LEVOFLOXACIN INSTRUCTION

Levofloxacín - návod na použitie a indikácie, zloženie, forma uvoľňovania, analógy, dávkovanie a cena

Liečivo Levofloxacín (Levofloxacín) sa považuje za širokospektrálne antibakteriálne činidlo. Tento liek sa odporúča pre pacientov s infekčnými a zápalovými ochoreniami horných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, dýchacích ciest, močových orgánov. Lekár si individuálne zvolí schému konzervatívnej liečby, samošetrenie je nebezpečné pre zdravie.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Levofloxacín je dostupný v 3 dávkových formách - tablety 250 a 500 mg, infúzny roztok 0,5%, kvapky 0,5% (na použitie v oftalmológii). Okrúhle pilulky žltej farby majú bikonvexný tvar, pozdĺžny rez. Pilulky sú balené v škatuliach po 5 alebo 10 ks. Transparentné očné kvapky sa nalejú do kvapkadlových fliaš s objemom 5 alebo 10 ml. Infúzny roztok zelenožltej farby sa vyrába vo fľašiach po 100 ml. Vlastnosti chemického zloženia:

Forma uvoľňovania liečiva

hemihydrát levofloxacínu (250 alebo 500 mg)

hypromelóza, stearát vápenatý, primelloza, mikrokryštalická celulóza, polysorbát 80

oxid titaničitý, žlté farbivo oxidu železitého, mastenec, hypromelóza, makrogol 4000

hemihydrát levofloxacínu (5 mg)

benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, 1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej, dihydrát edetátu disodného, ​​voda na injekciu

infúzny roztok, 1 ml

hemihydrát levofloxacínu (5 mg)

chlorid sodný, voda pre injekcie

Farmakologické vlastnosti

Liek Levofloxacín je zástupcom fluorochinolónovej skupiny s výrazným antimikrobiálnym účinkom v tele. Účinná látka s baktericídnymi vlastnosťami porušuje DNA supercoiling, vyvoláva morfologické zmeny v bunkách patogénnych mikroorganizmov. Mikróby strácajú svoju schopnosť rozmnožovať sa, hromadne odumierať. Podľa inštrukcií je liek účinný proti baktériám gram-pozitívnych a gram-negatívnych jednotlivých kmeňov.

Pri perorálnom podávaní lieku nalačno je index biologickej dostupnosti 100%. Maximálna plazmatická koncentrácia hemihydrátu levofloxacínu dosahuje 1 hodinu po jednorazovej dávke. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni. Proces polčasu rozpadu trvá 6 - 7 hodín. Podľa návodu sa antibiotikum vylučuje obličkami močom o 85%.

Levofloxacín je antibiotikum alebo nie

Uvedený liek patrí do farmakologickej skupiny fluorochinolónov, ktorá sa vyznačuje systémovým účinkom v tele. Levofloxacín je syntetické antibakteriálne činidlo, ktoré v porovnaní s antibiotikami menej pravdepodobne vyvoláva alergickú reakciu. Liek má výrazné baktericídne, antimikrobiálne vlastnosti, odporúča sa na komplexnú liečbu infekcií spôsobených aktivitou kmeňov pneumococcus rezistentných na penicilín, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikácie na použitie

Podrobné pokyny na použitie Levofloxacínu opisujú ochorenia, pri ktorých je takéto farmaceutické vymenovanie vhodné. Lekárske indikácie pre všetky formy uvoľňovania špecifikovanej medikácie:

• tablety: zápal vedľajších nosových dutín, zápal vedľajších nosových dutín, zápal pľúc, zápal stredného ucha, bronchitída, uretritída, pyelonefritída, cystitída, nekomplikovaná prostatitída bakteriálnej povahy, furunkulóza, pyodermia, absces, pneumonitída, urogenitálne infekcie u dospelých, ateróm;
• roztok na infúzie: antrax, sepsa, chronická bronchitída, tuberkulóza, infekcie žlčových ciest, impetigo, pyodermia, komplikovaná pneumónia s otravou krvi, komplikovaná prostatitída, panniculitída;
• kvapky: povrchové infekcie očí bakteriálnej genézy.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo Levofloxacín je určené na perorálne, intravenózne, externé použitie. Trvanie liečby tabletkami je 1-2 týždne, s roztokom na infúzie - od 1 do 3 mesiacov (v závislosti od lekárskych indikácií), očné kvapky - 5-7 dní. Optimálne dávkovanie antibakteriálneho činidla je individuálne určené ošetrujúcim lekárom.

Tablety levofloxacínu

Liek je určený na perorálne podanie. Tablety sa majú vypiť nalačno alebo medzi jedlami, s veľkým množstvom tekutín. Odporúčané dávky sú definované v návode v závislosti od diagnózy:

• bakteriálna sinusitída: 1 krát denne, 500 mg, priebeh - 10-14 dní;
• chronická bronchitída v štádiu relapsu: 250 alebo 500 mg 1 krát denne, v priebehu 7 - 10 dní;
• komunitná pneumónia: 500 mg 1-2 krát denne počas 1-2 týždňov;
• prostatitis: na 1 tab. Levofloxacín 500 raz denne, priebeh - 4 týždne;
• infekcia kože a mäkkých tkanív: 0,5–1 g raz denne, v priebehu 7–14 dní;
• infekcie močových ciest: 250 mg 1 krát denne, priebeh - 10 dní;
• bakteriálna prostatitída: 500 mg raz denne, priebeh - 28 dní;
• bakteriémia, septikémia: 250 alebo 500 mg 1-krát denne, priebeh - 14 dní.

Levofloxacín v ampulkách

Infúzny roztok je určený na pomalé intravenózne kvapkanie. Podľa pokynov, trvanie prijímania 100 ml lieku je najmenej 60 minút, počet procedúr je 1-2 denne. Po niekoľkých dňoch sa pacient prenesie do tabletovej formy uvedeného antibiotika. Roztok sa podáva intravenózne v dávke 500 mg, počet denných sedení závisí od diagnózy:

• kožné infekcie: dvakrát denne počas 7 - 14 dní;
• sepsa, pneumónia: 1 - 2 krát denne po dobu 7 - 14 dní;
• akútna pyelonefritída: raz denne počas 3 - 10 dní;
• kožné infekcie: 1 000 mg pre 2 denné dávky 1–2 týždne;
• antrax: Levofloxacín intravenózne 1 krát denne počas 2 týždňov.

kvapky

Pri očnej infekcii sa Levofloxacín predpisuje vo forme očných kvapiek na vonkajšie použitie. Prvé 2 dni sú potrebné na vstup do každého spojivového vaku na 1-2 čiapky. tento liek každé 2 hodiny. Tretí deň sa odporúča používať liek najviac 4 krát denne počas 1 týždňa. Ak je to potrebné, antibiotická liečba sa predlžuje.

Špeciálne pokyny

Aby sa minimalizovalo riziko poškodenia kĺbovej chrupavky, liečba adolescentov s týmto liekom je kontraindikovaná. Návod na použitie obsahuje dôležité odporúčania pre pacientov:

1. Po peritoneálnej dialýze alebo hemodialýze je podávanie ďalších dávok kontraindikované.
2. Pri chronickom ochorení obličiek, pacienti v dôchodkovom veku, liek je predpísaný opatrne.
3. Keď organické mozgové lézie počas antibakteriálnej terapie vyvinú konvulzívny syndróm.
4. Pri akútnej deficiencii glukóza-6-fosfátdehydrogenázy pod vplyvom fluorochinolónov dochádza k deštrukcii červených krviniek (hemolýza).
5. Pri nosení kontaktných šošoviek je potrebné dočasne upustiť od používania kvapiek, inak sa adsorpcia účinnej látky spomaľuje.
6. Liečba vyžaduje laboratórne monitorovanie hemoglobínu, bilirubínu, kreatinínu v krvi.
7. Pri použití očných kvapiek je potrebné dočasne upustiť od kontroly súkromného auta, energetických mechanizmov, je dôležité počkať, kým sa vízia obnoví.
8. Tablety levofloxacínu v gynekológii sa predpisujú na infekcie ako súčasť komplexnej liečby (súčasne s vaginálnymi prostriedkami na podávanie).
9. Liek s dlhodobým užívaním môže vyvolať dysbakteriózu, preto sú probiotiká predpísané na normalizáciu črevnej mikroflóry.

Počas tehotenstva

Liek Levofloxacín sa neodporúča používať pri nosení plodu, pretože týmto spôsobom je možné poškodiť zdravie nenarodeného dieťaťa. Keď je dojčenie tiež kontraindikované. Ak je to potrebné, na dočasný prenos dieťaťa do upravenej zmesi, zastavenie laktácie je potrebná liečba liekmi.

Levofloxacín pre deti

Pretože tento liek negatívne ovplyvňuje stav tkaniva chrupavky, je podľa inštrukcií kategoricky kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov. V detstve sa odporúča po konzultácii s miestnym pediatrom vybrať iné antibakteriálne látky. Levofloxacín je obzvlášť nebezpečný pre zdravie adolescentov.

Levofloxacín a alkohol

Počas liečby antibiotikami je alkohol kontraindikovaný z dvoch dôvodov - znížený terapeutický účinok, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov. Alkohol zvyšuje diuretický účinok, v dôsledku čoho sa účinné látky rýchlo vylučujú z tela a spomaľujú regeneráciu. Okrem toho interakcia s etanolom zvyšuje záťaž nervového systému. Pacient sa sťažuje na záchvaty migrény, závraty, nespavosť, kŕče.

Liekové interakcie

Keďže Levofloxacín je súčasťou kombinovanej liečby, je dôležité zvážiť riziko interakcií s liekmi. Príručka poskytuje takéto odporúčania:

1. Pri súčasnom použití chinolónu s teofylínom sa zvyšuje riziko vzniku konvulzívneho syndrómu.
2. V kombinácii so sukralfátom, soľami železa, antacidmi obsahujúcimi horčík alebo hliník sa antibakteriálny účinok znižuje.
3. Cimetidín a Probenicid mierne spomaľujú elimináciu antibakteriálneho lieku, čo je dôležité mať na pamäti u pacientov s chronickými ochoreniami pečene a obličiek.
4. Súčasný príjem s glukokortikosteroidmi zvyšuje riziko prasknutia šľachy, porušovanie väzivových štruktúr.
5. Pri použití spolu s antagonistami vitamínu K je dôležité systematické monitorovanie zrážania krvi.
6. V kombinácii s antibakteriálnym liečivom cyklosporín zvyšuje jeho polčas.
7. Pri použití očných kvapiek je riziko interakcie s liekom minimálne.
8. Do infúzneho roztoku je zakázané pridávať hydrogenuhličitan sodný alebo heparín.
9. Pre infúziu umožnila kombinácia s Ringerovým roztokom s dextrózou, fyziologickým roztokom a roztokom na parenterálnu výživu.

Vedľajšie účinky

Levofloxacín je organizmom dobre tolerovaný, ale lekári na začiatku kurzu nevylučujú zhoršenie zdravotného stavu. Možné vedľajšie účinky sú popísané v návode na použitie:

• tráviaci systém: zvýšené pečeňové enzýmy, nevoľnosť, vracanie, gastralgia, hnačka, príznaky pseudomembranóznej kolitídy, intestinálna nevoľnosť;
• kardiovaskulárny systém: tachykardia (rýchly srdcový tep), hypotenzia, vaskulárny kolaps;
• nervový systém: depresia, halucinácie, triaška končatín, pocit vnútornej úzkosti;
• močový systém: intersticiálna nefritída, zvýšené sérové ​​koncentrácie bilirubínu a kreatínu, zlyhanie obličiek, Lyellov syndróm;
• muskuloskeletálny systém: boľavá bolesť a slabosť svalov, rabdomyolýza (poškodenie svalov), zápal šliach (zápal šľachy);
• dýchací systém: bronchospazmus;
• hematopoetické orgány: agranulocytóza, pancytopénia, hemolytická anémia, zníženie počtu neutrofilov (neutropénia), glukóza, bazofily, leukocyty, krvné doštičky (trombóza), skok v eozinofiloch v krvi;
• koža: malá vyrážka, urtikária, dermatitída, erytém, opuch a hyperémia epidermy, svrbenie, pocit pálenia;
• orgány videnia: chemóza spojiviek, blefaritída, fotofóbia, erytém na viečkach, znížená zraková ostrosť;
• iné: horúčka, horúčka, leukocytoklastická vaskulitída, hypertermia, precitlivenosť na ultrafialové žiarenie, slnečné svetlo.

predávkovať

Pri systematickom nadhodnotení dennej dávky levofloxacínu je nervový systém poškodený. Pacient má obavy z kŕčov, ako pri epilepsii, príznakoch depresie, mdloby a zmätku. Iné príznaky predávkovania: príznaky dyspepsie, záchvaty vracania. Symptomatická liečba. Lekári predpisujú dialýzu. Špecifické antidotum chýba.

kontraindikácie

Použitie Levofloxacínu nie je povolené všetkým pacientom podľa indikácií, liečba antibiotikami môže byť pre niektorých pacientov škodlivá. Návod obsahuje úplný zoznam zdravotných kontraindikácií:

• vek pacienta do 1 roka;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• precitlivenosť tela na účinné látky;
• epilepsie;
• zlyhanie obličiek.

Podmienky predaja a skladovania

Liek sa predáva v lekárňach, predpis. Podľa návodu skladujte na suchom, tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Dátum exspirácie - 2 roky (otvorená fľaša - 30 dní). Exspirované lieky musia byť zlikvidované.

analógy

Ak liek nepomôže alebo nespôsobuje vedľajšie účinky, odporúča sa ho nahradiť. Spoľahlivé analógy so stručným popisom:

1. Tsipromed. Antibiotiká vo forme očných kvapiek na vonkajšie použitie. Podľa inštrukcií závisia denné dávky od závažnosti ochorenia. Priebeh liečby je 7-21 dní.
2. Betatsiprol. Liečivo na liečenie infekčných očných ochorení. Podľa pokynov je pacientovi predpísané 1-2 čiapky. v každom spojivkovom vaku. Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia.
3. Vitabakt. Antibakteriálne očné kvapky na vonkajšie použitie. Povolené tehotným ženám, dojčiacim matkám pod lekárskym dohľadom.
4. Decamethoxin. Antibiotikum je predpísané na liečbu infekčných ochorení horných dýchacích ciest, mäkkých tkanív. Liek má niekoľko foriem uvoľňovania, denné dávky sú uvedené v inštrukciách.
5. Ofloxacín. Tablety s antibakteriálnym účinkom sa vyznačujú systémovým účinkom v tele. Priemerná dávka je 200 - 800 mg pre 2 denné dávky v priebehu 7 - 14 dní.
6. Floksal. Sú to kvapky a masť, ktoré sa používajú v oftalmológii na vyhladenie patogénnej flóry. Podľa pokynov bude pacient musieť liečiť 5 až 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia.
7. Tsiprolet. Antimikrobiálne liečivo vo forme tabliet a očných kvapiek. Prvá forma uvoľnenia - pre pacientov starších ako 18 rokov, druhá je odporúčaná pre deti od 1 roka.
8. Ciprofloxacín. Jedná sa o tablety na perorálne podávanie s baktericídnym účinkom, ktoré vedú k smrti citlivých baktérií. Droga má trvať celý kurz.
9. Okomistin. Liečivo vo forme očných kvapiek vykazuje vysokú terapeutickú aktivitu v súvislosti s chlamýdiami, herpes vírusom, hubami, adenovírusmi.
10. Oftadek. Očné kvapky, účinné pri infekčnej konjunktivitíde. Podľa návodu predpísaného pre 2 uzávery. až 6 krát denne. Lekár určí dĺžku liečby individuálne.

Cena Levofloxacín

Náklady na liek závisí na forme uvoľnenia, množstvo lieku v každom balení, výrobca a hodnotenie lekárne v Moskve. Priemerná cena lieku sa pohybuje od 100 do 300 rubľov.

Levofloxacín: antibiotikum alebo nie?

Choroby dýchacích ciest sú prevažne infekčné a zápalové. A často sú spôsobené bakteriálnymi patogénmi. Účinná liečba teda nie je možná bez ovplyvnenia zdroja patológie, t.j. mikrobiálneho faktora. Na tento účel sa používajú také lieky ako Levofloxacín. Pre tých, ktorí sa s liečivom stretnú prvýkrát, sú relevantné nasledujúce otázky: je to antibiotikum alebo nie, ktorá skupina patrí, čo má, kedy a ako sa používa, má vedľajšie účinky a kontraindikácie. Odpovede na ne môžete získať od lekára alebo z oficiálnych pokynov.

charakteristiky

Levofloxacín je syntetická látka. Chemickou štruktúrou je to L-izomér ofloxacínu, vďaka ktorému má v porovnaní s ním výraznejší účinok. Je to prášok kryštalickej štruktúry s belavo žltým nádychom, dobre rozpustný vo vodnom médiu. Schopný tvoriť stabilné zlúčeniny s mnohými kovmi. Farmaceutický priemysel, liek je široko dostupný v tabletách alebo infúznom roztoku. Existujú však aj dávkové formy na topické použitie, napríklad očné kvapky.

účinok

Levofloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov. Má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity. Vďaka inhibícii špeciálneho enzýmu (DNA gyráza) narúša procesy špirály nukleových reťazcov v jadre mikrobiálnej bunky. To má za následok vážne štrukturálne poškodenie cytoplazmy, organel a membrány. Mnohé gram-negatívne a grampozitívne baktérie s aeróbnym metabolizmom sú citlivé na levofloxacín:

• Streptokoky.
• Streptococcus pneumoniae.
• Stafylokoky.
• Hemofilná palička.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisser.
• Mykobaktérie.
• Corynebacterium.

Okrem toho je liečivo účinné proti vnútrobunkovým mikróbom (chlamydia, mykoplazma). Ako vidíte, všetky tieto patogény môžu spôsobiť respiračné ochorenia. Levofloxacín tiež ovplyvňuje črevné a Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterokoky a iné mikróby, vrátane kmeňov penicilínu, makrolidov alebo iných fluorochinolónov rezistentných na liečivá. Toto robí antibiotikum veľmi populárnym a účinným.

Levofloxacín pôsobí baktericídne a spôsobuje štrukturálne abnormality v mikrobiálnej bunke. Je účinný proti väčšine patogénov, najmä tých, ktoré sa podieľajú na patológii dýchacích ciest.

Distribúcia v tele

Po požití sa liek rýchlo a takmer úplne vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť účinnej látky je takmer na sto percent a požitie potravy alebo iných liekov má na ňu malý účinok. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 80 minútach a polčas rozpadu sa pohybuje do 8 hodín. Približne tretina levofloxacínu, ktorý vstúpil do krvi, sa viaže na molekuly proteínu. Dobre preniká do tkanív bronchopulmonálneho systému, tajných žliaz a alveolárnych makrofágov. Čiastočne sa liek metabolizuje v pečeni, ale hlavná časť sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. K tomu dochádza do 2 dní po požití alebo parenterálnom podaní.

svedectvo

Antibiotikum Levofloxacín sa používa v situáciách, keď je ochorenie spôsobené patogénmi, ktoré sú naň citlivé. V prvom rade ide o patológiu horných a dolných dýchacích ciest:

• Akútna sinusitída (antritída, sinusitída, etmoiditída).
• Exacerbácia chronickej bronchitídy.
• Pneumónia získaná v spoločenstve.
• Tuberkulóza (ako súčasť komplexnej liečby).

Okrem toho sa liek používa na infekcie iného miesta - moču (pyelonefritída, uretritída, prostatitída), kože a mäkkých tkanív (abscesy, furunky), brušnej dutiny (peritonitídy), systémového (septikopyémie). V očných kvapkách je liek indikovaný na zápal spojiviek, keratitídu, dakryocystitídu, ako aj pred a po operáciách.

prihláška

Akékoľvek antibiotiká, vrátane Levofloxacínu, sa majú používať na odporúčanie lekára. Pred predpísaním vykoná špecialista vyšetrenie a stanoví presnú diagnózu. Len v tomto prípade môžete určiť dávkovanie a priebeh podávania.

Spôsob použitia

Tablety Levofloxacínu sa najlepšie užívajú medzi jedlami bez žuvania a pitia vody. Roztok sa injikuje intravenóznou infúziou. Denná dávka sa môže rozdeliť na dvakrát.

Ktorá schéma má nasledovať počas liečby liečivom závisí od povahy patológie a vlastností patogénu. Dávkovanie určuje lekár individuálne. Napríklad pri bronchitíde alebo sinusitíde užívajte 1 tabletu denne a pneumónia vyžaduje dvojnásobnú intenzitu. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky, ale ak je poškodená, funkcia obličiek sa znižuje.

Liečba by mala pokračovať najmenej 3 dni po eliminácii horúčky alebo do času, kým nedôjde k eliminácii bakteriálneho agensu z tela. Liečba levofloxacínom sa spravidla pohybuje od 7 do 14 dní. Injekcia antibiotika sa vykonáva niekoľko dní a potom sa prenesie do tabletovej formy.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekmi sú pravdepodobné nežiaduce reakcie z rôznych systémov. Ich frekvencia je iná, a nie nevyhnutne sa objaví u konkrétneho pacienta. Vedľajšie účinky levofloxacínu sa vyskytujú hlavne u pacientov s individuálnymi charakteristikami odpovede na liek. Patrí medzi ne nasledovné (tabuľka):

Nesmieme zabúdať, že Levofloxacín, ako aj antibiotiká iných skupín s dlhodobým užívaním môžu vyvolať potlačenie prirodzenej mikroflóry a pridanie sekundárnej infekcie (napríklad kandidózy). Fluorochinolóny môžu u pacientov tiež exacerbovať porfýriu.

Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytnú počas užívania Levofloxacínu, sú dosť rozdielne. Ich frekvencia je veľmi variabilná a nie je známe, čo sa stretnú v konkrétnom prípade a či sa vôbec objavia.

predávkovať

Prekročenie terapeutickej dávky špecifikovanej v návode a odporúčaniach lekára vedie k prudkému rozvoju nežiaducich účinkov. Medzi nimi stojí za zmienku:

• Nevoľnosť a zvracanie.
• Závraty.
• Poruchou vedomia.
• Triaška a kŕče.

Pre Levofloxacín neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto sa liečba predávkovaním vykonáva symptomaticky: žalúdok sa umyje, poskytnú sorbenty a iné prostriedky. Počas dialýzy sa antibiotikum nevylučuje z tela.

obmedzenia

Použitie lieku môže byť obmedzené určitými faktormi. V prvom rade hovoríme o súvisiacich podmienkach a vlastnostiach tela, ktorým môže byť pacient. Dôležitú úlohu z hľadiska bezpečnosti zohrávajú aj iné drogy užívané paralelne. Toto všetko by malo brať do úvahy lekára predpisujúceho antibiotikum.

kontraindikácie

Aby sa zabránilo nežiaducim následkom počas liečby Levofloxacínom, je potrebné pamätať na jeho kontraindikácie. Ako je uvedené v návode na použitie, sú tieto:

• Individuálna precitlivenosť.
• Poškodenie šľachy fluorochinolónu v histórii.
• Myasténia a epilepsia.

Antibiotikum je tiež kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov, tehotných a dojčiacich matiek. Je to spôsobené tým, že liek je schopný narušiť vývoj chrupavky v rastových bodoch, ktoré neboli podrobené úplnej osifikácii. Okrem toho sa neuskutočnil adekvátny výskum bezpečnosti lieku v období prenosu dieťaťa. Treba mať na pamäti, že Levofloxacín sa užíva s mimoriadnou opatrnosťou u osôb s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, zhoršenou funkciou obličiek, tendenciou k záchvatom, cukrovkou, zlyhaním srdca.

interakcie

Aktivita lieku sa znižuje súčasným použitím antacíd (horčíka a hliníka), prípravkov železa a minerálnych komplexov. Preto sa odporúča dodržať časový interval najmenej 2 hodiny medzi ich príjmom. Spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi sa zvyšuje riziko konvulzívneho syndrómu. Užívanie Levofloxacínu môže zvýšiť vedľajšie účinky teofylínu a tiež vyžaduje sledovanie zrážania krvi a glukózy pri použití antikoagulancií a hypoglykemických látok. Počas liečby glukokortikoidmi sa dramaticky zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia šľachy.

Užívanie akýchkoľvek liekov v spojení s antibiotikami, musíte oznámiť svojmu lekárovi, aby sa eliminovala ich negatívna interakcia.

Iné indikácie

Antibakteriálne lieky by sa mali používať po určení typu patogénu a jeho citlivosti na liečivo. Ale Levofloxacín môže byť tiež predpísaný pred obdržaním výsledkov testov - empiricky (koniec koncov, obdobie analýzy je dosť dlhé - najmenej 5 dní). V budúcnosti by však liečba mala byť upravená na základe mikrobiologických ukazovateľov.

Levofloxacín je fluorochinolónové antibiotikum. Má široké spektrum pôsobenia, ktoré pokrýva veľké množstvo patogénov. Hlavným rozsahom liečiva je infekčná zápalová patológia dýchacieho traktu, ale úspešne sa používa pri iných ochoreniach. Účinnosť a bezpečnosť liečby antibiotikami je priamo závislá od kvality diagnostiky a dodržiavania predpísaných odporúčaní.

Levofloxacín (Levofloxacín)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Levofloxacín

Chemický názov

(-) - (S) -9-fluór-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihydrát 1,4-benzoxazín-6-karboxylovej kyseliny

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Levofloxacín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Levofloxacín

Syntetické chemoterapeutické činidlo, fluorovaný karboxychinolón, S-enantiomér racemickej zlúčeniny - ofloxacínu, bez nečistôt. Svetložltý biely až žltý biely kryštalický prášok alebo kryštály. Molekulová hmotnosť 370,38. Ľahko rozpustný vo vode pri pH 0,6–6,7. Molekula existuje vo forme amfiónu pri hodnotách pH zodpovedajúcich médiu tenkého čreva. Má schopnosť vytvárať stabilné zlúčeniny s iónmi mnohých kovov. Schopnosť vytvárať chelátové zlúčeniny in vitro klesá v nasledujúcom poradí: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

farmakológia

Má široké spektrum činností. Inhibuje bakteriálnu topoizomerázu IV a DNA gyrázu (topoizomeráza typu II) - enzýmy potrebné na replikáciu, transkripciu, opravu a rekombináciu bakteriálnej DNA. V koncentráciách ekvivalentných alebo mierne vyšších ako sú inhibičné koncentrácie má najčastejšie baktericídny účinok. In vitro rezistencia na levofloxacín, ktorá je výsledkom spontánnych mutácií, sa zriedkavo vytvára (10 −9 −10 −10). Hoci bola pozorovaná skrížená rezistencia medzi levofloxacínom a inými fluorochinolónmi, niektoré mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné na iné fluorochinolóny, môžu byť citlivé na levofloxacín.

Účinnosť proti gram-pozitívnym baktériám - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín), Staphylococcus epidermidis (kmene citlivé na meticilín), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus, Streptococcus sa odstraňuje. pyogenes; Gramnegatívne baktérie - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf liečby a ľudia rovnakým spôsobom, ako vzor, ​​a ako dar pre dar, spravidla pre produkt

U väčšiny (≥ 90%) kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov sa in vitro stanovil IPC levofloxacín (2 µg / ml alebo menej), avšak účinnosť a bezpečnosť klinického použitia levofloxacínu pri liečbe infekcií spôsobených týmito patogénmi nebola stanovená v primeraných a dobre kontrolovaných štúdiách: gram-pozitívny baktérie - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C / F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) kóšer, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens Yersinia pestis; Gram-pozitívne anaeróby - Clostridium perfringens.

Môže byť účinný proti mikroorganizmom rezistentným voči aminoglykozidom, makrolidom a beta-laktámovým antibiotikám (vrátane penicilínu).

* Antimikrobiálne kmene rezistentné voči viacerým liečivám (Streptococcus pneumoniae rezistentné voči viacerým liečivám) zahŕňajú kmene rezistentné na dve alebo viaceré z nasledujúcich antibiotík: penicilín (pre IPC ≥ 2 µg / ml), cefalosporíny druhej generácie (napríklad cefuroxím), makrolidy, tetracyklíny a trimetoprim / sulfametoxazol.

Účinnosť levofloxacínu pri liečbe bakteriálnej pneumónie získanej v komunite (dávkovací režim 7 - 14 dní) sa skúmala v dvoch prospektívnych multicentrických klinických štúdiách. V prvej randomizovanej štúdii, ktorá zahŕňala 590 pacientov s bakteriálnou pneumóniou získanou v komunite, sa uskutočnila komparatívna štúdia účinnosti levofloxacínu v dávke 500 mg jedenkrát denne ústami alebo iv počas 7 - 14 dní a cefalosporínov s celkovým trvaním liečby 7 - 14 dní; v prípade podozrenia alebo potvrdenia prítomnosti atypického patogénu pneumónie mohli pacienti v porovnávacej skupine navyše dostávať erytromycín alebo doxycyklín. Klinický účinok (liečba alebo zlepšenie) na 5. až 7. deň po ukončení liečby levofloxacínom bol 95% v porovnaní s 83% v porovnávacej skupine. V druhej štúdii, ktorá zahŕňala 264 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín v dávke 500 mg raz denne ústami alebo IV počas 7-14 dní, bol klinický účinok 93%. V oboch štúdiách bola účinnosť levofloxacínu pri liečbe atypickej pneumónie spôsobenej Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae a Legionella pneumoniae 96, 96 a 70%. Stupeň mikrobiologickej eradikácie v oboch štúdiách závisel od patogénu: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacín je účinný pri liečbe pneumónie získanej v komunite spôsobenej kmeňmi Streptococcus pneumoniae rezistentnými voči viacerým liečivám (MDRSP). Po mikrobiologickom vyhodnotení izolátov MDRSP izolovaných od 40 pacientov sa zistilo, že 38 pacientov (95%) dosiahlo klinické (obnovenie alebo zlepšenie) a bakteriologický účinok po ukončení liečby levofloxacínom. Stupeň bakteriologickej eradikácie bol u rôznych patogénov: kmeňov rezistentných na penicilín - 94,1%, kmeňov rezistentných na cefalosporíny druhej generácie - 96,9%, kmeňov rezistentných na makrolidy - 96,6%, kmeňov rezistentných voči trimetoprimu / sulfametoxazolu - 89,5%, kmene rezistentné na tetracyklín - 100%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu v komunitnej bakteriálnej pneumónii (5-dňový režim dávkovania) sa hodnotila v dvojito zaslepenej, randomizovanej, prospektívnej multicentrickej štúdii u 528 ambulantných a hospitalizovaných dospelých pacientov s klinicky a rádiologicky definovanou pneumóniou získanou v komunite od miernej až ťažkej závažnosti v porovnaní s lefloxom. 750 mg (intravenózne alebo perorálne každý deň počas piatich dní) alebo v dávke 500 mg (intravenózne alebo perorálne denne počas 10 dní). s). Klinický účinok (zlepšenie alebo zotavenie) bol 90,9% v skupine liečenej 750 mg levofloxacínu a 91,1% v skupine liečenej 500 mg levofloxacínu. Mikrobiologická účinnosť (stupeň bakteriologickej eradikácie) 5-dňového režimu dávkovania v závislosti od patogénu: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu v liečbe akútnej bakteriálnej sinusitídy (5 a 10-14 dní režimy dávkovania) spôsobené Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, sa hodnotila v dvojito zaslepenej, randomizovanej, prospektívnej, multicentrickej štúdii 780 ambulantní pacienti, ktorí dostali perorálne levofloxacínu raz denne v dávke 750 mg počas 5 dní alebo 500 mg počas 10 dní. Klinický účinok levofloxacínu (úplné alebo čiastočné odstránenie príznakov akútnej bakteriálnej sinusitídy do takej miery, že ďalšia liečba antibiotikami sa nepovažovala za potrebnú) v súlade s mikrobiologickým hodnotením predstavoval 91,4% v skupine liečenej levofloxacínom v dávke 750 mg a 88,6% v skupine liečenej levofloxacínom. skupiny dostávajúcej 500 mg levofloxacínu.

Účinnosť levofloxacínu pri liečbe komplikovaných infekcií močových ciest a akútnej pyelonefritídy (režim 5-dňového dávkovania) sa hodnotila u 1109 pacientov v randomizovanej, dvojito zaslepenej, multicentrickej klinickej štúdii, v ktorej pacienti dostávali levofloxacín v dávke 750 mg IV / IV alebo perorálne raz denne. počas 5 dní (546 pacientov) alebo ciprofloxacínu 400 mg i.v. alebo 500 mg perorálne dvakrát denne počas 10 dní (563 pacientov). Účinnosť levofloxacínu bola hodnotená po 10 - 14 dňoch podľa stupňa bakteriologickej eradikácie a v závislosti od patogénu: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Účinnosť a bezpečnosť levofloxacínu pri liečbe komplikovaných infekcií močových ciest a akútnej pyelonefritídy (režim 10-dňového dávkovania) sa hodnotila počas 10-dňového liečebného cyklu levofloxacínom v dávke 250 mg perorálne raz denne u 285 pacientov s nekomplikovanými infekciami močových ciest komplikovanými infekciami močových ciest. (mierna až stredná závažnosť) a akútna pyelonefritída (mierna až stredná závažnosť) v randomizovanom, dvojito zaslepenom, multicentrickom klinickom skúšaní Vania. Mikrobiologická účinnosť, meraná bakteriologickou eradikáciou mikroorganizmov, bola približne 93%.

Účinnosť levofloxacínu v infekčných léziách kože a kožných štruktúr bola študovaná v otvorenej, randomizovanej komparatívnej štúdii, ktorá zahŕňala 399 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín v dávke 750 mg / deň (i.v., potom perorálne) alebo referenčný liek (10 ± 4,7) dní. Chirurgické zákroky pre komplikované infekcie (excízia mŕtveho tkaniva a drenáže) krátko pred alebo počas antibakteriálnej terapie (ako súčasť kombinovanej terapie) sa vykonali u 45% pacientov liečených levofloxacínom a 44% pacientov v porovnávacej skupine. Medzi pacientmi, ktorí boli sledovaní 2 - 5 dní po ukončení liečby liekmi, bol klinický účinok v skupine liečenej levofloxacínom a 106/132 (80,3%) v porovnávacej skupine 116/138 (84,1%).

Účinnosť levofloxacínu sa tiež preukázala v multicentrickej randomizovanej otvorenej štúdii pri liečbe nozokomiálnej pneumónie av multicentrickej randomizovanej dvojito zaslepenej štúdii pri liečbe chronickej bakteriálnej prostatitídy.

Klinický účinok levofloxacínu vo forme 0,5% očných kvapiek v randomizovaných dvojito zaslepených multicentrických kontrolovaných štúdiách pri liečbe bakteriálnej konjunktivitídy bol na konci liečby 79% (6–10 dní). Stupeň mikrobiologickej eradikácie dosiahol 90%.

Absorpcie. Po požití sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absolútna biologická dostupnosť tabliet 500 mg a 750 mg levofloxacínu je 99%. C_max Dosiahnuté po 1 - 2 hodinách Pri užívaní s jedlom sa čas na dosiahnutie C mierne zvyšuje._max (po dobu 1 h) a mierne klesá C_max (o 14%), teda levofloxacín sa môže podávať bez ohľadu na jedlo. Po intravenóznom podaní jednorazovej dávky zdravým dobrovoľníkom v dávke 500 mg (infúzia počas 60 minút) C_max (6,2 ± 1) µg / ml, s dávkou 750 mg (infúzia počas 90 minút) - (11,5 ± 4) µg / ml. Farmakokinetika levofloxacínu je lineárna a predvídateľná pri jednorazovom a opakovanom perorálnom a intravenóznom podaní. Konštantná plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 48 hodinách dávkou 500 - 750 mg raz denne. Pri opakovanom podávaní zdravým dobrovoľníkom v hodnote C_max predstavovali: perorálne podávanie 500 mg / deň - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / deň - (8,6 ± 1,9) µg / ml; s intravenóznym podaním 500 mg / deň - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / deň - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Plazmatický profil koncentrácie levofloxacínu po IV injekcii je podobný profilu po perorálnom podaní v ekvivalentnej dávke.

Distribution. Médium V_d po jednorazovom a opakovanom zavádzaní dávok 500 a 750 mg tvorí 74–121 l. Je široko distribuovaný v tkanivách tela, dobre preniká do pľúcneho tkaniva (koncentrácia v pľúcach je 2-5 krát vyššia ako koncentrácia v plazme). In vitro v rozsahu koncentrácií zodpovedajúcich klinickým hodnotám (1–10 µg / ml) je väzba na plazmatické proteíny (najmä albumín) 24–38% a nezávisí od koncentrácie levofloxacínu.

Metabolizmus a vylučovanie. Stereochemicky stabilný v plazme a moči, ktorý nie je premenený na svoj enantiomér, D-ofloxacín. V tele sa prakticky nemetabolizuje. Vylučuje sa prevažne v nezmenenej forme v moči (približne 87% dávky v priebehu 48 hodín), menšie množstvá - s výkalmi (menej ako 4% v priebehu 72 hodín). Menej ako 5% sa stanovuje v moči ako metabolity (desmetyl, oxid dusný), s miernou špecifickou farmakologickou aktivitou.

Terminál T_1/2 z plazmy je to 6-8 hodín po jednorazovej alebo opakovanej injekcii do alebo v / v. Celkový Cl je 144–226 ml / min, renálny Cl je 96–142 ml / min, vylučovanie sa vykonáva glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Súčasné užívanie cimetidínu alebo probenecidu vedie k poklesu renálneho Cl o 24% a 35%, čo indikuje vylučovanie levofloxacínu proximálnymi rezmi tubulov. Kryštály levofloxacínu neboli detegované v čerstvo odobratom moči.

Špeciálne skupiny pacientov

Vek, pohlavie, rasa. Farmakokinetika levofloxacínu nezávisí od veku, pohlavia a rasy pacientov.

Po perorálnom podaní 500 mg zdravým mužským dobrovoľníkom T_1/2 priemerne 7,5 hodín v porovnaní s 6,1 hodinami pre ženy; rozdiely sa týkali zvláštností stavu funkcie obličiek u mužov a žien a nemali klinický význam.

Charakteristiky farmakokinetiky sa v závislosti od rasy študovali pomocou analýzy kovariancie údajov 72 pacientov: 48 - belochov a 24 - ďalších; neboli zistené žiadne rozdiely z hľadiska celkového klírensu a distribučného objemu.

Staroba Farmakokinetika levofloxacínu u starších pacientov nemá významné rozdiely, ak sa berú do úvahy individuálne rozdiely v hodnotách klírensu kreatinínu. Po jednorazovej perorálnej dávke 500 mg levofloxacínu T_1/2 u zdravých starších pacientov (vo veku 66 - 80 rokov) to bolo 7,6 hodín v porovnaní so 6 hodinami u mladších pacientov; rozdiely sú spôsobené variabilitou funkcie obličiek a nie sú klinicky významné. Úprava dávky u starších pacientov sa nevyžaduje.

Renálne zlyhanie. Pacienti s poškodenou funkciou obličiek (kreatinín Cl 0,1% u pacientov liečených levofloxacínom (N = 7537). Najčastejšie nežiaduce reakcie (≥3%) boli nauzea, bolesť hlavy, hnačka, nespavosť, zápcha a závraty.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy (6%), závraty (3%), nespavosť 1 (4%); 0,1–1% - úzkosť, nepokoj, zmätenosť, depresia, halucinácie, nočné mory 1, poruchy spánku 1, anorexia, nezvyčajné sny 1, triaška, kŕče, parestézia, vertigo, hypertenzia, hyperkinéza, zlá koordinácia pohybov, ospalosť 1, mdloby.

Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi: 0,1–1% - anémia, arytmia, palpitácie, zástava srdca, supraventrikulárna tachykardia, flebitída, epistaxa, trombocytopénia, granulocytopénia.

Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť (1%).

Na strane orgánov tráviaceho traktu: nauzea (7%), hnačka (5%), zápcha (3%), bolesť brucha (2%), dyspepsia (2%), vracanie (2%); 0,1–1% - gastritída, stomatitída, pankreatitída, ezofagitída, gastroenteritída, glositída, pseudomembranózna kolitída, abnormálna funkcia pečene, zvýšené pečeňové enzýmy, zvýšená alkalická fosfatáza.

Z genitourinárneho systému: vaginitída 2 (1%); 0,1–1%: porucha funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, kandidóza genitálií.

Na strane pohybového aparátu: 0,1–1% - artralgia, zápal šliach, myalgia, bolesť v kostrových svaloch.

Na kožu: vyrážka (2%), svrbenie (1%); 0,1–1% - alergické reakcie, edém (1%), urtikária.

Iné: kandidóza (1%), reakcia v mieste intravenóznej injekcie (1%), bolesť na hrudníku (1%); 0,1–1%: hyperglykémia / hypoglykémia, hyperkalémia.

V klinických štúdiách, keď sa používali viacnásobné dávky, sa pozorovali oftalmické poruchy vrátane katarakty a viacbodového opacifikovania šošovky u pacientov liečených fluorochinolónmi vrátane levofloxacínu. Vzťah medzi týmito javmi a prijímaním liekov nebol stanovený.

2 N = 3758 (ženy)

Nie je možné spoľahlivo odhadnúť frekvenciu vývoja týchto javov a príčinnú súvislosť s užívaním drog, pretože správy boli prijímané spontánne z populácie nešpecifikovanej veľkosti.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: individuálne správy o encefalopatii, abnormalitách EEG, periférnej neuropatii (môžu byť ireverzibilné), psychóze, paranoje, individuálnych hláseniach o pokusoch o samovraždu a samovražedných myšlienkach, uveitíde, poruche zraku (vrátane diplopie, zníženej zraková ostrosť, rozmazané videnie, skotóm), strata sluchu, tinitus, parosmia, anosmia, strata chuti, zvrátenie chuti, dysfónia, exacerbácia myasténie gravis, pseudotumor mozgu.

Vzhľadom na kardiovaskulárny systém a krv: individuálne hlásenia torsade de pointes, predĺženie QT intervalu, tachykardia, vazodilatácia, zvýšenie INR, predĺženie PV, pancytopénia, aplastická anémia, leukopénia, hemolytická anémia, eozinofília.

Na strane zažívacieho traktu: zlyhanie pečene (vrátane fatálnych prípadov), hepatitída, žltačka.

Na strane pohybového aparátu: ruptúra ​​šľachy, poškodenie svalov, vrátane ruptúry, rabdomyolýzy.

Na strane kože: bulózna vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, reakcie fotosenzitivity / fototoxicity.

Alergické reakcie: hypersenzitívne reakcie (niekedy fatálne) vrátane anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, angioedém, sérová choroba; individuálne hlásenia alergickej pneumonitídy.

Iné: leukocytoklastická vaskulitída, zvýšená aktivita svalových enzýmov, hypertermia, multiorgánové zlyhanie, intersticiálna nefritída.

Pri použití levofloxacínu vo forme 0,5% očných kvapiek boli najčastejšie pozorované účinky: 1-3% - prechodné zníženie zraku, prechodné pálenie, bolesť alebo nepohodlie v oku, pocit cudzieho tela v oku, horúčka, bolesť hlavy, faryngitída, fotofóbia; ®