NÁVOD
na lekárske použitie lieku

Registrácia bola zrušená:

Obchodný názov lieku: Sparflo

Medzinárodný nechránený názov lieku: sparfloxacín.

Chemický názov: 5-amino-l-cyklopropyl-7- (cis-3,5-dimetyl-l-pnprazinyl) -b, 8-difluór-l, 4-dihydro-4-oxo-3-chinolínkarboxylová kyselina

Forma dávkovania:

zloženie:

Opis: takmer biele alebo svetložlté oválne potiahnuté tablety na jednej strane - riziko na druhej strane "200".

Farmakoterapeutická skupina: t

ATX kód: J01MA09

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Antimikrobiálna látka, derivát fluorochinolónu, inhibuje desorpčné časti bakteriálnej DNA gyrázy chromozomálnej DNA.

Nízka toxicita mikroorganizmov voči bunkám je spôsobená nedostatkom girazu v nich.

Je to baktericídne antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom účinku, a to ako s ohľadom na gram-pozitívnu, tak gram-negatívnu flóru. Výhodou liečiva je vyššia aktivita proti grampozitívnym kokom a anaeróbom v porovnaní s fluorochinolónmi predchádzajúcich generácií. Vo vzťahu k gram-negatívnej flóre vykazuje aktivitu podobnú aminoglykozidom.

Gram-pozitívne mikroorganizmy majú baktericídny účinok iba počas obdobia delenia, gramnegatívne organizmy majú tiež čas odpočinku, pretože ovplyvňujú nielen DNA gyrázu, ale tiež spôsobujú lýzu bunkovej steny.

Zabraňuje transkripcii genetického materiálu baktérií potrebných pre ich normálny metabolizmus, čo vedie k rýchlemu poklesu schopnosti baktérií deliť sa. Výsledkom jeho pôsobenia nie je paralelný vývoj rezistencie voči iným antibiotikám, ktoré nepatria do skupiny inhibítorov gyrázy, čo ho robí vysoko účinným proti baktériám, ktoré sú rezistentné napríklad voči aminoglykozidom, penicilínom, cefalosporínom, tetracyklínom a mnohým iným antibiotikám.

Nasledujúce patogény sú vysoko citlivé na sparfloxacín: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. (indol-pozitívny a indol-negatívny), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp. Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloxacín sa vyznačuje vysokou aktivitou proti Mycobacterium tuberculosis, vrátane viacnásobne rezistentných kmeňov.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xerocardia asteroides sú spravidla citlivé na sparfloxacín.

Nasledujúce mikroorganizmy majú miernu citlivosť: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

S niekoľkými výnimkami sú anaeróbne mikroorganizmy mierne citlivé (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Alebo rezistentné (Bacteroides spp.). Sparfloxacín nie je účinný proti Treponema pallidum.

Rezistencia na sparfloxacín sa vyvíja veľmi pomaly, pretože na jednej strane po jeho pôsobení prakticky neexistujú žiadne perzistentné mikroorganizmy a na druhej strane bakteriálne bunky nemajú enzýmy, ktoré ho inaktivujú.

Žiadna skrížená rezistencia na iné antimikrobiálne látky.

Čo sa týka Pseudomonas aeruginosa a iných gramnegatívnych bacilov, je menej účinný ako ciprofloxacín.

Má post-antibiotický účinok: mikroorganizmy sa nezmnožia v priebehu 0,5 - 4 hodín po zmiznutí lieku z plazmy.

farmakokinetika
Absorpcia po požití je asi 90%. Stupeň absorpcie sa pri užívaní lieku s jedlom alebo mliekom nemení. Jedlo spomaľuje rýchlosť vstrebávania, ale nemení stupeň absorpcie, takže maximálna koncentrácia sparfloxacínu je zaznamenaná o 30 minút neskôr ako pri užívaní nalačno.

V tkanivách tela (okrem tkaniva bohatého na tuky, vrátane nervového tkaniva) je koncentrácia v tkanivách a tekutinách dolných dýchacích ciest vyššia ako koncentrácia v plazme. Nachádza sa vo vysokých koncentráciách v alveolárnych makrofágoch. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v slinách, žlči, črevách, brušných a panvových orgánoch, obličkách a močových orgánoch, pľúcnom tkanive, bronchiálnych sekrétoch, kostnom tkanive, svaloch, synoviálnej tekutine a kĺbovej chrupavke, peritoneálnej tekutine a koži. V cerebrospinálnej a vnútroočnej tekutine sa nachádza v 10% koncentrácie liečiva v plazme.

Liek má veľký distribučný objem - 3,9 ± 0,8 l / kg, čo presahuje tento ukazovateľ pre iné fluorochinolóny. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (hlavne albumínu) predstavuje približne 45%.

Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po perorálnom podaní je 400 mg - 3-6 h, koncentrácia tkaniva je 2-12 krát vyššia ako v plazme. Koncentrácia liečiva v sére je lineárne závislá od hodnoty, ktorá bola zistená pred pl.

Aktivita mierne klesá pri kyslých hodnotách pH.

Metzboliziruyutsya v pečeni, vylučovaná vo výkaloch (30-50%) as močom (tubulárna filtrácia a tubulárna sekrécia) - z nich, v nezmenenom stave, asi 10% perorálne požitého viniča. Polčas je 16-30 hodín, u pacientov s renálnou insuficienciou sa polčas predlžuje.

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa percento liečiva vylučovalo obličkami. klesá, ale keď je klírens kreatinínu nad 20 ml / min, jeho akumulácia v tele sa nevyskytuje, pretože paralelne s tým dochádza k zvýšeniu metabolizmu a vylučovania stolicami.

Indikácie na použitie
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivou mikroflórou:

- infekcie respiračného traktu: pneumóniu, chronické obštrukčné pľúcne ochorenie v akútnom štádiu, spôsobené Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae.. Chlamydia pneumoniae;
- infekcie stredného ucha, paranazálnych dutín, najmä ak sú spôsobené 1-negatívnymi patogénmi, vrátane Pseudomonas spp. alebo Staphylococcus spp.;
- očné infekcie;
- infekcie obličiek a močových ciest (cystitída, non-gonokoková uretritída, pyelitída);
- infekcie genitálií (vrátane adnexitídy, prostatitídy);
- infekcie brušnej dutiny (bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu, vrátane infekcií spôsobených shigellou a salmonelózou, žlčových ciest);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (absces, pyodermia, furunkulóza, infekčná dermatitída),
- infekcie kostí a kĺbov (vrátane osteomyelitídy);
- infekcie na pozadí imunodeficiencie, a to aj na pozadí liečby imunopresívami alebo u pacientov s neutroníniou;
- pohlavne prenosné choroby: kvapavka, chlamýdie;
- pľúcna tuberkulóza (na liečbu tuberkulózy rezistentnej na liečivá alebo v prípade intolerancie na prvolíniovú terapiu);
- malomocenstvo.

kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku, epilepsiu, vek do 18 rokov (neúplný proces tvorby kostry), predĺžený QT interval alebo iné faktory prispievajúce k rozvoju arytmií (hypokalémia, závažná bradykardia, chronické zlyhanie srdca, fibrilácia predsiení), degenerácia glukózy-6-fosfátu, idioprohydroxydrohydrohydroxygén; zlyhanie obličiek; tehotenstvo, dojčenie.

S opatrnosťou
Ateroskleróza mozgových ciev, zhoršená cirkulácia mozgu, epileptický syndróm, životné podmienky (profesionálna aktivita), ktoré neumožňujú obmedziť insoláciu, chronické zlyhanie obličiek.

Dávkovanie a podávanie
Dospelí, vo vnútri, bez ohľadu na jedlo (nie tekuté, stlačené dostatočným množstvom tekutiny).

Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia a typu patogénu.

Pneumónia, exacerbácia chronickej bronchitídy - prvý deň, 400 mg raz, potom 200 mg / deň počas 10 dní; u pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 50 ml / min - prvý deň 400 mg raz, potom 200 mg každých 48 hodín.

Infekcie ORL orgánov, sinusitída - prvý deň 400 mg raz, potom 200 mg denne počas 10 dní.

V prípade pľúcnej tuberkulózy sa používa ako súčasť komplexnej liečby liekmi proti tuberkulóze - prvý deň 400 mg raz, potom 200 mg denne počas 3 mesiacov.

Infekcie močových ciest: prvý deň, 200 mg raz, potom 100 mg raz denne počas 10-14 dní.

Akútna uroritída kvapavky: prvý deň 400 mg raz, potom presne po 24 hodinách - 1 tableta (200 mg), dávka 600 mg.

Nongonokoková uretritída - prvý deň, 200 mg raz, potom 100 mg raz denne počas 6 dní.

Bakteriálna prostatitída - prvý deň 400 mg raz, potom 200 mg denne počas 10-14 dní.

Chlamýdiové infekcie - 400 mg prvý deň, potom 200 mg počas 10-14 dní.

Infekcie kože a mäkkých tkanív - prvý deň, 400 mg raz, potom 200 mg raz denne počas 3-9 dní.

Lepra: 200 mg raz denne počas 12 týždňov.

Vedľajšie účinky
Pretože kardiovaskulárny systém: predĺženie intervalu Q-T, tachykardia, trombóza mozgovej artérie;

Na strane tráviaceho systému: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, bolesť brucha, flatulencia, hnačka, cholestatická žltačka (najmä u pacientov s ochoreniami pečene v minulosti), hepatitída, hepatonekróza;

Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť;

Poruchy nervového systému: závraty, bolesť hlavy, únava, ospalosť, úzkosť, tras, periférna paralgézia (abnormálne vnímanie bolesti), nadmerné potenie, zvýšený intrakraniálny tlak, sny, strach, zmätenosť, depresia, halucinácie, psychotické reakcie, mdloby;

Na strane zmyslov: porucha chuti a zápachu, zhoršenie zraku (napr. Diplopia, zmena zladenia farieb), tinitus, strata sluchu;

Na časti močového systému: hematuria; kryštalúria (najmä s alkalickým močom a nízkou diurézou);

Na strane pohybového aparátu: artralgia, asténia, myalgia, tendovaginitída;

Alergické reakcie: svrbenie, horúčka lieku, bodové krvácanie (petechiae); erythema nodosum, opuch tváre, krvných ciev alebo hrtanu, multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxické epidermálne rolovanie (Lyellov syndróm);

Z laboratórnych parametrov: eozinofília, leukopénia, granulocytopénia, anémia, trombocytopénia; leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémia, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy, hypoprotrombpnemia, hypercreatininémia, hyperbilirubinémia, hyperglykémia;

Iné: fotosenzibilizácia, „návaly“ krvi do tváre.

predávkovať
Liečba: špecifické antidotum nie je známe. Symptomatická liečba, ak je potrebná - hemodialýza a peritoneálna dialýza.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie
Prakticky žiadny vplyv na koncentráciu teofylínu, perorálnych antidiabetík, nepriamych antikoagulancií.

Nesteroidné protizápalové lieky (okrem kyseliny acetylsalicylovej) zvyšujú riziko záchvatov.

Perorálne podávanie spolu s prípravkami obsahujúcimi železo, sukralfátom a antacidmi obsahujúcimi soli horčíka, hliníka, vápnika, zinku a železa, vedie k zníženiu absorpcie sparfloxacínu (má sa predpisovať buď 1 - 2 hodiny pred, alebo nie menej ako 4 hodiny). hodín po).

Metoklopramid urýchľuje absorpciu sparfloxacínu. čo vedie k poklesu času na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie.

Pretože sparfloksatsnn môže prispieť k zvýšeniu trvania intervalu Q-T. Súčasné podávanie s liekmi s rovnakým účinkom sa neodporúča: s antiarytmikami triedy Ia a III, terfenadínom, bepridilom, erytromycínom. astemizol, cisaprid, pentamidín. tricyklické antidepresíva a fenotiazín.

V kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami sa zvyčajne pozoruje synergizmus (beta-laktámy, aminoglykozidy, klindamycín, metronidazol); sparfloxacín sa môže úspešne použiť v kombinácii s azclocyllínom a ceftazidímom na infekcie spôsobené Pseudomonas spp. s mezlocilínom, azlocilínom a inými beta-laktámovými antibiotikami - na streptokokové infekcie; s penicilínmi rezistentnými voči betalaktamazu a vankomycínom - pre stafylokokové infekcie; s metronidazolom a klindamycínom - pre anaeróbne infekcie.

Pri súčasnom užívaní sparfloxacínu s cyklosporínom sa pozoruje zvýšenie kreatinínu v sére, preto sa u týchto pacientov má tento indikátor monitorovať dvakrát týždenne.

Špeciálne pokyny
Počas liečby sparfloxacínom a 3 dni po jej ukončení je potrebné sa vyhnúť ožarovaniu ultrafialovým žiarením.

Aby sa zabránilo rozvoju kryštalickej kúry, je neprijateľné prekročiť odporúčanú dennú dávku, je potrebný dostatočný príjem tekutín a udržiavanie kyslej reakcie moču. Existujú izolované správy, že použitie fluorochinolónov je sprevádzané rupturami šliach ramena, ramien a Achillovej šľachy. Ak sa objavia sťažnosti, liečba sa má prerušiť.

Počas liečby sparfloxacínom sa treba vyhýbať praktikám potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychických a motorických reakcií.

Uvoľňovací formulár
Potiahnuté tablety, 200 mg. Na 6 tabletách v blistri spolu s pokynmi na použitie miesta prípravy v kartónovom obale.

Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky predaja lekární:

výrobca
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

Adresa výroby
Pozemky číslo 42, 45 a 46, obec Bachupalli,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
District, Andhra Pradesh, India

Sťažnosti spotrebiteľov odoslané na adresu:
Reprezentatívne kancelárie spoločnosti „Dr. Reddi´s Laboratories Ltd.“
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, s

sparfloxacín

Opis k 02/01/2017

• Latinský názov: Sparfloxacinum
• ATX kód: J01MA09
• Chemický vzorec: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• Kód CAS: 110871-86-8

Chemický názov

Kyselina 5-amino-1-cyklopropyl-7- (3,5-dimetyl-1-piperazinyl) -6,8-difluór-1,4-dihydro-4-oxo-cis-3-chinolínkarboxylová

Chemické vlastnosti

Sparfloxacín je fluorochinolónové antibakteriálne činidlo. Je to žltý jemný kryštalický prášok, ktorý je slabo rozpustný v etanole, mierne v chloroforme a ľadovej kyseline octovej, nerozpustný v éteri a vode.

Molekulová hmotnosť = 392,4 gramov na mol. Zavádza sa vo forme tabliet vo filmovom obale na orálne podávanie.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sparfloxacín vykazuje široké spektrum antimikrobiálnych vlastností. Najviac aktívne proti gramnegatívnym baktériám. Látka inhibuje enzýmovú bakteriálnu DNA gyrázu, ktorá sa zúčastňuje procesu špirály chromozomálnych molekúl DNA. Aktivita činidla je redukovaná v kyslom prostredí.

Droga pôsobí na serveri., Aj niektoré mikróby rezistentné na iné fluorochinolóny sú citlivé na antibiotikum.

Ak sa užívajú s jedlom, farmakokinetické parametre látky sa nemenia, liek sa pomaly vstrebáva v tráviacom trakte. Biologická dostupnosť je asi 92%. Maximálna koncentrácia liečiva dosiahne do 4 hodín. Stupeň väzby na krvný albumín je približne 45%. Liek je dobre distribuovaný v tekutinách a tkanivách tela (sliny, slzná tekutina, bronchiálna sliznica a dutiny, pleurálna tekutina), niekedy dokonca prevyšuje koncentráciu v krvi.

Tento liek sa počas dojčenia vylučuje do mlieka a prekonáva hematoencefalickú bariéru. Metabolizmus sa vyskytuje v tkanivách pečene. Polčas je 20 hodín. Zobrazuje lieky s močom a výkalmi.

Počas liečby Sparfloxacínom sa pozorovali fototoxické reakcie miernej, stredne závažnej a závažnej závažnosti, vrátane prípadov, keď sa užívali raz, pod vplyvom rozptýleného a tieneného svetla. Liek nemá mutagénny, karcinogénny účinok, neznižuje fertilitu, nemá teratogénny účinok.

Indikácie na použitie

Antibiotikum má širokú škálu aplikácií, je predpísané na liečbu:

• infekcie dýchacích ciest, uší, paranazálnych dutín spôsobených gramnegatívnymi patogénmi;
• ochorenia oka, močového systému a obličiek;
• adnexitída, ochorenia pohlavných orgánov, prostatitída, uretritída (nie kvapavka);
• infekcie brušnej dutiny, tráviaceho traktu, žlčových ciest, peritonitídy;
• ochorenia mäkkých tkanív, kože, kĺbov, kostí (osteomyelitída), sepsy;
• infekcie vyvíjajúce sa na pozadí imunodeficiencie, liečba imunosupresívami, neutropénia, kvapavka;
• malomocenstvo, chlamýdie a tak ďalej.

kontraindikácie

Antibiotikum je kontraindikované na užívanie:

• s epilepsiou;
• pacientov s predĺženým QT intervalom a inými ochoreniami srdca, ktoré prispievajú k rozvoju srdcových arytmií;
• s hypokalémiou, bradykardiou, chronickým zlyhaním srdca, fibriláciou predsiení;
• pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
• počas laktácie a gravidity;
• mladších ako 18 rokov av dospievaní;
• pri ťažkom zlyhaní obličiek;
• s alergiami na túto skupinu antibiotík.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekmi sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

• bolesti hlavy, závraty, únava, ospalosť;
• asténia, tremor, úzkosť, zníženie citlivosti na bolesť;
• potenie, zvýšený intrakraniálny tlak, nočné mory, depresia;
• zmätenosť, halucinácie, mdloby;
• psychotické reakcie, skreslenie chuti a zápachu, strata sluchu, tinitus;
• arteriálna trombóza, tachykardia, predĺženie QT;
• dýchavičnosť, vracanie, nechutenstvo, poruchy trávenia, plyn, hnačka;
• žltačka, hepatitída, kolitída, horúčka, hematuria;
• kryštalúria, myalgia, artropatia, artralgia, tendonitída, ruptúry šľachy;
• zvýšená citlivosť na svetlo, svrbenie, vyrážka, pľuzgiere, opuch, hyperémia;
• horúčka, petechia, opuch tváre, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• leukopénia, eozinofília, anémia, granulocytopénia, leukocytóza, hemolytická anémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hypercreatininémia, hypoprotrombinémia, hyperglykémia, Lyellov syndróm;
• návaly, nevoľnosť.

Sparfloxacín, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Sparfloxacín je predpísaný vo vnútri. Tablety sa nerozdeľujú, nekousú, neumývajú dostatočným množstvom vody. Trvanie liečby závisí od typu ochorenia a závažnosti ochorenia na pôvodcovi ochorenia.

Lieky na zápal pľúc, zápal priedušiek a zápal vedľajších nosových dutín užívajú 0,4 gramu na prvý deň a 0,2 gramu na deň počas nasledujúcich 10 dní.

Na liečbu infekcií močového traktu použite 0,2 g v prvý deň liečby a 0,1 g raz denne počas ďalších 10-14 dní.

Gonorrhoálna uretritída sa lieči jednou dávkou 0,2 g liečiva.

Nekonokoková uretritída sa lieči užitím 0,2 g látky v prvý deň a 0,1 g, raz denne počas 6 dní.

predávkovať

V prípade predávkovania sa žalúdok umyje, predpíše sa symptomatická liečba, srdce sa monitoruje. Pre liek neexistuje žiadne špecifické antidotum.

interakcie

Kombinácia sparfloxacínu s NSAID (okrem aspirínu) vedie k vzniku záchvatov.

Použitie látky v kombinácii s prípravkami železa, sukralfátom a antacidami (s horčíkom, hliníkom, zinkom, soľami železa) vedie k zníženiu intenzity absorpcie antibiotika.

Absorpcia látky sa zvyšuje pôsobením metoklopramidu.

Špeciálne pokyny

Osobitná opatrnosť sa odporúča u pacientov s vysokou konvulzívnou prahovou hodnotou.

V prítomnosti bolesti, zápalu a prasknutia šliach sa liečba liekom zastaví.

Pri užívaní antibiotík a 5 dní po ukončení liečby sa odporúča vyhnúť sa ultrafialovému žiareniu.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógy sparfloxacínu)

recenzia

Recenzie o užívaní lieku, napriek veľkému zoznamu kontraindikácií a nežiaducich reakcií uvedených v pokynoch, sú dobré. Fluoronukleová nová generácia sa používa pri liečbe rôznych ochorení, najmä infekcií urogenitálneho a respiračného systému. Lekári zaznamenávajú vysokú klinickú účinnosť látky, dobrú znášanlivosť, jednoduchosť použitia (tablety sa opijú len raz denne).

Cena Sparfloxacin, kde kúpiť

Cena tabliet Sparfloxacinu je okolo 340 rubľov za 6 kusov, po 0,2 g.

Vzdelanie: Vyštudovala lekársku fakultu Rivne State Basic Medical College. Vyštudovala Štátnu lekársku univerzitu vo Vinnitse. M.I.Pirogov a stáž na jeho základni.

Prax: V rokoch 2003 až 2013 pracovala ako farmaceutka a vedúca lekárne. Za dlhoročnú prácu získala diplom a vyznamenanie. Lekárske články boli publikované v miestnych publikáciách a na rôznych internetových portáloch.

Sparfloxacín je účinné a široko používané antibiotikum

Sparfloxacín je antibakteriálne činidlo, ktoré má široké spektrum účinkov, a preto sa používa na rôzne ochorenia vyvolané patogénmi.

Pred použitím lieku si musíte prečítať návod na jeho používanie a možné vedľajšie účinky.

Farmakologická skupina a dávková forma

Sparfloxacín patrí do skupiny antibakteriálnych liekov, ktoré sa používajú na systémové použitie. Tento nástroj je fluorochinolónovým antibiotikom tretej generácie.

Dostupné lieky vo forme tabliet. Farba tabliet je žltá, tvar je plochý a valcový. Tablety sú balené v blistroch po 10 kusoch.

Zloženie sparfloxacínu

Každá tableta obsahuje 0,2 gramu účinnej látky - sparfloxacínu. Táto látka patrí medzi fluorochinolóny a negatívne ovplyvňuje mnohé patogénne mikroorganizmy.

Medzi pomocné látky v zložení liečiva patria:

• mikrokryštalická celulóza;
• stearát horečnatý;
• zemiakový škrob;
• mastenec;
• laktózu.

Tieto zložky sú potrebné na vytvorenie dávkovej formy tabliet.

Farmakologické vlastnosti

Sparfloxacín je prostriedkom širokého spektra účinkov. Liek prispieva k inhibícii DNA gyrázy patogénov. Najmä aktívny liek proti grampozitívnym baktériám:

• enterobaktérie;
• Salmonella;
• E. coli;
• aureus;
• Klebsiella;
• Shigella;
• Proteus;
• gonokok;
• streptokok.

Mykoplazmy a chlamýdie sú citlivé na účinnú látku.

Veľmi rýchlo sa vstrebáva z tráviacich orgánov. Zvyčajne sa koncentrácia liečiva dosiahne do troch až šiestich hodín. Väzba na plazmatické proteíny je 45%. Biologická dostupnosť - 92 percent.

Metabolizované počas pohybov čriev a močenie ako metabolity. Čiastočne sa zobrazí po asi 18 hodinách.

Indikácie a obmedzenia použitia

Sparfloxacín predpisujú špecialisti na zápalové a infekčné ochorenia dolných a horných dýchacích ciest:

• zápal pľúc;
• bronchitída;
• laryngitída;
• priedušnice;
• bolenie hrdla;
• zápal prínosových dutín;
• bolesť hrdla;
• obštrukčné pľúcne ochorenie.

Liek sa používa aj na otitis vonkajšieho a stredného ucha.

Antibiotikum sa široko používa pri infekciách mäkkých tkanív a kože:

• absces;
• odreniny;
• popáleniny;
• osteomyelitída;
• pyoderma;
• infekčnej dermatitídy.

Tablety predpisujú urológovia na nasledujúce ochorenia:

• pyelonefritída;
• zápal močového mechúra;
• prostatitis;
• zápal močovej trubice.

Sparfloxacín sa používa na liečbu salmonelózy, sepsy, adnexitídy, kvapavky, chlamýdie.

Existujú určité obmedzenia týkajúce sa použitia tohto antibiotika. Medzi tieto kontraindikácie patria:

• precitlivenosť na antibiotické látky;
• epilepsie;
• hypokaliémia;
• bradykardia;
• ateroskleróza;
• fibrilácia predsiení;
• obdobie nosenia dieťaťa;
• obdobia dojčenia.

Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 15 rokov.

S opatrnosťou predpísané lieky pre obličiek, rovnako ako zlyhanie pečene.

Návod na použitie

Liek je určený na vnútorné použitie. Tablety sa odporúča piť veľa vody. Akceptujte bez ohľadu na čas jedla.

Schéma použitia a dávkovania je obvykle určená ošetrujúcim lekárom v závislosti od patológie a stupňa jej priebehu, ako aj od individuálnych charakteristík organizmu.

Zvyčajne v prvý deň musíte vypiť 2 tablety (len 400 miligramov) ráno a v nasledujúcich dňoch máte užívať jednu tabletu raz denne.

Keď sa kvapavka predpisuje 0,2 g lieku raz.

Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a od výsledku bakteriologickej analýzy. Liečba trvá najčastejšie až desať dní.

Pacienti so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene vyžadujú úpravu dávkovania.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

Príznaky predávkovania sa zvyčajne objavujú v prípade porušenia pravidiel liečby (s použitím vysokých dávok liekov a dlhodobého užívania). Najčastejšie sa vyskytuje hnačka a vracanie.

Keď sa tieto príznaky objavia, pacient má prestať používať tabletky a poradiť sa s odborníkom. Ak sa pozorujú príznaky predávkovania, predpíše sa symptomatická liečba.

V niektorých prípadoch sa pri užívaní tabliet môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Patrí medzi ne:

• hnačka;
• emetické nutkanie;
• bolesť svalov;
• bolesti kĺbov;
• dýchavičnosť;
• závraty;
• bolesti hlavy;
• tras;
• porušenie vône a chuti;
• poruchy spánku

Alergické prejavy sa môžu vyskytnúť vo forme opuchnutia, začervenania, svrbenia a vyrážok na koži.

Zriedkavo sa môže vyvinúť fotosenzitivita, mierne zvýšenie sérovej transaminázy.

Recenzie od lekárov a pacientov

Recenzia Sparfloxacínu od špecialistov a pacientov je väčšinou pozitívna. Všimli si však aj niektoré nevýhody lieku:

U dospelých pacientov s infekčnými a zápalovými ochoreniami dýchacích orgánov sa často predpisuje Sparfloxacín. Po celú dobu jeho použitia v liečbe, som si všimol vysoký klinický účinok. Antibiotikum sa ľahko prenáša a pohodlne sa používa, pretože tablety sa musia vypiť len raz denne.

Alexander Vladimirovič, terapeut

Sparfloxacín je nová generácia antibiotík fluóro-nikolovej skupiny. Má však určité nevýhody. Patrí medzi ne veľký zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií.

Olga Sergeevna, urológ

Bol som predpísaný lieky na zápal močového mechúra. Nástroj je silný a efektívny. Musíte brať len raz denne. Počas užívania tohto antibiotika som však zažil ostré bolesti v bruchu a ďalšie nepríjemné príznaky. Preto som musel prestať používať tieto pilulky a prejsť na iné.

Jekaterina, 37 rokov

Tablety v komplexnej liečbe adnexitídy. Známky začali miznúť na tretí deň. V dolnej časti brucha prestala byť chorá, teplota sa znížila. Po úplnom priebehu liečby sa choroba neoznámila. Neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky, liek je dobre tolerovaný.

Svetlana, 42 rokov

Pil pilulky na zápal priedušiek. Antibiotikum je účinné a pomáha veľmi rýchlo. Tretí deň som sa začal cítiť omnoho lepšie.

Nikolay, 36 rokov

Cena v Rusku a analógy

Droga v lekárňach v Rusku stojí od 350 rubľov za šesť tabletiek.

Liek môže byť nahradený liekmi podobnými aktívnej zložke. Sparfloxacín je súčasťou týchto liekov:

Za analógy liečiv sa považujú aj iné antibiotiká, ktoré patria do skupiny fluorononolov. Účinky sú podobné účinkom Tsiproletu, Ofloxacinu, Levofloxacínu.

Sparfloxacín teda pomáha pri rôznych patológiách bakteriálnej etiológie. Prideľte ho len špecialistovi. Je dôležité si uvedomiť, že samoliečba môže zhoršiť situáciu a spôsobiť nežiaduce následky.

Skladovateľnosť a podmienky skladovania

Optimálna skladovacia teplota je od 15 do 25 stupňov. Liek by mal byť skladovaný na suchom a tmavom mieste, rovnako ako ťažko dostupný deťom.

Čas použiteľnosti tabliet - do troch rokov. Po tomto období sa liek neodporúča používať.

Sparflo

Sparflo: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Sparflo

Kód ATX: J01MA09

Účinná látka: sparfloxacín (sparfloxacín)

Výrobca: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (India)

Popis aktualizácie a fotografia: 27.7.2018

Sparflo - liek zo skupiny fluorochinolónov s antibakteriálnym účinkom.

Forma uvoľnenia a zloženie

Sparflo je dostupný vo forme potiahnutých tabliet: oválne, svetložltej alebo takmer bielej farby, na jednej strane s farbivom, na druhej strane - s vyrazením „200“ (6 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku jeden blister).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: sparfloxacín - 200 mg;
• pomocné zložky: stearát horečnatý, krospovidón, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, mastenec;
• obal tablety: propylénglykol, mastenec, hypromelóza, oxid titaničitý, farbivo chinolínovej žltej farby.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Sparfloxacín je derivát fluorochinolónu, antimikrobiálne činidlo, inhibítor bakteriálnej DNA gyrázy, ktorý despiralizuje oblasti chromozomálnych DNA.

Sparflo má nízku toxicitu voči bunkám mikroorganizmu, čo je vysvetlené neprítomnosťou girazu v ich štruktúre. Poskytuje baktericídne a antimikrobiálne účinky proti gramnegatívnej a grampozitívnej flóre. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami fluorochinolónov má zvýšenú aktivitu voči grampozitívnym kokom a anaeróbom. Vo vzťahu k gram-negatívnej flóre vykazuje aktivitu podobnú účinku aminoglykozidov.

Baktericídny účinok na grampozitívne mikroorganizmy sa poskytuje len počas obdobia delenia, na gramnegatívne organizmy - v období delenia a dormancie (ovplyvňuje DNA gyrázu a prispieva k lýze bunkovej steny).

Sparflo zabraňuje transkripcii genetického materiálu baktérií, ktorý zabraňuje ich normálnemu metabolizmu a znižuje schopnosť deliť sa. V dôsledku tohto efektu nedochádza k paralelnému vývoju rezistencie voči iným antibiotikám, ktoré nie sú zo skupiny inhibítorov gyrázy, a liek je vysoko účinný proti baktériám rezistentným voči penicilínom, aminoglykozidom, tetracyklínom, cefalosporínom a iným antibiotikám.

Nasledujúce patogény sú citlivé na sparfloxacín: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (Indol-negatívne a indol-pozitívne), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas sp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloxacín je vysoko účinný proti rôznym kmeňom Mycobacterium tuberculosis, vrátane tých s viacnásobnou rezistenciou.

Sparfloxacín je zvyčajne citlivý na Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, asteroidy Nocardia. Nasledujúce mikroorganizmy majú miernu citlivosť: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaeróbne mikroorganizmy s určitými výnimkami majú miernu citlivosť (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Alebo rezistenciu (Bacteroides spp.). Sparfloxacín je neúčinný proti Treponema pallidum.

Vývoj rezistencie na sparfloxacín je extrémne pomalý, pretože po jeho použití perzistentné mikroorganizmy takmer úplne miznú a bakteriálne bunky nemajú enzýmy, ktoré ho inaktivujú.

Krížová rezistencia na iné antimikrobiálne látky nie je fixná.

Ciprofloxacín je menej účinný v porovnaní s gramnegatívnymi bacilmi, najmä Pseudomonas aeruginosa.

Má post-antibiotický účinok: 0,5 - 4 hodiny po vymiznutí sparfloxacínu z plazmy sa mikroorganizmy ne množia.

farmakokinetika

Po požití je absorpcia približne 90%. Užívanie Sparflo s mliekom alebo potravou neovplyvňuje stupeň absorpcie. V druhom prípade sa rýchlosť absorpcie spomaľuje, ale bez zmeny stupňa absorpcie, a maximálna koncentrácia sparfloxacínu sa zaznamenáva asi o 30 minút neskôr ako pri užívaní nalačno.

Liek je dobre distribuovaný v tkanivách tela (s výnimkou tkaniva bohatého na tuk, vrátane nervového). Plazmatické koncentrácie sú nižšie ako v tekutinách a tkanivách dolných dýchacích ciest. Vo vysokých koncentráciách nájdených v alveolárnych makrofágoch. V slinách, žlči, abdominálnych orgánoch, malej panve, črevách, obličkách, močových orgánoch, bronchiálnych sekrétoch, pľúcnom tkanive, svaloch, kostnom tkanive, synoviálnej tekutine, kĺbovej chrupavke, peritoneálnej tekutine, koži sa dosahujú terapeutické koncentrácie. V intraokulárnych a cerebrospinálnych tekutinách sa zistilo 10% liečiva v plazme.

Distribučný objem je 3,9 + 0,8 l / kg a presahuje podobné ukazovatele pre iné fluorochinolóny. Približne 45% sa viaže na plazmatické proteíny (hlavne albumín).

Po perorálnom podaní Sparflo v dávke 400 mg sa maximálna koncentrácia dosiahne po 3–6 hodinách. V tkanivách je koncentrácia 2-12 krát vyššia ako koncentrácia v plazme. Závislosť koncentrácie liečiva v sére od dávky je lineárna.

Pri kyslých hodnotách pH aktivita mierne klesá.

Metabolizuje sa v pečeni, z 30 na 50% sa vylučuje vo výkaloch, zvyšok - v moči (v dôsledku tubulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie). Približne 10% prijatej dávky sa zobrazí v nezmenenej forme. Polčas je od 16 do 30 hodín. Pri zlyhaní obličiek sa zvyšuje polčas.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa znižuje podiel lieku vylučovaného obličkami. Keď sa klírens kreatinínu viac ako 20 ml / min nepozoruje, akumulácia v tele sa nepozoruje, pretože paralelne sa zvyšuje metabolizmus a vylučovanie výkalmi.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov sa Sparflo používa na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na sparfloxacín:

• infekcie paranazálnych dutín a stredného ucha (najmä infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami, vrátane Staphylococcus spp. a Pseudomonas spp.);
• infekcie dýchacích ciest (vrátane exacerbácií chronických obštrukčných pľúcnych ochorení a pneumónie spôsobených Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, Oralhimus, anestézia pneumónie, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, Antaxológia, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumonia, Antraclogy, Moraxella catarrhalis;
• pľúcna tuberkulóza (v prípade neznášanlivosti liečby prvej línie alebo tuberkulózy rezistentnej na liečivá);
• očné infekcie;
• bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu (vrátane salmonelózy a shigelózy);
• infekcie brucha (vrátane infekcií žlčových ciest);
• malomocenstvo;
• infekcie kĺbov a kostí (vrátane osteomyelitídy);
• infekcie mäkkých tkanív a kože (vrátane furunkulózy, abscesov, infekčnej dermatitídy a pyodermie);
• infekcie genitálií (vrátane prostatitídy a adnexitídy);
• pohlavne prenosné infekcie (vrátane chlamýdie, kvapavka);
• infekcie močových ciest a obličiek (vrátane pyelitídy, cystitídy a non-gonokokovej uretritídy);
• infekcie u pacientov s imunodeficienciou (vrátane pacientov s neutropéniou alebo počas liečby imunosupresívami).

kontraindikácie

• závažné zlyhanie obličiek;
• predĺženie QT intervalu a ďalšie stavy prispievajúce k výskytu arytmií (závažná bradykardia, atriálna fibrilácia, hypokalémia, kongestívne zlyhanie srdca);
• epilepsie;
• nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza;
• deti a mladiství do 18 rokov (kvôli neúplnosti procesu tvorby kostry);
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky liečiva.

Relatívny (Sparflo sa používa opatrne):

• chronické zlyhanie obličiek;
• poruchy cirkulácie mozgu;
• aterosklerózy mozgových ciev;
• konvulzívny syndróm;
• podmienok profesionálnej činnosti alebo života, ktoré neumožňujú obmedziť osvetlenie.

Návod na použitie Sparflo: metóda a dávkovanie

Tablety Sparflo sú určené na perorálne podávanie bez ohľadu na jedlo. Tableta sa má prehltnúť celá, nesmie sa žuvať a stlačiť dostatočným množstvom vody alebo inej tekutiny.

Trvanie terapie závisí od klinického priebehu a závažnosti ochorenia, ako aj od výsledkov bakteriologickej analýzy.

Odporúčané dávky Sparflo:

• infekcie horných dýchacích ciest (vrátane sinusitídy): 400 mg sparfloxacínu raz v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10 dní;
• exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia: 400 mg lieku jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10 dní; u pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min) v prvý deň liečby sa používa štandardná počiatočná dávka, potom 200 mg sparfloxacínu každých 48 hodín;
• pľúcna tuberkulóza (v kombinácii s liekmi proti tuberkulóze): 400 mg Sparflo raz v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 30 dní;
• malomocenstvo: 200 mg denne jedenkrát počas 12 týždňov;
• infekcie mäkkých tkanív a kože: 400 mg jedenkrát denne v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 3–9 dní;
• bakteriálna prostatitída a chlamýdiové infekcie: 400 mg sparfloxacínu jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10-14 dní;
• akútna uroritída: 400 mg raz denne v prvý deň liečby, potom 200 mg po 24 hodinách (600 mg na jeden priebeh);
• non-gonokoková uretritída: 200 mg raz denne v prvý deň liečby, potom 100 mg denne počas 6 dní;
• infekcie močových ciest: 200 mg raz denne v prvý deň liečby, potom 100 mg denne počas 10-14 dní.

Vedľajšie účinky

• tráviaci systém: dyspepsia, strata apetítu, vracanie, nevoľnosť, flatulencia, bolesť brucha, hepatitída, cholestatická žltačka, hepatonekróza, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz;
• kardiovaskulárny systém: tachykardia, návaly na koži tváre, predĺženie QT intervalu, trombóza mozgovej artérie;
• hematopoetický systém: leukopénia, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, anémia, hemolytická anémia, granulocytopénia, leukocytóza;
• centrálny a periférny nervový systém: ospalosť, nočné mory, bolesti hlavy, úzkosť, zmätenosť, halucinácie, mdloby, závraty, únava, tras, zvýšený intrakraniálny tlak, depresia, psychotické reakcie, migréna, abnormálne vnímanie bolesti;
• zmysly: strata sluchu a tinitus, zhoršené videnie (zmena vnímania farieb, diplopia), zhoršený zápach a chuť;
• muskuloskeletálny systém: artritída, artralgia, tendovaginitída, myalgia;
• močový systém: kryštalúria (s nízkou diurézou a alkalickou mocovou reakciou), prítomnosť krvi v moči, hypercreatininémia;
• alergické a dermatologické reakcie: erythema nodosum, svrbenie, fotosenzitivita, toxická epidermálna nekrolýza, horúčka liečiva, erythema multiforme exsudatívny, laryngeálny a edém tváre;
• ďalšie reakcie: celková slabosť, malé kapilárne krvácanie, dýchavičnosť, nedostatok koagulačného faktora protrombínu v krvi, zvýšené potenie, hyperglykémia.

predávkovať

Špecifické antidotum nie je známe. Liečba: v prípade potreby symptomatická liečba - peritoneálna dialýza a hemodialýza.

Špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby liekom Sparflo, ako aj do troch dní po ukončení liečby by sa pacienti mali vyhnúť ultrafialovému žiareniu.

V ojedinelých prípadoch spôsobilo použitie fluorochinolónov ruptúru šľachy. V prípade sťažností je potrebné liek zrušiť.

Neprekračujte predpísanú dennú dávku. Počas liečby musí pacient konzumovať dostatočné množstvo tekutiny, je tiež potrebné zabezpečiť udržiavanie kyslého moču, aby sa zabránilo rozvoju kryštalickej tekutiny.

Počas liečby liekom Sparflo sa odporúča zdržať sa akejkoľvek potenciálne nebezpečnej činnosti, ktorá si vyžaduje rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť.

Použitie počas gravidity a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia je zakázané používať Sparflo.

Použitie v detstve

Je zakázané používať Sparflo na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

V prípade poruchy funkcie obličiek

Je zakázané používať Sparflo pri ťažkom zlyhaní obličiek. Liek sa má používať s opatrnosťou pri chronickom zlyhaní obličiek.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní s nesteroidnými protizápalovými liekmi (s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej) zvyšuje riziko záchvatov.

Neodporúča sa používať liek Sparflo súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (tricyklické antidepresíva, erytromycín, fenotiazín, bepridil, pentamidín, antiarytmiká triedy IA a III, terfenadín, astemizol, cisaprid).

Keď sa sparfloxacín kombinuje s inými antimikrobiálnymi látkami (metronidazol, aminoglykozidy, beta-laktámové antibiotiká, klindamycín), zvyčajne sa pozoruje synergizmus.

Pri súčasnom užívaní s cyklosporínom sa zvyšuje sérový kreatinín (vyžaduje sa kontrola tohto indikátora dvakrát týždenne).

Sparfloxacín nemá takmer žiadny vplyv na koncentráciu nepriamych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemických látok a teofylínu.

Pri použití Sparflo s antacidovými prípravkami, sukralfátom a látkami obsahujúcimi železo sa znižuje absorpcia sparfloxacínu, preto sa má Sparflo užívať 1–2 hodiny pred alebo 4 hodiny po užití týchto liekov.

Metoklopramid urýchľuje vstrebávanie liečiva a skracuje čas na dosiahnutie jeho maximálnej koncentrácie.

analógy

Analógy Sparflo sú Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Recenzie Sparflo

Recenzia Sparflo sú väčšinou pozitívne: užívatelia si všimnú účinnosť, rýchlosť a jednoduchosť liečebného režimu. Hlavnými nevýhodami sú toxicita a veľký zoznam vedľajších účinkov.

Cena Sparflo v lekárňach

Približná cena pre Sparflo je 340 rubľov. pre 6 tabliet po 200 mg.

SPARFLOXACIN, účinná látka

SPARFLOXACIN je latinský názov účinnej látky SPARFLOXACIN

ATX kód pre SPARFLOXACIN

Pred použitím lieku SPARFLOXACIN sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

Klinicko-farmakologická skupina

06.038 (Antibakteriálne liečivo fluorochinolónovej skupiny)

Farmakologický účinok

Antimikrobiálne činidlo, derivát fluorochinolónu, inhibuje bakteriálnu DNA gyrázu, ktorá despiralizuje časti molekúl chromozomálnej DNA (potrebné na čítanie genetickej informácie). Nízka toxicita mikroorganizmov voči bunkám je spôsobená nedostatkom girazu v nich.

Je to baktericídne antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom aktivity (primárne vzhľadom na gram-negatívnu flóru, v tomto ohľade je blízko aminoglykozidov). Gram-pozitívne mikroorganizmy majú baktericídny účinok iba počas obdobia delenia, gramnegatívne organizmy majú tiež čas odpočinku, pretože ovplyvňujú nielen DNA gyrázu, ale tiež spôsobujú lýzu bunkovej steny. Zabraňuje transkripcii genetického materiálu baktérií potrebných pre ich normálny metabolizmus, čo vedie k rýchlemu poklesu schopnosti baktérií deliť sa. Výsledkom jeho pôsobenia nie je paralelný vývoj rezistencie voči iným antibiotikám, ktoré nepatria do skupiny inhibítorov gyrázy, čo ho robí vysoko účinným proti baktériám, ktoré sú rezistentné napríklad voči aminoglykozidom, penicilínom, cefalosporínom, tetracyklínom a mnohým iným antibiotikám.

Vysoko účinný proti Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-pozitívny a indol-negatívny), Providencia spp. Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Mierne aktívny proti Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium fortuitum. Považuje sa za účinný proti Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. S určitými výnimkami sú anaeróbne mikroorganizmy mierne citlivé (napríklad Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Alebo rezistentné (napríklad Bacteroides spp.).

Nie je účinný proti Treponema pallidum.

Rezistencia na sparfloxacín sa vyvíja veľmi pomaly, pretože v podstate nie sú prítomné žiadne pretrvávajúce mikroorganizmy a bakteriálne bunky nemajú enzýmy, ktoré ho inaktivujú. Žiadna skrížená rezistencia s inými antimikrobiálnymi látkami.

Čo sa týka Pseudomonas aeruginosa a iných gramnegatívnych bacilov, je menej účinný ako ciprofloxacín. T1 / 2 je dlhší ako ciprofloxacín, takže sparfloxacín možno použiť 1 krát denne. Podobne ako ciprofloxacín neinteraguje s teofylínom (neinhibuje aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov). Čo sa týka ich schopnosti indukovať fotosenzibilizáciu, sú bližšie k lomefloxacínu ako k iným fluorochinolónom. Postentibiotický účinok, mikroorganizmy sa v priebehu 0,5-4 hodín po vymiznutí účinnej látky z plazmy nemnožia.

farmakokinetika

Po požití sa absorbuje približne 90%. Absorpcia sa nemení, keď sa užíva s jedlom a mliekom.

Je dobre distribuovaný v telesných tkanivách (okrem tkaniva bohatého na tuky, napríklad nervové tkanivo), koncentrácia v tkanivách a tekutinách dolných dýchacích ciest prevyšuje koncentráciu v plazme. Nachádza sa vo vysokých koncentráciách v alveolárnych makrofágoch. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v slinách, žlči, črevách, brušných a panvových orgánoch, obličkách a močových orgánoch, pľúcnom tkanive, bronchiálnych sekrétoch, kostnom tkanive, svaloch, synoviálnej tekutine a kĺbovej chrupavke, peritoneálnej tekutine a koži. Koncentrácia v cerebrospinálnej a vnútroočnej tekutine - 10% koncentrácie v plazme. Vd - 2-3 l / kg, väzba na plazmatické proteíny - asi 45%. Po požití v dávke 400 mg Cmax v plazme sa dosiahne po 3-6 hodinách, obsah v tkanivách je 2-12 krát vyšší ako v plazme. Koncentrácia v sére je charakterizovaná lineárnou závislosťou od veľkosti dávky. Aktivita mierne klesá pri kyslých hodnotách pH.

Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa stolicou (30-50%) a močom (tubulárna filtrácia a tubulárna sekrécia), z ktorých približne 10% požitej dávky sa vylučuje v nezmenenej forme. T1 / 2 - 16-30 h, u pacientov s renálnou insuficienciou sa zvyšuje T1 / 2. Keď CRF znižuje percento vylučovania obličiek, ale kumulácia účinnej látky v tele s CC> 20 ml / min nenastane, pretože paralelne zvyšuje metabolizmus a zvýšené vylučovanie črevami.

SPARFLOXACIN: DÁVKOVANIE

Dospelí, vo vnútri, bez ohľadu na jedlo (nie tekuté, stlačené dostatočným množstvom tekutiny). Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia a typu patogénu.

Pri pneumónii, exacerbácii chronickej bronchitídy, sinusitídy - prvý deň 400 mg raz, potom - 200 mg / deň počas 10 dní u pacientov s CC

Pri infekcii močových ciest - prvý deň 200 mg raz, potom 100 mg 1krát denne počas 10-14 dní.

Pri akútnej uroritóde s kvapavkou: 200 mg raz.

Pri non-gonokokovej uretritíde prvý deň - 200 mg raz, potom - 100 mg 1 krát / deň počas 6 dní. S leprou, 200 mg 1 krát denne počas 12 týždňov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní NSAIDs (okrem kyseliny acetylsalicylovej) zvyšujte riziko záchvatov.

Orálne podávanie v spojení s liečivami obsahujúcimi železo, sukralfátom a antacidmi obsahujúcimi horčík, hliník, vápnik, zinok, ako aj soli železa vedie k zníženiu absorpcie sparfloxacínu.

Metoklopramid urýchľuje absorpciu sparfloxacínu.

Pri súčasnom užívaní s cyklosporínom sa pozorovalo zvýšenie kreatinínu v sére.

SPARFLOXACIN: NEŽIADUCE ÚČINKY

Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, bolesť brucha, plynatosť, strata chuti do jedla, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalická fosfatáza, cholestatická žltačka (najmä u pacientov s ochoreniami pečene), hepatitída, hepatonekróza.

CNS a periférny nervový systém: závraty, bolesti hlavy, únava, úzkosť, tras, ospalosť, periférna paralgézia (abnormálne vnímanie bolesti), potenie, kraniálna hypertenzia, úzkosť, nočné mory, zmätenosť, depresia, halucinácie, psychotické reakcie, migréna, celková slabosť.

Keďže kardiovaskulárny systém: predĺženie QT intervalu, trombóza mozgovej artérie, tachykardia, návaly na koži tváre, mdloby.

Na strane zmyslov: porucha chuti a zápachu, zhoršenie zraku (napr. Diplopia, zmena vnímania farieb), tinitus, strata sluchu.

Čo sa týka laboratórnych parametrov: eozinofília, leukopénia, granulocytopénia, anémia, trombocytopénia, leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémia, hypoprotrombinémia, hypercreatininémia, hyperbilirubinémia, hyperglykémia, hematuria, kryštalúria a zväčšená arytmia.

Dermatologické reakcie: pruritus, horúčka lieku, krvácanie z bodkovania (petechiae), nodosum erytému, multiformný erytém exsudatívne, erytém exsudatívneho erytému (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzibilizácia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, artritída, svalová bolesť, tendovaginitída.

Alergické reakcie: opuch tváre, krvných ciev alebo hrtanu, dýchavičnosť.

svedectvo

Infekcie dýchacích ciest, infekcie stredného ucha, dutiny paranazálnych, najmä ak sú spôsobené gramnegatívnymi patogénmi, vrátane Pseudomonas, alebo Staphylococcus, infekcií oka, obličiek a močových ciest, pohlavných orgánov (vrátane adnexitídy), non-gastrickej uretritídy, prostatitídy, infekcií brušnej dutiny (napríklad bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest, peritonitídy), kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov (napríklad osteomyelitída), sepsy, infekcií na pozadí imunodeficiencie, napríklad pri liečbe imunosupresív alebo u pacientov s tropeniey; kvapavka, chlamydia, malomocenstvo.

kontraindikácie

Epilepsia, QT alebo iné faktory, ktoré prispievajú k rozvoju arytmií (hypokaliémia, výrazná bradykardia, kongestívne srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení), nedostatok deficite glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, závažné zlyhanie obličiek, tehotenstvo a laktácie (dojčenia), detstvo a dospievanie mladších ako 18 rokov (neúplný proces tvorby skeletu), precitlivenosť na sparfloxacín.

Špeciálne pokyny

Opatrne sa používa pri ateroskleróze mozgových ciev, zhoršenej cirkulácii mozgu, epileptickom syndróme, životných podmienkach (profesionálna aktivita), ktoré neumožňujú obmedziť insoláciu, chronické zlyhanie obličiek.

Treba sa vyhnúť vystaveniu UV žiareniu počas liečby a 3 dni po jej ukončení. Aby sa zabránilo rozvoju kryštalickej kúry, je neprijateľné prekročiť odporúčanú dennú dávku, je potrebný dostatočný príjem tekutín a udržiavanie kyslej reakcie moču.

Jedlo spomaľuje rýchlosť absorpcie.

Súčasné používanie sparfloxacínu s antiarytmikami triedy I A a III, bepridilu, erytromycínu, astemizolu, cisapridu, pentamidínu, tricyklických antidepresív a fenotiazínov sa neodporúča.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Počas liečby by ste sa mali vyhnúť prípadným rizikovým aktivitám, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.