NÁVOD
na lekárske použitie lieku

Obchodný názov lieku: Ofloxacin STADA

Medzinárodný neprofesionálny názov: Ofloxacín

Dávková forma: filmom obalené tablety

zloženie:
účinná látka: ofloxacín - 200 mg;
Ostatné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy (primelloza), povidón (polyvinylpyrrolidón, nízkomolekulárne Medical), stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý (Aerosil), hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), oxid titaničitý, makrogol (polyetylénglykol 4000), mastenec.

Popis. Tablety, biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné. Prierez zobrazuje dve vrstvy, vnútorná vrstva je biela so žltkastým odtieňom farby.

Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiálne činidlo - fluorochinolón.

Kód ATX: [J01MA01]

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Antimikrobiálne činidlo so širokým spektrom zo skupiny fluorochinolónov pôsobí na bakteriálny enzým DNA-girazu, ktorý poskytuje supercoiling, a teda stabilitu DNA baktérií (destabilizácia reťazcov DNA vedie k ich smrti). Má baktericídny účinok.
Aktívny proti mikroorganizmom produkujúcim beta-laktamázu a rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám. Citlivé: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (vrátane Proteus mirabilis, Proteus vulgaris indolpositive a indol-negatív), Salmonella spp., Shigella spp. (vrátane Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haitophile Sugar, Challenge Greater Sac, Legionella spp. catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Medzi rôzne typy produktov patria: a) Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Vo väčšine prípadov necitlivé: Nocardia asteroidy, anaeróbne baktérie (napríklad Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Pôsobí na Treponema pallidum.
farmakokinetika
Absorpcia po perorálnom podaní je rýchla a úplná (95%). Biologická dostupnosť - viac ako 96%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 25%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie perorálnym podaním je 1-2 hodiny Maximálna koncentrácia závisí od dávky: po jednorazovej dávke 200 mg alebo 400 mg alebo 600 mg je to 2,5 µg / ml, 5 µg / ml, 6,9 µg / ml. ml. Jedlo môže spomaliť absorpciu, ale nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť.
Ofloxacín má veľký distribučný objem (100 l), takže takmer celé množstvo injekčne podaného lieku môže voľne prenikať do buniek, čím vytvára vysoké koncentrácie v orgánoch, tkanivách a telesných tekutinách: bunky (leukocyty, alveolárne makrofágy), koža, mäkké tkanivá, kosti, brušné orgány dutina a malá panva, dýchací systém, moč, sliny, žlč, tajomstvo prostaty; dobre preniká do hematoencefalickej bariéry, placentárnej bariéry, je vylučovaný materským mliekom. Preniká do mozgovomiechového moku v zapálených a neopálených mozgových membránach (14-60%).
Metabolizuje sa v pečeni (asi 5%) s tvorbou N-oxidu ofloxacínu a dimetylofloxacínu. Polčas je 4,5-7 hodín (bez ohľadu na dávku).
Vylučuje sa obličkami - 75-90% (nezmenené), asi 4% - so žlčou. Extra klírens obličiek - menej ako 20%.
Po zistení jednorazovej dávky 200 mg v moči v priebehu 20 - 24 hodín Pri renálnej / hepatálnej insuficiencii sa môže spomaliť vylučovanie. Nie sú kumulované. Hemodialýza odstraňuje 10-30% liečiva.

Indikácie na použitie
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ofloxacín: infekcie dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia), ORL orgány (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, laryngitída), koža, mäkké tkanivá, kosti, kĺby, brušná dutina a žlčové cesty, obličky (pyelonefritída), močové cesty (cystitída, uretritída), panvové orgány (endometritída, salpingitída, oophoritída, cervicitída, parametritída, prostatitída), pohlavné orgány (kolpitída, orchitída, epididymitída), kvapavka, chlamydióza; prevencia infekcií u pacientov s poškodeným imunitným stavom (vrátane neutropénie).

kontraindikácie

• precitlivenosť alebo neznášanlivosť ofloxacínu a iných derivátov fluorochinolónu, chinolónu;
• nedostatok glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
• lézia šľachy s predchádzajúcou liečbou chinolónom;
• epilepsia (vrátane histórie);
• pokles prahu záchvatov (vrátane po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici alebo zápalových procesoch CNS);
• vek do 18 rokov (rast kostry ešte nie je ukončený);
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min.

Starostlivo: ateroskleróza mozgových ciev, cerebrovaskulárna príhoda (v anamnéze), chronické zlyhanie obličiek, organické poškodenie centrálneho nervového systému, predĺženie QT intervalu na EKG (vrátane histórie).

Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez žuvania, s malým množstvom vody pred alebo po jedle. Dávky sa vyberajú jednotlivo v závislosti od miesta a závažnosti infekcie, ako aj citlivosti mikroorganizmov, celkového stavu pacienta a funkcie pečene a obličiek.
Dospelí - 200-600 mg denne, v priebehu liečby - 7-10 dní, frekvencia užívania 2x denne. Pri ťažkých infekciách alebo pri liečbe pacientov s nadváhou sa denná dávka môže zvýšiť na 800 mg. Dávka do 400 mg za deň sa môže podávať v 1 podaní, výhodne ráno. S kvapavkou - 400 mg raz.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (s klírensom kreatinínu 50-20 ml / min) nemá denná dávka prekročiť 200 mg s dávkou 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka pre zlyhanie pečene - 400 mg / deň.
Trvanie liečby je určené citlivosťou patogénu a klinickým obrazom. Liečba má pokračovať ďalšie 2-3 dni po vymiznutí príznakov a plnej normalizácii teploty. Pri liečbe salmonelózy je priebeh liečby 7-8 dní, s nekomplikovanými infekciami dolných močových ciest, priebeh liečby je 3-5 dní.

Vedľajšie účinky
Na strane zažívacieho systému: gastralgia, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, bolesť brucha, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hyperbilirubinémia, cholestatická žltačka, pseudomembranózna enterokolitída.
Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, závraty, neistota pohybov, tras, kŕče, necitlivosť a parestézie končatín, intenzívne sny, „sny“, psychotické reakcie, úzkosť, nepokoj, fóbie, depresia, zmätenosť, halucinácie, zvýšený intrakraniálny tlak,
Na strane pohybového aparátu: zápal šliach, myalgia, artralgia, tendinovinitída, ruptúra ​​šľachy.
Na strane zmyslov: narušenie vnímania farieb, diplopia, narušenie chuti, vône, sluchu a rovnováhy.
Keďže kardiovaskulárny systém: tachykardia, zníženie krvného tlaku, predĺženie QT intervalu.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, alergická pneumonitída, alergická nefritída, eozinofília, horúčka, angioedém, bronchospazmus; erythema multiforme exsudatívne (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu) a toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm), vaskulitídy, anafylaktického šoku.
Na časti kože: bodové krvácanie (petechiae), bulózna hemoragická dermatitída, papulárna vyrážka s kôrou, indikujúca vaskulárne lézie (vaskulitída).
Zo strany orgánov na tvorbu krvi: leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia, pancytopénia, hemolytická a aplastická anémia.
Na strane močového systému: akútna intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek, hypercreatininémia, zvýšená močovina.
Iné: dysbakterióza, superinfekcia, fotosenzibilizácia, hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus), vaginitída.

predávkovať
Symptómy: závraty, zmätenosť, letargia, dezorientácia, ospalosť, vracanie.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba. Hemodialýza odstraňuje 10-30% liečiva.

Interakcia s inými liekmi
Potravinárske výrobky, antacidá obsahujúce soli Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ alebo železa znižujú absorpciu ofloxacínu, čím vytvárajú nerozpustné komplexy (časový interval medzi menovaním týchto liekov by mal byť najmenej 2 hodiny).
Znižuje klírens teofylínu o 25% (pri súčasnom použití znížte dávku teofylínu).
Cimetidín, furosemid, metotrexát a lieky, ktoré blokujú sekréciu canalalese, zvyšujú koncentráciu ofloxacínu v krvnej plazme.
Zvyšuje plazmatickú koncentráciu glibenklamidu.
Pri súčasnom užívaní s antagonistami vitamínu K je potrebné kontrolovať systém zrážania krvi.
Pri podávaní s nesteroidnými protizápalovými liekmi, derivátmi nitroimidazolu a metylxantínov sa zvyšuje riziko neurotoxických účinkov.
Súčasné užívanie glukokortikosteroidov zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy, najmä u starších pacientov.
Pri podávaní s alkalizujúcimi látkami v moči (inhibítory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný) sa zvyšuje riziko kryštalickej a nefrotoxických účinkov.
Pri podávaní spoločne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (IA a III triedy antiarytmík, tricyklických antidepresív, makrolidov), sa zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu.

Špeciálne pokyny
Nie je liečivom pre pneumóniu spôsobenú pneumokokami. Nie je určené na liečbu akútnej tonzilitídy.
V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému, alergických reakcií, pseudomembranóznej kolitídy sa má liek prerušiť. Pri pseudomembranóznej kolitíde, potvrdenej kolonoskopicky a / alebo histologicky, je indikované perorálne podávanie vankomycínu a metronidazolu.
Zriedkavo sa vyskytujúca tendonitída môže viesť k ruptúre šľachy (hlavne Achillovej šľachy), najmä u starších pacientov. V prípade príznakov zápalu šliach je potrebné okamžite zastaviť liečbu, znehybniť Achillovu šľachu a poradiť sa s ortopedickým chirurgom.
Pri používaní lieku sa ženám neodporúča používať tampony kvôli zvýšenému riziku vzniku drozdu.
Počas liečby sa môže myasténia gravis zhoršiť, u predisponovaných pacientov dochádza k zvýšenému počtu záchvatov porfýrie.
Môže viesť k falošne negatívnym výsledkom v bakteriologickej diagnostike tuberkulózy (zabraňuje sekrécii Mycobacterium tuberculosis).
Neodporúča sa používať viac ako 2 mesiace, počas obdobia liečby, ktoré má byť vystavené slnečnému žiareniu, ultrafialovému žiareniu (ortuťové kremeňové lampy, solárium).
U pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek je potrebná kontrola plazmatickej koncentrácie ofloxacínu. Pri ťažkej renálnej a hepatálnej insuficiencii sa zvyšuje riziko toxických účinkov (vyžaduje sa úprava dávky).
Počas obdobia liečby je potrebné upustiť od činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (vedenie vozidiel, práca s potenciálne nebezpečnými mechanizmami), príjem alkoholu.

Uvoľňovací formulár
Tablety, potiahnuté filmom, na 200 mg. 10 tabliet v blistrovom balení. 1 balenie blistrov spolu s návodom na použitie sa umiestni do kartónu.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Obchodné podmienky pre lekárne
Podľa receptu.

výrobca:
CJSC MAKIZ-PHARMA, Rusko
109029, Moskva, Automotive travel, D. 6
alebo
CJSC "Skopinsky farmaceutický závod"
391800, Rusko, región Ryazan, okres Skopinsky, s. Uspenskoe

OFLOXACIN, účinná látka

OFLOXACIN je latinský názov účinnej látky OFLOXACIN

ATX kóduje OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloxacín)
J01MA01 (Ofloxacín)
D06BX (Iné antimikrobiálne látky)

Pred použitím OFLOXACINu sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

Klinická a farmakologická skupina

29.006 (Liečivo s antibakteriálnym, lokálnym anestetikom a zlepšujúce regeneráciu tkanív pre vonkajšie použitie)
06.038 (Antibakteriálne liečivo fluorochinolónovej skupiny)
26,023 (Antibakteriálne liečivo fluorochinolónovej skupiny na lokálne použitie v oftalmológii)

Farmakologický účinok

Skupina antimikrobiálnych činidiel fluorochinolónov širokého spektra. Baktericídny účinok ofloxacínu je spojený s blokádou enzýmu DNA gyrázy v bakteriálnych bunkách.

Vysoko účinný proti väčšine gram-negatívnych baktérií: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. ako aj Chlamydia spp.

Je účinný proti niektorým gram-pozitívnym mikroorganizmom (vrátane Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Najmä beta-hemolytickým streptokokom /).

Na ofloxacín je stredne citlivý Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaeróbne baktérie nie sú citlivé na ofloxacín (okrem Bacteroides ureolyticus).

Odolný voči p-laktamáze.

farmakokinetika

Po požití sa rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jesť malý vplyv na stupeň absorpcie, ale môže spomaliť jeho rýchlosť. Cmax v plazme sa dosiahne po 2 hodinách.

Väzba na proteíny - 25%. Ofloxacín je široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách (orgány močového systému, genitálie, prostata, pľúca, ORL orgány, žlčník, kosti, koža).

Vylučuje sa močom v nezmenenom stave (asi 80% za 24 hodín). Koncentrácia ofloxacínu v moči významne prevýšila MPK90 pre väčšinu mikroorganizmov po poslednej dávke (300 mg 2-krát denne počas 14 dní). Malá časť účinnej látky (asi 4%) sa vylučuje vo výkaloch. T1 / 2 je 6 hodín, u starších pacientov s CC je v priemere 50 ml / min možné zvýšenie T1 / 2 až 13,3 hodín.

OFLOXACIN: DÁVKOVANIE

Individuálne. Denná dávka je 200-800 mg, násobok aplikácie 2 krát denne. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (CC 20-50 ml / min) je prvá dávka 200 mg, potom 100 mg každých 24 hodín, s CC menej ako 20 ml / min je prvá dávka 200 mg, potom 100 mg každých 48 hodín.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​antacidami obsahujúcimi vápnik, horčík alebo hliník, so sukralfátom, s prípravkami obsahujúcimi dvojmocné alebo trojmocné katióny, ako je železo, alebo s multivitamínmi obsahujúcimi zinok, je možné, že absorpcia chinolónov je narušená, čo vedie k zníženiu ich koncentrácie v tele. Tieto lieky sa nemajú používať do 2 hodín pred alebo do 2 hodín po užití ofloxacínu.

Pri súčasnom užívaní ofloxacínu a NSAID zvyšuje riziko stimulačného účinku na centrálny nervový systém a záchvaty.

Pri súčasnom použití s ​​teofylínom je možné zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme (vrátane rovnováhy), zvýšenie polčasu. To zvyšuje riziko nežiaducich reakcií spojených s účinkom teofylínu.

Pri súčasnom použití ofloxacínu s beta-laktámovými antibiotikami, aminoglykozidmi a metronidazolom sa pozorovala aditívna interakcia.

Tehotenstvo a dojčenie

Kontraindikované počas gravidity a laktácie.

V experimentálnych štúdiách sa neprejavili žiadne negatívne účinky na fertilitu u potkanov.

OFLOXACIN: NEŽIADUCE ÚČINKY

Na strane zažívacieho systému: nauzea, vracanie, hnačka, bolesť a kŕče v bruchu, strata chuti do jedla, sucho v ústach, plynatosť, dysfunkcia gastrointestinálneho traktu, zápcha; zriedkavo, dysfunkcia pečene, nekróza pečene, žltačka, hepatitída, perforácia čriev, pseudomembranózna kolitída, gastrointestinálne krvácanie, narušenie sliznice ústnej dutiny, pálenie záhy, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, vrátane GGT a LDH, zvýšené hladiny bilirubínu v sére.

Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: nespavosť, závraty, únava, ospalosť, nervozita; zriedka - kŕče, úzkosť, kognitívne zmeny, depresia, abnormálne sny, eufória, halucinácie, parestézia, synkopa, tras, zmätenosť, nystagmus, samovražedné myšlienky alebo pokusy, dezorientácia, psychotické reakcie, paranoja, fóbie, nepokoj, agresivita, emočná labilita, periférna neuropatia, ataxia, porucha koordinácie, exacerbácia extrapyramídových porúch, porucha reči.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; zriedkavo - angioedém, urtikária, vaskulitída, alergická pneumonitída, anafylaktický šok, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, erytém nodosum, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, konjunktivitída.

Na strane reprodukčného systému: svrbenie vonkajších genitálií u žien, vaginitída, vaginálny výtok; zriedkavo - pálenie, podráždenie, bolesť a vyrážka v oblasti genitálií žien, dysmenorea, menorágia, metroragia, vaginálna kandidóza.

Keďže kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zástava srdca, edém, arteriálna hypertenzia, arteriálna hypotenzia, palpitácia, vazodilatácia, mozgová trombóza, pľúcny edém, tachykardia.

Na strane močového systému: zriedkavo - dyzúria, zvýšené močenie, retencia moču, anúria, polyuria, tvorba obličkových kameňov, zlyhanie obličiek, nefritída, hematuria, albuminúria, kandiduria.

Na strane pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, myalgia, zápal šliach, svalová slabosť, exacerbácia myasténie.

Metabolizmus: zriedkavo - smäd, úbytok hmotnosti, hyperglykémia alebo hypoglykémia (najmä u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulín alebo perorálne antidiabetiká), acidóza, zvýšenie TG v sére, cholesterol, draslík.

Na strane dýchacieho systému: zriedkavo - kašeľ, výtok z nosa, zástava dýchania, dyspnoe, bronchospazmus, stridor.

Na strane zmyslov: zriedkavo - sluchové postihnutie, tinitus, diplopia, nystagmus, zhoršené zrakové vnímanie, porucha chuti, vôňa, fotofóbia.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - fotosenzibilizácia, hyperpigmentácia, vezikulárno-bulózne erupcie.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, krvácanie, pancytopénia, agranulocytóza, leukopénia, reverzibilná inhibícia hematopoézy kostnej drene, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, petechia, ekchymóza, zvýšenie protrombínového času.

Iné: bolesti na hrudníku, faryngitída, horúčka, bolesť tela; zriedkavo - asténia, zimnica, celková malátnosť, epistaxa, zvýšené potenie.

svedectvo

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami náchylnými na ofloxacín, vrátane: ochorení dolného dýchacieho traktu, ucha, hrdla, nosa, kože, mäkkých tkanív, kostí, kĺbov, infekčných a zápalových ochorení brušných orgánov (okrem bakteriálnej enteritídy) ) a infekcií malých panvíc, obličiek a močových ciest, prostatitídy, kvapavky.

kontraindikácie

Tehotenstvo, dojčenie, detstvo a dospievanie do 18 rokov, precitlivenosť na ofloxacín alebo iné deriváty chinolónu.

Špeciálne pokyny

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pečeňou používajte opatrne.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať hladinu glukózy v krvi. Pri dlhodobej terapii je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek, pečene a periférnej krvi.

Pri použití ofloxacínu by sa mala zabezpečiť dostatočná hydratácia tela, pacient by nemal byť vystavený ultrafialovému žiareniu.

V experimentálnych štúdiách nebol zistený mutagénny potenciál. Dlhodobé štúdie na stanovenie karcinogenity ofloxacínu sa neuskutočnili.

V štúdiách na mladých zvieratách viacerých druhov spôsobil ofloxacín artropatiu a osteochondrózu.

Bezpečnosť a účinnosť u detí a mladistvých do 18 rokov nebola stanovená.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Používajte opatrne u pacientov, ktorých aktivity sú spojené s potrebou vysokej koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií.

ofloxacín

Výrobca: Arterium (Arterium) Ukrajina

Kód ATC: J01MA01

Forma produktu: Pevné dávkové formy. Tablety.

Všeobecné charakteristiky. zloženie:

Účinná látka: оfІохасіn;
1 tableta obsahuje: ofloxacín v množstve 100% - 200 mg, pomocné látky: zemiakový škrob, mastenec, stearát vápenatý.

Farmakologické vlastnosti: t

Farmakodynamika. Ofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Mechanizmus jeho baktericídneho účinku je spojený so supresiou aktivity DNA - gyrázy, enzýmu, ktorý sa zúčastňuje syntézy molekuly DNA, čo v konečnom dôsledku vedie k narušeniu delenia baktérií a ich smrti. Ofloxacín pôsobí na: grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; Gramnegatívne mikroorganizmy: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (vrátane K. pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pgovidencia spp., Psoudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp. anaeróbne mikroorganizmy: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; intracelulárne mikroorganizmy: Сhlamydia spp., Legionella pneumophilus, Mucorlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (vrátane multirezistentných kmeňov).

Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa ofloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje (približne 95%). Maximálna koncentrácia v krvi sa dosahuje v priebehu 1 - 2 h. Liek dobre preniká do buniek (leukocytov, alveolárnych makrofágov) väčšiny orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v moči, žlči, slinách, spúte, sekrétoch prostaty, obličkách, pečeni, žlčníku, koži, pľúcach, prechádza cez krvný mozog a placentárne bariéry. V pečeni (asi 5%) sa premieňa na N-oxid ofloxacínu a dimetylofloxacínu. Vylučuje sa v nezmenenej forme hlavne močom (do 90%); malá časť sa vylučuje žlčou, výkalmi, materským mliekom. Polčas rozpadu (bez ohľadu na dávku) je 4,5 - 7 hodín Po jednorazovom perorálnom podaní 0,2 mg v moči sa liek zistí v priebehu 20 až 24 hodín, pri ochoreniach pečene alebo obličiek sa môže spomaliť vylučovanie. Opätovné vymenovanie nevedie ku kumulácii.
Farmaceutické vlastnosti.
Hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti: tablety farby, biele so žltkastým odtieňom s bikonvexným povrchom.

Indikácie na použitie:

Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami:
- infekcie dýchacích ciest a horných dýchacích ciest;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- infekcie genitourinárneho systému (kvapavka, nereumatická uretritída, cervicitída);
- infekcie brucha;
- septikémia.

Dávkovanie a podávanie: t

Ofloxacín sa užíva perorálne bez žuvania, stlačený dostatočným množstvom vody, nalačno alebo počas jedla. Dávka a trvanie liečby závisia od závažnosti a typu infekcie, celkového stavu pacienta a funkcie obličiek. Dospelí užívajú 1 - 2 tablety dvakrát denne (ráno a večer). Maximálna denná dávka je 800 mg.

Pri akútnych infekciách postačuje zvyčajne priebeh liečby od 7 do 10 dní. Priemerná dĺžka liečby infekcií spôsobených salmonelou je 7-8 dní; 3 až 5 dní pri infekciách Shigella; 3 dni - na črevné infekcie spôsobené E.coli. Trvanie liečby je 7-10 dní (podľa indikácií je možné recepciu predĺžiť až na 1 mesiac). Pri infekciách dýchacích ciest a horných dýchacích ciest sa Ofloxacin užíva 2-krát denne, denná dávka je 400 mg. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na
800 mg.

Pri akútnej nekomplikovanej kvapavke užívajte 2 tablety (400 mg) jedenkrát.

Pri uretrálnej uretritíde a cervicitíde užívajte 2 tablety (400 mg) raz alebo rozdelené do 2 dávok.

Pri nekomplikovaných infekciách dolného močového traktu sa Ofloxacin užíva 2-krát denne, denná dávka je 200-400 mg. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 800 mg. Priebeh liečby takýchto infekcií je zvyčajne 3 dni.

Pri infekciách horného močového traktu sa Ofloxacin užíva dvakrát denne, denná dávka je 200-400 mg. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 800 mg.

Pri infekciách kože a mäkkých tkanív sa Ofloxacin užíva dvakrát denne, denná dávka je 400 mg.

Pri infekciách brušnej dutiny sa Ofloxacin užíva dvakrát denne, denná dávka je 400 mg.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene nesmie denná dávka prekročiť 400 mg. V prípade zhoršenej funkcie obličiek dávka závisí od klírensu kreatinínu: v prípade CL kreatinínu 20-50 ml / min je denná dávka 100-200 mg. Pri kreatiníne Cl menšom ako 20 ml / min a u pacientov na hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze je denná dávka 100 mg. U starších ľudí s normálnou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Funkcie aplikácie:

Vedľajšie účinky:

Interakcia s inými liekmi:

Antacidá (prípravky na báze vápnika a horčíka), síran železnatý, soľné laxatíva, sukralfát, zinok, dimenhydranát znižujú absorpciu a znižujú aktivitu Ofloxacinu (interval medzi dávkami musí byť najmenej 2 hodiny). Probenecid, cimetidín, furosemid a metotrexát inhibujú vylučovanie ofloxacínu a môžu zvýšiť jeho toxicitu. Ofloxacín zvyšuje koncentráciu glibenklamidu v krvnej plazme. Pri súčasnom použití antagonistov vitamínu K je nevyhnutné neustále monitorovanie stavu zrážania krvi, pretože je možné zníženie aktivity kumarínových derivátov. Súčasne s užívaním liekov, predĺžením QT intervalu je potrebná opatrnosť: môžu sa vyvinúť arytmie ventrikulárnej tachykardie. V kombinácii s inzulínom, kofeínom, teofylínom, cimetidínom, cyklosporínom, nesteroidnými protizápalovými liekmi, perorálnymi antikoagulanciami a liekmi, ktoré sú metabolizované za účasti cytochrómu P450, musí byť lekár neustále monitorovaný.

Kontraindikácie:

- precitlivenosť na ofloxacín alebo iné fluorochinolóny, ako aj na zložky liečiva;
- história poškodenia šľachy fluorochinolónom;
- deti do 18 rokov;
- tehotenstvo a dojčenie;
- epilepsiu a poškodenie centrálneho nervového systému so zníženým prahom záchvatov;
- nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Použitie počas gravidity alebo laktácie. Ofloxacín je kontraindikovaný počas tehotenstva alebo dojčenia.
Deti. Ofloxacín je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

predávkovania:

Symptómy: ospalosť, závrat, zmätenosť, kŕče, nevoľnosť, vracanie, dezorientácia, erózne poškodenie slizníc.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba, nútená diuréza. Príjem adsorbentov počas prvých 30 minút.

Podmienky skladovania:

Čas použiteľnosti 3 roky. Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dovolenkové podmienky:

balenie:

10 tabliet v blistri, 1 blister v balení.

Ofloxacín: návod na použitie

Tablety ofloxacínu patria do farmakologickej skupiny liekov antibakteriálnych liekov, derivátov fluorochinolónu. Používajú sa na etiotropickú terapiu (liečba zameraná na deštrukciu patogénu) infekčnej patológie spôsobenej mikroorganizmami, ktoré sú citlivé na účinnú látku prípravku.

Forma uvoľnenia a zloženie

Tablety ofloxacínu majú takmer bielu farbu, okrúhly tvar a bikonvexný povrch. Sú pokryté enterosolventným filmovým povlakom. Hlavnou účinnou zložkou lieku je ofloxacín, jeho obsah v jednej tablete je 200 a 400 mg. Zahŕňa aj pomocné komponenty, medzi ktoré patria:

• Mikrokryštalická celulóza.
• Koloidný oxid kremičitý.
• Povidón.
• Kukuričný škrob
• Mastenec.
• Stearát vápenatý.
• Propylénglykol.
• Valium.
• Oxid titaničitý.
• Makrogol 4000.

Tablety ofloxacínu sú balené v blistri po 10 kusov. Balenie obsahuje jeden blister s tabletkami a návod na použitie lieku.

Farmakologický účinok

Účinná látka tabliet Ofloxacín inhibuje (inhibuje) enzým bakteriálnych buniek DNA gyrázy, ktorá katalyzuje reakciu supercoilingu DNA (kyselina deoxyribonukleová). Neprítomnosť takejto reakcie vedie k nestabilite bakteriálnej DNA, po ktorej nasleduje bunková smrť. Liek má baktericídny účinok (vedie k smrti bakteriálnych buniek). Vzťahuje sa na širokospektrálne antibakteriálne činidlo. Takéto skupiny baktérií majú na to najvyššiu citlivosť:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, vrátane Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, vrátane indolovo pozitívnych a indolovo negatívnych kmeňov).
• Kauzatívne činidlá črevných infekcií (Salmonella spp., Shigella spp., Vrátane Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Patogény s prevládajúcim mechanizmom sexuálneho prenosu - (chlamydia - Chlamydia spp.).
• Legionella (Legionella spp.).
• Kauzálne agensy čierneho kašľa a paracoclusum (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
• Kauzálny agens akné - Propionibacterium acnes.

Premenná citlivosť na liečivo ofloxacín tablety vlastniť Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Liečivo je necitlivé Nocardia asteroidy, anaeróbne baktérie (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Kauzálne agensy syfilis, Treponema pallidum, sú tiež rezistentné na ofloxacín.

Po užití tabletky Ofloxacinu vo vnútri sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z črevného lúmenu do systémového obehu. Je rovnomerne rozložená v tkanivách tela. Čiastočne sa ofloxacín metabolizuje v pečeni (približne 5% celkovej koncentrácie). Účinná látka sa vylučuje do moču vo väčšej miere nezmenená. Polčas (čas, počas ktorého sa polovica celej dávky lieku vylučuje z tela) je 4-7 hodín.

Indikácie na použitie

Použitie tabliet Ofloxacinu je indikované na množstvo infekčných ochorení spôsobených patogénnymi (patogénnymi) baktériami citlivými na účinnú látku lieku:

• Infekčná zápalová patológia horných dýchacích ciest - sinusitída (bakteriálna lézia paranazálnych dutín), faryngitída (zápal hltanu), zápal stredného ucha (zápal stredného ucha), angína (bakteriálne poškodenie mandlí), laryngitída (zápal hrtanu).
• Infekčná patológia dolných dýchacích ciest - bronchitída (zápal priedušiek), pneumónia (pneumónia).
• Infekčné lézie kože a mäkkých tkanív rôznych baktérií vrátane vývoja hnisavého procesu.
• Infekčná patológia kĺbov a kostí, vrátane poliomyelitídy (hnisavé poškodenie kostného tkaniva).
• Infekčná a zápalová patológia orgánov tráviaceho systému a štruktúr hepatobiliárneho systému.
• Patológia panvových orgánov u žien spôsobená rôznymi baktériami - salpingitída (zápal vajíčkovodov), endometritída (zápal sliznice maternice), ooporitída (zápal vaječníkov), parametritis (zápal vonkajšej vrstvy steny maternice), cervicitída (zápal krčka maternice).
• Zápalová patológia vnútorných pohlavných orgánov človeka je prostatitída (zápal prostaty), orchitída (zápal semenníkov), epididymitída (zápal epididymis).
• Infekčné ochorenia s prevládajúcim pohlavným prenosom - kvapavka, chlamýdie.
• Infekčná a zápalová patológia obličiek a močových ciest - pyelonefritída (hnisavý zápal pohárov a obličkovej panvy), cystitída (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice).
• Infekčný zápal membrán mozgu a miechy (meningitída).

Tablety Ofloxacinu sa tiež používajú na prevenciu bakteriálnych infekcií u pacientov so zníženou funkčnou aktivitou imunitného systému (imunodeficiencia).

kontraindikácie

Užívanie tabliet ofloxacínu je kontraindikované v prípade niekoľkých patologických a fyziologických stavov tela, medzi ktoré patria: t

• Precitlivenosť na liečivo a pomocné zložky lieku.
• Epilepsia (periodický vývoj výrazných tonicko-klonických kŕčov na pozadí zhoršeného vedomia), vrátane minulosti.
• Predispozícia k rozvoju záchvatov (redukcia konvulzívneho prahu) na pozadí traumatického poranenia mozgu, zápalovej patológie štruktúr centrálneho nervového systému, ako aj mozgovej príhody.
• Deti do 18 rokov, ktoré sú spojené s neúplnou tvorbou kostrových kostí.
• Tehotenstvo v akomkoľvek čase vývoja a laktácie (dojčenie).

S opatrnosťou sa Ofloxacin tablety používajú na aterosklerózu (ukladanie cholesterolu v stene tepien) mozgových ciev, poruchy krvného obehu v mozgu (vrátane tých, ktoré boli prenesené v minulosti), organické lézie štruktúr centrálneho nervového systému, chronické zníženie funkčnej aktivity pečene. Než začnete užívať liek, musíte sa uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Dávkovanie a podávanie

Tablety ofloxacínu sa užívajú celé pred jedlom alebo po jedle. Nie sú žuvané a zapíjané veľkým množstvom vody. Dávkovanie a priebeh liečiva závisí od patogénu, preto je určený ošetrujúcim lekárom. Priemerná dávka liečiva je 200 až 800 mg denne v dvoch rozdelených dávkach, priemerný priebeh podávania sa pohybuje od 7 do 10 dní (na liečbu nekomplikovanej infekčnej patológie močového traktu môže byť priebeh liečenia liečiva približne 3 až 5 dní). Na liečbu akútnej kvapavky sa tablety Ofloxacinu užívajú raz v dávke 400 mg. U pacientov so sprievodným znížením funkčnej aktivity obličiek a pečene, ako aj u pacientov na hemodialýze (hardvérové ​​čistenie krvi) je potrebná úprava dávkovania.

Vedľajšie účinky

Použitie tabliet Ofloxacinu môže viesť k vzniku nežiaducich reakcií z rôznych orgánov a systémov: t

• Tráviaci systém - nevoľnosť, intermitentné vracanie, strata chuti do jedla až do úplnej neprítomnosti (anorexia), hnačka, plynatosť (nadúvanie), bolesť brucha, zvýšená aktivita enzýmov pečeňových transamináz (ALT, AST) v krvi, čo poukazuje na poškodenie pečeňových buniek cholestatická žltačka, vyvolaná stázou žlče v štruktúrach hepatobiliárneho systému, hyperbilirubinémia (zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi), pseudomembranózna enterokolitída (zápalová patológia spôsobená anaeróbnou baktériou Clostridi um difficile).
• Nervový systém a zmyslové orgány - bolesť hlavy, závraty, neistota v pohyboch, najmä spojená s potrebou jemných motorických schopností, triaška rúk (chvenie), opakované kŕče rôznych skupín kostrových svalov, necitlivosť kože a jej parestézia (porucha citlivosti), nočné mory, rôzne fóbie (výrazný strach z predmetov alebo rôznych situácií), úzkosť, zvýšená excitabilita mozgovej kôry, depresia (predĺžený pokles nálady), zmätenosť, zrakové alebo sluchové halucinácie, sihoticheskie reakcie, diplopia (dvojité videnie), poruchy videnia (farieb) chuť, vôňa, sluch, rovnováha, zvýšeného vnútrolebečného tlaku.
• Kardiovaskulárny systém - tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), vaskulitída (zápalová reakcia krvných ciev), kolaps (výrazné zníženie arteriálneho vaskulárneho tonusu).
• Krv a červená kostná dreň - zníženie počtu erytrocytov (hemolytická alebo aplastická anémia), leukocytov (leukopénia), krvných doštičiek (trombocytopénia) a praktická neprítomnosť granulocytov (agranulocytóza).
• Močový systém - intersticiálna nefritída (reaktívny zápal tkaniva obličiek), porušenie funkčnej aktivity obličiek, zvýšenie hladín močoviny a kreatinínu v krvi, čo poukazuje na vývoj zlyhania obličiek.
• Muskuloskeletálny systém - bolesť kĺbov (artralgia), kostrový sval (myalgia), reaktívny zápal väzov (tendivitída), vaky synoviálnych kĺbov (synovitída), ruptúry abnormálnych šliach.
• Koža - petechiae (bodové krvácanie do kože), dermatitída (reaktívny zápal kože), papulózna vyrážka.
• Alergické reakcie - vyrážky na koži, to svrbenie, žihľavka (charakteristická vyrážka a opuch kože pripomínajúce bodnutie), zúženie priedušiek (alergické zúženie priedušiek kvôli kŕči), precitlivenosti pneumónia (alergický zápal pľúc), alergická nádcha (horúčka), angioneurotický Quinckeho edém (výrazný opuch tkanív tváre a vonkajších genitálií), závažné nekrotické alergické kožné reakcie (Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm), anafylaktický šok (závažné systémové alergické reakcie) reakcie s výrazným poklesom krvného tlaku a rozvojom viacnásobného zlyhania orgánov).

V prípade vedľajších účinkov po začiatku užívania tabliet ofloxacínu sa musia vysadiť a vyhľadať lekára. Možnosť ďalšieho použitia liečiva určuje individuálne, v závislosti od povahy a závažnosti vedľajších účinkov.

Špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať tablety Ofloxacinu, pozorne si prečítajte anotáciu lieku. Existuje množstvo špeciálnych indikácií, ktoré stoja za to venovať pozornosť:

• Liek nie je zvoleným prostriedkom na liečbu pneumónie spôsobenej pneumokokom a akútnou tonzilitídou.
• Počas používania lieku by sa malo zabrániť vystaveniu pokožky priamemu slnečnému žiareniu alebo umelému ultrafialovému žiareniu.
• Neodporúča sa užívať tabletky dlhšie ako 2 mesiace.
• V prípade pseudomembranóznej enterokolitídy sa liek zruší a predpisuje sa metronidazol a vankomycín.
• Pri užívaní tabliet môže Ofloxacin vyvolať zápal šliach a väzov, po ktorom nasleduje zlom (najmä Achillovej šľachy) aj pri malej záťaži.
• V kontexte užívania lieku sa ženám neodporúča používať tampony počas menštruačného krvácania kvôli vysokej pravdepodobnosti vzniku kandidózy (drozdu) spôsobenej oportunistickou hubovou flórou.
• Ak existuje určitá predispozícia, po užití Ofloxacinu sa môže vyvinúť myasténia (svalová slabosť).
• Diagnostické opatrenia na identifikáciu pôvodcu tuberkulózy počas používania lieku môžu viesť k falošne negatívnym výsledkom.
• V prípade výskytu súbežnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencie je potrebné vykonávať periodické laboratórne stanovenie indikátorov ich funkčnej aktivity, ako aj koncentrácie aktívnej zložky liečiva.
• Pri užívaní lieku je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu.
• Liek pre deti sa používa len na liečbu život ohrozujúcich stavov spôsobených infekčnými patogénmi.
• Účinná látka tabliet Ofloxacín môže interagovať s veľkým množstvom rôznych liekov z iných farmakologických skupín liekov, preto by mal byť lekár upozornený na ich používanie.
• Počas používania lieku je nevyhnutné opustiť aktivitu spojenú s potrebou zvýšenej koncentrácie pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií, pretože ovplyvňuje funkčnú aktivitu mozgovej kôry.

V lekárenskej sieti sú Ofloxacin tablety dostupné na lekársky predpis. Vylučuje sa ich nezávislé používanie bez príslušných lekárskych predpisov.

predávkovať

V prípade významného prekročenia odporúčanej terapeutickej dávky Ofloxacinu sa u tabliet vyvinie zmätenosť, závraty, vracanie, ospalosť, dezorientácia v priestore a čase. Liečba predávkovania spočíva v umývaní horných častí zažívacieho traktu, pri užívaní črevných sorbentov a pri vykonávaní symptomatickej liečby v nemocnici.

Analógy ofloxacínu

Podobné pre tablety Ofloxacín v zložení a terapeutický účinok sú lieky Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet Ofloxacín je 2 roky od dátumu ich výroby. Liek sa musí skladovať v pôvodnom obale, tmavý, suchý, mimo dosahu detí pri teplote vzduchu do + 25 ° C.

Tablety Ofloxacin Cena

Priemerná cena balíka Ofloxacin tabliet v lekárňach v Moskve závisí od dávky: t

• 200 mg - 39-43 rubľov.
• 400 mg - 54-58 rubľov.

Ofloxacín (Ofloxacín) t

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinská látka názov Ofloxacin

Chemický názov

(±) -9-fluór-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3, -de] -1, Kyselina 4-benzoxazín-6-karboxylová

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Ofloxacín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Ofloxacín

Antibakteriálne činidlo zo skupiny generácií fluorochinolónov II. Kryštalický prášok mierne nažltlý, bez chuti a zápachu. Je rozpustný vo vode a alkohole. Molekulová hmotnosť 361,4.

farmakológia

Inhibuje DNA gyrázu (topoizomerázu II a IV), narúša proces supercoilingu a zosieťovanie zlomov DNA, inhibuje bunkové delenie, spôsobuje štrukturálne zmeny v cytoplazme a odumieranie mikroorganizmov.

Má širokú škálu činností. Ovplyvňuje hlavne gram-negatívne a niektoré gram-pozitívne mikroorganizmy. Účinné proti mikroorganizmom, ktoré sú rezistentné voči väčšine antibiotík a sulfa liečiv. Možná krížová rezistencia baktérií na ofloxacín a iné fluorochinolóny. Spektrum účinku zahŕňa: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Incl. Klebsiel, Česká republika, Moran, Japonsko. spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (vrátane multirezistentných kmeňov).

Keď sa požitie úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (približne 95%), absolútna biologická dostupnosť - 96%. Po užití ofloxacínu v dávkovej forme bežných tabliet C_max v plazme sa dosiahne v priebehu 1 - 2 hodín, po užití tabliet s dlhodobým účinkom - v priebehu 6 - 8 hodín Väzba na plazmatické proteíny - 32%. Zdanlivý distribučný objem je 100 l. T_1/2 pri užívaní obvyklých tabliet - 4,5 - 7 hodín Penetrácie do buniek (leukocyty, alveolárne makrofágy) väčšiny orgánov a tkanív, vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, žlči, slinách, spúte, sekrécii prostaty, obličkách, pečeni, žlčníku, koži, pľúca, prechádza cez BBB a placentárnu bariéru. V pečeni (asi 5%) sa mení na N-oxid ofloxacínu a demetilofloxacínu. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme (80–90%); malá časť sa vylučuje žlčou, výkalmi, materským mliekom (extrarenálny klírens je menší ako 20%). Po jednorazovom perorálnom podaní sa v moči zistí 200 mg v priebehu 20-24 hodín, pri ochoreniach pečene a / alebo obličiek sa môže spomaliť vylučovanie. Opätovné vymenovanie nevedie ku kumulácii.

Použitie látky Ofloxacín

Infekčné a zápalové ochorenia vyvolané citlivými mikroorganizmami vrátane včelárstva. infekcie dýchacích ciest (pneumónia, exacerbácia bronchitídy), ORL orgány (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, laryngitída, tracheitída), koža a mäkké tkanivá, kosti a kĺby, brušná dutina, panvové orgány, obličky a močové cesty (pyelonefritída, cystitída, uretritída), pohlavných orgánov (vrátane kvapavky, prostatitídy), chlamýdiových infekcií, septikémie, tuberkulózy (ako súčasť komplexnej liečby), prevencie infekcií u pacientov s imunodeficienciou.

V oftalmológii: bakteriálne vredy rohovky, zápal spojiviek, blefaritída, meibomitída, dakryocystitída, keratitída, chlamýdiové infekcie oka, prevencia infekčných komplikácií v pooperačnom období po chirurgických zákrokoch na odstránenie cudzieho telesa a traumy oka.

ORL-prax: akútna a chronická bakteriálna vonkajšia a priemerná otitis, otitis s perforáciou ušného bubienka alebo tympanopunktúra; prevencia infekčných komplikácií počas chirurgických zákrokov.

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných fluorochinolónov, chinolónov), epilepsia (vrátane anamnézy), zhoršená funkcia centrálneho nervového systému s nižším prahom kŕčovej pripravenosti (vrátane po TBI, cievnej mozgovej príhode, zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme), porážka šliach s predtým uskutočnenou liečbou fluorochinolónmi, vek do 18 rokov (skeletálny rast ešte nie je ukončený). Pre lokálne formy: chronická nebakteriálna konjunktivitída alebo zápal stredného ucha.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie počas gravidity je možné (aj vo forme topických liekových foriem), ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (primerané a dobre kontrolované štúdie o bezpečnosti používania u gravidných žien sa nevykonali).

Teratogénne účinky. Ofloxacín nemal teratogénny účinok, keď sa podával gravidným zvieratám počas obdobia organogenézy: potkanom v dávkach nad 810 mg / kg / deň, čo je 11-krát vyššie ako MRFR požitím a 9000-krát, keď sa použili ako očné kvapky; Králiky v dávkach vyšších ako 160 mg / kg / deň, ktoré sú 4 a 1800 krát vyššie ako MRDC. Dávky ekvivalentné 50 a 10 mRDF pri orálnom podaní boli fetotoxické - u potkanov a králikov došlo k poklesu telesnej hmotnosti plodu a zvýšeniu fetálnej mortality.

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Pri jednorazovej dávke 200 mg ofloxacínu u dojčiacich žien sú jeho koncentrácie v materskom mlieku podobné ako v plazme. Keďže potenciálne ofloxacín môže spôsobiť závažné nežiaduce reakcie u dojčiat, dojčiace ženy musia zastaviť dojčenie alebo užívanie ofloxacínu (vzhľadom na dôležitosť lieku pre matku).

Vedľajšie účinky Ofloxacinu

Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, bolesť brucha, sucho v ústach, prechodné zvýšenie hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvnej plazme, hepatitída, žltačka, dysbakterióza, pseudomembranózna kolitída.

Na strane nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesti hlavy, nespavosť, úzkosť, pomalá reakcia, vzrušenie, zvýšený intrakraniálny tlak, triaška, kŕče, nočné mory, halucinácie, psychóza, parestézia, fóbie, slabá koordinácia pohybov, chuť, vôňa, videnie, diplopia, poruchy vnímania farieb, strata vedomia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (tvorba krvi, hemostáza): kardiovaskulárny kolaps, hemolytická a aplastická anémia, trombocytopénia, vrátane trombocytopenickej purpury, leukopénie, neutropénie, agranulocytózy, pancytopénie.

Na strane urogenitálneho systému: akútna intersticiálna nefritída, zhoršená renálna vylučovacia funkcia so zvýšenými hladinami močoviny a kreatinínu, zápal pošvy.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, vrátane. laryngeálna, hltanová, tvár, hlasivky, bronchospazmus, urtikária, multiformný exsudatívny erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktický šok.

Iné: hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus), vaskulitída, zápal šliach, myalgia, artralgia, superinfekcia, fotosenzibilizácia.

Pri použití v oftalmológii: pocit pálenia a nepríjemné pocity v očiach, začervenanie, svrbenie a suchosť spojivky, fotofóbia, slzenie; zriedkavo - závraty, nevoľnosť.

Po instilácii do zvukovodu: svrbenie v ušnom kanáli, pocit horkosti v ústach; zriedkavo, systémové reakcie (ekzém, závraty, hluk a bolesť v ušiach, suchosť ústnej sliznice).

interakcie

Antacidá obsahujúce Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, soli železa, soľné laxatíva, sukralfát, zinok znižujú absorpciu a znižujú aktivitu (interval medzi dávkami musí byť najmenej 2 hodiny). Pri súčasnom užívaní NSAID a chinolónov (vrátane ofloxacínu) sa môže zvýšiť riziko stimulácie centrálneho nervového systému a rozvoj záchvatov. Pri súčasnom použití ofloxacínu a teofylínu sa môže T predĺžiť._1/2 a vzostup C_ss teofylínu, čo vedie k zvýšenému riziku toxicity teofylínu. Furosemid a metotrexát inhibujú vylučovanie a môžu zvýšiť toxicitu. Zvyšuje koncentráciu glibenklamidu. Nemiešajte v roztoku s heparínom (riziko zrážania).

predávkovať

Symptómy: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, závraty, dezorientácia, letargia, zmätenosť.

Liečba: výplach žalúdka, udržanie vitálnych funkcií.

Spôsob podávania

Vnútri, v / v, lokálne (subkonjunktiválne, vo vonkajšom zvukovom kanáli).

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Ofloxacín

Po vymiznutí klinických príznakov liečba pokračuje 2-3 dni. S opatrnosťou sa predpisuje pacientom s aterosklerózou mozgových ciev. Neustále monitorovanie s kombinovaným podávaním s inzulínom, kofeínom, teofylínom, cyklosporínom, NSAID, perorálnymi antikoagulanciami (vrátane warfarínu) a liekmi metabolizovanými za účasti cytochrómu P450 je nevyhnutné.

U detí sa používa len vtedy, keď je život ohrozujúci (kvôli riziku vedľajších účinkov). Pri rýchlom intravenóznom podávaní je možné zníženie krvného tlaku.

Nepodávajte subkonjunktiválne alebo vstrekujte do prednej komory oka. Pri použití očných foriem sa neodporúča nosiť očné šošovky. Možno kombinované použitie očných kvapiek a očnej masti, zatiaľ čo masť sa používa ako posledná.

Počas obdobia liečby by nemali byť vystavené slnečnému alebo UV žiareniu. Odporúča sa zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií (vedenie vozidiel, práca s potenciálne nebezpečnými mechanizmami) a požívanie alkoholu.