu, deštrukciu a degradáciu. Existuje inhibícia mechanizmu obnovenia DNA, porušovanie replikácie a transkripcie DNA počas dvoch alebo troch generácií a smrti mikroorganizmu. Metrozol je vysoko účinný proti mikroorganizmom Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Liečivo vykazuje baktericídny účinok proti patogénnym anaeróbnym baktériám, vrátane bakteroidov a fusobaktérií. Nie je účinný proti aeróbnym mikroorganizmom. Baktérie už stratili aktivitu pod vplyvom takej nízkej koncentrácie metronidazolu, ktorá sa rovná 3,1 µg / ml a je úplne znížená pri koncentrácii 6,3 µg / ml, vrátane baktérií: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C.perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus a Veilonella.
Farmakokinetika. Po intravenóznej infúzii (do 20 minút), 500 mg metronidazolu u pacientov na anaeróbne infekcie, bola sérová koncentrácia lieku za hodinu 35,2 μg / ml po 4 hodinách, 39,9 μg / ml a 25,7 μg / ml po t 8 hodín Polčas po jednorazovej dávke je 6 až 7 hodín. Metronidazol sa mierne viaže na krvné proteíny (4–20%). Liek ľahko preniká do tkaniva, jeho distribučný objem je 70 - 95% telesnej hmotnosti. Metronidazol dosahuje baktericídnu koncentráciu vo väčšine tkanív a tekutín ľudského tela, vrátane mozgu, mozgovomiechového moku, abscesov, sliny, žlče, sexuálnych sekrétov, plodovej vody a materského mlieka.
Metabolizmus. Metronidazol sa vylučuje z ľudského tela, hlavne metabolizmom v dôsledku oxidácie vonkajšieho reťazca, hydroxylácie alebo asociácie pôvodnej látky. Hlavným produktom metabolizmu je 1- (2-hydroxyetyl) -2-hydroxymetyl-5-nitroimidazol, ktorý spolu s glukuronidom tvorí 40 až 50% látky, ktorá sa vylučuje močom. Kyslé a alkylové metabolity metronidazolu vykazujú aktivitu o 50% a 30%.
Izolácia. Počas 24 hodín sa 35 až 65% všetkých nitroderivátov lieku vylučuje močom. Pri výkaloch sa zobrazí 6 - 15%. Renálny klírens je 10,2 ml / min / 1,73 m2. U pacientov s normálnou funkciou žlčových ciest je koncentrácia metronidazolu v žlči žlčníka po intravenóznej infúzii 500 mg lieku významne vyššia ako koncentrácia séra.
Počas hemodialýzy sa metronidazol dialyzuje. Vplyv ochorení na kinetiku. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek po podaní opakovaných dávok lieku sa pozoruje akumulácia metronidazolu v sére. Preto sa časté podávanie lieku neodporúča u pacientov s akútnym zlyhaním obličiek.
Indikácie na použitie. Liečba infekcií spôsobených anaeróbnymi mikroorganizmami citlivými na metrozol:
infekcie abdominálnych orgánov (vrátane peritonitídy, abscesu pečene, akútnej črevnej amebiózy atď.);
infekcie panvových orgánov (vrátane endometritídy, abscesu vaječníkov a vajíčkovodov, pooperačných komplikácií);
infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane pneumónie, pleurálneho empyému, pľúcneho abscesu, infekcií močových ciest, infekcií kože a kostí);
infekcie centrálneho nervového systému (vrátane meningitídy, abscesu mozgu).
Prevencia infekčných komplikácií pri operácii čriev, gynekologických operáciách.
Spôsob použitia a dávka. Pre dospelých a deti od 12 rokov: 500 mg (100 ml), ktoré sa podávajú 20 minút (rýchlosťou 5 ml za minútu) každých 8 hodín.
Pre deti mladšie ako 12 rokov: dĺžku liečby určí lekár v závislosti od výsledkov klinického vyšetrenia. Poradie a frekvencia - v závislosti od hmotnosti dieťaťa (7,5 mg / kg). Množstvo naliatej kvapaliny, 1,5 ml / kg 0,5% roztoku liečiva Metrozol.
Pri najbližšej príležitosti by ste mali prejsť z intravenóznych tekutín pred užitím lieku perorálne (200 - 400 mg trikrát denne).
Priebeh liečby je 7 - 10 dní, pre ťažké infekcie - 2 - 3 týždne.
Vedľajšie účinky Nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, bolesť v oblasti brucha, závraty, únava a tmavý moč.
Niekedy sa vyskytujú vedľajšie účinky, ako je ataxia, bolesť hlavy, neutropénia chrbta, kovová chuť v ústach, pálenie v pošve a močový mechúr, podráždenie žalúdka, hnačka. U niektorých pacientov sa periférna neuropatia objavuje aj pri liečbe anaeróbnych infekcií intravenóznymi tekutinami Metrozolu. Pri intenzívnej liečbe vysokými dávkami možno pozorovať závraty, depresiu, kŕče a vzrušivosť.
Kontraindikácie. Liek je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na metrozol alebo zvyšok derivátu nitroimidazolu, ochorenia krvného systému, organické lézie centrálneho nervového systému. Metrozol je kontraindikovaný počas prvých 3 mesiacov tehotenstva a dojčiacich matiek.
Predávkovanie. Pri dlhodobom používaní vysokých dávok - závraty, ataxia, depresia, kŕče, podráždenosť. Na rýchle odstránenie metrozolu z tela pri absencii porúch moču sa používa nútená diuréza. Pri ťažkej otrave - peritoneálnej dialýze a hemodialýze. V prípadoch vzniku záchvatov - antikonvulzív (diazepam).
Vlastnosti použitia. Používajte opatrne pri ochoreniach pečene a obličiek. V prípade dlhodobého užívania metrozolu je potrebné vykonať krvné testy pred, počas a po liečbe. Počas liečby Metrozolom je potrebné sa vyhnúť použitiu alkoholu, pretože v dôsledku porušenia jeho oxidácie je možné pozorovať akumuláciu acetaldehydu. Výsledkom je disulfiramová reakcia (spastická abdominálna bolesť, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, podráždenosť).
Pred použitím neodstraňujte vnútornú liekovku z obalu.
Vonkajší obal chráni liek pred kvapalinou. Vnútorná fľaša poskytuje sterilitu prípravku.
Po odstránení vonkajšieho obalu by ste mali na fľašu stlačiť, aby sa objasnilo, či liek vyteká alebo nie. Ak je injekčná liekovka poškodená, liek sa nesmie použiť.
Tesne pred použitím ohrejte fľašu na izbovú teplotu alebo na 37 ° C.
Odstráňte ochranný kryt a utrite exponovaný povrch lekárskym liehom.
Vložte sterilnú kanylu do hrdla injekčnej fľaše.
Na infúziu zaveste fľašu hore dnom.
Infúzia pomaly intravenózne rýchlosťou približne 5 ml za minútu.
Ak chcete dostať vzduch do injekčnej liekovky, vložte sterilnú ventilačnú ihlu do spodnej časti obrátenej liekovky na ľubovoľnom mieste nad hladinou kvapaliny.
Nepoužívajte, ak je poškodená fľaša alebo roztok nie je priehľadný.
Interakcia s liekmi. Pri kombinovanom užívaní metrozolu s warfarínom sa zvyšuje čas tvorby krvi. 24 hodín pred intravenóznou infúziou metrozolu je žiaduce zastaviť užívanie nepriamych antikoagulancií ústami. Metrozol potencuje účinok nepriamych antikoagulancií. Pri súčasnom užívaní s cimetidínom sa môže znížiť metabolizmus metrozolu v pečeni, čo môže viesť k pomalšiemu vylučovaniu a zvýšeniu koncentrácie metrozolu v krvnej plazme.
Súčasný príjem metrozolu a disulfiramu môže spôsobiť akútnu psychózu a stav vzrušenia.
Metrozol je chemicky nekompatibilný s 10% roztokom glukózy, benzylpenicilínu draselného a roztoku Ringer-Lok.
Pri súčasnom použití s metrozolom fenobarbital urýchľuje svoj metabolizmus v dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov, v dôsledku čoho sa znižuje polčas a koncentrácia metrozolu v krvnej plazme. Fenobarbital a fenytoín znižujú antimikrobiálnu aktivitu metrozolu. Pri aplikácii metrozolu počas liečby lítiovými soľami vo vysokých dávkach je možné zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme, zvýšiť jej toxicitu a poškodiť funkciu obličiek. Pri súčasnom užívaní metrozolu s astemizolom a terfenadínom sú možné zmeny EKT, srdcové arytmie a závraty.
Podmienky skladovania. Skladujte pri teplote do +25 ° C na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí. Neuchovávajte v mrazničke. Čas použiteľnosti - 3 roky.
metrazol
Pentylenetetrazol (corazol, metrazol) je liek, ktorý sa predtým používal pri akútnej otrave tabletkami na spanie a niektorými liekmi (barbituráty, benzodiazepíny, opioidy).
Obsah
Farmakiniká [| ]
Má priamy stimulačný účinok na dýchacie a vazomotorické centrá medulla oblongata. So zvyšujúcou sa dávkou sú procesy excitácie generalizované, vzrastá reflexná excitabilita. Vo veľkých dávkach spôsobuje klonické (epileptiformné) záchvaty spojené s účinkom na motorické oblasti mozgu av menšej miere na miechu.
Analeptický účinok sa prejavuje najmä poklesom funkcií vitálnych centier medulla oblongata, pod vplyvom farmakologických inhibičných činidiel, bakteriálnych toxínov a ďalších faktorov. Zlepšenie srdca sa uskutočňuje za účasti centrálneho nervového systému. Citlivosť srdca na srdcové glykozidy sa zvyšuje. Ovplyvňujúc procesy excitácie v centrálnom nervovom systéme, liek zvyšuje výkon kostrových svalov. Ako funkčný antagonista môžu látky inhibičného typu prispievať k obnoveniu psychomotorických reakcií na pozadí narkotických, hypnotických, analgetických liekov (krátkodobý účinok na prebudenie alebo ukončenie plytkej anestézie).
História [| ]
V minulosti bol corazol široko používaný v šoku, asfyxii, oslabení srdcovej aktivity, pri chirurgických zákrokoch, ako aj v prípadoch otravy omamnými látkami, hypnotikami, analgetikami.
V psychiatrickej praxi sa korazol predtým používal na konvulzívnu liečbu depresie, ako aj schizofrénie a iných psychóz. V súčasnosti je použitie krakusovej terapie corazolom úplne upustené z dôvodu výskytu vhodnejšej, účinnejšej, bezpečnejšej a lepšie tolerovanej metódy pre pacientov s ECT (elektrokonvulzívna terapia).
Aktuálna pozícia [| ]
V poslednom čase sa použitie corazolu (a iných analeptík) v prípade otravy hypnotickými liekmi považuje za neexpedentné, pretože to zvyšuje potrebu kyslíka pre mozog. Okrem toho je špecifickejším liekom na otravu barbiturátmi a inými prostriedkami na anestéziu bemegride. V prípade otravy narkotickými analgetikami začali používať špecifické antagonisty - naloxón, naltrexón a nalmefin. V prípade otravy benzodiazepínom je špecifickým antagonistom flumazenil.
V psychiatrickej praxi sa v súčasnosti tiež nepoužíva corazol.
V tomto ohľade je corazol vylúčený z radu liekov.
Avšak, corazol zostáva veľmi cenným nástrojom pre experimentálny farmakologický výskum. Široko sa používajú pri vyhľadávaní a štúdiu antikonvulzív a iných neuro (psycho) tropických liekov.
Fyzikálne vlastnosti ]
Biely kryštalický prášok. Veľmi ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Vodné roztoky (pH 6,0 až 8,0) sa sterilizujú pri teplote 100 ° C počas 30 minút.
Interakcia s inými liekmi ]
V kombinácii s inými analeptikami, liekmi na srdce. Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Je to antagonista tlmiacich látok centrálneho nervového systému (barbituráty, chloralhydrát).
Kontraindikácie [| ]
Akútne horúčkovité ochorenia, tendencia k vzniku kŕčových stavov, ťažké poškodenie srdca, aktívna pľúcna tuberkulóza.
Vedľajšie účinky [| ]
Corazol má mierny rozsah terapeutického účinku; toto sa musí brať do úvahy, aby sa zabránilo prechodu z analeptického na kŕčovité a zo stimulantu na utláčajúceho. Druhá fáza účinku - depresia po excitácii - je však v Corazole slabo exprimovaná. S predávkovaním - vyľakanie, chvenie. Pri opakovanom použití konvulzívnej terapie sú možné deštruktívne zmeny v mozgovej kôre.