Ceftriaxón je liek, ktorý je dostupný vo forme prášku na prípravu roztoku. V závislosti od komplexnosti ochorení a indikácií sa podáva buď intravenózne alebo intramuskulárne. Takéto lieky vyžadujú opatrnosť v procese používania a tiež poskytujú súlad so všetkými predpismi návodu na použitie, ktoré sa týkajú ich skladovania.

Čas použiteľnosti

Pripravený roztok je vhodný na použitie do 24 hodín od času zriedenia za predpokladu, že je uchovávaný v chladničke. Ak sa kvapalina skladuje pri izbovej teplote, môže sa aplikovať do 6 hodín od okamihu prípravy.

Na jednej zo strán kartónu je uvedené číslo uvoľňovacej série a dva dátumy - dátum uvoľnenia a expirácie. Suchý prášok v sklenených nádobách má trvanlivosť 36 mesiacov.

Skladovanie je povolené pri izbovej teplote a v chladničke - na tom nezáleží, pretože nemá vplyv na zvýšenie alebo zníženie trvanlivosti lieku.

5-10 dní pred dátumom exspirácie liečiva je povolené použitie, ale pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára a s mimoriadnou opatrnosťou.

Po otvorení balenia so sklenenými fľašami sa životnosť výrobku nemení. Na prípravu roztoku nie je potrebné otvoriť kovový uzáver a gumovú zátku.

Postupom času, pri nesprávnom skladovaní lieku, môže dôjsť k určitému lepeniu prášku, ale to neovplyvňuje jeho schopnosť rozpúšťať sa vo vode.

Identifikácia produktu s uplynutou platnosťou je jednoduchá. Po prvé - preskúmajte dátum exspirácie na obale. Rovnaký dátum by mal byť uvedený na štítku fľaše s práškom. Ďalej - preskúmajte samotný liek. Je to svetložltý kryštalický prášok. Pripravený roztok je číra kvapalina.

Používanie liekov s uplynutou platnosťou je prísne zakázané, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie zdravia.

Ako skladovať

Domácnosti je liek vo forme roztoku nežiaduci na uchovávanie, pretože jeho použitie sa musí vykonávať pod dohľadom lekára v zdravotníckom zariadení. Ale ak je takáto potreba, potom pripravený roztok musí byť umiestnený v chladničke. Ak sa postup vykoná okamžite, môžete ho nechať pri izbovej teplote.

Suchý nezriedený prášok sa môže skladovať doma. Najlepšie je umiestniť ho v pôvodnom obale na tmavom a suchom mieste s teplotou nie vyššou ako + 25 ° C - v krabici alebo komore. Najhoršie skladovacie podmienky zahŕňajú kúpeľňu alebo akúkoľvek inú miestnosť s vysokou vlhkosťou.

Neodporúča sa ponechať liek v práškovej forme alebo ako roztok pod vplyvom slnečného žiarenia. Nezmrazujte ani nezahrievajte.

Podmienky uchovávania liekov v lekárňach a klinikách

Vo farmaceutických a nemocničných zariadeniach sa Ceftriaxon skladuje v práškovej forme - pri izbovej teplote na policiach vitríny alebo v špeciálnych skriniach na lieky. Zriedené roztoky - buď v chladničke alebo pri izbovej teplote, ale nie dlhšie ako 6 hodín, ako je uvedené vyššie.

Po zistení uplynulej dávky alebo chybného tovaru, podľa GOST 17768-90, musia byť všetky lieky zlikvidované. Na tento účel sa prevádzajú na zamestnancov špeciálnych spoločností, ktoré majú vybavenie, povolenie a miesta na miestach na likvidáciu drog.

Výrobok sa prepravuje len v práškovej forme. Je potrebné mať k dispozícii kompletné balenie a priložený návod na použitie.

oblasť použitia

Uvoľňovanie formy - prášok na prípravu roztoku. Balenie z kartónu, vyrobené v bielej a modrej alebo bielej a modrej farbe. Výrobná krajina - India.

Používa sa na liečbu širokého spektra infekčných ochorení - urogenitálneho systému, ORL orgánov, horných a dolných dýchacích ciest a orgánov brušnej dutiny.

Výdaj z lekární na predpis.

Pokiaľ ide o infekčné ochorenia, je potrebné používať účinné lieky, z ktorých jedným je ceftriaxón. Aby liek zostal účinný počas celého obdobia liečby, mal by byť riadne uskladnený a vyhnúť sa mu.

Ako uchovávať zriedený ceftriaxón?

Antibiotikum je dostupné v prášku, ktorý sa musí pred podaním zriediť 0,9% chloridom sodným alebo anestetikom. Osoba, ktorá nie je oboznámená s lekárskymi pojmami a charakteristikami liekov, sa často zaujíma o to, koľko zriedeného ceftriaxónu je uložený a či je možné pripraviť roztok vopred. Zvážte, prečo sa liek vyrába vo forme práškovej látky a čo sa deje s roztokom počas dlhodobého skladovania.

Vlastnosti lieku

Prášok obsahuje účinnú látku v neaktívnej forme a pred zodpovedaním otázky, či pripravený roztok Ceftriaxonu možno uchovávať alebo nie, by ste mali pochopiť, čo sa deje v tele po injekčnom podaní lieku:

• v závislosti na spôsobe podávania (po hodine intravenóznej a po 3 intramuskulárnej) je zaznamenaná maximálna koncentrácia liečiva v obehovom systéme;
• s prietokom krvi Ceftriaxón ide do tkanív, kde začína ničiť bakteriálnu mikroflóru;
• o deň neskôr sa počet aktívnych metabolitov znižuje a na udržanie účinku je potrebné opakované podávanie lieku.

Návod na použitie naznačuje, že ceftriaxón sa vylučuje močom a čiastočne žlčou. Stav pečene a obličiek ovplyvňuje čas, po ktorom je liek úplne odstránený z tela. Pri chorobách a patologických stavoch týchto orgánov sa zvyšuje obdobie eliminácie účinných látok z tela - toto sa musí vziať do úvahy pri plánovaní liečby inými liekmi alebo užívaním alkoholu.

Môžem sa rozviesť

Charakteristiky ceftriaxónu a iných antibakteriálnych liekov cefalosporínových a penicilínových sérií sú také, že pred podaním látok sa musia zmiešať s fyziologickým roztokom chloridu sodného alebo anestetík.

Po zriedení liečiva nastane:

• Pri interakcii s roztokom sa aktívne zložky v prášku prenesú do aktívnej formy;
• Maximálna aktivita trvá asi hodinu a potom sa účinné látky v roztoku začnú rozpadať na neaktívne prvky.

Pri izbovej teplote, už po 6 hodinách skladovania zriedeného prášku, je účinnosť roztoku takmer polovičná.

Niekedy pacienti, ktorí podstupujú liečbu doma, sa pýtajú, či liek zostane účinný, ak sa uchováva v zriedenej forme v chladničke pri množstve injekcií Ceftriaxonu dvakrát denne.

Zníženie teploty totiž spomaľuje dezintegráciu účinných látok, ale injekcie sa podávajú v intervaloch 12 hodín a počas dlhodobého skladovania Ceftriaxón stále znižuje jeho účinnosť. Ak Vám lekár predpíše dvakrát denne podávanie injekcií Ceftriaxonu, musí sa to urobiť, pričom sa musí riediť ďalšia dávka lieku bezprostredne pred zavedením.

Kedy môžem liek dlhodobo skladovať?

Ceftriaxón v roztoku sa predpisuje nielen na injekciu, používa sa aj na liečbu slizníc a kože v nasledujúcich prípadoch: t

• zavlažovanie orofaryngu pomocou ORL infekcií a ochorení ďasien spôsobených bakteriálnou mikroflórou;
• liečba kože alebo rán s hnisaním.

V týchto prípadoch nie je možné použiť pripravený roztok okamžite, preto je možné uchovávať Ceftriaxón v zriedenej forme jeden deň. Mierne zničenie účinných látok liečiva neovplyvní účinnosť lieku.

Čas uchovávania ceftriaxónu v zriedenej forme na injekciu nesmie prekročiť 6 hodín pri izbovej teplote a 12 hodín v chladničke. Roztok pripravený na ošetrenie kože alebo slizníc sa nechá skladovať 24 hodín a zmena farby (stáva sa žltooranžová) neznamená, že liek stratil účinnosť. Treba však pripomenúť, že ceftriaxón má maximálny terapeutický účinok po dobu jednej hodiny a potom sa počas skladovania aktivita účinných látok znižuje: neodporúča sa skladovať pripravený roztok po dlhú dobu, ale pripraviť ho pred použitím.

Našli ste chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter

Ceftriaxone - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo

Obchodný názov lieku: Ceftriaxón

Medzinárodný nechránený názov:

Chemický názov: [6R- [6alfa, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazín-3-yl) tio] metyl] -5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-én- 2-karboxylová kyselina (vo forme dvojsodnej soli).

zloženie:

Popis:
Takmer biely alebo nažltlý kryštalický prášok.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX [J01DA13].

Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxón je cefalosporínové antibiotikum tretej generácie na parenterálne použitie, má baktericídny účinok, inhibuje syntézu bunkovej membrány a in vitro inhibuje rast väčšiny grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Ceftriaxón je rezistentný na beta-laktamázové enzýmy (penicilinázu aj cefalosporinázu, produkovanú väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií). In vitro a v klinickej praxi je ceftriaxón zvyčajne účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný voči meticilínu, rezistentný na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Väčšina enterokokových kmeňov (napríklad Streptococcus faecalis) je tiež rezistentná na ceftriaxón.
Gram-negatívne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektoré kmene sú rezistentné), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (vrátane S. typhi), Serratia spp. (vrátane S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vrátane V. cholerae), Yersinia spp. (vrátane Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnohé kmene uvedených mikroorganizmov, ktoré sa v prítomnosti iných antibiotík, napríklad penicilínov, cefalosporínov prvej generácie a aminoglykozidov, stále množia, sú citlivé na ceftriaxón. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón v štúdiách in vitro aj na zvieratách. Podľa klinických údajov v primárnom a sekundárnom syfilise vykazuje ceftriaxón dobrú účinnosť.
Anaeróbne patogény:
Bacteroides spp. (vrátane niektorých kmeňov B. fragilis), Clostridium spp. (vrátane CI. difficile), Fusobacterium spp. (okrem F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Niektoré kmene mnohých baktérií Bacteroides spp. (napríklad B. fragilis), produkujúce beta-laktamázu, rezistentnú na ceftriaxón. Na stanovenie citlivosti mikroorganizmov je potrebné použiť disky obsahujúce ceftriaxón, pretože sa ukázalo, že určité kmene patogénov môžu byť rezistentné voči klasickým cefalosporínom in vitro.

Farmakokinetika:
Pri parenterálnom podaní ceftriaxón dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. U zdravých dospelých jedincov sa ceftriaxón vyznačuje dlhým polčasom približne 8 hodín. Plochy pod krivkou koncentrácie - čas v sére pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní sa zhodujú. To znamená, že biologická dostupnosť ceftriaxónu pri intramuskulárnom podaní je 100%. Keď sa ceftriaxón podáva intravenózne, rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva svoj baktericídny účinok proti patogénom, ktoré sú naň citlivé 24 hodín.
Polčas u zdravých dospelých jedincov je približne 8 hodín. U novorodencov do 8 dní au starších ľudí starších ako 75 rokov je priemerný polčas približne dvakrát vyšší. U dospelých sa 50-60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom a 40-50% sa tiež vylučuje v nezmenenej forme žlčou. Pod vplyvom črevnej flóry sa ceftriaxón premieňa na neaktívny metabolit. U novorodencov sa približne 70% podanej dávky vylučuje obličkami. Pri zlyhaní obličiek alebo ochorení pečene u dospelých sa farmakokinetika ceftriaxónu takmer nemení, polčas eliminácie sa mierne predlžuje. Ak je poškodená funkcia obličiek, zvyšuje sa vylučovanie žlčou a ak je patológia pečene, vylučuje sa vylučovanie ceftriaxónu obličkami.
Ceftriaxón sa viaže reverzibilne na albumín a táto väzba je nepriamo úmerná koncentrácii: napríklad keď je koncentrácia liečiva v sére nižšia ako 100 mg / l, väzba ceftriaxónu na proteíny je 95% a pri koncentrácii 300 mg / l - iba 85%. Kvôli nižšiemu obsahu albumínu v intersticiálnej tekutine je koncentrácia ceftriaxónu v ňom vyššia ako v krvnom sére.
Infiltrácia mozgovomiechového moku: U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku av prípade bakteriálnej meningitídy v priemere 17% koncentrácie liečiva v krvnom sére difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac. ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po intravenóznom podaní ceftriaxónu v dávke 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 25 hodín po podaní ceftriaxónu v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti bola koncentrácia ceftriaxónu mnohonásobne vyššia ako minimálna depresívna dávka, ktorá je potrebná na potlačenie patogénov, ktoré najčastejšie spôsobujú meningitídu.

Návod na použitie CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE)

Držiteľ registračného certifikátu:

Vyrobil:

Forma dávkovania

Forma uvoľňovania, balenie a zloženie ceftriaxónu

Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.

1 g - sklenené fľaše (1) - balenie kartónu.

Farmakologický účinok

Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III. Generácie so širokým spektrom účinku.

Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Liek je vysoko rezistentný na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy.

Ceftriaxón je účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré sa tvoria a ktoré netvoria penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne a sú rovnaké a sú rovnaké, ktoré budú rovnaké, ktoré budú rovnaké, a budú rovnaké, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii a Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.

Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liečivo.

Liek je účinný proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane autorov kognitív konvojov) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).

farmakokinetika

Pri i / m podaní sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu injekcie a dosahuje vysoké sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.

Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri opakovanom intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní v dávkach 0,5 až 2,0 g s intervalom 12 až 24 hodín dochádza k akumulácii ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je o 15 až 36% vyššia ako koncentrácia dosiahnutá jednorazovou injekciou.

So zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g V_d - od 5,78 do 13,5 l.

Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.

Keď sa podáva v dávke od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 je v rozsahu od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku a v prípade bakteriálnej meningitídy priemerne 17% koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. Po 24 hodinách po intravenóznej infúzii ceftriaxónu v dávke 50 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 24 hodín po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.

Indikácie ceftriaxónu

Liečba infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• sepsa;
• meningitída;
• diseminovaná lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
• infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
• infekcie kostí a kĺbov;
• infekcie kože a mäkkých tkanív;
• infekcie rán;
• infekcie u pacientov s oslabeným imunitným systémom;
• infekcie panvových orgánov;
• infekcie obličiek a močových ciest;
• infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest;
• infekcie genitálií, vrátane kvapavky.

Prevencia infekcií v pooperačnom období.

Ceftriaxón (Ceftriaxon) prášok

Názov lieku: Ceftriaxón (Ceftriaxon) prášok

Forma vydania, zloženie a tutu

Prášok na prípravu roztoku na in / in a in / m zavedenie bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom. 1 fl. ceftriaxón (vo forme sodnej soli) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinicko-farmakologická skupina: Generácia cefalosporínu III.

Širokospektrálne generovanie cefalosporínového antibiotika III. Účinný baktericídny, inhibujúci syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Odolné voči β-laktamáze najviac gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií. Aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gramnegatívne aeróbne baktérie: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (jednotlivé kmene); anaeróbne baktérie: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, hoci klinický význam tohto je neznámy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné na cefalosporíny, vrátane. ceftriaxónu, mnoho kmeňov streptokokov skupiny D a enterokokov vrátane Enterococcus faecalis je tiež rezistentný na ceftriaxón.

Odsávanie a distribúcia

Po i / m podaní sa ceftriaxón rýchlo a úplne vstrebáva do systémového obehu. Dobre preniká do tkanív a telesných tekutín: dýchacích ciest, kostí, kĺbov, močových ciest, kože, podkožného tkaniva a brušných orgánov.

Keď zápal meningálnych membrán dobre preniká do mozgovomiechového moku. Biologická dostupnosť ceftriaxónu, keď je i / m podanie 100%. Po i / m podaní sa Cmax dosiahne za 2-3 hodiny, s iv podaním na konci infúzie.

Ak je i / m podávanie ceftriaxónu v dávke 500 mg a 1 g Cmax v plazme 38 µg / ml a 76 µg / ml, v uvedenom poradí, v dávke 500 mg, 1 g a 2 g - 82 µg / ml, 151 ug / ml a 257 ug / ml.

U dospelých je po 2-24 hodinách po podaní lieku v dávke 50 mg / kg mnohonásobne vyššia koncentrácia v mozgovomiechovom moku ako u najčastejších pôvodcov meningitídy. Rovnovážny stav sa stanoví počas 4 dní podávania produktu. Reverzibilná väzba na plazmatické proteíny (albumín) je 83 - 95%. Vd je 5,78-13,5 litra (0,12-0,14 l / kg), u detí - 0,3 l / kg.

T1 / 2 je 6-9 hodín, plazmatický klírens je 0,58-1,45 l / h, renálny klírens je 0,32-0,73 l / h. U dospelých pacientov sa počas 48 hodín 50-60% lieku vylučuje obličkami v nezmenenej forme, 40-50% sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U novorodencov sa obličky vylučujú do 70% lieku. U novorodencov a starších pacientov (vo veku nad 75 rokov) sa signifikantne zvyšuje aj u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pečeňou T1 / 2.

U pacientov na hemodialýze s CC 0–5 ml / min, T1 / 2 je 14,7 h; keď CC 5-15 ml / min - 15,7 h; keď CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

U detí s meningitídou T1 / 2 po intravenóznej infúzii v dávke 50–75 mg / kg to predstavuje 4,3–4,6 h.

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami:

ceftriaxon

CEFTRIAXONE - latinský názov pre liek CEFTRIAXONE

Držiteľ registračného certifikátu:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Vyrobil:
Shijiazhuang farmaceutická skupina Ouyi Co.Ltd.

ATX kód pre ceftriaxon

Analógy liečiva podľa ATH kódov:

Pred použitím lieku CEFTRIAXON sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

Klinicko-farmakologická skupina

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Prášok na prípravu roztoku na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu je kryštalický, takmer biely alebo žltkastý.

Sklenené fľaše (1) - kartóny.

Farmakologický účinok

Semisyntetické cefalosporínové antibiotikum III. Generácie so širokým spektrom účinku.

Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená potlačením syntézy bunkovej membrány. Liek je vysoko rezistentný na beta-laktamázové (penicilinázové a cefalosporinázové) grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy.

Ceftriaxón je účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (vrátane Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré sa tvoria a ktoré netvoria penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne a sú rovnaké a sú rovnaké, ktoré budú rovnaké, ktoré budú rovnaké, a budú rovnaké, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii a Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Množstvo kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sú rezistentné voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón.

Niektoré kmene Pseudomonas aeruginosa sú tiež citlivé na liečivo.

Liek je účinný proti grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus (vrátane autorov kognitív konvojov) ), Streptococcus agalactiae (skupina Streptococcus B), Streptococcus pneumoniae; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výnimkou Clostridium difficile).

farmakokinetika

Pri i / m podaní sa ceftriaxón dobre vstrebáva z miesta vpichu injekcie a dosahuje vysoké sérové ​​koncentrácie. Biologická dostupnosť lieku - 100%.

Priemerná plazmatická koncentrácia sa dosiahne 2-3 hodiny po injekcii. Pri opakovanom intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní v dávkach 0,5 až 2,0 g s intervalom 12 až 24 hodín dochádza k akumulácii ceftriaxónu v koncentrácii, ktorá je o 15 až 36% vyššia ako koncentrácia dosiahnutá jednorazovou injekciou.

So zavedením dávky od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 litra.

Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.

Keď sa podáva v dávke od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 je v rozsahu od 5,8 do 8,7 h; plazmatický klírens - 0,58 - 1,45 l / h, renálny klírens - 0,32 - 0,73 l / h.

Od 33% do 67% liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U dojčiat a detí so zápalom mozgových blán, ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku a v prípade bakteriálnej meningitídy priemerne 17% koncentrácie liečiva v plazme difunduje do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. Po 24 hodinách po intravenóznej infúzii ceftriaxónu v dávke 50 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia v cerebrospinálnom moku presahuje 1,4 mg / l. U dospelých pacientov s meningitídou 2 - 24 hodín po dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti koncentrácia ceftriaxónu v mozgovomiechovom moku mnohokrát presahuje minimálne inhibičné koncentrácie pre najbežnejšie pôvodcov meningitídy.

ZEFTRIAXONE: DÁVKOVANIE

Liečivo sa podáva v / m alebo / in.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 1-2 g 1 krát denne (každých 24 hodín). V závažných prípadoch alebo pri infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.

Novorodencovi (do 2 týždňov) sa predpisuje dávka 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky by sa nemalo rozlišovať medzi plnoletými a predčasne narodenými deťmi.

Dojčatá a malé deti (od 15 dní do 12 rokov) majú predpísané dávkovanie 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.

Deti s hmotnosťou> 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých.

Dávky 50 mg / kg alebo viac na intravenózne podanie sa majú podávať po kvapkách počas najmenej 30 minút.

Starší pacienti majú dostať zvyčajnú dávku určenú pre dospelých bez prispôsobenia veku.

Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Podávanie ceftriaxónu by malo pokračovať u pacientov najmenej 48-72 hodín po normalizácii teploty a potvrdení eradikácie patogénu.

Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí začína liečba dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Po identifikácii patogénu a stanovení jeho citlivosti sa dávka môže zodpovedajúcim spôsobom znížiť.

S meningokokovou meningitídou sa najlepšie výsledky dosiahli s trvaním liečby 4 dni, s meningitídou spôsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.

V lymskej borelióze: dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 50 mg / kg raz denne počas 14 dní; maximálna denná dávka - 2 g.

V prípade kvapavky (spôsobenej kmeňmi tvoriacimi a netvoriacu penicilinázu) - raz a / mv dávke 250 mg.

Aby sa zabránilo pooperačným infekciám, v závislosti od stupňa infekčného rizika sa liek podáva v dávke 1 až 2 g raz počas 30 až 90 minút pred operáciou.

Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku je účinné súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebné znižovať dávku, ak funkcia pečene zostáva normálna. V prípadoch predčasného renálneho zlyhania závažného s QA

U pacientov s poškodenou funkciou pečene nie je potrebné znižovať dávku, ak funkcia obličiek zostáva normálna.

Pri kombinácii ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencie sa majú pravidelne stanoviť plazmatické koncentrácie ceftriaxónu av prípade potreby sa má upraviť jeho dávka.

Pacienti na dialýze nevyžadujú ďalšie podávanie lieku po dialýze. Je však potrebné kontrolovať koncentráciu ceftriaxónu v sére, aby sa dávka okamžite upravila, pretože rýchlosť vylučovania lieku u týchto pacientov sa môže znížiť.

Pravidlá prípravy a správy riešení

Pre i / m administráciu

Obsah fľaštičky (1 g) sa rozpustí v 3,6 ml vody na injekcie. Po príprave je približne 250 mg ceftriaxónu obsiahnutých v 1 ml roztoku. V prípade potreby môžete použiť zriedenejší roztok.

Tak ako pri iných intramuskulárnych injekciách, aj ceftriaxón sa podáva injekčne do relatívne veľkého svalu (gluteus); aspirácia pri testovaní pomáha zabrániť neúmyselnej injekcii do krvnej cievy. Odporúča sa, aby sa do jedného svalu nedostalo viac ako 1 g lieku. Aby sa znížila bolesť injekciami / m, liek sa má podávať s 1% roztokom lidokaínu. Nemôžete vstúpiť do roztoku lidokaínu / in.

Pre / v úvode

Obsah fľaštičky (1 g) sa rozpustí v 9,6 ml vody na injekcie. Po príprave sa v 1 ml roztoku nachádza asi 100 mg ceftriaxónu. Roztok sa pomaly vstrekuje počas 2 až 4 minút.

2 g ceftriaxónu sa rozpustí v 40 ml sterilnej vody na injekciu alebo v jednom z infúznych roztokov bez obsahu vápnika (0,9% roztok chloridu sodného, ​​2,5%, 5% alebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok levulózy, 6% roztok dextránu v dextróze)., Roztok sa vstrekne do 30 minút.

predávkovať

Pri predávkovaní hemodialýza a peritoneálna dialýza nesnižujú koncentráciu lieku. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Symptomatická liečba predávkovania.

Liekové interakcie

Ceftriaxón, potláčajúci črevnú flóru, interferuje so syntézou vitamínu K.

Pri súčasnom menovaní s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazon), sa zvyšuje riziko krvácania. Pri súbežnom menovaní s antikoagulanciami sa zvyšuje ich účinok.

Pri súbežnom menovaní diuretík so slučkou zvyšuje riziko nefrotoxických účinkov.

Ceftriaxón a aminoglykozidy majú synergizmus proti mnohým gram-negatívnym baktériám.

Nekompatibilný s etanolom.

Roztoky ceftriaxónu sa nesmú miešať ani podávať súčasne s inými antimikrobiálnymi látkami. Ceftriaxón sa nesmie miešať s roztokmi obsahujúcimi vápnik.

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie lieku počas tehotenstva je možné len v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod, pretože ceftriaxón prechádza placentárnou bariérou.

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia, pretože ceftriaxón sa vylučuje do materského mlieka.

ZEFTRIAXONE: NEŽIADUCE ÚČINKY

Alergické reakcie: žihľavka, zimnica alebo horúčka, vyrážka, svrbenie; zriedkavo - bronchospazmus, eozinofília, multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), sérová choroba, anafylaktický šok.

Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, flatulencia, bolesť brucha, poruchy chuti, stomatitída, glositída, pseudomembranózna enterokolitída, zhoršená funkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, menej často - ShchF, alebo bilirubín, cholestatická žltačka), pseudocholoneus žltačka, pseudocholonózna žltačka, pseudocholoneus žltačka (Syndróm kalu), dysbióza.

Na strane hemopoetického systému: anémia, leukopénia, leukocytóza, neutropénia, granulocytopénia, lymfopénia, trombocytóza, trombocytopénia, hemolytická anémia, hypokoagulácia, zníženie koncentrácie koagulačných faktorov plameňa (II, VII, IX, X), predĺženie protrombinového času.

Na strane močového systému: porucha funkcie obličiek (azotémia, zvýšená hladina močoviny v krvi, hyperkreatininémia, glykozúria, cylindrúria, hematuria), oligúria, anúria.

Lokálne reakcie: flebitída, bolestivosť pozdĺž žíl, citlivosť a infiltrácia v mieste intramuskulárneho podávania.

Iné: bolesti hlavy, závraty, krvácanie z nosa, kandidóza, superinfekcia.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa musí skladovať mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky

svedectvo

Liečba infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• sepsa;
• meningitída;
• diseminovaná lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia);
• infekcie brušných orgánov (peritonitída,
• infekcie žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu);
• infekcie kostí a kĺbov;
• infekcie kože a mäkkých tkanív;
• infekcie rán;
• infekcie u pacientov s oslabeným imunitným systémom;
• infekcie panvových orgánov;
• infekcie obličiek a močových ciest;
• infekcie dýchacích ciest (najmä pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest;
• infekcie genitálií,
• vrátane kvapavky.

Prevencia infekcií v pooperačnom období.

kontraindikácie

• precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny, t
• penicilíny,
• karbapenémy.

S opatrnosťou je liek predpísaný pre NUC, pre porušenie pečene a obličiek, pre enteritídu a kolitídu, spojené s používaním antibakteriálnych liekov; predčasne narodených a novorodencov s hyperbilirubinémiou.

Špeciálne pokyny

Pri súčasnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii by pacienti na hemodialýze mali pravidelne určovať plazmatickú koncentráciu lieku.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.

V zriedkavých prípadoch s ultrazvukom žlčníka sa vyskytujú výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby (aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotík a vykonávať symptomatickú liečbu).

Počas liečby by sa nemal konzumovať alkohol, pretože sú možné účinky podobné disulfiramu (návaly na tvári, kŕče v bruchu a žalúdku, nauzea, vracanie, bolesť hlavy, znížený krvný tlak, tachykardia, dýchavičnosť).

Napriek podrobnej anamnéze, ktorá je pravidlom pre iné cefalosporínové antibiotiká, nemôžeme vylúčiť možnosť vzniku anafylaktického šoku, ktorý si vyžaduje okamžitú liečbu - najprv sa podáva epinefrín a potom GCS.

Štúdie in vitro ukázali, že podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká, ceftriaxón je schopný vytesniť bilirubin viazaný na sérový albumín. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených detí vyžaduje použitie ceftriaxónu ešte väčšiu opatrnosť.

Starší a oslabení pacienti môžu vyžadovať vymenovanie vitamínu K.

Pripravený roztok sa má uchovávať pri izbovej teplote maximálne 6 hodín alebo v chladničke pri teplote 2 - 8 ° C maximálne 24 hodín.

Použitie v rozpore s funkciou obličiek

S opatrnosťou predpísané pre dysfunkciu obličiek.

Pri súčasnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii by pacienti na hemodialýze mali pravidelne určovať plazmatickú koncentráciu lieku.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať indikátory funkčného stavu obličiek.

Použitie v rozpore s pečeňou

Pri súčasnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii by pacienti na hemodialýze mali pravidelne určovať plazmatickú koncentráciu lieku.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať ukazovatele funkčného stavu pečene.

V zriedkavých prípadoch s ultrazvukom žlčníka sa vyskytujú výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby (aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v predpisovaní antibiotík a vykonávať symptomatickú liečbu).

Obchodné podmienky pre lekárne

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Registračné čísla

prášok d / prigot. r-ra d / in / in a v / m zavedenie 1 g: fl. 1 kus LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON prášok

Účinná látka: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Uvoľňovanie formy: Prášok na injekčný roztok 0,5 g alebo 1 g v injekčných liekovkách

zloženie:

účinná látka: ceftriaxón;

1 injekčná liekovka obsahuje sodnú soľ ceftriaxónu sterilnú, čo sa týka ceftriaxónu 0,5 g alebo 1 g.

Dávková forma. Prášok na injekčný roztok.

Farmakoterapeutická skupina.

Antibakteriálne činidlá na systémové použitie. Cefalosporíny. Ceftriaxone.

ATC kód J01D D04.

Klinické charakteristiky.

Indikácie.

Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo, vrátane: infekcií dýchacích ciest (najmä pneumónie); infekcie horných dýchacích ciest; infekcie obličiek a močových ciest; infekcie genitálií (vrátane kvapavky); infekcie kože a mäkkých tkanív; infekcie brušných orgánov (peritonitída, infekcie žlčových ciest a tráviaceho traktu); sepsa; infekcie kostí, kĺbov a infekcií rán; infekcie u pacientov s oslabenou imunitnou obranou; meningitída; rozšírená lymská borelióza (skoré a neskoré štádiá ochorenia).

Predoperačná prevencia infekcií počas chirurgických zákrokov na orgánoch tráviaceho traktu, žlčových ciest, močových ciest a gynekologických zákrokoch, ale len v prípade potenciálnej alebo známej kontaminácie.

Pri predpisovaní ceftriaxónu je potrebné dodržiavať oficiálne odporúčania týkajúce sa antibiotickej liečby a najmä odporúčania na prevenciu rezistencie na antibiotiká.

Kontraindikácie.

- Precitlivenosť na cefalosporíny (ak je pacient precitlivený na penicilín, má sa zvážiť možnosť skríženej alergickej reakcie na ceftriaxón);

- vek predčasne narodených detí je ≤ 41 týždňov, pričom sa berie do úvahy obdobie vnútromaternicového vývoja (gestačný vek + vek po pôrode);

- hyperbilirubinémia u novorodencov a predčasne narodených detí (kvôli schopnosti ceftriaxónu vytesniť bilirubín zo svojho spojenia so sérovým albumínom, čo môže viesť k riziku bilirubínovej encefalopatie).

Ceftriaxón je kontraindikovaný na použitie u novorodencov vo veku ≤ 28 dní, ak je to potrebné (alebo očakávaná potreba) na liečbu intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, vrátane intravenóznych infúzií obsahujúcich vápnik, ako je parenterálna výživa, kvôli riziku tvorby zrazenín vápenatých solí ceftriaxónu.

Dávkovanie a podávanie.

Ceftriaxón sa podáva intramuskulárne a intravenózne. Pred začatím liečby ceftriaxónom je potrebné vylúčiť intoleranciu pacienta na liek vykonaním kožného testu.

Dospelí a deti od 12 rokov: 1-2 g ceftriaxónu sa zvyčajne predpisujú raz denne (každých 24 hodín). Pri ťažkých infekciách alebo infekciách, ktorých patogény majú len miernu citlivosť na ceftriaxón, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 g.

Novorodenci (do 2 týždňov): 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Denná dávka nemá prekročiť 50 mg / kg telesnej hmotnosti. Pri určovaní dávky lieku pre termínované a predčasne narodené deti nie sú žiadne rozdiely.

Novorodenci a deti od 15 dní do 12 rokov: 20-80 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne.

Deti s hmotnosťou vyššou ako 50 kg sú predpísané dávky pre dospelých. Intravenózne dávky 50 mg / kg alebo vyššie sa majú podávať infúziou najmenej 30 minút.

Starší pacienti.

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky.

Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia. Ako je obvyklé pri liečbe antibiotikami, pacienti by mali pokračovať v užívaní ceftriaxónu najmenej 48-72 hodín po návrate teploty do normálu a testy nevykazujú žiadne patogény.

Kombinovaná terapia. Čo sa týka mnohých gram-negatívnych baktérií, existuje synergizmus medzi ceftriaxónom a aminoglykozidmi. Hoci nie je možné vždy predpokladať zvýšenú účinnosť takýchto kombinácií, je potrebné mať na zreteli prítomnosť závažných, život ohrozujúcich infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa. Vzhľadom na fyzikálnu inkompatibilitu ceftriaxónu a aminoglykozidov sa majú podávať oddelene v odporúčaných dávkach.

Dávkovanie v osobitných prípadoch.

Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a detí vo veku 15 dní až 12 rokov sa liečba začína dávkou 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 g) 1 krát denne. Akonáhle bol patogén identifikovaný a bola stanovená jeho citlivosť, dávka môže byť zodpovedajúcim spôsobom znížená. Najlepšie výsledky sa dosiahli pri takomto trvaní liečby:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelióza Lyme: pre dospelých a deti - 50 mg / kg (najvyššia denná dávka - 2 g) 1 krát denne počas 14 dní.

Na liečbu kvapavky (spôsobenej kmeňmi produkujúcimi a neprodukujúcimi penicilinázu) sa odporúča podávať jednorazovú dávku 250 mg intramuskulárne.

Na prevenciu pooperačných infekcií v chirurgii sa odporúča, v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie, zaviesť jednorazovú dávku 1-2 g ceftriaxónu 30-90 minút pred operáciou. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa dokázalo súčasné (ale oddelené) podávanie ceftriaxónu a jedného z 5-nitroimidazolov, napríklad ornidazolu.

Zlyhanie obličiek a pečene. Pacienti s poruchou funkcie obličiek nemusia znížiť dávku, ak funkcia pečene zostáva normálna. Len v prípade zlyhania obličiek v predčasnom štádiu (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) denná dávka nemá prekročiť 2 g. Pacienti so zhoršenou funkciou pečene nemusia znížiť dávku, ak funkcia obličiek zostáva normálna. Pri súčasnej ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii je potrebné pravidelne zisťovať koncentráciu ceftriaxónu v krvnej plazme av prípade potreby upraviť dávku lieku. U pacientov na hemodialýze nie je potrebné ďalšie podávanie lieku po dialýze. Je však potrebné kontrolovať koncentráciu ceftriaxónu v sére, aby sa mohla upraviť dávka, pretože u týchto pacientov sa rýchlosť vylučovania môže znížiť. Denná dávka ceftriaxónu u pacientov na hemodialýze by nemala prekročiť 2 g.

Je potrebné pripraviť riešenia bezprostredne pred ich použitím. Čerstvo pripravené roztoky si zachovávajú svoju fyzikálnu a chemickú stabilitu počas 6 hodín pri izbovej teplote (alebo počas 24 hodín pri teplote 2-8 ° C). V závislosti od koncentrácie a trvania skladovania sa farba roztokov môže líšiť od svetložltej po jantárovú. Táto vlastnosť účinnej látky neovplyvňuje účinnosť alebo znášanlivosť lieku.

Na intramuskulárnu injekciu sa 1 g rozpustí v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu; injekcia sa urobí hlboko do svalov gluteus. Odporúča sa, aby sa do jedného sedacieho svalu zaviedlo najviac 1 g.

Roztok obsahujúci lidokaín sa nemôže podávať intravenózne.

Na intravenóznu injekciu rozpustite 1 g ceftriaxónu v 10 ml sterilnej vody na injekciu; intravenózne (2-4 minúty).

Intravenózna infúzia má trvať aspoň 30 minút. Na prípravu roztoku na infúziu rozpustite 2 g ceftriaxónu v 40 ml jedného z nasledujúcich infúznych roztokov bez iónov vápnika: 0,9% chloridu sodného, ​​0,45% chloridu sodného + 2, 5% glukózy, 5% glukózy, 10% glukózy. 6% dextránu v roztoku glukózy 5%, 6-10% hydroxyetyl ​​škrobu, voda na injekcie. Vzhľadom na možnú nekompatibilitu sa roztoky obsahujúce ceftriaxón nesmú miešať s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká, a to počas prípravy aj počas podávania.

Rozpúšťadlá obsahujúce vápnik, ako je Ringerov roztok alebo Hartmannov roztok, nemôžu byť použité na rozpustenie ceftriaxónu v injekčných liekovkách alebo na riedenie rekonštituovaného roztoku na intravenózne podanie z dôvodu pravdepodobnosti tvorby precipitátov vápenatých solí ceftriaxónu. K tvorbe precipitátov vápenatých solí ceftriaxónu môže dôjsť aj zmiešaním ceftriaxónu s roztokmi obsahujúcimi vápnik v jedinom infúznom systéme na intravenózne podanie. Ceftriaxón sa nemá podávať súbežne s intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, vrátane dlhodobých infúzií obsahujúcich vápnik, napríklad parenterálnej výživy (pozri „Interakcie s inými liekmi a inými typmi interakcií“).

Nežiaduce reakcie.

Ceftriaxón je zvyčajne dobre tolerovaný. Pri jeho použití sú možné takéto vedľajšie účinky, ktoré spontánne ustúpili alebo po vysadení lieku:

- infekcie: časté - mykóza genitálneho traktu, sekundárne plesňové infekcie a infekcie spôsobené rezistentnými mikroorganizmami;

- na strane krvného systému a lymfatického systému: časté - eozinofília, leukopénia, granulocytopénia, hemolytická anémia, trombocytopénia, zvýšenie protrombínového času; zriedkavo zvýšený sérový kreatinín; veľmi zriedkavo - koagulačné poruchy. Veľmi zriedkavo je agranulocytóza (3), predovšetkým po aplikácii celkovej dávky 20 g alebo viac. Počas dlhodobej liečby sa má pravidelne monitorovať krvný obraz;

- na strane zažívacieho traktu: časté - hnačka, nevoľnosť, vracanie, stomatitída, glositída; zriedkavo častá - pankreatitída, ktorá sa vyvinula, pravdepodobne v dôsledku obštrukcie žlčových ciest. Väčšina z týchto pacientov mala rizikové faktory stagnácie v žlčových cestách, napríklad v anamnéze liečby, ťažkej choroby a plnej parenterálnej výživy. Súčasne sa pri vývoji pankreatitídy nedá vylúčiť úloha precipitátov vytvorených pôsobením ceftriaxónu v žlčových cestách; veľmi zriedkavo sa vyskytujúca - pseudomembranózna enterokolitída;

- na strane hepatobiliárneho systému: veľmi časté - precipitáty vápenatej soli ceftriaxónu v žlčníku so zodpovedajúcimi príznakmi u detí, reverzibilná cholelitiáza u detí (tieto fenomény boli zriedkavo pozorované u detí); časté - zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v sére (AST, ALT, alkalická fosfatáza);

- z kože a podkožného tkaniva: časté - vyrážka, alergická dermatitída, svrbenie, žihľavka, edém, exantém; veľmi zriedka spoločné - exsudatívne

erythema multiforme (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);

- na časti močového systému: zriedka - oligúria, hematúria, glykozúria; veľmi zriedkavo sa tvoria obličkové kamene, hlavne u detí vo veku od 3 rokov, dostávajúcich veľké denné dávky lieku (≥ 80 mg / kg denne) alebo kumulatívne dávky nad 10 g, ako aj ďalšie rizikové faktory (obmedzené príjem tekutín, pokoj na lôžku). Tvorba kameňov v obličkách môže byť asymptomatická alebo sa môže klinicky prejaviť, môže viesť k zlyhaniu obličiek, ktoré zmizne po ukončení liečby ceftriaxónom;

- časté poruchy: zriedkavo sa vyskytujúce - bolesť hlavy a závraty, horúčka, zimnica, ako aj anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie. V ojedinelých prípadoch sa pozorujú zápalové reakcie žilovej steny. Dá sa im vyhnúť použitím pomalej injekcie (2 - 4 minúty). Intramuskulárna injekcia bez lidokaínu je bolestivá;

- vplyv na výsledky laboratórnych testov: v ojedinelých prípadoch môžu mať pacienti s Ceftriaxonom u pacientov falošne pozitívne výsledky z Coombsovej reakcie. Podobne ako iné antibiotiká, ceftriaxón môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky pre galaktozémiu. Falošne pozitívne výsledky sa dajú získať aj pri stanovení glukózy v moči, preto sa počas liečby ceftriaxónom musí glukóza, ak je to potrebné, stanoviť len enzymatickou metódou.

Predávkovanie.

V prípade predávkovania hemodialýza alebo peritoneálna dialýza nezníži koncentráciu lieku. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Symptomatická liečba predávkovania.

Použitie počas gravidity alebo laktácie.

Ceftriaxón preniká do placentárnej bariéry. Bezpečnosť ceftriaxónu u žien počas tehotenstva sa neskúmala. V nízkych koncentráciách ceftriaxón prechádza do materského mlieka. Preto pri predpisovaní ceftriaxónu sa má dojčenie ukončiť.

Liek sa používa u detí podľa dávky uvedenej v časti "Spôsob podávania a dávkovanie".

Vlastnosti aplikácie.

Podobne ako pri užívaní iných cefalosporínov, aj pri použití ceftriaxónu sú možné anafylaktické reakcie s fatálnym následkom, aj keď v podrobnej anamnéze nie je žiadna zodpovedajúca indikácia. Ak sa vyskytnú alergické reakcie, ceftriaxón sa musí okamžite vysadiť a má sa predpísať vhodná liečba.

Ceftriaxón môže zvyšovať protrombínový čas. V tomto ohľade je pri podozrení na nedostatok vitamínu C potrebné stanoviť protrombínový čas.

Použitie prakticky všetkých antibakteriálnych liekov, vrátane ceftriaxónu, môže spôsobiť hnačku spojenú s Clostridium difficile, od miernej závažnosti až po kolitídu s fatálnym následkom. Antibakteriálne liečivá menia normálnu flóru hrubého čreva, čo vedie k nadmernému rastu Clostridium difficile. Clostridium difficile produkuje toxíny A a B, čo prispieva k rozvoju hnačky spojenej s Clostridium difficile. Nadmerne produkujúce toxínové kmene Clostridium difficile spôsobujú zvýšenú morbiditu a mortalitu, pretože tieto infekcie môžu byť rezistentné voči antimikrobiálnym činidlám a vyžadujú kolekciu. Hnačka spojená s Clostridium difficile sa má vylúčiť u všetkých pacientov počas užívania antibiotík. Je potrebné zozbierať podrobnú anamnézu, pretože hnačka spojená s Clostridium difficile sa môže objaviť do dvoch mesiacov po ukončení používania antibakteriálnych látok. Ak máte podozrenie alebo potvrdíte hnačku spojenú s Clostridium difficile, liečba antibiotikami, ktorá neovplyvňuje Clostridium difficile, sa má vysadiť. Podľa klinických indikácií by sa malo predpísať vhodné množstvo tekutiny a elektrolytov, doplnkov proteínov, antibiotickej liečby citlivej na Clostridium difficile a chirurgického vyšetrenia.

Počas dlhodobého užívania ceftriaxónu môžu existovať ťažkosti s kontrolou mikroorganizmov, ktoré sú voči lieku necitlivé. V tomto ohľade starostlivý dohľad nad pacientmi. S rozvojom superinfekcie je potrebné prijať vhodné opatrenia.

Po aplikácii ceftriaxónu v dávkach, ktoré presahujú odporúčaný štandard, počas ultrazvukového vyšetrenia žlčníka sa môžu pozorovať tiene, ktoré sú zamenené za kamene. Ide o zrazeniny vápenatej soli ceftriaxónu, ktoré vymiznú po ukončení alebo ukončení liečby ceftriaxónom. Takéto zmeny sú zriedkavo sprevádzané akýmikoľvek príznakmi. Ale aj v takýchto prípadoch sa odporúča len konzervatívna liečba. Ak sú tieto javy sprevádzané klinickými príznakmi, lekár rozhodne o zrušení lieku.

U pacientov, ktorým bol injekčne podávaný ceftriaxón, boli opísané izolované prípady pankreatitídy, pravdepodobne v dôsledku obštrukcie žlčových ciest. Väčšina z týchto pacientov mala rizikové faktory stagnácie v žlčových cestách, napríklad v anamnéze liečby, ťažkej choroby a plnej parenterálnej výživy. Súčasne sa pri vývoji pankreatitídy nedá vylúčiť úloha precipitátov vytvorených pôsobením ceftriaxónu v žlčových cestách.

Ceftriaxón môže vytesniť bilirubín zo svojho spojenia so sérovým albumínom. V tejto súvislosti je použitie ceftriaxónu u novorodencov s hyperbilirubinémiou kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“).

Ceftriaxón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou, počas užívania aminoglykozidov a diuretík.

Ceftriaxón sa nemá miešať ani podávať súčasne s roztokmi obsahujúcimi vápnik, a to ani pri zavádzaní liekov prostredníctvom rôznych infúznych systémov. U novorodencov a predčasne narodených detí sú popísané prípady tvorby zrazenín v pľúcach a obličkách, ktoré spôsobili letálne účinky pri súčasnom podávaní ceftriaxónu a preparátov vápnika.

Existujú prípady tvorby intravaskulárnych precipitátov u pacientov iných vekových skupín po súčasnom použití ceftriaxónu s intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik. V tomto ohľade sa roztoky obsahujúce vápnik nemôžu používať na intravenózne podávanie novorodencom a pacientom iných vekových skupín najmenej 48 hodín po poslednej dávke ceftriaxónu (pozri časť "Kontraindikácie").

U pacientov liečených cefalosporínmi vrátane ceftriaxónu sa pozorovala hemolytická anémia sprostredkovaná imunitným systémom. Existujú prípady závažnej hemolytickej anémie, vrátane letálnych, u dospelých a detí. S rozvojom anémie počas aplikácie ceftriaxónu je potrebné eliminovať anémiu spôsobenú ceftriaxónom a zrušiť liek pred stanovením etiológie anémie. Počas dlhodobej liečby by mal pravidelne sledovať krvný obraz.

V ojedinelých prípadoch môžu mať pacienti s liečbou Ceftriaxonom falošne pozitívne výsledky Coombsovej reakcie. Podobne ako iné antibiotiká, ceftriaxón môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky pre galaktozémiu. Falošne pozitívne výsledky sa dajú získať aj pri stanovení glukózy v moči, preto počas liečby ceftriaxónom by sa mala glukóza v prípade potreby stanoviť iba enzýmovou metódou.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení alebo pri práci s inými mechanizmami.

Nie sú žiadne údaje o účinku ceftriaxónu na rýchlosť reakcie, ale kvôli možnosti závratov môže ceftriaxón ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s komplexnými mechanizmami.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií.

V žiadnom prípade nemôžete používať ceftriaxón s roztokmi obsahujúcimi vápnik (Ringerov roztok atď.)! Roztoky obsahujúce vápnik by sa nemali predpisovať

48 hodín po poslednom podaní ceftriaxónu.

U novorodencov a predčasne narodených detí sú prípady tvorby precipitátov v pľúcach a obličkách, čo má za následok smrteľné účinky pri súčasnom podávaní ceftriaxónu a prípravkov s vápnikom.

Pri súčasnom užívaní vysokých dávok ceftriaxónu a silných diuretík, ako je furosemid, nebolo pozorované poškodenie obličiek.

Neexistujú dôkazy o tom, že ceftriaxón zvyšuje renálnu toxicitu aminoglykozidov. Po užití alkoholu ihneď po užití Ceftriaxonu neboli pozorované žiadne účinky podobné účinku disulfiramu (teturam).

Ceftriaxón neobsahuje skupinu N-metyltiotetrazolu, ktorá by mohla spôsobiť neznášanlivosť etanolu, ako aj krvácanie, ktoré je charakteristické pre niektoré iné cefalosporíny.

Probenecid neovplyvňuje elimináciu ceftriaxónu.

Medzi chloramfenikolom a ceftriaxónom existuje antagonizmus.

Vápnikové rozpúšťadlá, ako je Ringerov roztok alebo Hartmannov roztok, nemôžu byť použité na rozpustenie ceftriaxónu v injekčných liekovkách alebo na riedenie rekonštituovaného roztoku na intravenózne podanie z dôvodu pravdepodobnosti tvorby precipitátov vápenatých solí ceftriaxónu. K tvorbe precipitátov vápenatých solí ceftriaxónu môže dôjsť aj zmiešaním ceftriaxónu s roztokmi obsahujúcimi vápnik v jedinom infúznom systéme na intravenózne podanie. Ceftriaxón sa nemá podávať intravenózne v rovnakom čase ako roztoky obsahujúce vápnik, vrátane dlhodobých infúzií obsahujúcich vápnik, napríklad parenterálnej výživy (pozri časť „Dávkovanie a podávanie“). Kojenci majú zvýšené riziko tvorby vápenatých solí ceftriaxónu.

Ceftriaxón je nekompatibilný s amazakrínom, vankomycínom, flukonazolom a aminoglykozidmi.

Bakteriostatické činidlá môžu ovplyvniť baktericídny účinok cefalosporínov.

Ceftriaxón môže znížiť účinnosť hormonálnych perorálnych kontraceptív. V tomto ohľade sa odporúča použiť ďalšie (nehormonálne) metódy antikoncepcie počas liečby a do 1 mesiaca po liečbe.

Neexistujú žiadne správy o interakciách medzi ceftriaxónom a produktmi obsahujúcimi vápnik na perorálne podávanie a interakciami medzi ceftriaxónom intramuskulárnou injekciou a produktmi obsahujúcimi vápnik (intravenózne alebo perorálne).

Farmakologické vlastnosti.

Ceftriaxón je parenterálne cefalosporínové antibiotikum tretej generácie s predĺženým účinkom.

Baktericídna aktivita ceftriaxónu je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej membrány. Ceftriaxón je účinný in vitro proti väčšine gram-negatívnych a gram-pozitívnych mikroorganizmov. Ceftriaxón sa vyznačuje veľmi vysokou odolnosťou voči väčšine b-laktamáz (penicilináz a cefalosporináz) gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií. Ceftriaxón je účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom in vitro a pri klinických infekciách (pozri časť „Indikácie“):

Gram-pozitívne aeróby. Staphylococcus aureus (meticilín-senzitívny), koaguláza-negatívne stafylokoky, Streptococcus pyogenes (p-hemolytický, skupina A), Streptococcus agalactiae (p-hemolytický, skupina B), p-hemolytické streptokoky (skupina A, He, hemolytické streptokoky (skupina A, hemolytický streptococcus agalactiae, skupina A);

Poznámka. Meticilín rezistentný Staphylococcus spp. rezistentné na cefalosporíny, vrátane ceftriaxónu. Aj Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium a Listeria monocytogenes vykazujú rezistenciu na ceftriaxón.

Gram-negatívne aeróby. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (najmä A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye baktérie, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (vrátane C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (iné) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (predtým nazývaný Branhamella catarrhalis), moraxella, Almaty, Almaty, Moraxella catarrhalis; (iné), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. * (iné) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (iné), Salmonella typhi, Salmonella spp. (non-týfus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (iné) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Ostatné).

* Niektoré izoláty týchto druhov sú rezistentné voči ceftriaxónu hlavne v dôsledku tvorby β-laktamázy kódovanej chromozómami.

** Niektoré izoláty týchto druhov sú rezistentné voči ceftriaxónu v dôsledku tvorby množstva plazmidom sprostredkovaných β-laktamáz.

Poznámka. Mnohé kmene vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré majú viacnásobnú odolnosť voči antibiotikám, ako sú aminopenicilíny a ureidopenicilíny, cefalosporíny prvej a druhej generácie, aminoglykozidy, sú citlivé na ceftriaxón. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón in vitro a na pokusoch na zvieratách. Klinické štúdie ukazujú, že ceftriaxón je účinný pri liečbe primárneho a sekundárneho syfilisu, s výnimkou klinických kmeňov P. Aeruginosa rezistentných na ceftriaxón.

Anaeróbne. Bacteroides spp. (citlivé na žlč) *, Clostridium spp. (okrem C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (iné), Gaffkia anaerobica (predtým nazývaná Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Niektoré izoláty týchto druhov sú rezistentné voči ceftriaxónu v dôsledku tvorby β-laktamázy.

Poznámka. Mnohé z Bacteroides spp.. Kmene produkujúce b-laktamázu (najmä B. fragilis) sú rezistentné na ceftriaxón. Rezistentné Clostridium difficile.

Citlivosť na ceftriaxón sa môže stanoviť na diskovej metóde alebo metódou sériového riedenia na agare alebo bujóne za použitia štandardnej techniky podobnej tej, ktorú odporúča Národný výbor pre klinické laboratórne štandardy (NCCCT). Pre ceftriaxón NCCCD stanovila nasledujúce kritériá na vyhodnotenie výsledkov testov: