Ofloxacín (Ofloxacín) t

Tablety ofloxacínu patria do farmakologickej skupiny liekov antibakteriálnych liekov, derivátov fluorochinolónu. Používajú sa na etiotropickú terapiu (liečba zameraná na deštrukciu patogénu) infekčnej patológie spôsobenej mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na účinnú látku prípravku.

Forma uvoľnenia a zloženie

Tablety ofloxacínu majú takmer bielu farbu, okrúhly tvar a bikonvexný povrch. Sú pokryté enterosolventným filmovým povlakom. Hlavnou účinnou zložkou lieku je ofloxacín, jeho obsah v jednej tablete je 200 a 400 mg. Zahŕňa aj pomocné komponenty, medzi ktoré patria:

  • Mikrokryštalická celulóza.
  • Koloidný oxid kremičitý.
  • Povidón.
  • Kukuričný škrob
  • Mastenec.
  • Stearát vápenatý.
  • Propylénglykol.
  • Valium.
  • Oxid titaničitý.
  • Makrogol 4000.

Tablety ofloxacínu sú balené v blistri po 10 kusov. Balenie obsahuje jeden blister s tabletkami a návod na použitie lieku.

Farmakologický účinok

Účinná látka tabliet Ofloxacín inhibuje (inhibuje) enzým bakteriálnych buniek DNA gyrázy, ktorá katalyzuje reakciu supercoilingu DNA (kyselina deoxyribonukleová). Neprítomnosť takejto reakcie vedie k nestabilite bakteriálnej DNA, po ktorej nasleduje bunková smrť. Liek má baktericídny účinok (vedie k smrti bakteriálnych buniek). Vzťahuje sa na širokospektrálne antibakteriálne činidlo. Takéto skupiny baktérií majú na to najvyššiu citlivosť:

  • Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
  • Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
  • E. coli (Escherichia coli).
  • Klebsiella, vrátane Klebsiella pneumoniae.
  • Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, vrátane indolovo pozitívnych a indolovo negatívnych kmeňov).
  • Kauzatívne činidlá črevných infekcií (Salmonella spp., Shigella spp., Vrátane Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
  • Patogény s prevládajúcim mechanizmom sexuálneho prenosu - (chlamydia - Chlamydia spp.).
  • Legionella (Legionella spp.).
  • Kauzálne agensy čierneho kašľa a paracoclusum (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
  • Kauzálny agens akné - Propionibacterium acnes.

Premenná citlivosť na liečivo ofloxacín tablety vlastniť Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Liečivo je necitlivé Nocardia asteroidy, anaeróbne baktérie (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Kauzálne agensy syfilis, Treponema pallidum, sú tiež rezistentné na ofloxacín.

Po užití tabletky Ofloxacinu vo vnútri sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z črevného lúmenu do systémového obehu. Je rovnomerne rozložená v tkanivách tela. Čiastočne sa ofloxacín metabolizuje v pečeni (približne 5% celkovej koncentrácie). Účinná látka sa vylučuje do moču vo väčšej miere nezmenená. Polčas (čas, počas ktorého sa polovica celej dávky lieku vylučuje z tela) je 4-7 hodín.

Indikácie na použitie

Použitie tabliet Ofloxacinu je indikované na množstvo infekčných ochorení spôsobených patogénnymi (patogénnymi) baktériami citlivými na účinnú látku lieku:

  • Infekčná zápalová patológia horných dýchacích ciest - sinusitída (bakteriálna lézia paranazálnych dutín), faryngitída (zápal hltanu), zápal stredného ucha (zápal stredného ucha), angína (bakteriálne poškodenie mandlí), laryngitída (zápal hrtanu).
  • Infekčná patológia dolných dýchacích ciest - bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (pneumónia).
  • Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív rôznych baktérií vrátane vývoja hnisavého procesu.
  • Infekčná patológia kĺbov a kostí, vrátane poliomyelitídy (hnisavé poškodenie kostného tkaniva).
  • Infekčná a zápalová patológia orgánov tráviaceho systému a štruktúr hepatobiliárneho systému.
  • Patológia panvových orgánov u žien spôsobená rôznymi baktériami - salpingitída (zápal vajíčkovodov), endometritída (zápal sliznice maternice), ooporitída (zápal vaječníkov), parametritis (zápal vonkajšej vrstvy steny maternice), cervicitída (zápal krčka maternice).
  • Zápalová patológia vnútorných pohlavných orgánov človeka je prostatitída (zápal prostaty), orchitída (zápal semenníkov), epididymitída (zápal epididymis).
  • Infekčné ochorenia s prevládajúcim pohlavným prenosom - kvapavka, chlamýdie.
  • Infekčná a zápalová patológia obličiek a močových ciest - pyelonefritída (hnisavý zápal pohárov a obličkovej panvy), cystitída (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice).
  • Infekčný zápal membrán mozgu a miechy (meningitída).

Tablety Ofloxacinu sa tiež používajú na prevenciu bakteriálnych infekcií u pacientov so zníženou funkčnou aktivitou imunitného systému (imunodeficiencia).

kontraindikácie

Užívanie tabliet ofloxacínu je kontraindikované v prípade niekoľkých patologických a fyziologických stavov tela, medzi ktoré patria: t

  • Precitlivenosť na liečivo a pomocné zložky lieku.
  • Epilepsia (periodický vývoj výrazných tonicko-klonických kŕčov na pozadí zhoršeného vedomia), vrátane minulosti.
  • Predispozícia k rozvoju záchvatov (redukcia konvulzívneho prahu) na pozadí traumatického poranenia mozgu, zápalovej patológie štruktúr centrálneho nervového systému, ako aj mozgovej príhody.
  • Deti do 18 rokov, ktoré sú spojené s neúplnou tvorbou kostrových kostí.
  • Tehotenstvo v akomkoľvek čase vývoja a laktácie (dojčenie).

S opatrnosťou sa Ofloxacin tablety používajú na aterosklerózu (ukladanie cholesterolu v stene tepien) mozgových ciev, poruchy krvného obehu v mozgu (vrátane tých, ktoré boli prenesené v minulosti), organické lézie štruktúr centrálneho nervového systému, chronické zníženie funkčnej aktivity pečene. Než začnete užívať liek, musíte sa uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Dávkovanie a podávanie

Tablety ofloxacínu sa užívajú celé pred jedlom alebo po jedle. Nie sú žuvané a zapíjané veľkým množstvom vody. Dávkovanie a priebeh liečiva závisí od patogénu, preto je určený ošetrujúcim lekárom. Priemerná dávka liečiva je 200 až 800 mg denne v dvoch rozdelených dávkach, priemerný priebeh podávania sa pohybuje od 7 do 10 dní (na liečbu nekomplikovanej infekčnej patológie močového traktu môže byť priebeh liečenia liečiva približne 3 až 5 dní). Na liečbu akútnej kvapavky sa tablety Ofloxacinu užívajú raz v dávke 400 mg. U pacientov so sprievodným znížením funkčnej aktivity obličiek a pečene, ako aj u pacientov na hemodialýze (hardvérové ​​čistenie krvi) je potrebná úprava dávkovania.

Vedľajšie účinky

Použitie tabliet Ofloxacinu môže viesť k vzniku nežiaducich reakcií z rôznych orgánov a systémov: t

  • Tráviaci systém - nevoľnosť, intermitentné vracanie, strata chuti do jedla až do úplnej neprítomnosti (anorexia), hnačka, plynatosť (nadúvanie), bolesť brucha, zvýšená aktivita enzýmov pečeňových transamináz (ALT, AST) v krvi, čo poukazuje na poškodenie pečeňových buniek cholestatická žltačka, vyvolaná stázou žlče v štruktúrach hepatobiliárneho systému, hyperbilirubinémia (zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi), pseudomembranózna enterokolitída (zápalová patológia spôsobená anaeróbnou baktériou Clostridi um difficile).
  • Nervový systém a zmyslové orgány - bolesť hlavy, závraty, neistota v pohyboch, najmä spojená s potrebou jemných motorických schopností, triaška rúk (chvenie), opakované kŕče rôznych skupín kostrových svalov, necitlivosť kože a jej parestézia (porucha citlivosti), nočné mory, rôzne fóbie (výrazný strach z predmetov alebo rôznych situácií), úzkosť, zvýšená excitabilita mozgovej kôry, depresia (predĺžený pokles nálady), zmätenosť, zrakové alebo sluchové halucinácie, sihoticheskie reakcie, diplopia (dvojité videnie), poruchy videnia (farieb) chuť, vôňa, sluch, rovnováha, zvýšeného vnútrolebečného tlaku.
  • Kardiovaskulárny systém - tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), vaskulitída (zápalová reakcia krvných ciev), kolaps (výrazné zníženie arteriálneho vaskulárneho tonusu).
  • Krv a červená kostná dreň - zníženie počtu erytrocytov (hemolytická alebo aplastická anémia), leukocytov (leukopénia), krvných doštičiek (trombocytopénia) a praktická neprítomnosť granulocytov (agranulocytóza).
  • Močový systém - intersticiálna nefritída (reaktívny zápal tkaniva obličiek), porušenie funkčnej aktivity obličiek, zvýšenie hladín močoviny a kreatinínu v krvi, čo poukazuje na vývoj zlyhania obličiek.
  • Muskuloskeletálny systém - bolesť kĺbov (artralgia), kostrový sval (myalgia), reaktívny zápal väzov (tendivitída), vaky synoviálnych kĺbov (synovitída), ruptúry abnormálnych šliach.
  • Koža - petechiae (bodové krvácanie do kože), dermatitída (reaktívny zápal kože), papulózna vyrážka.
  • Alergické reakcie - vyrážky na koži, to svrbenie, žihľavka (charakteristická vyrážka a opuch kože pripomínajúce bodnutie), zúženie priedušiek (alergické zúženie priedušiek kvôli kŕči), precitlivenosti pneumónia (alergický zápal pľúc), alergická nádcha (horúčka), angioneurotický Quinckeho edém (výrazný opuch tkanív tváre a vonkajších genitálií), závažné nekrotické alergické kožné reakcie (Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm), anafylaktický šok (závažné systémové alergické reakcie) reakcie s výrazným poklesom krvného tlaku a rozvojom viacnásobného zlyhania orgánov).

V prípade vedľajších účinkov po začiatku užívania tabliet ofloxacínu sa musia vysadiť a vyhľadať lekára. Možnosť ďalšieho použitia liečiva určuje individuálne, v závislosti od povahy a závažnosti vedľajších účinkov.

Špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať tablety Ofloxacinu, pozorne si prečítajte anotáciu lieku. Existuje množstvo špeciálnych indikácií, ktoré stoja za to venovať pozornosť:

  • Liek nie je zvoleným prostriedkom na liečbu pneumónie spôsobenej pneumokokom a akútnou tonzilitídou.
  • Počas používania lieku by sa malo zabrániť vystaveniu pokožky priamemu slnečnému žiareniu alebo umelému ultrafialovému žiareniu.
  • Neodporúča sa užívať tabletky dlhšie ako 2 mesiace.
  • V prípade pseudomembranóznej enterokolitídy sa liek zruší a predpisuje sa metronidazol a vankomycín.
  • Pri užívaní tabliet môže Ofloxacin vyvolať zápal šliach a väzov, po ktorom nasleduje zlom (najmä Achillovej šľachy) aj pri malej záťaži.
  • V kontexte užívania lieku sa ženám neodporúča používať tampony počas menštruačného krvácania kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku kandidózy (drozdu) spôsobenej oportunistickou hubovou flórou.
  • Ak existuje určitá predispozícia, po užití Ofloxacinu sa môže vyvinúť myasténia (svalová slabosť).
  • Diagnostické opatrenia na identifikáciu pôvodcu tuberkulózy počas používania lieku môžu viesť k falošne negatívnym výsledkom.
  • V prípade výskytu súbežnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencie je potrebné vykonávať periodické laboratórne stanovenie indikátorov ich funkčnej aktivity, ako aj koncentrácie aktívnej zložky liečiva.
  • Pri užívaní lieku je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu.
  • Liek pre deti sa používa len na liečbu život ohrozujúcich stavov spôsobených infekčnými patogénmi.
  • Účinná látka tabliet Ofloxacín môže interagovať s veľkým množstvom rôznych liekov z iných farmakologických skupín liekov, preto by mal byť lekár upozornený na ich používanie.
  • Počas používania lieku je nevyhnutné opustiť aktivitu spojenú s potrebou zvýšenej koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií, pretože ovplyvňuje funkčnú aktivitu mozgovej kôry.

V lekárenskej sieti sú Ofloxacin tablety dostupné na lekársky predpis. Vylučuje sa ich nezávislé používanie bez príslušných lekárskych predpisov.

predávkovať

V prípade významného prekročenia odporúčanej terapeutickej dávky Ofloxacinu sa u tabliet vyvinie zmätenosť, závraty, vracanie, ospalosť, dezorientácia v priestore a čase. Liečba predávkovania spočíva v umývaní horných častí zažívacieho traktu, pri užívaní črevných sorbentov a pri vykonávaní symptomatickej liečby v nemocnici.

Analógy ofloxacínu

Podobné pre tablety Ofloxacín v zložení a terapeutický účinok sú lieky Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet Ofloxacín je 2 roky od dátumu ich výroby. Liek sa musí skladovať v pôvodnom obale, tmavý, suchý, mimo dosahu detí pri teplote vzduchu do + 25 ° C.

Tablety Ofloxacin Cena

Priemerná cena balíka Ofloxacin tabliet v lekárňach v Moskve závisí od dávky: t

  • 200 mg - 39-43 rubľov.
  • 400 mg - 54-58 rubľov.

Indikácie pre použitie lieku Ofloxacin - zloženie, dávkovanie antibiotík, vedľajšie účinky, analógy a ceny

Účinný antimikrobiálny liek patriaci do skupiny fluorochinolónov Ofloxacín má široké spektrum účinku. Pri použití baktericídnych vlastností je liečivo účinné proti mnohým patogénnym mikroorganizmom. Ofloxacín - návod na použitie naznačuje, že ide o silnú antibakteriálnu látku, takže narušenie dávky počas liečby môže vyvolať závažné vedľajšie účinky. Použitie lieku je indikované len na lekársky predpis.

Čo je Ofloxacin

Tento liek sa často predpisuje na liečbu infekcií bakteriálnej etiológie. Toto antimikrobiálne činidlo je účinné proti väčšine škodlivých mikroorganizmov a baktérií, dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Liek Ofloxacin je dobre distribuovaný v tkanivách a tekutinách ľudského tela, vylučuje sa močom. Malá časť lieku pochádza z výkalov. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne do 1-2 hodín po podaní a biologická dostupnosť Ofloxacinu je 96%. Hemodialýza trvá až 30% liečiva.

štruktúra

Podľa návodu obsahuje jedna tableta Ofloxacinu účinnú látku s rovnakým názvom v množstve 200 mg. Hlavná zložka zaisťuje stabilitu DNA baktérií a superšpirály, čo vedie k ich smrti. Bikonvexné tablety sú potiahnuté takmer bielou farbou, majú svetlú drsnosť a dve vrstvy v priereze. Pomocné zložky liečiva zahŕňajú: mikrokryštalickú celulózu, mastenec, oxid kremičitý a niektoré ďalšie látky.

Antibiotiká alebo nie

Anotácia hovorí, že Ofloxacin patrí do skupiny antibiotík, ale liek sa predáva bez lekárskeho predpisu. Druhá generácia fluórovaného chinolónu má široký baktericídny účinok. Návod na použitie uvádza, že dávka lieku je zvolená lekárom v závislosti od miesta a závažnosti infekčného procesu. Liečba zvyčajne trvá približne jeden týždeň.

Farmakologický účinok

Antimikrobiálny účinok liečiva je spojený s blokádou bakteriálnych buniek enzýmu DNA gyrázy. Liek je účinný proti mikroorganizmom, ktoré produkujú beta-laktamázu a pre atypické mikróby. Penetruje tkanivá tela: alveolárne makrofágy, leukocyty, kosti, orgány panvy a brucha, dýchací systém, sliny, moč, žlč, koža, sekrécia prostaty. Účinná látka preteká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie pre použitie Ofloxacin

Podľa pokynov je toto antibiotikum predpísané v prítomnosti nasledujúcich infekčných ochorení:

  • ORL orgány (laryngitída, faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha);
  • dýchacie cesty (bronchitída, pneumónia);
  • koža, mäkké tkanivá, kosti, kĺby;
  • zápalové patológie močových ciest a obličiek (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
  • brušná dutina (pseudomembranózna kolitída):
  • žlčových ciest (všetky patológie, okrem bakteriálnej enteritídy);
  • pohlavné orgány a malá panva (orchitída, epididymitída, oophoritída, parametritída, kolitída, prostatitída, endometritída, cervicitída, salpingitída).

Podľa názoru lekárov sa zistilo, že liek je účinný pri liečbe očných infekcií: blefaritídy, keratitídy, ulceróznych lézií rohovky, meibomitu a ďalších. Okrem vyššie uvedených ochorení je Ofloxacin široko používaný počas liečby a na prevenciu patológií u pacientov s poškodeným imunitným stavom. Pri liečbe chlamýdií, septikémie alebo kvapavky sa predpisuje intravenózne podávanie liečiva.

Uvoľňovací formulár

Liek sa vyrába vo forme masti, tabliet, injekcií na injekcie. Cena liekov je iná, ale farmakologický účinok je rovnaký. Mast Ofloxacín je dostupný v hmotnosti 3 a 5 gramov. Predáva sa v hliníkových tubách, z ktorých každá je zabalená v škatuli. Balenie obsahuje návod na použitie. Tablety ofloxacínu sú balené po 10 kusoch v blistroch z blistrových buniek umiestnených v lepenkovej škatuli. Čo sa týka roztoku, táto zelenožltá lieková forma sa predáva v 100 ml tmavých sklenených fľašiach alebo v 1 ml ampulkách.

Návod na použitie

Ako užívať Ofloxacin? Forma tablety je pripravená na požitie, očné masti - na uloženie pod viečkom a roztok je injikovaný intravenózne alebo intramuskulárne. Priebeh liečby trvá 7 až 14 dní. Po normalizácii teploty a zmiznutí príznakov ochorenia môže lekár predpísať ďalšiu trojdňovú liečbu liečivom na konsolidáciu výsledkov.

tablety

Denná dávka tabliet pre dospelých je 200-800 mg. Pri liečení kvapavky sa liek má použiť raz (odporúča sa ráno po raňajkách) v dávke 400 mg. Ak nie je predpísaná jedna dávka, ale viac ako 400 mg / deň, potom sa liek podáva dvakrát po jedle. Tablety ofloxacínu sa užívajú bez žuvania, s malým množstvom tekutiny. Lekár určí dĺžku liečby individuálne. Liek nie je predpísaný na príjem počas 4 týždňov.

Táto dávková forma sa aplikuje subkonjunktiválne. Ofloxacínová masť žltej alebo bielej farby položí pásik s dĺžkou 1 cm pre dolné viečko očného oka pacienta 2-3 krát denne. Pri liečbe chlamýdie môže lekár predpísať používanie lieku až 5-krát denne. Trvanie liečby masťou podľa pokynov by nemalo prekročiť 14 dní. V prípade chlamýdiovej infekcie sa terapeutický priebeh predlžuje na 5 týždňov.

riešenie

V návode na použitie sa uvádza, že keď sa liek podáva intravenózne, liek sa predpisuje v dávke 200 mg ako jednorazová dávka vo forme kvapkových infúzií. Liečivo sa podáva od 30 do 60 minút. Po zlepšení stavu sa pacient prenesie do tabliet Ofloxacinu. V prípade infekcie močového systému sa liek podáva intramuskulárne s frekvenciou až 2 krát denne, každý 100 mg. Pri infekčných patológiách mäkkých tkanív, kože, kĺbov, ORL orgánov a brušnej dutiny môže byť podávanie roztoku predpísané od 200 do 400 mg dvakrát denne.

Ofloxacín počas gravidity

U žien sa liek počas čakania na dieťa predpisuje výlučne na lokálnu liečbu (masť), ktorá sa vykonáva pod prísnym dohľadom lekára. Akceptovanie formy tabliet alebo injekcie Ofloxacinu počas gravidity a laktácie je kontraindikované. Ak je potrebné užívať lieky pre dojčiacu ženu, potom počas celého terapeutického kurzu s antibiotikom sa dojčenie dojčiat zastaví.

Ofloxacín pre deti

Podľa návodu na použitie nie je dieťaťu mladšiemu ako 15 rokov predpísaný liek, pretože účinnosť a bezpečnosť lieku pre dojčatá nie je klinicky dokázaná. Ak nie je možné užívať iné antibiotiká, Ofloxacin sa môže predpisovať deťom. Denná dávka pre deti sa vypočíta takto: na 1 kg hmotnosti dieťaťa - 7,5 mg. Maximálna dávka nepresahuje 15 mg / 1 kg telesnej hmotnosti.

Liekové interakcie

Pri liečbe Ofloxacinu je potrebné informovať lekára o iných liekoch, ktoré sa užívajú, inak sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Liek sa neodporúča používať s protizápalovými liekmi, aby sa zabránilo stimulácii centrálneho nervového systému. Počas liečby Ofloxacinu u diabetes mellitus sa má sledovať hladina glukózy v krvi. Pre lepšiu absorpciu liekov obsahujúcich železo, vápnik, sulfáty alebo antacidy sa odporúča užívať po užití antibiotika v intervale dvoch hodín. Clearance teofylínového liečiva sa znižuje o 25%.

Kompatibilita ofloxacínu a alkoholu

V súlade s pokynmi je používanie tabliet, mastí a roztokov Ofloxacinu prísne zakázané užívať súčasne s alkoholickými nápojmi mužov a žien. Povoliť piť alkohol denne po skončení liečebného kurzu, aby sa predišlo ohrozeniu zdravia. Kombinované použitie antibiotík a nápojov obsahujúcich etanol vedie k disulfiramovej reakcii. Etanol je v dobrom kontakte s antibakteriálnymi molekulami, preto sa zvyšuje potenciálne riziko nasledujúcich stavov:

  • vracanie;
  • nevoľnosť;
  • bolesť hlavy;
  • začervenanie tváre, hrudníka, krku;
  • búšenie srdca;
  • prerušované dýchanie;
  • kŕče končatín.

V prípade porušenia zákazu a výskytu vyššie uvedených podmienok by ste mali okamžite prestať konzumovať alkohol a potom vypiť veľké množstvo vody. Ak bol liek predpísaný dlhý priebeh, potom alkohol nemožno následne prijať, v závislosti na pokynoch lekára, od 3 dní do 1 mesiaca. Akákoľvek forma lieku bude mať negatívny vplyv na telo, ak sa používa spolu s alkoholickými nápojmi.

Vedľajšie účinky

Podobne ako iné antibiotiká, aj Ofloxacín, pri prekročení predpísanej dávky alebo počas dlhého priebehu liečby, má nasledujúce vedľajšie účinky:

  • brušné orgány (hnačka, nevoľnosť, vracanie, hepatitída, dysbakterióza, žltačka, kolitída, zlyhanie pečene);
  • nervový systém (migréna, úzkosť, nepokoj, zvýšený tlak, nočné mory, kŕče, zhoršený zápach, chuť, videnie, koordinácia pohybov);
  • kardiovaskulárny systém (trombocytopénia, aplastická alebo hemolytická anémia, kardiovaskulárny kolaps);
  • urogenitálna sféra (akútna nefritída, vaginitída, porucha vylučovania obličiek);
  • alergické prejavy: angioedém tváre, urtikária, bronchospazmus, kožná vyrážka, exsudatívny erytém, svrbenie, anafylaktický šok;
  • v oftalmológii: nepohodlie, pálenie v očiach, suchosť, svrbenie, začervenanie spojivky, trhanie;
  • po instilácii do ucha: svrbenie zvukovodu, horká chuť a sucho v ústach;
  • spontánne ruptúry šľachy;

kontraindikácie

Tento liek má málo kontraindikácií. Hlavnou z nich je precitlivenosť na deriváty chinolónu. Podľa pokynov sa ofloxacín nesmie používať u žien počas tehotenstva a počas laktácie. Deti mladšie ako 15 rokov sú tiež kontraindikované, ale v osobitných prípadoch je používanie tohto antibiotika pre dieťa stále predpísané. Pre pacientov s anamnézou abnormálnej funkcie pečene a obličiek, s tendenciou k zápalu šliach, s predĺžením QT intervalu, sa majú užívať lieky.

analógy

Moderný farmakologický priemysel ponúka na predaj niekoľko analógov Ofloxacínu, ktoré majú podobný účinok. Najobľúbenejšie:

  1. Tsifran. Oficiálne pokyny naznačujú, že liek je indikovaný na osteomyelitídu, prostatitídu, bakteriálnu hnačku, pyelonefritídu, pľúcny absces a iné infekcie. Menovaný v presne určenom dávkovaní.
  2. Tsiprolet. Liek je účinný proti gram-negatívnym a gram-pozitívnym baktériám. Určené na použitie v mnohých patológiách zápalovej a infekčnej povahy.
  3. Levofloxacín. Účinne pôsobí proti rôznym patogénnym mikroorganizmom bez ohľadu na ich lokalizáciu.

Koľko je Ofloxacin? Cena lieku sa líši v závislosti od liekovej formy, počiatočných nákladov výrobcu a marketingovej politiky predajne. Ak toto antibiotikum nie je v predaji, môže byť objednané z katalógu v lekárni alebo lacno zakúpené v internetovom obchode Priemerná cena lieku v lekárňach v regióne Moskvy:

ofloxacín

Ceny v lekárňach online:

Ofloxacín je antimikrobiálne liečivo so širokým spektrom baktericídnych účinkov. Vzťahuje sa na skupinu fluorochinolónov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Ofloxacín je dostupný v nasledujúcich formách:

  • Tablety, obalené filmom: bikonvexné, okrúhle, takmer biele; vrstva v priečnom reze takmer bielej farby (10 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 1 ks);
  • Roztok na infúzie: transparentný, zelenožltý (po 100 ml v bezfarebných alebo tmavých sklenených injekčných liekovkách, v kartónovom balení 1 fľaša);
  • Očná masť 0,3%: biela, biela so žltkastým nádychom alebo žltá (po 5 g v hliníkových skúmavkách, v papierovej skladačke po jednej skúmavke).

Účinná látka: ofloxacín - 200 mg alebo 400 mg v 1 tablete; 2 mg v 1 ml roztoku; 3 mg v 1 g masti.

  • Tablety potiahnuté filmom: mastenec, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, stearát vápenatý, mikrokryštalická celulóza, povidón; poťahovanie filmom: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza, propylénglykol, mastenec;
  • Infúzny roztok: destilovaná voda a chlorid sodný;
  • Očná masť: propylparahydroxybenzoát, metylparahydroxybenzoát, vazelína.

Indikácie na použitie

Ofloxacín vo forme tabliet a infúzny roztok sa používa na nasledujúce ochorenia a stavy: t

  • Infekčné a zápalové ochorenia horných dýchacích ciest (laryngitída, faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha);
  • Infekčné a zápalové ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, bronchitída);
  • Infekčné a zápalové ochorenia žlčových ciest a brušnej dutiny (vrátane infekcií gastrointestinálneho traktu);
  • Infekčné a zápalové ochorenia pohlavných orgánov (orchitída, kolpitída, epididymitída) a panvové orgány (oophoritída, parametritída, endometritída, prostatitída, salpingitída, cervicitída);
  • Infekčné a zápalové ochorenia močového traktu (uretritída, cystitída) a obličky (pyelonefritída);
  • Infekčné a zápalové ochorenia kĺbov a kostí;
  • Infekčné a zápalové ochorenia mäkkých tkanív a kože;
  • meningitída;
  • chlamýdie;
  • kvapavka;
  • Prevencia infekcií u pacientov s poškodeným imunitným stavom (vrátane neutropénie).

Ofloxacínová masť sa používa v oftalmologickej praxi na nasledujúce ochorenia a stavy:

  • Chlamýdiové infekcie oka;
  • Dakryocystitída, meybomit (jačmeň);
  • Bakteriálne ochorenia rohovky, spojivky a očných viečok (konjunktivitída, blefaritída, blefarokonkonjunktivitída, bakteriálna keratitída a vredy rohovky);
  • Prevencia infekčných komplikácií v pooperačnom období po operácii pre poranenie oka a odstránenie cudzieho predmetu.

kontraindikácie

Na perorálne a intravenózne podávanie: t

  • Epilepsia (vrátane histórie);
  • Nedostatok enzýmu glukóza 6-fosfát dehydrogenáza;
  • Zníženie prahu záchvatov (vrátane po mozgovej príhode, traumatickom poranení mozgu alebo zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme);
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (keďže rast kostry nie je ukončený);
  • Precitlivenosť na zložky ofloxacínu.

Liek sa predpisuje s opatrnosťou pri poruchách mozgovej cirkulácie (v anamnéze), aterosklerózy mozgových ciev, organických lézií centrálneho nervového systému a chronického zlyhania obličiek.

Pre externé použitie:

  • Chronická nebakteriálna konjunktivitída;
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • Vek detí do 15 rokov;
  • Precitlivenosť na zložky Ofloxacinu a iných derivátov chinolónu.

Dávkovanie a podávanie

Dávky liečiva sa vyberajú individuálne na základe celkového stavu pacienta, funkcie obličiek a pečene, závažnosti a lokalizácie infekcie a citlivosti mikroorganizmov.

Potiahnuté tablety

Tablety sú určené na požitie pred jedlom alebo počas jedla. Mali by sa prehltnúť celé, bez žuvania, pitnej vody.

Odporúčaná dávka pre dospelých je 200-800 mg denne v dvoch rozdelených dávkach. Trvanie liečby je 7-10 dní. Ak denná dávka neprekročí 400 mg, môže sa podať naraz, najlepšie ráno.

Pri akútnej kvapavke sa Ofloxacin používa v dávke 400 mg raz.

Infúzny roztok

Roztok sa podáva intravenózne.

Počiatočná dávka Ofloxacinu je 200 mg intravenózne (v priebehu 30-60 minút). So zlepšením stavu pacienta sa prenáša na príjem lieku v rovnakej dennej dávke.

  • Infekcie pohlavných orgánov a obličiek - 100-200 mg 2-krát denne;
  • Infekcie močových ciest - 100 mg 1-2 krát denne;
  • Septické infekcie a infekcie horných dýchacích ciest, dýchacích ciest, brušnej dutiny, mäkkých tkanív a kože, kĺbov a kostí - 200 mg dvakrát denne (v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 400 mg dvakrát denne);
  • Prevencia infekcií u pacientov s poruchou imunitného stavu - 400 - 600 mg denne.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek (klírens kreatinínu 20-50 ml / min) sa má jednorazová dávka znížiť o 50% priemernej dávky (ak sa liek užíva dvakrát denne) alebo sa má podať jedna jednorazová dávka, ale 1 krát denne. Pri klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min je jednorazová dávka 200 mg a potom 100 mg denne každý druhý deň.

Pri peritoneálnej dialýze a hemodialýze sa Ofloxacin predpisuje každých 24 hodín, každý 100 mg.

Pri zlyhaní pečene je maximálna dávka denne 400 mg.

U detí so závažnými infekciami sa liek predpisuje v priemernej dennej dávke 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti s maximálnou dávkou 15 mg / kg.

Trvanie liečby závisí od citlivosti patogénu a klinického obrazu ochorenia. Liečba pokračuje ďalšie 3 dni po vymiznutí príznakov infekčného zápalového ochorenia a normalizácie telesnej teploty. Pre nekomplikované infekcie močových ciest je priebeh liečby 3-5 dní, pre salmonelózu - 7-8 dní.

masť

Ofloxacínová masť sa aplikuje topicky. Liek leží v dolnom viečku postihnutého oka (prúžok masti s dĺžkou 1 cm, čo zodpovedá 0,12 mg ofloxacínu) 2-3 krát denne. Pri chlamýdiových infekciách sa liek používa 5-6-krát denne.

Priebeh liečby nie je dlhší ako 2 týždne (chlamýdiové infekcie vyžadujú dlhšiu liečbu - od 4 do 5 týždňov).

Vedľajšie účinky

Systémové vedľajšie účinky:

  • Tráviaci systém: bolesti brucha (vrátane gastralgie), vracanie, nevoľnosť, anorexia, flatulencia, hnačka, hyperbilirubinémia, pseudomembranózna enterokolitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestatická žltačka;
  • Kardiovaskulárny systém: vaskulitída, tachykardia, kolaps, zníženie krvného tlaku;
  • Centrálny nervový systém: tremor, parestézia a znecitlivenie končatín, bolesti hlavy, psychotické reakcie, závraty, nočné mory, intenzívne sny, úzkosť, neistota pohybov, fóbie, zmätenosť, kŕče, halucinácie, úzkosť, depresia, diplopia, poruchy intrakraniálny tlak, strata sluchu, vôňa, chuť a rovnováha;
  • Močový systém: zhoršená funkcia obličiek, zvýšená močovina, akútna intersticiálna nefritída, hypercreatininémia;
  • Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia, ruptúra ​​šľachy, tendonitída, tendosynovitída;
  • Hematopoetický systém: anémia, pancytopénia, leukopénia, aplastická a hemolytická anémia, trombocytopénia, agranulocytóza;
  • Alergické reakcie: alergická pneumonitída, svrbenie, kožná vyrážka, horúčka, eozinofília, urtikária, bronchospazmus, angioedém, alergická nefritída, fotosenzibilizácia, Lyellov syndróm, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm; zriedkavo anafylaktický šok;
  • Dermatologické reakcie: dermatitída bulózna hemoragická, bodové krvácanie, papulózna vyrážka;
  • Ďalšie reakcie: superinfekcia, vaginitída, dysbakterióza, hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus).
  • Tromboflebitída, začervenanie a bolesť v mieste vpichu injekcie (roztok);
  • Svrbenie a suchosť spojiviek, slzenie, nepohodlie a pocit pálenia v očiach, fotofóbia, hyperémia (pre masti).

Špeciálne pokyny

Ofloxacín nie je zvoleným liekom na pneumóniu spôsobenú pneumokokami. Nie je určený na liečbu akútnej tonzilitídy.

Počas liečby by sa malo zabrániť priamemu slnečnému žiareniu a vystaveniu UV žiareniu (solárium, ortuťové kremenné lampy).

Liek sa neodporúča používať dlhšie ako 2 mesiace.

V prípade alergických reakcií a vedľajších účinkov centrálneho nervového systému sa má Ofloxacin zrušiť. Keď sa potvrdí pseudomembranózna kolitída, odporúča sa perorálne podávanie metronidazolu a vankomycínu.

Ak sa objavia príznaky tendinitídy, liečba sa má okamžite ukončiť, po čom by mala byť Achillova šľacha imobilizovaná a konzultovať s ortopedickým lekárom.

Ženy počas liečby liekmi sa neodporúčajú používať tampony ako „tampax“, pretože riziko vzniku vaginálnej kandidózy je vysoké.

Počas používania Ofloxacinu sú možné falošne negatívne výsledky pri bakteriologickej metóde na diagnostiku tuberkulózy.

U predisponovaných pacientov počas liečby liekom môže dôjsť k zvýšenému počtu záchvatov porfýrie a zhoršeniu priebehu myasténie.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo pečene sa má sledovať plazmatická koncentrácia ofloxacínu. Pri ťažkom zlyhaní pečene alebo obličiek je riziko toxických účinkov vyššie.

Alkoholu sa treba vyhnúť počas liečby.

V detstve sa Ofloxacin používa len v prípadoch ohrozenia života a nie je možné použiť iné, menej toxické produkty. Toto by malo zohľadňovať pomer odhadovaných prínosov a potenciálneho rizika vedľajších účinkov.

Počas obdobia liečby je nevyhnutné zdržať sa potenciálne nebezpečných činností a viesť vozidlo.

Pri použití Ofloxacin masť nenoste mäkké kontaktné šošovky. Kvôli možnému rozvoju fotofóbie sa odporúča používať slnečné okuliare a vyhnúť sa dlhodobému vystaveniu svetlu.

Masť nie je injikovaná do prednej komory oka alebo subkonjunktiválneho styku.

Liekové interakcie

Ofloxacín zvyšuje koncentráciu glibenklamidu v krvnej plazme, znižuje klírens teofylínu o 25%.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, furosemid, cimetidín a metotrexát, zvyšujú plazmatickú koncentráciu ofloxacínu.

Pri súčasnom použití s ​​derivátmi metylxantínov a nitroimidazolu a nesteroidnými protizápalovými liekmi sa zvyšuje pravdepodobnosť neurotoxických účinkov.

V kombinácii s glukokortikosteroidmi sa zvyšuje riziko vývoja šľachy, najmä u starších pacientov.

Citráty, inhibítory karboanhydrázy a hydrogenuhličitanu sodného zvyšujú riziko nefrotoxických účinkov a kryštalúrie.

Pri súčasnom podávaní s nepriamymi antikoagulanciami antagonistami vitamínu K je potrebné sledovať stav systému zrážania krvi.

Roztok ofloxacínu je farmaceuticky kompatibilný s Ringerovým roztokom, 5% roztokom glukózy (dextróza), izotonickým roztokom NaCl a 5% roztokom fruktózy.

Pri použití lieku vo forme masti, spolu s ďalšími očnými mastami / kvapkami, je potrebné dodržať interval najmenej 15 minút, zatiaľ čo Ofloxacin sa používa ako posledný.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti tabliet a roztoku - 2 roky, masť - 3 roky.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Ofloxacín - použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Ofloxacín je syntetické antibiotikum fluórochinolónových liečiv, ktoré sa považuje za druhú generáciu fluorochinolónov. Predáva sa v širokej škále značiek, rovnako ako ekvivalenty generických perorálnych a intravenóznych prípravkov. Ofloxacín je tiež dostupný na lokálne použitie vo forme kvapiek do očí a uší (v USA sa predávajú ako ocuflox a phloxin-otic, v Jordánsku a Saudskej Arábii - opto-phlox a Aylox, v danom poradí).

Neužívajte antibiotiká pravidelne. Namiesto spoliehania sa na najvhodnejšie antibiotiká na liečbu zápalu vedľajších nosových dutín je potrebné posilniť imunitný systém.

Tento liek je racemická zmes 50% levofloxacínu (biologicky aktívna zložka) a 50% enantioméru detrofloxacínu, jeho „zrkadlový odraz“.

Ofloxacín bol spojený s nežiaducimi reakciami, ako je poškodenie šľachy (vrátane spontánnych ruptúr šľachy) a periférna neuropatia (ktorá môže byť ireverzibilná). Poškodenie šľachy sa môže prejaviť dlho po ukončení liečby av závažných prípadoch môže viesť k celoživotnému postihnutiu.

História spoločnosti

Ofloxacín bol vyvinutý ako analóg norfloxacínu, prvého fluorochinolónového antibiotika, ale so širším spektrom účinku. To bolo patentované v roku 1982 (Daiichi európsky patent) a dostal súhlas od FDA (Food and Drug Administration) 28. decembra 1990.

V Spojených štátoch sa názov "ofloxacin" používa zriedka, pretože výrobca Ortho-McNeil-Janssen, dcérska spoločnosť spoločnosti Johnson Johnson, ukončil výrobu. Predaj floxínov spoločnosti JohnsonJohnson v roku 2003 predstavoval približne 30 miliónov USD, zatiaľ čo celkový predaj levakínu / floxínu v tom istom roku presiahol 1,15 miliardy USD. Generické liečivo sa však stále používa.

Video o ofloxacíne

Lekárske aplikácie

V USA je ofloxacín schválený na liečbu bakteriálnych infekcií, ako sú: t

  • zápal pľúc v komunite,
  • akútna bakteriálna exacerbácia chronickej bronchitídy,
  • zmiešané infekcie močovej trubice a krčka maternice,
  • nekomplikované infekcie kože a jej štruktúr,
  • non-gonokoková uretritída a cervicitída,
  • nekomplikovaná cystitída
  • akútne zápalové ochorenia panvových orgánov,
  • komplexné infekcie močových ciest,
  • prostatitis,
  • akútnej nekomplikovanej kvapavky močovej trubice a krčka maternice.

Ofloxacín nepreukázal účinnosť pri liečbe syfilisu. Floxín sa už nepovažuje za prvolíniovú liečbu kvapavky spôsobenej bakteriálnou rezistenciou.

Dostupné formuláre

Ofloxacín na systémové použitie je dostupný vo forme tabliet (v rôznych koncentráciách), perorálneho roztoku (250 mg / ml) a injekčného roztoku (v rôznych koncentráciách). Používa sa aj vo forme očných a ušných kvapiek. Je tiež dostupný v kombinácii s ornidazolom.

Akčný režim

Ofloxacín je širokospektrálne antibiotikum aktívne proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám. Pôsobí tak, že inhibuje DNA gyrázu, topoizomerázu typu II a topoizomerázu IV, čo je enzým, ktorý je nevyhnutný na separáciu (najmä z prokaryotov, najmä baktérií) reprodukovanej DNA, čím sa inhibuje delenie bakteriálnej bunky.

Kontraindikácie ofloxacin

Ako je uvedené vyššie, podľa povoleného použitia je ofloxacín v súčasnosti kontraindikovaný niektorými špecialistami na liečbu určitých pohlavne prenosných chorôb spôsobených bakteriálnou rezistenciou.

Vzhľadom na zvyšujúcu sa prevalenciu rezistencie na fluorochinolónové antibiotiká v juhovýchodnej Ázii je používanie ofloxacínu u pacientov, ktorí navštívili krajiny juhovýchodnej Ázie, stále kontraindikované.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s ochorením pečene. Uvoľnenie ofloxacínu môže byť znížené u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (napríklad cirhóza s alebo bez ascitu).

Ofloxacín sa tiež považuje za kontraindikáciu u pediatrickej populácie u tehotných žien, dojčiacich matiek, pacientov s duševným ochorením au pacientov s epilepsiou alebo inými kŕčovitými poruchami.

Neboli vykonané adekvátne a dobre kontrolované štúdie zahŕňajúce tehotné ženy. Ofloxacín sa má používať u gravidných žien len vtedy, ak je potenciálne riziko pre plod odôvodnené potenciálnymi prínosmi.

Perorálny a intravenózny ofloxacín nie je povolený na použitie u detí, okrem prípadov uvedených vyššie, kvôli riziku poškodenia pohybového aparátu. V jednej štúdii dostalo 1534 neplnoletých pacientov (od 6 mesiacov do 16 rokov) levofloxacín ako súčasť troch štúdií účinnosti na vyhodnotenie všetkých udalostí, ktoré sa vyskytli u pohybového aparátu v období do 12 mesiacov po liečbe. Po 12 mesiacoch sledovania bola kumulatívna incidencia nežiaducich udalostí v muskuloskeletálnom systéme 3,4% v porovnaní s 1,8% u 893 pacientov liečených inými antibiotikami. V skupine levofloxacínu, ktorá dostala približne dve tretiny týchto nežiaducich účinkov z muskuloskeletálneho systému, sa vyskytla počas prvých 60 dní, 86% bolo mierne, 17% bolo miernych a nemalo žiadne dlhodobé účinky.

V komparatívnej štúdii účinnosti a bezpečnosti levofloxacínu, azitromycínu alebo ceftriaxónu u 712 detí s pneumóniou získanou v komunite sa u 6% pacientov užívajúcich levofloxacín a 4% pacientov užívajúcich porovnateľné antibiotiká vyskytli nežiaduce účinky. Väčšina z týchto vedľajších účinkov pravdepodobne nesúvisí s levofloxacínom alebo s ním súvisí. V skupine levofloxacínu sa zistili dve úmrtia, z ktorých žiadna pravdepodobne nesúvisí s liečbou.

Vedľajšie účinky ofloxacínu

Všeobecne sú fluorochinolóny dobre tolerované a vedľajšie účinky sú väčšinou mierne a mierne. Niekedy sa vyskytnú závažné vedľajšie účinky. Medzi bežné vedľajšie účinky patria gastrointestinálne účinky, ako sú nevoľnosť, zvracanie a hnačka, ako aj bolesti hlavy a nespavosť.

Celková hladina nežiaducich účinkov pri užívaní fluorochinolónov je približne rovnaká ako u iných tried antibiotík. V štúdii, ktorú uskutočnila CDC (US Centers for Disease Control), pacienti, ktorí dostávali fluorochinolóny, zistili závažné nežiaduce účinky, ktoré viedli k návšteve pohotovosti častejšie ako pacienti, ktorí dostávali cefalosporíny alebo makrolidy, ale menej často ako pacienti, ktorí dostávali t klindamycín, penicilíny, sulfónamidy alebo vankomycín.

Sledovanie po uvedení na trh ukázalo rôzne relatívne zriedkavé, ale závažné nežiaduce účinky spojené so všetkými členmi fluorochinolónových antibakteriálnych tried. Patria sem problémy so šľachami a exacerbácia symptómov ťažkej myasténie, neurologickej poruchy. Najzávažnejšou formou tendonopatie spojenej so zavedením fluorochinolónov je pretrhnutie šľachy, vo väčšine prípadov Achillovej šľachy. Mladí ľudia majú tendenciu zotavovať sa dobre, ale je možné trvalé postihnutie, ktoré je pravdepodobnejšie u starších pacientov. Celková frekvencia ruptúry Achillovej šľachy spojenej s fluorochinolónmi u pacientov liečených ciprofloxacínom alebo levofloxacínom sa odhaduje na 17 na 100 000. Riziko je signifikantne zvýšené u starších pacientov au ľudí po nedávnom vystavení lokálnym alebo systémovým kortikosteroidom. Súčasné použitie kortikosteroidov je prítomné v takmer jednej tretine prípadov ruptúry Achillovej šľachy spojenej s fluorochinolónmi. Poškodenie šľachy môže nastať až po ukončení liečby fluorochinolónmi, ako aj až po roku.

Fluorochinolóny predlžujú QT interval blokovaním potenciálnych závislých draslíkových kanálov. Predĺženie QT intervalu môže viesť k obojsmernej ventrikulárnej tachykardii, život ohrozujúcim arytmiám, ale v praxi sa javí relatívne zriedkavo čiastočne, pretože najviac predpisované fluorochinolóny (ciprofloxacín a levofloxacín) minimálne predlžujú QT interval.

Hnačka spôsobená Clostridium difficile sa môže vyskytnúť v prípade použitia akéhokoľvek antibakteriálneho liečiva, najmä so širokým spektrom účinku, ako je klindamycín, cefalosporíny, fluorochinolóny. Liečba fluorochinolónom je spojená s rizikom podobným alebo menším ako je riziko spojené so širokospektrálnymi cefalosporínmi. Zavedenie fluorochinolónov môže byť spojené so získaním a rastom obzvlášť virulentného kmeňa Clostridium.

Existujú upozornenia na neobvyklé prípady periférnej neuropatie, ktoré môžu byť trvalé. Medzi ďalšie účinky nervového systému patrí nespavosť, nepokoj a zriedkavé záchvaty, kŕče a psychóza. Ďalšie závažné a zriedkavé nežiaduce udalosti sa pozorovali s rôznym stupňom dôkazov príčinnej súvislosti.

Udalosti, ktoré sa môžu vyskytnúť pri akútnom predávkovaní, sa vyskytujú zriedkavo a zahŕňajú zlyhanie obličiek a záchvaty. Zraniteľné skupiny pacientov, ako sú pediatrickí pacienti a starší pacienti, sú vystavení väčšiemu riziku nežiaducich reakcií s terapeutickým použitím.

Ofloxacín, podobne ako niektoré iné fluorochinolóny, môže inhibovať enzýmy metabolizujúce liečivá, a tým aj zvyšovanie krvných hladín iných liekov, ako sú cyklosporín, teofylín a warfarín. Z dôvodu týchto zvýšených hladín v krvi sa môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Pri používaní ofloxacínu alebo iných fluorochinolónov u pacientov užívajúcich antidiabetiká odvodené zo sulfonylmočoviny sa odporúča starostlivo sledovať hladinu glukózy v sére.

Súčasné podávanie nesteroidných protizápalových liekov s chinolónom, vrátane ofloxacínu, môže zvýšiť riziko stimulácie centrálneho nervového systému a záchvatov.

Ako bolo ukázané, fluorochinolóny zvyšujú antikoagulačný účinok acenokumarolu, anisindiónu a dikourale. Okrem toho došlo k zvýšeniu rizika kardiotoxicity a arytmie pri podávaní v kombinácii s liekmi, ako sú dihydrochinidín barbituráty, chinidín a chinidín barbituráty.

Súčasná alebo predchádzajúca liečba kortikosteroidmi je spojená so zvýšeným rizikom ruptúry Achillovej šľachy, najmä u starších pacientov, ktorí užívajú fluorochinolóny súčasne.

predávkovať

Informácie o predávkovaní ofloxacínom sú obmedzené. V súčasnosti sa na liečbu akútneho predávkovania ofloxacínom odporúča vyprázdňovanie žalúdka spolu s pozorným sledovaním a dostatočnou hydratáciou pacienta. Hemodialýza alebo peritoneálna dialýza sa vyznačuje obmedzenou účinnosťou. Predávkovanie môže spôsobiť toxicitu centrálneho nervového systému, kardiovaskulárnu toxicitu, šľachu / kĺb a pečeňovú toxicitu, ako aj zlyhanie obličiek a kŕče. Uvádza sa však, že záchvaty sa vyskytujú so zavedením terapeutickej dávky, ako aj v prípade závažných duševných reakcií.

farmakológia

Biologická dostupnosť ofloxacínu vo forme tabliet je po perorálnom podaní takmer 98% a dosahuje maximálnu koncentráciu v sére v priebehu 1-2 hodín. 65-80% podanej perorálnej dávky ofloxacínu z tela sa vylučuje obličkami bez zmien do 48 hodín po podaní. Vylučovanie je preto hlavne obličkami. Avšak 4-8% dávky ofloxacínu sa vylučovalo do stolice. To by naznačovalo malý stupeň vylučovania žlčou. Plazmatický polčas je približne 4–5 hodín u pacientov a približne 6,4–7,4 hodín u starších pacientov.

farmakokinetika

Po podaní niekoľkých dávok 200 mg a 300 mg sa predpokladá, že maximálne hladiny v sére 2,2 μg / ml a 3,6 μg / ml zostanú stabilné. In vitro sa približne 32% liečiva v plazme viaže na proteín. Floxín je široko distribuovaný v telesných tkanivách. Ofloxacín sa našiel v tekutine pľuzgierika, krčka maternice, pľúcnom tkanive, vaječníkoch, tekutine prostaty, tkanive prostaty, koži a spúte. Zdá sa, že pyridobenzoxazínový kruh znižuje rýchlosť metabolizmu materskej zlúčeniny. Menej ako 5% sa vylučuje obličkami ako desmetyl alebo N-oxidové metabolity; 4-8% s výkalmi.

Existuje mnoho endogénnych zlúčenín, ktoré sú ovplyvnené ofloxacínom, ako sú inhibítory, alterátory a depletory.

dávkovanie

Ofloxacín sa má podávať spôsobom opísaným v návode na dávkovanie v balení lieku. Do úvahy treba vziať aj stav funkcie obličiek a pečene pacienta, aby sa zabránilo akumulácii, ktorá môže viesť k nenapraviteľnému predávkovaniu liekom. Ofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami. Liek sa však tiež metabolizuje a čiastočne sa vylučuje pečeňou. U pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek (najmä u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou) sa vyžaduje úprava dávkovania podľa návodu na použitie v balení lieku. Pretože je však známe, že liek je významne eliminovaný obličkami, riziko toxických reakcií tohto lieku môže byť vyššie u pacientov s poškodením funkcie obličiek. Trvanie liečby závisí od závažnosti infekcie a zvyčajne sa pohybuje od 7 do 14 dní.

Citlivé baktérie

Ofloxacín je účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:

  • Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:
    • Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)
    • Streptococcus pneumoniae (kmene citlivé na penicilín)
    • Streptococcus pyogenes.
  • Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy
    • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
    • Enterobacter aerogenes
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Haemophilus influenzae
    • Proteus mirabilis
    • Neisseria gonorrhoeae
    • Pseudomonas aeruginosa.
  • Iné mikroorganizmy:
    • Chlamydia trachomatis.
Zneužívanie antibiotík a rezistencia baktérií

Rezistencia na ofloxacín a iné fluorochinolóny sa môže vyvinúť rýchlo, dokonca aj v priebehu liečby. Mnohé patogény, vrátane Staphylococcus aureus, enterokokov, streptokokov a pyrolidonyl peptidázy, teraz vykazujú rezistenciu na celom svete.

Floxacín a iné fluorochinolóny sa v roku 2002 stali najbežnejšie predpísanou triedou antibiotík pre dospelých. Takmer polovica (42%) týchto receptov je predpísaná pre stavy, ktoré nie sú schválené FDA, ako je akútna bronchitída, otitis, akútne infekcie horných dýchacích ciest, podľa štúdie, bola čiastočne podporovaná Agentúrou USA pre výskum zdravia a kvality. Okrem toho boli zvyčajne predpísané na zdravotné stavy, ktoré nezačali ako bakteriálne, napríklad vírusové infekcie, alebo tie, pre ktoré nie je dokázané.