Alopurinol Aegis: na čo sa používa farmakologický účinok?

Alopurinol Egis je liek používaný pri liečbe dny. Akcia je zameraná na zníženie tvorby kyseliny mliečnej, čo vám umožňuje zmierniť príznaky ochorenia, znížiť počet exacerbácií a vrátiť schopnosť pracovať.

Liek neodstráni kyselinu mliečnu z tela, a preto varuje pred možnými exacerbáciami v budúcnosti bez toho, aby mal terapeutický účinok v čase prijatia. Užívanie lieku v kombinácii s inými liekmi urýchľuje remisiu.

Formy uvoľnenia a súčasné zloženie

Výrobca poskytuje liek vo forme tabliet 100 mg a 300 mg. Hlavná zložka: alopurinol.

Pomocné zložky v tabletách 100 mg: t

  • zemiakový škrob;
  • stearát horečnatý;
  • sacharóza;
  • želatínové potraviny.

Ďalšie látky v tabletách 300 mg:

  • mliečny cukor;
  • stearát horečnatý;
  • oxid kremičitý;
  • sodná soľ karboxymetylškrobu;
  • celulóza;
  • želatína.

Mechanizmus účinku, farmakokinetika

Alopurinol má podobnú štruktúru ako hypoxantín. Látka alopurinol a jeho hlavný aktívny metabolit, oxypurinol, inhibujú špeciálny enzým, xantínoxidázu, ktorá modifikuje hypoxantín na xantín a potom na kyselinu močovú. Znižuje hustotu týchto látok v krvnej plazme, moči, zabraňuje tvorbe urátov v tkanivách a (alebo) prispieva k ich zničeniu. Index kyseliny klesá od 4 dní používania lieku, najväčší účinok sa pozoruje po 14 dňoch.

Liek je dobre kombinovaný s liekmi, ktoré zvyšujú vylučovanie kyseliny močom, najmä ak sa v kĺboch ​​vyskytujú usadeniny dna. Tento nástroj sa tiež používa na prevenciu výskytu a opakovaného výskytu usadenín kyseliny močovej.

Po aplikácii sa hlavná látka lieku rýchlo vstrebáva do krvného obehu. Najvyššia koncentrácia látky v krvi sa dosiahne po 1 - 1,5 hodine. Alopurinol, oxypurinol nie sú v kontakte s plazmatickými proteínmi, okamžite distribuovanými v tkanivovej tekutine. Približne 20% dávky sa vylúčilo v stolici v nezmenenej forme.

Účinná látka sa vylučuje hlavne močom. T1 alopurinol - 120 minút. Kvôli glomerulárnej filtrácii sa zvyšuje renálny klírens. Keď príjem dosiahne týždenné obdobie, 60-70% dávky je v moči ako oxypurinol, 6-12% hlavnej zložky lieku sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

U pacientov s renálnou insuficienciou je kyselina oxypurinol výrazne horšia. V prítomnosti dnovej nefropatie sa musí dávka znížiť, aby sa kontrolovala správna úroveň oxypurinolu na potlačenie xantínoxidázy.

Indikácie na použitie

Nástroj je predpísaný pre patológie sprevádzané hyperurikémiou, primárnou (sekundárnou) dnou, patológiou obličkových kameňov s tvorbou urátov. Alopurinol Aegis je účinný pri primárnej (sekundárnej) hyperurikémii v prítomnosti nasledujúcich ochorení:

  • lupienka;
  • ožarovanie, cytostatická liečba nádorov, hlavne u detí;
  • zlyhanie obličiek;
  • zlyhanie purínového metabolizmu v detstve;
  • traumatické zranenia (rozsiahle);
  • tvorba kameňov oxalátu a vápnika v obličkách;
  • poruchy enzýmov (Lesch-Nychenova choroba);
  • nádorové ochorenia hematopoetického, lymfatického tkaniva;
  • masívna liečba kortikosteroidov.

kontraindikácie

Liek má množstvo kontraindikácií pre pacientov:

  • závažné poruchy v pečeni;
  • zlyhanie obličiek;
  • primárna hemochromatóza;
  • zhoršenie dny;
  • nosenie dieťaťa;
  • dojčenia;
  • vysoká citlivosť organizmu na účinnú látku;

Podrobný návod na použitie

Užívajte pilulky po jedle so pohárom vody. Dávkovanie nad 300 mg na získanie frakčnej dávky. Na vylúčenie nežiaducich reakcií začnite s dávkou 100 mg. Trvanie liečby je predpísané lekárom v závislosti od závažnosti súčasnej patológie.

Dávkovanie pre dospelých denne počas 1 času:

  • mierne štádium dny - 100-200 mg;
  • priemerná závažnosť ochorenia je 300-600 mg;
  • závažná patológia - 700-900 mg;
  • v prípade potreby vypočítajte dávku vo vzťahu k hmotnosti pacienta - 2-10 mg / kg za 24 hodín.

Vek detí, mládež

  • deti do 10 rokov - 5-10 mg / kg;
  • dospievajúci vo veku 10-15 rokov - 10-20 mg / kg, maximálna dávka denne je 400 mg.

Starší ľudia

Pre starších ľudí, minimálna dávka pre zníženie kyseliny na mieru normy.

Dávkovanie pri zhoršenej činnosti obličiek:

  • 100 mg denne alebo s intervalom 1 deň.

Príjem počas tehotenstva a dojčenia

Liek nie je predpísaný ženám v pozícii a dojčiacim matkám.

Príjem detí

Podávanie liečiva je nežiaduce. Výnimkami sú cytostatická liečba leukémie a iných malígnych patológií, enzymatických porúch.

Príznaky predávkovania a opatrenia na neutralizáciu

V prípade predávkovania má pacient tieto príznaky:

Na odstránenie intoxikácie podniknite opatrenia: vypite veľké množstvo vody, čo vedie k zvýšenej diuréze.

Dialýza je možná v nemocničnom prostredí.

Nežiaduce reakcie

Liek je pacientmi dobre tolerovaný, je však možné prejaviť nežiaduce reakcie:

  • peeling, suchá koža;
  • anafylaktický šok;
  • aplastickú anémiu;
  • agranulocytóza;
  • trombocytopénia;
  • problémy so zrakom, šedý zákal;
  • eozinofília;
  • bolesť brucha;
  • epilepsie;
  • vypadávanie vlasov;
  • artralgia (bolesť kĺbov);
  • ospalý stav;
  • hnačka;
  • vyrážka vo forme hustých papúl, svrbenie;
  • migréna, závraty;
  • nezápalové poškodenie nervov;
  • záchvat dny;
  • vaskulitída;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • hepatitída;
  • horúčkovitý stav;
  • astenická reakcia;
  • opuchnuté lymfatické uzliny.

Špeciálne pokyny: liek a alkohol

Alkohol a nápoje obsahujúce alkohol sú v čase liečby zakázané. Interakcia hlavnej látky a etanolu vedie k intoxikácii tela, zaťaženiu pečene, obličiek, zvyšuje riziko nežiaducich reakcií.

Užívanie lieku na poškodenie obličiek, pečene

S veľkou opatrnosťou je prepustený na pacientov, ktorí majú problémy s pečeňou a obličkami.

Interakcia s inými liekmi

Pred užívaním tabliet v kombinácii s inými liekmi je potrebné zvážiť niekoľko faktorov:

  1. Allopurinol Egis je schopný zvýšiť účinky liekov - hypoglykemických, kumarínových antikoagulancií, adenín-arobinozidu.
  2. Pri interakcii so salicylátmi a urikosurikami sa aktivita lieku znižuje.
  3. Spôsobuje akumuláciu bioaktívnej látky azatioprinu, merkaptopurínu.

Špeciálne pokyny

Táto položka obsahuje niekoľko funkcií:

  1. Počas liečebného obdobia musí pacient vypiť aspoň 2 litre čistenej vody denne.
  2. Pre ľudí s nádormi by mal lekár predpísať najmenšie dávkovanie pred cytostatickou liečbou.
  3. V počiatočnom štádiu užívania lieku sa môže objaviť exacerbácia dny.
  4. Je možné zničenie veľkých urátových kameňov v obličkovej panve s ich následným prenosom na ureter.
  5. Dlhodobé lieky môžu znížiť koncentráciu pozornosti a reakcie tela, preto sa neodporúča viesť vozidlo alebo vykonávať nebezpečné činnosti.
  6. V prípade zhoršenej funkcie štítnej žľazy buďte opatrní.
  7. Pre pozitívny vplyv na príjem by sa mala dodržiavať diéta predpísaná ošetrujúcim lekárom.

Stanovisko lekárov a pacientov

Lekárske recenzie o lieku:

K dnešnému dňu sa na mňa stále viac obracajú ľudia s dnou. Choroba sa vyvíja v krátkom čase, preto si vyžaduje včasnú liečbu, aby nedochádzalo k komplikáciám. Predovšetkým predpisujem pacientom špeciálnu diétu, pretože to priamo ovplyvňuje ďalšiu liečbu. Alopurinol Aegis predpisujem ako liek, dokonale kontroluje kyselinu močovú a poskytuje profylaxiu počas záchvatov. Nemali by sme zabúdať na takú nuanciu, ako je spotreba dostatočného množstva tekutiny, pretože výsledok závisí aj od neho.

Maria Fedorovna, lekárka

Odporúčania a rady pre pacientov:

Stalo sa tak, že som mal diagnostikovanú hyperurikémiu. Inými slovami, vysoký obsah kyseliny močovej je spôsobený purínom, ktorý sa podieľa na metabolizme, a to v dôsledku zlého fungovania obličiek a vysokého obsahu fruktózy v potravinách. Bol som predpísaný liek s názvom Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 rokov

Dna prišla ku mne pred 6 rokmi. Miestni lekári vymenovali prísnu diétu, pričom liek Allopurinol Egis a Kolhikum. Ten druhý pár mesiacov, po ktorom bol zastavený predaj v lekárňach v našom meste. Úprimne povedané, účinok to nie je obzvlášť všimol.

Keďže som nevidel výsledok, rozhodol som sa vyskúšať diétu, ale v dôsledku toho sa hladina kyseliny zvýšila na 650 jednotiek (2-krát viac ako je potrebné). Vyskytli sa problémy s kožou, niektoré uzliny sa dostali von, opakovali sa záchvaty dny. Rozhodol som sa začať piť liek podľa pokynov lekára. Trvalo viac ako rok. Výsledok - hladina kyseliny klesla na normálne hodnoty, uzliny zmizli po 6 mesiacoch podávania, dna útoky zmizli. Chcel by som poznamenať, že strava, kým som ju nesledoval, aj keď lekári tvrdili, že je to veľmi dôležité. Ale možno je to len toľko šťastia.

Michail, 45 rokov

Ahoj všetci. Tieto pilulky boli predpísané lekárom po krvnom teste. Mám zvýšený index kyseliny močovej. Prijímam ich 1 kus za deň. Tak som pochopil, že sú potrebné pre dnu, ale nemám to, ale je tu stav pre-gout. Nepozorujem žiadne vedľajšie účinky, indikátor sa vrátil do normálu. Keďže v súčasnosti lekári eliminujú symptóm, nie príčinu, myslím si, že predpíšu prísnu diétu a predpíšu druhú liečbu. Drog poradiť, je to naozaj funguje a okrem toho, lacné.

Mária, 39 rokov

Pozitívne a negatívne aspekty preskúmania a praktické skúsenosti

Výhody: naozaj znižuje rýchlosť kyseliny močovej, zmierňuje príznaky dny, rozumnú cenu.

Nevýhody: mnoho kontraindikácií, toxicita.

Odhadovaná cena

Alopurinol Aegis je dostupný v nasledujúcej cenovej kategórii:

  • 100 mg, 50 kusov - 100 rubľov;
  • 300 mg, 30 tabliet - 131 rubľov Aké sú analógy medicínskeho prípravku?

Lekársky prípravok má takéto analógy:

Podmienky a spôsob skladovania

Optimálna skladovacia teplota do 25 stupňov. Platí 5 rokov.

Lekáreň dovolenka

Liek vydáva lekárnik striktne podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Alopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: alopurinol-EGIS

Kód ATX: M04AA01

Účinná látka: alopurinol (alopurinol) t

Výrobca: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 90 rubľov.

Alopurinol-EGIS - artritický liek, má hypourikemický účinok.

Forma uvoľnenia a zloženie

Liek je dostupný vo forme tabliet: sivobielej alebo bielej, okrúhle, ploché, so skosením, s malým alebo žiadnym zápachom, na jednej strane s deliacim rizikom a na rytine "E 351" (dávka 100 mg) alebo "E 352" (dávka 300 mg). mg) na iné (dávkovanie 100 mg: 50 ks v sklenenej fľaši hnedej farby, v kartónovom zväzku jedna fľaša; dávka 300 mg: 30 ks v sklenenej fľaši hnedej farby, v kartónovom zväzku 1 fľaša; Návod na použitie alopurinol-EGIS.

1 tableta obsahuje: t

  • účinná látka: alopurinol - 100 alebo 300 mg;
  • pomocné zložky: dávka 100 mg - Povidón K25, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, zemiakový škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), mastenec; 300 mg - želatína, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A).

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Alopurinol-EGIS je liek s anti-dnou a hypourikemickým účinkom. Jeho aktívna zložka je štruktúrnym analógom hypoxantínu. Mechanizmus účinku lieku je spôsobený vlastnosťou alopurinolu a oxypurinolu, jeho hlavného aktívneho metabolitu, inhibovať xantínoxidázu. Xantínoxidáza je enzým, ktorý je potrebný na premenu hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú.

Pomáha znižovať koncentráciu kyseliny močovej v sére a v moči, alopurinol zabraňuje ukladaniu kryštálov kyseliny močovej v tkanivách, vrátane zosilnenia ich rozpustenia. Popri supresii katabolizmu purínov sa u pacientov s hyperurikémiou (nie všetci, len niekoľko), veľké množstvo hypoxantínu a xantínu podieľa na opätovnom vytvorení purínových báz. To spôsobuje inhibíciu de novo biosyntézy purínov mechanizmom spätnej väzby, ktorý je sprostredkovaný inhibíciou enzýmu hypoxantín-guanín fosforibozyl transferázy.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa alopurinol rýchlo vstrebáva z horného gastrointestinálneho traktu. Jeho aktivita pri perorálnom podávaní je potvrdená výsledkami farmakokinetických štúdií. V krvi sa alopurinol stanovuje v 0,5–1 hodine a maximálna koncentrácia (Cmax) dosiahne 1,5 hodiny po podaní. Biologická dostupnosť alopurinolu sa pohybuje od 67 do 90%. Po dosiahnutí Cmax hladina alopurinolu sa rýchlo znižuje a po 6 hodinách od okamihu podania sa zistí v krvnej plazme len v stopových koncentráciách.

Alopurinol sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny.

Seeming vd (distribučný objem) je približne 1,6 l / kg. To naznačuje skôr výraznú absorpciu liečiva tkanivami. Predpokladá sa, že najvyššia akumulácia alopurinolu a jeho hlavného aktívneho metabolitu (oxypurinol) sa vyskytuje v črevnej sliznici a pečeni, kde je fixovaná vysoká aktivita xantínoxidázy.

Biotransformácia alopurinolu prebieha pôsobením xantínoxidázy a aldehyd oxidázy za vzniku metabolitu oxypurinolu, ktorý inhibuje aktivitu xantínoxidázy. Cmax oxypurinol v plazme sa dosiahne po 3-5 hodinách. Vyznačuje sa menej výraznou inhibičnou aktivitou proti xantínoxidáze, ale pomalším poklesom koncentrácie krvi a dlhším polčasom (T).1/2) v porovnaní s alopurinolom. Tieto vlastnosti oxypurinolu spôsobujú účinné potlačenie aktivity xantínoxidázy do 24 hodín po užití Alopurinol-EGIS v jednej dennej dávke. Pri normálnej funkcii obličiek sa hladina oxypurinolu v krvnej plazme zvyšuje pomaly, kým sa nedosiahne rovnovážna koncentrácia. Po podaní 300 mg alopurinolu za deň je jeho plazmatická koncentrácia zvyčajne na úrovni od 5 do 10 mg / l.

Okrem oxypurinolu sú metabolitmi alopurinolu alopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.

V obličkách sa 70% dennej dávky alopurinolu vo forme oxypurinolu vylučuje a približne 10% sa nezmenilo. Zvyšok (

20%) sa vylučuje črevom bezo zmeny. T1/2 alopurinol je 1 - 2 hodiny, oxypurinol je od 13 do 30 hodín.

Keď je funkcia obličiek zhoršená, vylučovanie lieku sa výrazne spomaľuje, pri dlhodobej liečbe to môže viesť k zvýšeniu koncentrácie alopurinolu a oxypurinolu v krvnej plazme. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa preto má na liečbu použiť znížená dávka alopurinolu. Treba mať na pamäti, že alopurinol a jeho deriváty sa počas hemodialýzy odstraňujú z tela.

Pacienti v starobe sa nemusia upravovať v prípade, že nie je prítomná súbežná patológia obličiek.

Indikácie na použitie

Použitie alopurinol-EHIS je indikované na potlačenie tvorby kyseliny močovej a jej solí za nasledujúcich podmienok, ktoré môžu byť sprevádzané akumuláciou kyseliny močovej a jej solí: t

  • idiopatická dna;
  • urolitiáza sprevádzaná tvorbou 2,8-dihydroxyadenínových (2,8-DHA) kameňov z kyseliny močovej kvôli zníženej aktivite adenín-fosforibozyltransferázy;
  • akútna nefropatia kyseliny močovej;
  • hyperurikémia, ktorej spontánny výskyt je spôsobený nádorovými ochoreniami a myeloproliferatívnym syndrómom s vysokou mierou obnovy buniek alebo po cytotoxickej terapii;
  • enzymatické poruchy, ktoré sú opatrené nadprodukciou kyseliny močovej, vrátane syndrómu Lesch - Nihena, zníži aktivita hypoxantín-guanín-fosforibozyl, glukóza-6-fosfatázy (vrátane glycogenoses), adenín fosforibosyltransferasy, zvýšená aktivita alebo fosforibozilpirofosfat syntetázy fosforibozilpirofosfat amidy transferázy.

Okrem toho sa alopurinol-EGIS predpisuje pacientom s hyperurikúriou na prevenciu a liečbu urolitiázy sprevádzanej tvorbou zmiešaných vápniko-oxalátových zmesí, v ktorých strava a zvýšený príjem tekutín nedali požadovaný výsledok.

kontraindikácie

  • akútny záchvat dny;
  • zlyhanie pečene;
  • štádium azotémie chronické zlyhanie obličiek;
  • primárna hemochromatóza;
  • asymptomatická hyperurikémia;
  • obdobie tehotenstva;
  • dojčenia;
  • vek do 3 rokov;
  • precitlivenosť na liek.

Tablety Allopurinol-EGIS 100 mg sú navyše kontraindikované u pacientov s dedičnou intoleranciou na galaktózu, deficienciu laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Odporúča sa predpisovať alopurinol-EGIS so zhoršenou funkciou pečene, hypotyreózou, diabetes mellitus, arteriálnou hypertenziou, súbežnou liečbou inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), diuretikami u starších pacientov.

Pre deti mladšie ako 15 rokov je použitie lieku indikované len na symptomatickú liečbu porúch enzýmov alebo počas obdobia cytostatickej liečby leukémií a iných malígnych nádorov.

Alopurinol-EGIS, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety alopurinol-EGIS sa užívajú perorálne, po jedle a zapíjajú sa veľkým množstvom vody.

V závislosti od dávkovacieho režimu sa majú použiť tablety Allopurinol-EGIS 100 mg alebo 300 mg.

Predpísaná dávka sa užíva 1 krát denne. V prípadoch, keď je denná dávka vyššia ako 300 mg alebo pacient má príznaky intolerancie z gastrointestinálneho traktu, predpísaná dávka sa má užiť v niekoľkých dávkach.

  • dospelí: úvodná dávka je 100 mg raz denne. Pri absencii dostatočného klinického účinku (ak je hladina kyseliny močovej v sére stále zvýšená) je znázornené postupné zvyšovanie dennej dávky liečiva, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. S miernym priebehom ochorenia je denná dávka alopurinolu-EGIS zvyčajne 100 - 200 mg, s miernym priebehom, 300 - 600 mg a so závažným priebehom, 700 - 900 mg. Pri určovaní individuálnej dávky môžete zvážiť hmotnosť pacienta. V tomto prípade by denná dávka alopurinolu mala byť v rozsahu 2 až 10 mg na 1 kg hmotnosti pacienta;
  • deti od 3 do 10 rokov: vo výške 5-10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti dieťaťa za deň;
  • deti od 10 do 15 rokov: 10–20 mg na 1 kg telesnej hmotnosti denne. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Ak je predpísaná dávka nižšia ako 100 mg, potom pri použití separačných rizík na tablete môžete dostať dve dávky 50 mg.

Na liečbu pacientov vo vyššom veku sa má použiť minimálna účinná dávka alopurinolu-EGIS.

Pri výbere dávky u pacientov s poškodenou funkciou obličiek, najmä u starších pacientov, je potrebná opatrnosť. Zvýšenie dávky alopurinolu má byť sprevádzané pravidelným monitorovaním koncentrácií kyseliny močovej v sére v intervaloch 7-21 dní.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek a iných renálnych patológiách, vrátane zhoršenej funkcie obličiek, kvôli rozvoju akútnej nefropatie kyseliny močovej, dávka alopurinolu nemá prekročiť 100 mg raz denne alebo v intervaloch dlhších ako jeden deň. Je žiaduce, aby dávka alopurinolu-EGIS udržiavala hladinu koncentrácie oxypurinolu v krvnej plazme v rozsahu pod 100 umol / 1 (15,2 mg / l).

Ak je pacient na hemodialýze s intervalom 1-3 dni medzi zasadnutiami, odporúča sa zvážiť prechod na alternatívny režim liečby, ktorý zahŕňa užívanie alopurinolu v dávke 300-400 mg bezprostredne po hemodialýze. V tomto prípade sa Alopurinol-EGIS nepodáva medzi hemodialýzou.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek je potrebná zvláštna opatrnosť pri nevyhnutnej kombinovanej terapii s tiazidovými diuretikami. Má sa použiť najnižšia účinná dávka alopurinolu a má sa starostlivo sledovať funkcia obličiek.

Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou pečene sa má použiť znížená dávka lieku a monitorovanie laboratórnych parametrov funkcie pečene sa má vykonať v počiatočnom štádiu liečby.

U pacientov s neoplastickými ochoreniami, Lesch-Nihena syndrómom a ďalšími stavmi sprevádzanými zvýšením výmeny solí kyseliny močovej sa pred začatím cytotoxickej liečby alopurinolom vykoná korekcia existujúcej hyperurikémie a / alebo hyperurikúrie. Dávka alopurinolu-EGIS by mala byť v rozsahu dolnej hranice odporúčaného dávkovania. Odporúča sa vykonávať primeranú hydratáciu, napomáhajúc udržiavať optimálnu diurézu a alkalizáciu moču, zvyšovať rozpustnosť kyseliny močovej a jej solí.

Pri úprave dávky alopurinolu-EGISu je potrebné pravidelne sledovať optimálne intervaly medzi štúdiami, hodnotiť hladiny solí kyseliny močovej v sére, koncentrácií kyseliny močovej a urátov v moči.

Vedľajšie účinky

  • infekcie a parazitické ochorenia: veľmi zriedkavo - furunkulóza;
  • na strane imunitného systému: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti; zriedkavé závažné reakcie z precitlivenosti (kožné reakcie s odlúčením epidermy, horúčka, lymfadenopatia, artralgia a / alebo eozinofília, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxická epidermálna nekrolýza), súbežná vaskulitída / kožné reakcie, ktoré sa môžu prejaviť ako hepatitída, akútna cholangitída, poškodenie obličiek, xantínové zhluky, v zriedkavých prípadoch - kŕče; veľmi zriedkavo - rozvoj anafylaktického šoku. Pri syndróme precitlivenosti na lieky sa pri rôznych kombináciách symptómov môžu vyskytnúť príznaky ako kožná vyrážka, lymfadenopatia, artralgia, eozinofília, zmeny výsledkov pečeňových testov, hepatosplenomegália, leukopénia, pseudolymfóm, vaskulitída, horúčka a syndróm endokrinného žlčového kanála (tieto reakcie spôsobujú prerušovanú liečbu liekmi)., U pacientov s poškodenou funkciou obličiek / pečene sa vyskytli prípady generalizovaných hypersenzitívnych reakcií (niekedy fatálnych), veľmi zriedkavo - angioimmunoblastickej lymfadenopatie;
  • na strane krvného systému a lymfatického systému: veľmi zriedkavo - leukopénia, leukocytóza, aplastická anémia, agranulocytóza, trombocytopénia, granulocytóza, eozinofília a aplázia súvisiaca s erytrocytmi;
  • na časti srdca: veľmi zriedkavo - bradykardia, angína pectoris;
  • na strane ciev: veľmi zriedkavo - zvýšenie krvného tlaku (BP);
  • zo strany metabolizmu a výživy: veľmi zriedkavo - hyperlipidémia, diabetes mellitus;
  • mentálne poruchy: veľmi zriedkavo - depresia;
  • na strane zrakového orgánu: veľmi zriedkavo - poruchy zraku, šedý zákal, makulárne zmeny;
  • na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: veľmi zriedkavo - závraty, vrátane závratu;
  • nervový systém: veľmi zriedkavo - perverzia chuti, ospalosť, bolesť hlavy, parestézia, ataxia, neuropatia, kóma, paralýza;
  • z gastrointestinálneho traktu: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie, hnačka; veľmi zriedkavo - stomatitída, opakované krvavé zvracanie, zmena frekvencie pohybov čriev, steatorea; frekvencia nie je nainštalovaná - bolesť brucha;
  • na strane hepatobiliárneho systému: zriedkavo asymptomatické zvýšenie hladiny alkalickej fosfatázy a koncentrácie pečeňových transamináz v krvnom sére; zriedkavo hepatitída (vrátane nekrotických a granulomatóznych foriem);
  • dermatologické reakcie: často - vyrážka; zriedkavo, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm; veľmi zriedkavo - lokálna vyrážka, angioedém, bielenie vlasov, alopécia;
  • na časti močového systému: veľmi zriedkavo - urémia, zlyhanie obličiek, hematuria; frekvencia nie je stanovená - urolitiáza;
  • reprodukčný systém a rakovina prsníka: veľmi zriedkavo - erektilná dysfunkcia, mužská neplodnosť, gynekomastia;
  • na strane pohybového aparátu a spojivového tkaniva: veľmi zriedkavo - myalgia;
  • celkové poruchy: veľmi zriedkavo - celková slabosť, celková malátnosť, edém, horúčka.

predávkovať

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, závraty, hnačka. Významné predávkovanie alopurinolom môže spôsobiť výraznú inhibíciu aktivity xantínoxidázy, ktorá bez zjavných prejavov môže ovplyvniť sprievodnú liečbu 6-merkaptopurínom, azatioprinom a inými liekmi.

Liečba: na odstránenie alopurinolu a jeho derivátov močom je potrebné prijať vhodné opatrenia na udržanie optimálnej diurézy, vrátane stanovenia hemodialýzy v prítomnosti klinických indikácií. Špecifické antidotum alopurinolu chýba.

Špeciálne pokyny

Frekvencia vedľajších účinkov pri monoterapii sa líši od frekvencie pri použití alopurinolu-EGIS v kombinácii s inými liekmi, okrem toho závisí od dávky lieku a stavu funkcie obličiek a pečene u pacienta.

Liečba alopurinolom sa má okamžite prerušiť počas vývoja oneskorených multiorgánových hypersenzitívnych reakcií (alebo syndrómu precitlivenosti na lieky) a nikdy sa nemá znovu začať. Prejavom tohto syndrómu môže byť iná kombinácia nasledujúcich príznakov: kožná vyrážka, horúčka, vaskulitída, artralgia, lymfadenopatia, pseudolymfóm, leukopénia, hepatosplenomegália, eozinofília, poruchy funkcie pečene, syndróm žlčovodov žliaz s vnútorným vylučovaním.

Treba mať na pamäti, že u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a / alebo pečeňou môže byť vývoj generalizovaných reakcií z precitlivenosti fatálny.

K rozvoju dysfunkcie pečene môže dôjsť bez zjavných príznakov generalizovanej precitlivenosti.

Najčastejšie sa na pozadí používania alopurinolu vyskytujú nežiaduce kožné reakcie, ktoré sa zvyčajne prejavujú svrbením, makulopapulárnou alebo šupinatou vyrážkou, purpurou av zriedkavých prípadoch exfoliatívnymi kožnými léziami (toxická epidermálna nekrolýza alebo Stevensov-Johnsonov syndróm). Ak sa vyskytnú kožné reakcie, liečba alopurinolom sa musí okamžite ukončiť. Ak boli ľahké, potom po vymiznutí príznakov sa liečba obnoví pri nižšej dávke alopurinolu, ktorý sa v prípade potreby môže postupne zvyšovať. S opakovaným výskytom kožných reakcií je pacient kontraindikovaný na ďalšie použitie alopurinolu.

Prejav všetkých reakcií na individuálnu intoleranciu na alopurinol je klinickou diagnózou, ktorá si vyžaduje primerané rozhodnutia.

Angioimmunoblastická lymfadenopatia sa po vysadení alopurinolu vracia späť.

Bola stanovená väzba medzi prítomnosťou alely NGA-B * 5801 u pacienta a vývojom reakcií z precitlivenosti na alopurinol. Preto, ak je známe, že pacient je nositeľom alely NGA-B * 5801, potom sa má alopurinol-EGIS predpisovať len v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko. Pacient by mal byť zároveň informovaný o symptómoch vzniku syndrómu precitlivenosti, toxickej epidermálnej nekrolýze a Stevensovho-Johnsonovho syndrómu ao potrebe okamžite prerušiť užívanie tabletiek pri prvých príznakoch ich výskytu.

Na zlepšenie stavu pacientov s asymptomatickou hyperurikémiou, spolu s elimináciou základnej príčiny hyperurikémie, by sa mali vykonať zmeny v strave a príjme tekutín.

Akútny záchvat dny sa môže vyskytnúť na začiatku použitia alopurinolu. Aby sa zabránilo tejto komplikácii, odporúča sa profylaktická liečba kolchicínom alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) odporúčať najmenej 30 dní pred vymenovaním alopurinolu-EGIS. S rozvojom akútneho záchvatu dny počas liečby alopurinolom má pokračovať jeho príjem v rovnakej dávke a má sa predpísať ďalšie NSAID.

Pri malígnych neoplazmoch a zodpovedajúcej protirakovinovej terapii, Lesch-Nihenovom syndróme, sa zvyšuje tvorba kyseliny močovej, v zriedkavých prípadoch spôsobuje významné zvýšenie absolútnej koncentrácie xantínu v moči a ukladanie xantínu v tkanivách močového traktu. Aby sa predišlo alebo minimalizovala pravdepodobnosť tejto komplikácie, pacient by mal zabezpečiť primeranú hydratáciu pre optimálne riedenie moču.

Na pozadí adekvátnej liečby alopurinolom je možné rozpustenie veľkých kameňov z kyseliny močovej v obličkovej panve, ale ich prienik do uretrov je nepravdepodobný.

Vzhľadom k tomu, že účinok alopurinolu môže ovplyvniť obsah a vylučovanie železa uloženého v pečeni, pacienti s hemochromatózou (vrátane ich príbuzných s krvou) majú predpisovať liek s opatrnosťou.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania alopurinolu-EGIS by pacienti mali odmietnuť viesť vozidlá a komplexné mechanizmy po dobu dostatočnú na zabezpečenie toho, aby neboli prítomné žiadne nežiaduce účinky lieku, ako sú ospalosť, závraty (závraty) a ataxia.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie alopurinol-EGIS počas gravidity a laktácie je kontraindikované.

Výnimkou počas tehotenstva je, keď je liek pre matku a plod menej nebezpečný ako samotná choroba a nie sú k dispozícii žiadne menej nebezpečné alternatívy liečby.

Použitie v detstve

Použitie alopurinol-EGIS u detí mladších ako 15 rokov je indikované len na symptomatickú liečbu porúch enzýmov alebo počas obdobia cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych nádorov.

Použitie tabliet na liečbu detí mladších ako 3 roky je kontraindikované.

V prípade poruchy funkcie obličiek

Použitie alopurinol-EGIS na liečbu pacientov s chronickou renálnou insuficienciou v štádiu azotémie je kontraindikované.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek a iných renálnych patológiách, vrátane zhoršenej funkcie obličiek, kvôli rozvoju akútnej nefropatie kyseliny močovej, dávka alopurinolu nemá prekročiť 100 mg raz denne alebo v intervaloch dlhších ako jeden deň. Je žiaduce, aby dávka liečiva na udržanie hladiny koncentrácie oxypurinolu v krvnej plazme v rozsahu pod 100 umol / l (15,2 mg / l).

Ak je pacient na hemodialýze, interval medzi sedeniami je 1-3 dni, potom by ste mali zvážiť prechod na terapeutický režim, v ktorom sa alopurinol užíva v dávke 300-400 mg bezprostredne po hemodialýze a medzi hemodialýzou sa liek neberie.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek je potrebná zvláštna opatrnosť pri nevyhnutnej kombinovanej terapii s tiazidovými diuretikami. Má sa použiť najnižšia účinná dávka alopurinolu-EGISu a má sa sledovať starostlivá funkcia obličiek.

S abnormálnou funkciou pečene

Allopurinol-EGIS je kontraindikovaný na liečbu pacientov s hepatálnou insuficienciou.

Pri abnormálnej funkcii pečene je potrebná opatrnosť.

Použitie v starobe

S opatrnosťou je potrebné aplikovať alopurinol-EGIS na pacientov v starobe.

Pri liečbe by sa mala použiť minimálna účinná dávka lieku.

Liekové interakcie

  • azatioprin, 6-merkaptopurín: ak je to potrebné, kombinovaná liečba s alopurinolom-EGIS, dávka 6-merkaptopurínu alebo azatioprinu má byť iba obvyklá dávka. Je to spôsobené tým, že 6-merkaptopurín je inaktivovaný enzýmom xantínoxidáza, inhibícia aktivity xantínoxidázy prispieva k významnému rozšíreniu účinku týchto zlúčenín;
  • Vidarabín (adenín arabinozid): zvyšuje T1/2 Vidarabín, zvyšuje riziko zvýšených toxických účinkov, preto sa odporúča pri kombinovanej terapii venovať osobitnú pozornosť;
  • probenecid a iné urikosuriká, vysokodávkové salicyláty: môžu prispieť k zlepšenej eliminácii oxypurinolu ak zníženiu terapeutickej aktivity alopurinolu-EGIS;
  • chlórpropamid: zvyšuje riziko vzniku dlhodobej hypoglykémie u pacientov s poruchou funkcie obličiek;
  • warfarín a iné antikoagulanciá - deriváty kumarínu: zvýšenie ich aktivity;
  • fenytoín: alopurinol môže potláčať procesy oxidácie fenytoínu v pečeni;
  • teofylín: metabolizmus teofylínu je inhibovaný, preto sa má jeho sérová koncentrácia monitorovať tak na začiatku súbežnej liečby, ako aj pri zvýšení dávky alopurinolu;
  • ampicilín, amoxicilín: zvyšujú riziko nežiaducich kožných reakcií, preto sa odporúčajú iné antibiotiká;
  • bleomycín, cyklofosfamid, doxorubicín, prokarbazín, mechloretamín (cytotoxické látky): u pacientov s neoplastickými ochoreniami (okrem leukémie) dochádza k zvýšenému potlačeniu aktivity kostnej drene cytotoxickými látkami, ale ich toxický účinok v kombinácii s alopurinolom nie je zvýšený;
  • cyklosporín: je potrebné zvážiť riziko zvýšenia toxicity cyklosporínu, spojené so zvýšením jeho koncentrácie v krvnej plazme;
  • didanozín: 300 mg denná dávka alopurinolu spôsobuje zvýšenie Cmax v plazme didanozínu v plazme približne 2 krát, s T1/2 didanozín sa nemení. Odporúča sa vyhnúť sa kombinácii týchto liekov, ale ak je súbežná liečba klinicky odôvodnená, dávka didanozínu sa má znížiť a stav pacienta sa musí starostlivo sledovať;
  • ACE inhibítory: predpísané opatrne, pretože sú spojené so zvýšeným rizikom leukopénie;
  • tiazidové diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu: pomáhajú zvyšovať pravdepodobnosť vzniku reakcií z precitlivenosti spojených s alopurinolom, najmä so zhoršenou funkciou obličiek.

analógy

Analógy alopurinolu-EGIS sú: alopurinol, adenurik, azurix, allupol, alopron, purinol, sanfipurol atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Recenzie Allopurinol-EGIS

Recenzia Allopurinol-EGIS sú väčšinou pozitívne. Pacienti poukazujú na účinnosť lieku pri liečbe dny: bolesť sa stáva oveľa tichšou, menej časté exacerbácie ochorenia. Tiež si všimnite rýchle pôsobenie lieku. U niektorých pacientov sa objavili rôzne nežiaduce účinky. Mnohí odporúčajú súčasne s liečbou alopurinol-EGIS dodržiavať primeranú diétu a piť veľa vody.

Cena alopurinol-EGIS v lekárňach

Cena alopurinol-EGIS pre balenie obsahujúce 50 tabliet v dávke 100 mg môže byť 89–107 rubľov, 30 tabliet v dávke 300 mg - 119–136 rubľov.

Alopurinol-EGIS

farmakokinetika

U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa obsah oxypurinolu v krvnej plazme pomaly zvyšuje až do dosiahnutia rovnovážnej koncentrácie. Po užití alopurinolu v dávke 300 mg denne je koncentrácia alopurinolu v krvnej plazme zvyčajne 5-10 mg / l. Ďalšie metabolity alopurinolu zahŕňajú alopurinol-riboside a oxypurinol-7-riboside.
Približne 20% alopurinolu užívaného per os sa vylučuje v nezmenenej forme vo výkaloch. Približne 10% dennej dávky sa vylučuje glomerulárnym aparátom obličiek vo forme nezmeneného alopurinolu. Ďalších 70% dennej dávky alopurinolu sa vylučuje močom vo forme oxypurinolu. Oxypurinol sa vylučuje obličkami v nezmenenom stave, ale vzhľadom na tubulárnu reabsorpciu má dlhý polčas. Polčas alopurinolu je 1 až 2 hodiny, zatiaľ čo polčas oxypurinolu sa pohybuje od 13 do 30 hodín.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa vylučovanie alopurinolu a oxypurinolu môže výrazne spomaliť, čo pri dlhodobej liečbe vedie k zvýšeniu koncentrácie týchto zlúčenín v krvnej plazme. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek a klírensom kreatinínu 10-20 ml / min po dlhodobej terapii alopurinolom v dávke 300 mg denne dosiahla koncentrácia oxypurinolu v krvnej plazme približne 30 mg / l. Táto koncentrácia oxypurinolu sa môže stanoviť u pacientov s normálnou funkciou obličiek počas liečby alopurinolom v dávke 600 mg denne. Preto pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka alopurinolu znížiť.
Starší pacienti
U starších pacientov sú významné zmeny vo farmakokinetických vlastnostiach alopurinolu nepravdepodobné. Výnimkou sú pacienti s komorbidnou patológiou obličiek.

Indikácie na použitie

Liek Allopurinol-Egis je navrhnutý tak, aby potlačil tvorbu kyseliny močovej a jej solí s potvrdenou akumuláciou týchto zlúčenín (napríklad dna, kožného tophi, nefrolitiázy) alebo odhadovaného klinického rizika ich akumulácie (napríklad liečba malígnych neoplaziem môže byť komplikovaná rozvojom akútnej nefropatie kyseliny močovej). Hlavné klinické stavy, ktoré môžu byť sprevádzané akumuláciou kyseliny močovej a jej solí, zahŕňajú: t
- idiopatická dna;
- urolitiáza (tvorba kameňov z kyseliny močovej);
- akútna nefropatia kyseliny močovej;
- nádorové ochorenia a myeloproliferatívny syndróm s vysokou mierou obnovy bunkovej populácie, keď sa hyperurikémia vyskytuje spontánne alebo po vykonaní cytotoxickej terapie;
- niektoré enzymatické poruchy s nadprodukciou soľou kyseliny močovej, napríklad, znížená aktivita hypoxantín-guanín-fosforibosyltransferasu (vrátane Lesch-Nyhanov syndróm), znižuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (vrátane glycogenoses), zvýšenú aktivitu fosforibosyl pirofosfatsintetazy, hyperaktivita fosforibosyl pirofosfatamidotransferazy znížená aktivita adenín-fosforibozyltransferázy.
Liečba urolitiázy sprevádzaná tvorbou 2,8-dihydroxyadenínových (2,80 DGA) kameňov v dôsledku zníženej aktivity adenín-fosforibozyltransferázy.
Prevencia a liečba urolitiázy sprevádzaná tvorbou zmiešaných vápnikovo-oxalátových kameňov na pozadí hyperurikúrie.

Spôsob použitia

Tablety alopurinol-Egis užívané perorálne. Liek sa má užívať po jedle s veľkým množstvom vody. Denný objem moču by mal byť viac ako 2 litre a reakcia moču neutrálna alebo mierne zásaditá. Denná dávka vyššia ako 300 mg sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.
Dospelí pacienti
Na zníženie rizika vedľajších účinkov sa odporúča používať alopurinol v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie hladiny kyseliny močovej v krvnom sére, potom sa denná dávka lieku môže postupne zvyšovať o 100 mg, aby sa dosiahol požadovaný účinok. Pri zvýšení dávky alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.
Pri výbere dávky lieku sa odporúča použiť nasledujúce dávkovacie režimy.
Odporúčaná dávka lieku pre mierny priebeh ochorenia je 100 - 200 mg denne, pre stredne ťažký priebeh - 300 - 600 mg denne a pre ťažký priebeh - 700 - 900 mg denne.
Ak sa na základe telesnej hmotnosti pacienta má dávka alopurinolu pohybovať od 2 do 10 mg / kg / deň.
deti
Od 10 do 15 rokov - určiť 10 - 20 mg / kg / deň alebo 100 - 400 mg denne. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.
Od 3 do 10 rokov - 5-10 mg / kg / deň.
Alopurinol sa zriedkavo používa na pediatrickú liečbu. Výnimkami sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nychenov syndróm).
Starší pacienti
Keďže neexistujú žiadne osobitné údaje o použití alopurinolu v populácii starších ľudí, na liečbu takýchto pacientov by sa liek mal používať v minimálnej dávke, ktorá zabezpečí dostatočné zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére. Osobitná pozornosť by sa mala venovať odporúčaniam na výber dávky lieku pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek.
Renálna dysfunkcia
Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu účinku lieku a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením polčasu týchto zlúčenín z krvnej plazmy. Pri ťažkom zlyhaní obličiek sa odporúča používať alopurinol v dávke nepresahujúcej 100 mg denne alebo použiť jednorazové dávky 100 mg s intervalom dlhším ako jeden deň.
Ak podmienky umožňujú kontrolovať koncentráciu oxypurinolu v krvnej plazme, dávka alopurinolu sa má upraviť tak, aby hladina oxypurinolu v krvnej plazme bola nižšia ako 100 µmol / l (15,2 mg / l).
Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2 - 3-krát týždenne, odporúča sa určiť, či je potrebné prejsť na alternatívny liečebný režim - užívanie 300 - 400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou sa liek neberie).
Poruchy funkcie pečene
Pri zhoršenej funkcii pečene sa má dávka znížiť. V ranom štádiu liečby sa odporúča monitorovať laboratórne parametre funkcie pečene.
Stavy zahŕňajúce zvýšenie metabolizmu solí kyseliny močovej (napríklad neoplastické ochorenia, Lesch-Nihena syndróm)
Pred začatím liečby cytotoxickými liekmi sa odporúča upraviť existujúcu hyperurikémiu a (alebo) hyperurikúriu alopurinolom. Dôležitá je primeraná hydratácia, ktorá pomáha udržiavať optimálnu diurézu, ako aj alkalizáciu moču, čo zvyšuje rozpustnosť kyseliny močovej a jej solí. Dávka alopurinolu má byť blízka dolnej hranici odporúčaného rozmedzia dávok.
Odporúčania na monitorovanie
Na úpravu dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné stanoviť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj hladinu kyseliny močovej a moču v moči.

Vedľajšie účinky

Keď sa vracajú kožné reakcie, liečba alopurinolom by sa mala zastaviť a pokračovať v liečbe, pretože ďalšie podávanie lieku môže viesť k závažnejším reakciám z precitlivenosti (pozri „Porucha imunitného systému“).
Podľa dostupných informácií sa počas liečby alopurinolom vyvinul angioedém izolovane, ako aj v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti.
Poruchy obličiek a močových ciest: veľmi zriedkavé: hematuria, urémia.
Poruchy reprodukčného systému a prsných žliaz: veľmi zriedkavé: mužská neplodnosť, erektilná dysfunkcia, gynekomastia.
Celkové poruchy a zmeny v mieste podania lieku: veľmi zriedkavé: edém, celková malátnosť, celková slabosť, horúčka.
Podľa dostupných informácií sa počas liečby alopurinolom vyvinula horúčka ako v izolácii, tak v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti.
Z pohybového aparátu: myopatia, myalgia, artralgia.

kontraindikácie

Kontraindikácie na použitie lieku Allopurinol-Egis sú: precitlivenosť na alopurinol alebo na niektorú z pomocných látok, ktoré tvoria liek.
zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek (štádium azotémie), primárna (idiopatická) hemochromatóza, asymptomatická hyperurikémia, akútny záchvat dny, tehotenstvo, laktácia, deti do 3 rokov.
Pacienti so zriedkavými dedičnými ochoreniami, ako sú intolerancia galaktózy, deficiencia laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy, by nemali užívať liek.
Starostlivo: chronické zlyhanie obličiek, chronické zlyhanie srdca, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, vek detí (do 14 rokov sa predpisuje len počas cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj symptomatická liečba porúch enzýmov).

tehotenstvo

V súčasnosti údaje o bezpečnosti liečby allopurinolom-Egisom počas tehotenstva nestačia, hoci tento liek sa široko používa mnoho rokov bez zjavných nepriaznivých účinkov. Tehotné ženy nemajú užívať tablety Alopurinol EGIS, okrem prípadov, keď nie je menej nebezpečná alternatívna liečba a ochorenie predstavuje väčšie riziko pre matku a plod ako pre užívanie lieku.
Podľa existujúcich správ sa alopurinol a oxypurinol vylučujú do materského mlieka. U žien užívajúcich alopurinol v dávke 300 mg / deň dosiahla koncentrácia alopurinolu a oxypurinolu v materskom mlieku hodnotu 1,4 mg / la 53,7 mg / l. Neexistujú však žiadne informácie o účinku alopurinolu a jeho metabolitov na dojčené deti. Tablety Allopurinol-EGIS sa preto nemajú užívať počas laktácie.

Interakcia s inými liekmi

6-merkaptopurín a azatioprin
Azatioprín sa metabolizuje na 6-merkaptopurín, ktorý je inaktivovaný enzýmom xantínoxidázou. V prípadoch, keď je liečba 6-merkaptopurínom alebo azatioprínom spojená s alopurinolom, pacienti majú dostať iba jednu štvrtinu obvyklej dávky 6-merkaptopurínu alebo azatioprínu, pretože inhibícia aktivity xantínoxidázy zvyšuje trvanie účinku týchto zlúčenín.
Vidarabín (adenín arabinozid)
V prítomnosti alopurinolu sa môže polčas eliminácie vidarabínu zvýšiť. Pri súčasnom užívaní týchto liekov by mali byť obzvlášť opatrní vo vzťahu k zvýšeným toxickým účinkom liečby.
Salicyláty a urikosuriká
Hlavným metabolitom alopurinolu je oxypurinol, ktorý sa vylučuje obličkami rovnakým spôsobom ako soli kyseliny močovej. V dôsledku toho lieky s urikosurickou aktivitou, ako je probenecid alebo veľké dávky salicylátov, môžu zlepšiť elimináciu oxypurinolu. Na druhej strane, zvýšené vylučovanie oxypurinolu je sprevádzané poklesom terapeutickej aktivity alopurinolu, avšak význam tohto typu interakcie sa musí posudzovať individuálne v každom prípade.
chlórpropamid
Pri súčasnom použití alopurinolu a chlórpropamidu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa zvyšuje riziko vzniku dlhodobej hypoglykémie, pretože v štádiu vylučovania kanalikulárnych látok si allopurinol a chlórpropamid navzájom konkurujú.
Antikoagulanciá kumarínových derivátov
Pri súčasnom použití s ​​alopurinolom došlo k zvýšeniu účinkov warfarínu a iných antikoagulancií kumarínových derivátov. V tomto ohľade je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu týmito liekmi.
fenytoín
Alopurinol môže potlačiť oxidáciu fenytoínu v pečeni, ale klinický význam tejto interakcie nebol stanovený.
teofylín
Je známe, že alopurinol inhibuje metabolizmus teofylínu. Takúto interakciu možno vysvetliť účasťou xantínoxidázy v procese biotransformácie teofylínu v ľudskom tele. Koncentrácia teofylínu v sére sa má monitorovať na začiatku súbežnej liečby s alopurinolom, ako aj zvyšovaním jeho dávky.
Ampicilín a amoxicilín
Pacienti, ktorí dostávali ampicilín alebo amoxicilín a alopurinol súčasne, vykazovali zvýšený výskyt kožných reakcií v porovnaní s pacientmi, ktorí nedostávali podobnú súbežnú liečbu. Príčina tohto typu liekovej interakcie nebola stanovená. U pacientov užívajúcich alopurinol namiesto ampicilínu a amoxicilínu sa však odporúča predpisovať iné antibakteriálne lieky.
Cytotoxické lieky (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín)
U pacientov trpiacich na nádorové ochorenia (okrem leukémií) a prijímajúcich alopurinol sa pozorovalo zvýšené potlačenie aktivity kostnej drene cyklofosfamidom a inými cytotoxickými liekmi. Avšak podľa výsledkov kontrolovaných štúdií, na ktorých sa zúčastnili pacienti užívajúci cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín a (alebo) mechloretamín (hydrochlorid chlórmetínu), súčasná liečba alopurinolom nezvyšovala toxický účinok týchto cytotoxických liekov.
cyklosporín
Podľa niektorých hlásení sa plazmatické hladiny cyklosporínu v plazme môžu zvyšovať pri súbežnej liečbe alopurinolom. Pri súčasnom užívaní týchto liekov sa musí brať do úvahy možnosť zvýšenia toxicity cyklosporínu.
didanozín
U zdravých dobrovoľníkov a pacientov infikovaných HIV, ktorí dostávali didanozín v súbežnej terapii s alopurinolom (300 mg denne), sa pozorovalo zvýšenie Cmax (maximálna koncentrácia lieku v plazme) a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) didanozínu približne dvakrát. Polčas didanozínu sa nezmenil. Súčasné užívanie týchto liekov sa spravidla neodporúča. Ak je nevyhnutná súbežná liečba, môže byť potrebné znížiť dávku didanozínu a starostlivo sledovať stav pacienta.

predávkovať

Tento účinok by nemal byť sprevádzaný nežiaducimi účinkami. Výnimkou je účinok na sprievodnú trpezlivosť, najmä pri liečbe 6-merkaptopurínom a (alebo) azatioprinom.
Liečba: Špecifické antidotum alopurinolu nie je známe. Adekvátna hydratácia, podporujúca optimálnu diurézu, podporuje odstránenie alopurinolu a jeho derivátov močom. Ak je to klinicky indikované, uskutoční sa hemodialýza.

Podmienky skladovania

Tablety Allopurinol-EGIS 100 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Tablety Allopurinol-EGIS 300 mg: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uvoľňovací formulár

Tablety po 100 mg: 50 tabliet vo fľaši hnedého skla s PE uzáverom s kontrolou prvého otvoru a akordeónového tlmiča.
Tablety s obsahom 300 mg: 30 tabliet vo fľaši hnedého skla s PE viečkom s kontrolou prvého otvoru a tlmiča harmoniky.

štruktúra

100 alebo 300 mg alopurinol-Egis v každej tablete; excipienty tablety 100 mg: monohydrát laktózy 50 mg, zemiakový škrob 32 mg, povidón K-25 6,5 mg, mastenec 6 mg, stearát horečnatý 3 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) 2,5 mg; 300 mg tablety: stearát horečnatý 3 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý 3 mg, želatína 12 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) 20 mg, mikrokryštalická celulóza 52 mg.