Metronidazol je jedným z najpopulárnejších antimikrobiálnych a antiprotozoálnych liekov syntetického pôvodu, ktorý je derivátom nitroimidazolu. Základom jeho pôsobenia je deštrukcia DNA štruktúr patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú citlivé na liečivo.

Čo pomáha metronidazolu?

Spektrum účinku lieku je pomerne široké, môže mať nielen antimikrobiálne a antibakteriálne účinky, ale aj anti-alkohol.

Úspešne zvláda:

1. gram-pozitívne a gram-negatívne mikroorganizmy;
2. streptokoky;
3. stafylokokov;
4. Trichomonas;
5. baktérie vyvolávajúce infekčné ochorenia pohlavných orgánov;
6. baktérií, ktoré spôsobujú vredy žalúdka a dvanástnika.

Metronidazol sa tiež používa ako preventívne opatrenie pri chirurgických zákrokoch na močových a brušných orgánoch, v gynekológii a navyše sa používa na liečbu:

• chronický alkoholizmus,
• amebióza a absces amebickej pečene,
• amébová dyzentéria,
• zápal pľúc,
• absces mozgu,
• endokarditída,
• kostných infekcií
• zápal pobrušnice,
• abscesy vaječníkov a vajíčkovodov,
• empyémová pleura,
• absces pľúc,
• kožných infekcií
• Trichomonas urethritis,
• Trichomonas vaginitis.

Spôsob použitia

Na dosiahnutie najlepšieho terapeutického účinku je dôležité presne dodržiavať dávkovanie.

Liek v tabletkách sa má užívať v čase jedla alebo po žuvaní.

Na liečbu trichomoniázy sa môžu použiť dva režimy liečby: t

• Jednorazová dávka - 8 tabliet (2 g) alebo 4 tablety dvakrát denne. Takýto režim sa odporúča, ak pacient nemôže presne dodržiavať liečebný režim.
• Priebeh terapie počas 7 dní - 250 mg - 1 tab. trikrát denne. Kurz 7 dní. Táto schéma je výhodnejšia, pretože percento zhodnocovania je vyššie.

Je zakázané používať prvý režim liečby tehotných žien kvôli vysokej koncentrácii v materskej krvi, liek môže preniknúť do plodu.

Na liečbu amebiózy sú dospelým predpísané 750 mg trikrát denne, v priebehu 5-10 dní.

Pre deti je liek predpísaný v nasledujúcich dávkach - 35 - 50 mikrónov na kilogram telesnej hmotnosti denne, rozdelený do troch dávok na 10 dní.

Maximálna dávka pre dospelých s ťažkými infekciami je 4 gramy denne - maximálne 10 dní.

Počas recepcie by nemalo dovoliť predávkovanie, jeho príznaky:

1. žihľavka,
2. hnačka,
3. svrbenie kože
4. pálenie záhy.

Antidotum neexistuje, podporná liečba sa vykonáva v prípade predávkovania.

Náklady na lieky

Vo forme tabliet je dostupný v dvoch dávkach 250 alebo 500 mg, v balení po 10,20 30, 40 kusoch. Náklady na 80 rubľov.

Liečivo v infúznom roztoku v dávke 5 mg / 1 ml - 100 ml. Cena od 43 rubľov za fľašu.

Čípky sú k dispozícii v troch dávkach - 125,250 alebo 500 mg, v balení po 5 čapíkoch, cena - 150-250 str.

Je metronidazol antibiotikom alebo nie?

Metronidazol je širokospektrálne antibakteriálne liečivo. Má však syntetický pôvod, takže jeho účinok je odlišný od antibiotík pochádzajúcich zo špeciálnych húb.

Vďaka svojmu chemickému zloženiu sú základné látky metronidazolu schopné preniknúť do vnútra patogénnych mikroorganizmov a integrovať sa do dýchacieho systému, čo vedie k ich zničeniu. Metronidazol môže tiež ovplyvniť štruktúru DNA aeróbnych a anaeróbnych organizmov, čo spôsobuje abnormalitu jej vývoja. Preto úplne spadá pod vlastnosti antibiotík - prostriedkov baktérií vstupujúcich do bunky a ničiacich alebo inhibujúcich rast a reprodukciu patogénov patológie.

Odporúčame si prečítať: sviečky a tablety McMiror - návod na použitie, ceny, vedľajšie účinky, analógy, recenzie.

Sviečky a tablety Ginalgin: cena, návod na použitie, analógy, recenzie. Viac informácií nájdete tu.

Metronidazol a alkohol

Pri užívaní metronidazolu je prísne zakázané piť alkohol. Liek je schopný zvýšiť citlivosť tela na etanol. Počas jej prijímania je potlačená produkcia acetaldehyddehydrogenázy pečeňou - enzým zodpovedný za spracovanie alkoholu, ktorý vedie k najsilnejšej toxicite organizmu, dokonca aj z minimálneho podielu nápojov obsahujúcich alkohol.

Ak pacient porušil zákaz a pil alkohol počas liečby metronidazolom, potom bude pociťovať prudký pokles sily, nevoľnosť, vracanie, tachykardiu, závraty, stratu vedomia.

Niekedy je liek predpísaný ľuďom, ktorí trpia alkoholizmom, pretože po priebehu metronidazolu sa u nich vyvinie odpor a neznášanlivosť voči etanolu.

Vedľajšie účinky lieku

Pred užívaním lieku, mali by ste si pozorne prečítať návod, pretože metronidazol má širokú škálu možných vedľajších účinkov, ale vyskytujú sa veľmi zriedka, takže by ste nemali báť vziať liek.

Pri užívaní metronidazolu vo forme čapíka alebo tabliet sa môžu vyskytnúť prejavy:

1. neyrotropenii,
2. pancytopénia,
3. trombocytopénia,
4. svrbenie,
5. začervenanie,
6. žihľavka,
7. anafylaktický šok,
8. pustulózna vyrážka,
9. bolesť hlavy,
10. závraty,
11. tras,
12. záchvaty,
13. poruchy zraku
14. halucinácie
15. žltačka,
16. hepatitída,
17. nevoľnosť,
18. zvracanie,
19. plynatosť,
20. inkontinencia moču
21. poruchy chuti
22. zápal slinivky brušnej.

Pri užívaní lieku sa moč môže zmeniť na červenohnedú, čo je spôsobené výskytom pigmentov spojených s metabolizmom metronidazolu.

Video: všetko o lieku Metronidazol.

Návod na použitie antibiotika Metronidazol

Metronidazol je širokospektrálne antibiotikum, ktoré sa široko používa v gynekológii a urológii. Metronidazol, návod na použitie, ktorý nájdete v nasledujúcom článku, je vysoko efektívny a dostupný, ale zároveň má liek množstvo kontraindikácií, ktoré musíte pred použitím používať. Takže v ďalšom článku sa dozviete, na ktoré ochorenia sa antibiotikum Metronidazol predpisuje, ako aj ako správne používať tento liek.

Farmakologický účinok metronidazolu

Antiprotozoárne a antimikrobiálne liečivo odvodené od 5-nitroimidazolu. Mechanizmus účinku je biochemická redukcia 5-nitro skupiny metronidazolu intracelulárnymi transportnými proteínmi anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Získaná 5-nitro skupina metronidazolu interaguje s DNA mikrobiálnej bunky a inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k odumretiu baktérií.

Je aktívny proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Rovnako ako povinným anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). BMD pre tieto kmene je 0,125-6,25 µg / ml.

Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróbne a anaeróbne) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami, ktoré sú účinné proti bežným aeróbom.

Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje disulfiramové reakcie, stimuluje reparatívne procesy.

farmakokinetika

Absorpcia - vysoká (biologická dostupnosť najmenej 80%). Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, žlče, slín, plodovej vody, abscesov, vaginálnych sekrétov, semennej tekutiny, materského mlieka, prechádza cez krv-mozog a placentárna bariéra. V_d u dospelých - približne 0,55 l / kg, u novorodencov - 0,54-0,81 l / kg. C_max v krvi sa pohybuje od 6 do 40 ug / ml v závislosti od dávky. Čas na dosiahnutie C_max - 1-3 hodiny Väzba na plazmatické bielkoviny - 10-20%. V tele sa približne 30-60% metronidazolu metabolizuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou.

Hlavný metabolit (2-hydroxymetronidazol) má tiež antiprotozoálny a antimikrobiálny účinok. T_1/2s normálnou funkciou pečene - 8 hodín (od 6 do 12 hodín), s alkoholickým poškodením pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), pre novorodencov narodených počas gravidity 28 - 30 týždňov - približne 75 hodín, 32 - 35 týždňov - 35 hodín, 36 - 40 týždňov - 25 hodín 60 - 80% sa vylučuje obličkami (20% nezmenených), 6-15% črevami. Renálny klírens - 10,2 ml / min.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa po opakovanom podaní môže pozorovať kumulácia mstronidazolu v sére (preto u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou sa má znížiť frekvencia podávania).

Počas hemodialýzy sa z krvi rýchlo odstráni metronidazol a hlavné metabolity (T_1/2 znížená na 2,6 h). Pri peritoneálnej dialýze sa zobrazuje v malých množstvách.

Indikácie pre použitie Metronidazol

• Protozoálne infekcie: extraintestinálna amebiáza, vrátane amébového abscesu pečene, črevnej amebiózy (amébová dyzentéria), trichomoniázy, giardiózy, balantidiázy, giardiózy, kožnej leishmaniózy, trichomonas vaginitídy, trichomoniázy uretritídy.
• Infekcie spôsobené Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcie kostí a kĺbov, infekcie CNS, vrátane meningitída, absces mozgu, bakteriálna endokarditída, pneumónia, empyém a absces pľúc, sepsa.
• Infekcie spôsobené Clostridium spp., Peptococcus a Peptostreptococcus: infekcie brucha (peritonitída, absces pečene), panvové infekcie (endometritída, absces vajcovodov a vaječníkov, infekcie vaginálneho oblúka).
• Pseudomembranózna kolitída (spojená s používaním antibiotík).
• Gastritída alebo dvanástnikový vred súvisiaci s Helicobacter pylori.
• Prevencia pooperačných komplikácií (najmä intervencie na hrubom čreve, blízko rektálnej oblasti, apendektómia, gynekologická chirurgia).
• Radiačná terapia u pacientov s nádormi - ako rádiosenzibilizujúci liek v prípadoch, keď je rezistencia na nádor spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, počas alebo po jedle (alebo vylisovanom mlieku), bez žuvania.

S trichomoniázou - 250 mg 2-krát denne počas 10 dní alebo 400 mg 2-krát denne počas 5-8 dní. Ženy potrebujú dodatočne menovať metronidazol vo forme vaginálnych čapíkov alebo tabliet. V prípade potreby môžete liečbu opakovať alebo zvýšiť dávku na 0,75-1 g / deň. Medzi jednotlivými cyklami by ste mali užívať prestávku 3-4 týždne s opakovaným laboratórnym testovaním. Alternatívnym liečebným režimom je vymenovanie 2 g raz pacienta a jeho sexuálneho partnera.

Deti od 2 do 5 rokov - 250 mg / deň; 5-10 rokov - 250-375 mg / deň, viac ako 10 rokov - 500 mg / deň. Denná dávka sa má rozdeliť do dvoch dávok. Priebeh liečby je 10 dní.

S giardiózou - 500 mg 2-krát denne počas 5-7 dní.

S giardiázou - 15 mg / kg / deň v 3 dávkach po dobu 5 dní.

Dospelí: s asymptomatickou amebiózou (ak sa zistí cysta) denná dávka je 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denne) počas 5-7 dní.

Pri chronickej amebióze je denná dávka 1,5 gv 3 dávkach počas 5-10 dní, pri akútnej amébovej dyzentérii 2,25 gv 3 dávkach až do zastavenia symptómov.

Pri absencii pečene je maximálna denná dávka 2,5 g v 1 alebo 2 - 3 dávkach, 3 - 5 dní v kombinácii s antibiotikami (tetracyklínmi) a inými metódami liečby.

Deti vo veku 1-3 rokov - 1/4 dávka pre dospelých, vo veku 3-7 rokov - 1/3 dávka pre dospelých, vo veku 7-10 rokov - 1/2 dávka pre dospelých.

Pri balantidióze - 750 mg 3-krát denne počas 5-6 dní.

S pseudomembranóznou kolitídou - 500 mg 3-4 krát denne.

Na eradikáciu Helicobacter pylori - 500 mg 3-krát denne po dobu 7 dní (ako súčasť kombinačnej terapie, napríklad kombinácie samo-toxických látok 2,25 g / deň).

Pri liečbe anaeróbnych infekcií je maximálna denná dávka 1,5 až 2 g.

Pri liečení chronického alkoholizmu sa predpisuje 500 mg / deň na obdobie do 6 (nie viac) mesiacov.

Na prevenciu infekčných komplikácií - 750-1500 mg / deň v 3 dávkach 3-4 dni pred chirurgickým zákrokom alebo raz 1 g v prvý deň po operácii. 1-2 dni po operácii (keď je už perorálne podanie povolené) - 750 mg / deň počas 7 dní.

V prípade výraznej poruchy funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min) sa má denná dávka znížiť dvakrát.

Suspenzia na perorálne podanie

Anaeróbne bakteriálne infekcie: deti - 7 mg / kg každých 8 hodín, priebeh liečby - 7-10 dní; Giardiasis: deti 2-5 rokov - 200 mg / deň, 5-10 rokov - 300 mg / deň, 10-15 rokov - 400 mg / deň. Trvanie liečby giardiózy je 5 dní. Priebeh liečby sa môže opakovať za 10-15 dní.

Parenterálne. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov v počiatočnej dávke 0,5-1 g IV kvapiek (trvanie infúzií - 30-40 min) a potom každých 8 hodín pri 500 mg rýchlosťou 5 ml / min. S dobrou prenosnosťou po prvých 2-3 infúziách sa aplikuje prúdová injekcia. Priebeh liečby je 7 dní. Ak je to potrebné, na / v úvode pokračujte dlhšie. Maximálna denná dávka je 4 g. Podľa indikácií je prechod na podporné požitie v dávke 400 mg 3-krát denne. Deti mladšie ako 12 rokov sa predpisujú podľa rovnakej schémy v jednej dávke - 7,5 mg / kg.

Keď hnisavé-septické ochorenia zvyčajne trávia 1 priebeh liečby.

Na profylaktické účely sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisuje intravenózne v kvapkách 0,5-1 gv predvečer operácie, v deň operácie a nasledujúci deň - 1,5 g / deň (500 mg každých 8 hodín). Po 1-2 dňoch pokračujte v udržiavacej liečbe. Pacienti s CKD a CK nižšími ako 30 ml / min a / alebo hepatálnou insuficienciou majú maximálnu dennú dávku nie väčšiu ako 1 g, frekvencia podávania je 2-krát denne.

Ako rádiozenzibilizujúce liečivo sa intravenózne podáva injekciou rýchlosťou 160 mg / kg alebo 4-6 g / m2 povrchu tela 0,5-1 h pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým zasadnutím po dobu 1-2 týždňov. V zostávajúcom období radiačnej liečby sa metronidazol nepoužíva. Maximálna jednorazová dávka by nemala prekročiť 10 g, výmenný kurz - 60 g. Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej ožiarením aplikujte kvapkanú injekciu 5% roztoku dextrózy, hemodezu alebo 0,9% roztoku NaCl.

Pri rakovine krčka maternice a tela maternice sa rakovina kože používa vo forme lokálnych aplikácií (3 g rozpustených v 10% roztoku DMSO), navlhčených tampónov, ktoré sa aplikujú topicky, 1,5 až 2 hodiny pred ožiarením. V prípade zlej regresie nádoru sa aplikácie vykonávajú počas celého priebehu rádioterapie. S pozitívnou dynamikou čistenia nádoru od nekrózy - počas prvých 2 týždňov liečby.

Vedľajšie účinky

• Na strane zažívacieho systému: hnačka, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, zápcha, "kovová" chuť v ústach, sucho v ústach, glositída, stomatitída, pankreatitída.
• Na strane nervového systému: závraty, zhoršená koordinácia pohybov, ataxia, zmätenosť, podráždenosť, depresia, podráždenosť, slabosť, nespavosť, bolesť hlavy, kŕče, halucinácie, periférna neuropatia.
• Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka, návaly kože, kongescia nosa, horúčka, artralgia.
• Na strane močového systému: dyzúria, cystitída, polyuria, inkontinencia moču, kandidóza, farbenie moču v červenohnedej farbe.
• Lokálne reakcie: tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).
• Iné: neutropénia, leukopénia, sploštenie vlny T na EKG.

Špeciálne pokyny

V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné kontrolovať krvný obraz.

V prípade leukopénie možnosť pokračujúcej liečby závisí od rizika vzniku infekčného procesu.

Môže imobilizovať treponému a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu.

Maľuje moč v tmavej farbe.

Pri liečbe Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov, je potrebné sa zdržať sexu. Potrebná súbežná liečba sexuálnych partnerov. Liečba sa nezastaví počas menštruácie. Po liečbe trichomoniázy sa kontrolné testy majú vykonávať počas 3 po sebe idúcich cyklov pred a po menštruácii.

Po liečbe giardiózou, ak príznaky pretrvávajú, 3 - 4 týždne by sa mali vykonávať v intervaloch niekoľkých dní v intervaloch niekoľkých dní (u niektorých úspešne liečených pacientov môže intolerancia laktózy spôsobená inváziou pretrvávať niekoľko týždňov alebo mesiacov, pripomínajúc príznaky giardiózy).

Ak je to potrebné, menovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Obmedzenia používania

Ochorenia pečene (kumulácia je možná), obličky, centrálny nervový systém, tehotenstvo (II - III trimester).

Použitie počas gravidity a laktácie

Kontraindikované v prvom trimestri gravidity, v trimestri II - III - s opatrnosťou (metronidazol prechádza cez placentu).

Kategória činnosti na plod FDA - B.

Interakcia metronidazolu s inými liekmi

Podobne disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.

Metronidazol na podávanie v / v úvode sa neodporúča miešať s inými liekmi.

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v sére a zvýšeniu rizika vedľajších účinkov.

Súčasné podávanie liekov, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín), môže urýchliť elimináciu metronidazolu, v dôsledku čoho jeho koncentrácia v plazme klesá.

Pri súčasnom užívaní Metronidazolu s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť koncentrácia týchto látok v plazme a môže sa zvýšiť vývoj symptómov intoxikácie.

Neodporúča sa kombinovať liečbu s metronidazolom s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (vecuronium bromid).

Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.

Obchodné podmienky pre lekárne

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa uchováva na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky. Odporúča sa používať do času uvedeného na obale.

Spektrum účinku metronidazolu

METRONIDAZOL - latinský názov lieku METRONIDAZOL

Držiteľ registračného certifikátu:
MOSHIMFARMPREPARATY je. N. A. Semashko OJSC

ATX kód pre METRONIDAZOL

Analógy prípravku METRONIDAZOL podľa ATH kódov: t

KLION METROGIL METRONIDAZOL-AKOS TRIHOPOL FLAGIL

Pred použitím METRONIDAZOLU sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.

METRONIDAZOL: Klinická a farmakologická skupina

07.001 (Antibakteriálne liečivo s antibakteriálnou aktivitou)

METRONIDAZOL: forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Infúzny roztok transparentný, mierne žltkastý s nazelenalým nádychom.

Pomocné látky: chlorid sodný 900 mg, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného (monosubstituovaná 2-voda fosforečnanu sodného) 300 mg, voda d / a (do 100 ml).

100 ml - plastové fľaše (1) - plastové vrecká.

METRONIDAZOL: Farmakologický účinok

Antiprotozoárne a antimikrobiálne liečivo odvodené od 5-nitroimidazolu. Mechanizmus účinku spočíva v biochemickej redukcii 5-nitro skupiny intracelulárnych transportných proteínov anaeróbnych mikroorganizmov a prvokov. Získaná 5-nitro skupina interaguje s DNA mikrobiálnych buniek, čo inhibuje syntézu ich nukleových kyselín, čo vedie k odumretiu baktérií.

Je účinný proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, ako aj povinným anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., niektoré Gram-pozitívne mikroorganizmy (Eubacterium spp., Clostridium spp., I use), som nervózny a som jednoduchý spôsob, ako získať veľa grampozitívnych mikroorganizmov

Minimálna inhibičná koncentrácia pre tieto kmene je 0,125-6,25 ug / ml.

V kombinácii s amoxicilínom je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilín inhibuje rozvoj rezistencie na metronidazol).

Aeróbne mikroorganizmy a fakultatívne anaeróby sú necitlivé na metronidazol, ale v prítomnosti zmiešanej flóry (aeróbne a anaeróbne) metronidazol pôsobí synergicky s antibiotikami, ktoré sú účinné proti bežným aeróbom.

Zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, spôsobuje senzibilizáciu na alkohol (disulfiramopodobnoe akcie).

METRONIDAZOL: Farmakokinetika

Má vysokú penetračnú schopnosť, dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane pľúc, obličiek, pečene, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, žlče, slín, plodovej vody, abscesov, vaginálnych sekrétov, semennej tekutiny, materského mlieka, prechádza cez krv-mozog a placentárna bariéra.

Vd: dospelí - približne 0,55 l / kg, novorodenci - 0,54-0,81 l / kg. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 10-20%.

So zavedením 500 mg počas 20 minút Сmax v krvnom sére po 1 h - 35,2 µg / ml. Koncentrácia liečiva v krvi po 4 hodinách - 33,9 ug / ml, po 8 hodinách - 25,7 ug / ml; Cmin s následným zavedením - 18 µg / ml. Tmax - 30-60 min. Terapeutická koncentrácia sa udržiava 6 - 8 hodín, pri normálnej tvorbe žlče môže koncentrácia metronidazolu v žlči po intravenóznom podaní významne prevýšiť koncentráciu v plazme.

V tele sa približne 30-60% metronidazolu metabolizuje hydroxyláciou. oxidácia a glukuronidácia. Hlavný metabolit (2-hydroxymetronidazol) má tiež antiprotozoálny a antimikrobiálny účinok.

T1 / 2 s normálnou funkciou pečene - 8 hodín (od 6 do 12 hodín), s alkoholickým poškodením pečene - 18 hodín (od 10 do 29 hodín), pre novorodencov narodených v 28. - 30. týždni tehotenstva - asi 75 hodín, 32 35 týždňov - 35 hodín, 36 - 40 týždňov - 25 hodín 60 - 80% sa vylučuje obličkami (20% nezmenených) a 6 - 15% čreva. V prípadoch výrazného zhoršenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) sa po opakovanom podaní môže u pacientov pozorovať akumulácia metronidazolu v sére, a preto sa má dávka lieku znížiť na polovicu.

Počas hemodialýzy sa metronidazol a hlavné metabolity rýchlo odstraňujú z krvi (T1 / 2 sa znižuje na 2,6 hodiny). Pri peritoneálnej dialýze sa zobrazuje v malých množstvách.

METRONIDAZOL: Dávkovanie

V / v zavedení metronidazolu je indikovaný pre ťažké infekcie, ako aj v neprítomnosti možnosti užívania lieku vo vnútri.

U dospelých a detí starších ako 12 rokov je jednorazová dávka 500 mg, rýchlosť intravenóznej (kontinuálnej) alebo kvapkovej injekcie je 5 ml / min. Interval medzi injekciami je 8 hodín, trvanie liečby sa stanovuje individuálne. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 4 g. Podľa indikácií v závislosti od povahy infekcie prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálnymi formami metronidazolu.

Deti mladšie ako 12 rokov metronidazol vstrekli 7,5 mg / kg telesnej hmotnosti v 3 dávkach rýchlosťou 5 ml / min.

Na prevenciu anaeróbnej infekcie pred plánovanou operáciou na orgánoch malého plynného a močového traktu u dospelých a detí starších ako 12 rokov sa metronidazol predpisuje vo forme infúzií v dávke 500-1000 mg v deň operácie a nasledujúci deň v dávke 1500 mg / deň (500 mg každý deň). každých 8 hodín. Po 1-2 dňoch zvyčajne prechádzajú na udržiavaciu liečbu perorálnymi formami metronidazolu.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) a / alebo pečeňou je maximálna denná dávka metronidazolu 1000 mg (dávka je 2-krát denne).

Ako rádiosenzibilizujúce liečivo sa podávajú iv kvapkaním, rýchlosťou 160 mg / kg alebo 4 až 6 g / m2 povrchu tela 0,5 až 1 h pred začiatkom ožarovania. Aplikujte pred každým zasadnutím po dobu 1-2 týždňov. V zostávajúcom období radiačnej liečby sa metronidazol nepoužíva. Maximálna jednotlivá dávka by nemala prekročiť 10 g. Dávka dávky je 60 g. Na zmiernenie intoxikácie spôsobenej ožiarením sa aplikuje kvapkaná injekcia 5% roztoku glukózy, hemodetika alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pri rakovine krčka maternice a tela maternice sa rakovina kože používa vo forme lokálnych aplikácií (3 g rozpustené v 10% roztoku dimetylsulfoxidu, navlhčené tampóny, ktoré sa používajú lokálne, 1,5 až 2 hodiny pred ožarovaním). V prípade zlej regresie nádoru sa aplikácie vykonávajú počas celého priebehu rádioterapie. S pozitívnou dynamikou čistenia nádoru od nekrózy - počas prvých 2 týždňov liečby.

Metronidazol na IV infúziu sa neodporúča miešať s inými liekmi!

METRONIDAZOL: Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, ataxia; keď sa berie ako rádiosenzibilizačné činidlo - kŕče, periférna neuropatia.

Liečba: žiadne špecifické antidotum, symptomatická a podporná liečba.

METRONIDAZOL: Liekové interakcie

Zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, čo vedie k zvýšeniu protrombínového času.

Podobne disulfiram spôsobuje neznášanlivosť etanolu.

Súčasné používanie metronidazolu s disulfiramom môže viesť k rozvoju rôznych neurologických príznakov (interval medzi podaniami je najmenej 2 týždne).

Metronidazol na podávanie v / v úvode sa neodporúča miešať s inými liekmi.

Cimetidín inhibuje metabolizmus metronidazolu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v sére a zvýšeniu rizika vedľajších účinkov.

Súčasné podávanie liekov, ktoré stimulujú mikrozomálne oxidačné enzýmy v pečeni (fenobarbital, fenytoín), môže urýchliť elimináciu metronidazolu. v dôsledku toho klesá jeho plazmatická koncentrácia.

Pri súčasnom užívaní s lítiovými prípravkami sa môže zvýšiť koncentrácia posledného v plazme a vývoj symptómov intoxikácie.

Neodporúča sa kombinovať s nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami (vecuronium bromid).

Sulfónamidy zvyšujú antimikrobiálny účinok metronidazolu.

METRONIDAZOL: Gravidita a laktácia

Kontraindikované v prvom trimestri gravidity a laktácie. Ak je to potrebné, menovanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Tehotenstvo (II a III trimester) len zo zdravotných dôvodov.

METRONIDAZOL: Vedľajšie účinky

Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, zvracanie, strata chuti do jedla, črevná kolika, hnačka, zápcha, potiahnutý jazyk, horká, kovová chuť v ústach, stomatitída, sucho v ústach, glositída, pankreatitída.

Na strane hematopoetického systému: reverzibilná neutropénia (leukopénia).

Na strane centrálneho nervového systému: periférna neuropatia (necitlivosť), bolesti hlavy, kŕče, ospalosť, závrat, strata motorickej koordinácie, ataxia, zmätenosť, depresia, podráždenosť, slabosť, nespavosť, halucinácie, podráždenosť.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, urtikária, pruritus, multiformný exsudatívny erytém, angioedém a anafylaktická reakcia, hyperémia kože, upchatie nosa, horúčka, artralgia.

Lokálne reakcie: v mieste vpichu injekcie je možná tromboflebitída (bolesť, hyperémia alebo opuch v mieste vpichu).

Na strane hepatobiliárneho systému: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestáza, žltačka.

Z genitourinárneho systému: dyzúria, cystitída, polyuria. močová inkontinencia, kandidóza sliznice pošvy, farbenie moču v červenohnedej farbe (spôsobuje metabolit metronidazolu, nemá klinický význam).

Iné: horúčka, sploštenie vlny T na EKG.

METRONIDAZOL: Podmienky skladovania

Zoznam B. Uchovávajte mimo dosahu detí, suché, tmavé miesto pri teplotách od 0 do 30 ° C. Neuchovávajte v mrazničke. Čas použiteľnosti - 2 roky.

METRONIDAZOL: Indikácie

• protozoálne infekcie;
• extraintestinálna amebiáza,
• vrátane amébového abscesu pečene;
• intestinálna amebiáza (amébová dyzentéria);
• trichomoniáza;
• trichomonas vaginitis;
• trichomonas uretritis;
• infekcie
• spôsobená Bacteroides spp.
• (Vrátane
• Bacteroides fragilis,
• Bacteroides distasonis,
• Bacteroides ovatus,
• Bacteroides thetaiotaomicron,
• Bacteroides vulgatus);
• infekcie kostí a kĺbov;
• Infekcie CNS
• počítajúc do toho
• meningitída;
• absces mozgu;
• bakteriálna endokarditída;
• zápal pľúc;
• empyéme;
• absces pľúc;
• sepsa;
• infekcie
• spôsobených druhmi Clostridium spp.
• Peptococcus niger a Peptostreptococcus spp.
• infekcie brušnej dutiny (peritonitída,
• absces pečene);
• infekcie panvových orgánov (endometritída,
• absces vajcovodov a vaječníkov,
• vaginálnu fornixovú infekciu);
• pseudomembranózna kolitída (spojená s používaním antibiotík);
• gastritída alebo dvanástnikový vred,
• Príbuzný Helicobacter pylori;
• prevencia pooperačných komplikácií (najmä intervencie na hrubom čreve,
• adrektálnej oblasti
• operácia slepého čreva
• gynekologická chirurgia);
• radiačná terapia pacientov s nádormi - ako rádiozenzibilizujúca droga,
• v prípadoch
• keď je rezistencia na nádor spôsobená hypoxiou v nádorových bunkách.

METRONIDAZOL: Kontraindikácie

• leukopénia (vrátane. t
• v histórii);
• organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie);
• zlyhanie pečene (v prípade menovania veľkých dávok);
• tehotenstvo (I termín);
• obdobie laktácie;
• Precitlivenosť.

Tehotenstvo (trimestre II a III) len zo zdravotných dôvodov, zlyhanie obličiek / pečene.

METRONIDAZOL: Osobitné pokyny

Zavedenie infúzneho roztoku sa uvádza v / v prípade pacientov, u ktorých je perorálne podávanie lieku nemožné. V prípade zmiešaných infekcií sa môže infúzny roztok metronidazolu použiť v kombinácii s parenterálnymi antibiotikami bez vzájomného premiešania liekov.

Keď sa IV kvapkanie nemá miešať s inými liekmi. Pri použití lieku môže ísť o exacerbáciu kandidózy.

Pitie alkoholu počas liečby je prísne zakázané.

Pri používaní lieku sa môže pozorovať mierna leukopénia, preto sa odporúča sledovať krvný obraz (počet leukocytov) na začiatku a na konci liečby.

V kombinácii s amoxicilínom sa neodporúča používať u pacientov mladších ako 18 rokov.

V prípade leukopénie možnosť pokračujúcej liečby závisí od rizika vzniku infekčného procesu.

Výskyt ataxie, závraty a akékoľvek iné zhoršenie neurologického stavu pacientov vyžaduje prerušenie liečby.

Môže imobilizovať treponému a viesť k falošne pozitívnemu Nelsonovmu testu. Pri liečbe Trichomonas vaginitis u žien a Trichomonas urethritis u mužov, je potrebné sa zdržať sexu. Potrebná súbežná liečba sexuálnych partnerov. Po liečbe trichomoniázy sa kontrolné testy majú vykonávať počas 3 po sebe idúcich cyklov pred a po menštruácii.

Keď sa liečba vykonáva viac ako 10 dní - len v odôvodnených prípadoch, s prísnym sledovaním pacienta a pravidelným monitorovaním laboratórnych krvných parametrov. Ak sa vyžaduje dlhší priebeh liečby kvôli prítomnosti chronických ochorení, pomer medzi očakávaným účinkom a potenciálnym rizikom komplikácií sa má starostlivo zvážiť.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Ak sa objavia vedľajšie účinky centrálneho nervového systému, mali by ste sa zdržať vedenia vozidla a práce s potenciálne nebezpečnými strojmi.

METRONIDAZOL: Použitie pri poškodení funkcie obličiek

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) je maximálna denná dávka metronidazolu 1000 mg (2-krát denne).

METRONIDAZOL: Použitie na dysfunkciu pečene

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je maximálna denná dávka metronidazolu 1000 mg (2-krát denne).

METRONIDAZOL: Podmienky pre vydanie lekárne

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Zloženie, uvoľňovacia forma, balenie

Liečivo je dostupné vo forme tabliet alebo granúl, bielej alebo bielo-žltej farby.

zloženie:

• metronidazol (aktívna zložka);
• mikrokryštalická celulóza;
• stearát vápenatý;
• zemiakový škrob.

Tablety sú dostupné v plastovom obale po 250 alebo 1000 kusoch. Granule sú balené po 250, 500 a 1000 g.

Spektrum akcie

Metronidazol je syntetické širokospektrálne antibiotikum. Toto antimikrobiálne liečivo účinne ničí jednobunkové organizmy, ako sú napríklad prvokové parazity a anaeróbne baktérie.

Účinná látka sa ľahko vstrebáva do zažívacieho traktu. Spracováva sa v pečeni, čiastočne sa vylučuje (5–15%) a vylučuje sa aj obličkami (60–80%).

Čo pomáha

Toto antibiotikum je účinné v prítomnosti nasledujúcich ochorení:

• gistomonoz;
• zápal prínosových dutín;
• infekčná rinitída;
• kokcidióza;
• trichomoniáza;
• tuberkulóza.

Ako dať morčatá

Pre liečbu vtákov, môžete použiť dve metódy - dať morčatá kŕmenie so zriedenými tabletami alebo pridať pelety do krmiva.

Dávkové tablety

"Metronidazol" sa vyrába vo forme tabliet s rôznymi množstvami účinnej látky. Existujú tablety s 50% obsahom as 25% obsahom.

Dávkovanie sa vypočíta na základe živej hmotnosti tela a závisí od množstva metronidazolu:

• 25% (0,125 mg) - jedna tableta na každých 12,5 kg hmotnosti vtákov;
• 50% (0,250 mg) - jedna tableta na 25 kg hmotnosti.

Je potrebné podávať liek dvakrát denne.

Dávkovanie vody

Možné je riedenie liečiv vodou. Dávkovanie sa volí v závislosti od množstva metronidazolu v kompozícii (výpočet je uvedený vyššie). Pre jeden kilogram telesnej hmotnosti hydiny je potrebné užívať 0,1 mg účinnej látky.

Tabletky sa rozdrvia a pridajú sa do pijáka, môžu sa tiež naliať do zobáku z pipety alebo striekačky. Je určite ľahšie naliať tekutinu do pijana, ale stojí za zmienku, že metronidazol je slabo rozpustný vo vode (zostáva sediment). Je lepšie naliať morčacie sliepky do zobáku cez pipetu - tak to bude záruka, že všetky vtáky budú liek užívať.

Pridať do informačného kanála

Jednoduchým a účinným spôsobom je pridanie lieku do krmiva. Súčasne bude výpočet nasledujúci - 1,5 g účinnej látky na 1 kg krmiva. To znamená, 12 tabliet s obsahom 25% alebo 6 - od 50% na kilogram potraviny.

Priebeh liečby bez ohľadu na zvolenú metódu trvá 10 dní.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie použitia individuálnej neznášanlivosti k lieku. V prípade alergickej reakcie sa má liečba okamžite zastaviť a vták by sa mal ukázať veterinárnemu lekárovi.

Skladovateľnosť a podmienky skladovania

Liek musí byť v pôvodnom obale, v miestnosti bez slnečného žiarenia. Teplota, pri ktorej je možné skladovanie, je od -10 ° C do 40 ° C.

Čas použiteľnosti je dva roky.

Metronidazol (lat. Metronidazolum) je širokospektrálne antimikrobiálne činidlo. Podľa chemickej štruktúry patrí do skupiny derivátov 5-nitroimidazolu.

Je účinný proti anaeróbnym baktériám a niektorým prvokom. K dispozícii vo forme tabliet, injekcií, čapíkov a vonkajších gélov. Používa sa na liečbu bakteriálnych a protozoálnych infekcií spôsobených mikroflórou citlivou na jeho pôsobenie.

Rozsah použitia zahŕňa chirurgiu, gynekológiu, urológiu, gastroenterológiu a dermatológiu. Vymenovanie metronidazolu v alkoholizme vedie k vzniku averzie k alkoholu.

História spoločnosti

Predpokladom pre vytvorenie lieku boli prieskumné štúdie v rade imidazolových zlúčenín, iniciované lekármi v 50. rokoch. V priebehu experimentov sa zistilo, že niektoré deriváty 5-nitroimidazolu (5-BAT) majú antimikrobiálne vlastnosti.

V roku 1957 získali špecialisti francúzskej spoločnosti Rhone Poulenc (teraz Sanofi) vzorec metronidazol, pre ktorý bola stanovená vysoká trichomanadocidná aktivita. V roku 1960, po sérii klinických skúšok, liek vstúpil na farmaceutický trh pod obchodným názvom Flagel.

Po dlhú dobu sa metronidazol považoval len za prostriedok na liečbu trichomániózy a mnohých ďalších protozoálnych ochorení. Avšak v 70. rokoch. jeho antibakteriálne vlastnosti boli náhodne detegované. Ukázalo sa, že zlúčenina je tiež vysoko účinná proti anaeróbnym baktériám. Liek sa začal používať na liečbu bakteriálnych infekcií močových ciest, dýchacích orgánov, kože a gastrointestinálneho traktu.

Po uplynutí platnosti patentovej ochrany získali právo vyrábať metronidazol rôzne farmaceutické spoločnosti. Pre pacientov boli dostupné mnohé generické lieky: Trichopol, Metronidazol, Metrogil, Klion, atď.

V 2000s. Zoznam antimikrobiálnych indikácií bol doplnený peptickým vredom zažívacieho traktu. Predpokladá sa, že vývoj tohto ochorenia hrá dôležitú úlohu baktérie Helicobater pylori, ktorá je škodlivá pre metronidazol.

vlastnosti

Medzinárodný nechránený názov: Metronidazol (anglický metronidazol).

Chemický názov pre názvoslovie IUPAC je 2- (2-metyl-5-nitro-lH-imidazol-l-yl) etanol.

Molekulová hmotnosť: 171,154

Metronidazol je biely alebo biely s nazelenalým kryštalickým práškom, slabo rozpustným vo vode a etanole. Mierne rozpustný v dimetylformamide. Odolný voči vzduchu. Teplota topenia - 159-163 ° C. Hustota - 1,45 g / cu. cm.

Informácie o karcinogénoch

V roku 1985 americká organizácia FDA uviedla metronidazol na zozname Národného toxikologického programu ako prostriedok s potenciálnou karcinogenitou pre ľudí. Dôvodom bola séria štúdií, v ktorých liek preukázal schopnosť spôsobiť rakovinu u pokusných zvierat.

Užívanie metronidazolu s jedlom vyvolalo vývoj pľúcnej kosti u pacientov oboch pohlaví, lymfómu u myších samíc (Rustia a Shubik 1972, IARC 1977), ako aj malígnych nádorov pečene a hypofýzy u samcov potkanov (IARC 1982).

Vzťah medzi použitím metronidazolu a výskytom onkológie u ľudí však nie je potvrdený. V jednom z dokumentov (Beard et al. 1988) sa uvádza, že dlhodobé užívanie lieku zvyšuje riziko vzniku rakoviny pľúc u žien. Iné štúdie (IARC 1987, Thapa et al. 1998) zároveň nezistili žiadne nebezpečenstvo.

Napriek kontroverzným informáciám Medzinárodná agentúra pre výskum rakoviny, ktorá je súčasťou Svetovej zdravotníckej organizácie, v roku 2010 zaradila metronidazol do zoznamu možných karcinogénov.

Aplikácia v rôznych krajinách

V súčasnosti zostáva metronidazol jedným z najpoužívanejších antimikrobiálnych činidiel. Je zahrnutý v medzinárodných smerniciach na liečbu trichomoniázy, amebiózy, giardiózy a radu anaeróbnych infekcií. Nástroj je široko používaný vo všetkých krajinách sveta.

Koncom 80. rokov. metronidazol bol pridaný do zoznamu základných liekov WHO. V Rusku je zaradený do Zoznamu základných a základných liekov.

V USA sa liek používa od roku 1963. Od roku 2015 FDA predalo 42 liekov, ktorých účinnou látkou je metronidazol.

Vzhľadom na potenciálne karcinogénne vlastnosti je zakázané pridávať liek do krmiva pre hospodárske zvieratá v USA (Vyhláška 21CFR530.41), Kanade, Austrálii a krajinách Európskej únie. V Rusku sa monitoruje reziduálna koncentrácia metronidazolu v živočíšnych produktoch.

Zloženie a formy uvoľňovania

V Ruskej federácii boli zaregistrované nasledujúce dávkové formy metronidazolu:

• 0,5% infúzny roztok, t
• tablety s obsahom účinnej látky 200, 250, 400, 500 alebo 600 mg, t
• filmom obalené tablety s obsahom účinnej látky 200, 250, 400 alebo 500 mg, t
• perorálna suspenzia s koncentráciou účinnej látky 200 mg / 5 ml, t
• vaginálne čapíky 125, 250 a 500 mg,
• 250 a 500 mg vaginálne tablety,
• 1% vaginálny gél,
• 1% gél na vonkajšie použitie
• 1% krém na vonkajšie použitie.

Lekárne v iných krajinách môžu tiež nájsť 0,75% gél na lokálne použitie a 0,75% lotion.

Mechanizmus účinku

Metronidazol má baktericídny a procytocídny účinok. Dostať sa do buniek baktérií a prvokov, liek je vystavený špeciálnym enzýmom - nitroreduktáze. Výsledkom mnohých chemických transformácií sú aktívne metabolity, ktoré blokujú syntézu mikrobiálnej DNA. Tento proces vedie k smrti patogénnych organizmov.

Len anaeróbne baktérie a niektoré prvoky majú nitroreduktázu, preto metronidazol nemá negatívny vplyv na aeróby a ľudské bunky. Zistilo sa, že závažnosť antimikrobiálneho účinku priamo závisí od koncentrácie liečiva v krvi.

Použitie metronidazolu v alkoholizme je spôsobené jeho schopnosťou blokovať enzým acetaldehyddehydrogenázu, ktorý sa podieľa na rozklade etylalkoholu. To vedie k zvýšeniu koncentrácie toxických metabolitov etanolu v krvi a vzniku takých nepríjemných pocitov, ako je nevoľnosť, vracanie, rýchly tep srdca, teplo v tvári. Výsledkom je, že pacient je podmienený reflexnou averziou k prijatiu alkoholických nápojov.

Existujú tiež dôkazy, že metronidazol stimuluje regeneračné procesy v tele a zvyšuje citlivosť malígnych nádorov na žiarenie.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Spektrum účinku liečiva proti patogénom protozoálnych infekcií zahŕňa:

• Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• Giardia (Lamblia intestinalis),
• améba (Entamoeba hystolytica),
• Balanthia (Baltidia coli),
• Leishmania (Leishmania spp.).

Medzi baktériami k metronidazolu sú anaeróby citlivé:

• Clostridium (Clostridium spp.),
• fusobaktérie (Fusobacterium spp.),
• bakteroidy (Bacteroides spp.),
• Veillonela (Veillonela spp.),
• Prevotella (Prevotella spp.),
• peptococci (Peptococcus spp.).

Podľa svojich antibakteriálnych vlastností je metronidazol porovnateľný s klindamycínom.

V kombinácii s amoxicilínom je liek škodlivý pre Helicobacter pylori (antibiotikum potláča rozvoj rezistencie na metronidazol).

Metabolizmus a vylučovanie

Pri vnútornom použití je liek takmer úplne absorbovaný cez črevné sliznice. V krvi vstúpi do 80-100% dávky. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1-2 hodín po požití. Časť metronidazolu sa mierne viaže na krvné proteíny (nie viac ako 20%).

Liek sa rýchlo distribuuje po celom tele a vytvára vysoké koncentrácie v slinách, žlči, vaginálnom hliene, koži, pľúcach, pečeni, mozgu a obličkách. Vniká do krvno-mozgových a placentárnych bariér.

Pri vaginálnom a rektálnom použití sa liek tiež dobre vstrebáva zo slizníc, čo spôsobuje lokálne aj systémové účinky.

Metabolizované v pečeni na hydroxyderiváty. Metabolity vykazujú podobnú antimikrobiálnu aktivitu.

Až 80% metronidazolu sa vylučuje močom, zvyšok - črevami. Polčas rozpadu je 6-10 hodín, u novorodencov - do 24 hodín.

Pri dlhodobej liečbe sa liek môže hromadiť v tkanivách.

svedectvo

Metronidazol je účinný pri rôznych protozoálnych a bakteriálnych infekciách:

• črevná a extraintestinálna amebiáza,
• giardiasis,
• trichomoniáza u mužov a žien (vrátane asymptomatických foriem),
• balantidiasis,
• kožná leishmanióza,
• anaeróbne infekcie kože (vrátane acne vulgaris),
• infekcie mäkkých tkanív a kĺbov,
• infekcie panvových orgánov (endometritída, infikovaný potrat atď.),
• bakteriálna vaginóza,
• infekcie brušnej dutiny (peritonitída),
• endokarditída,
• infekcie dýchacích orgánov (pľúcny absces, aspiračná pneumónia),
• meningitída,
• orálne infekcie,
• pseudomembranózna a nekrotická kolitída.

Liek sa používa aj pri peptickom vrede a alkoholizme tráviaceho traktu.

kontraindikácie

Metronidazol nie je určený za nasledujúcich podmienok:

• alergické reakcie na deriváty 5-nitroimidazolu, t
• organické lézie centrálneho nervového systému,
• závažné zlyhanie pečene
• leukopénia.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia

Primeraný výskum použitia metronidazolu u gravidných žien sa neuskutočnil. Pod prísnym dohľadom lekára je prípustná terapia v 2. a 3. trimestri tehotenstva. Liek je absolútne kontraindikovaný v 1 trimestri. Pri liečbe počas dojčenia sa odporúča prerušiť dojčenie.

V USA bola do lieku zaradená bezpečnostná kategória B (čo znamená, že pri testovaní na zvieratách neboli zistené žiadne negatívne účinky na plod).

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu a iné komplexné mechanizmy

Liek môže znížiť rýchlosť psychických reakcií, takže počas obdobia liečby by ste sa mali vyhnúť vedeniu vozidla a praktikovaniu potenciálne nebezpečných činností.

Dávkovanie a podávanie

Metronidazol sa používa orálne, parenterálne, intravaginálne, rektálne a externe.

Keď trichomoniáza dospelí vymenovať 0,25-0,5 g lieku ústne 2-3 krát denne. Priebeh liečby je 5-7 dní. Deti sa odporúčajú do 0,25-0,5 g denne, rozdelené do 3 dávok. Vaginálne tablety sa podávajú raz denne počas týždňa. Aby sa zabránilo reinfekcii, liečba partnerov sa vykonáva súčasne.

U giardiózy sa dospelí predpisujú vo vnútri 0,75-2 g lieku denne, pre deti 0,5-1,2 g. Denná dávka sa delí na 2-3 dávky. Trvanie liečby je 5-7 dní.

Na liečenie amébózy používajte tablety alebo infúzie. Dospelí odporúčajú 0,75-2,25 g metronidazolu denne, pre deti - 0,25-0,5 g. Priebeh liečby je 10 dní.

V prípade kožnej leishmaniózy stačí, aby dospelí požívali 0,2 g lieku 4-krát denne, pre deti 0,1 - 0,2 g 3-krát denne počas 7 dní. Potom sa vykoná týždňová prestávka a liečba pokračuje ďalších 14 dní.

Pri aeróbnych infekciách sa dávky pohybujú od 1,2 do 1,8 g denne pre dospelých a od 0,25 do 1,2 g pre deti. V prípade potreby sa činidlo predpisuje rektálne (vo forme čapíkov) alebo parenterálne.

Pri bakteriálnej vaginóze sa predpisujú čapíky alebo vaginálne tablety - 1 čapík / tableta za noc počas 10 dní.

Pri kožných ochoreniach sa vonkajšie gély a krémy aplikujú najviac 2 krát denne.

Pri alkoholizme sa tablety užívajú v dávke 0,5-0,75 g denne po jedle počas 3 dní. S dobrou toleranciou sa dávka zvýši na 1,5 g a terapia sa vykonáva ďalších 10 dní. Potom sa denné množstvo liečiva opäť zníži na 0,5 g a pokračuje v liečbe až do šiestich mesiacov.

Vedľajšie účinky

Pri použití v terapeutických dávkach je väčšina pacientov dobre znášaná metronidazolom. Nežiaduce reakcie sa pozorovali najviac v 1 až 10 prípadoch z 1000 pacientov.

Na vnútorné použitie je možné pozorovať:

• nevoľnosť,
• hnačka,
• kovová chuť alebo sucho v ústach
• bolesť brucha
• bolesť hlavy,
• závraty,
• kŕčovité stavy
• letargia,
• poruchy spánku,
• nedostatočná koordinácia pohybov,
• alergické reakcie (vo forme vyrážky, začervenania kože, upchatia nosa, bolesti kĺbov),
• zníženie hladiny leukocytov a neutrofilov v krvi,
• inkontinencia moču
• zápal močového mechúra,
• farbenie moču v tmavej farbe.

V kombinácii s amoxicilínom môže liek vyvolať:

• zápcha,
• stomatitída,
• glositída,
• kolitída,
• poruchy krvi,
• hepatitída.

Pri parenterálnom použití sú možné:

• zápal žíl,
• bolesť a sčervenanie v mieste vpichu injekcie.

Externé formy niekedy provokujú:

• suchá koža,
• pocit pálenia
• začervenanie.

Pri intravaginálnom podaní sa môže vyskytnúť: t

• opuch vulvy
• svrbenie v pošve
• zvýšené močenie,
• zvýšená sekrécia.

Negatívne javy prechádzajú po ukončení liečby.

Informácie o predávkovaní

Pri prekročení odporúčaných dávok je možná otrava vnútornými formami metronidazolu. Tento stav sa prejavuje nauzeou, bolesťou brucha, vracaním, kŕčovitými reakciami, slabosťou. Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Ošetrenie sa uskutočňuje symptomaticky.

Špeciálne pokyny

Pri liečbe trichomoniázy by sa mali zdržať pohlavného styku. Povinná súbežná liečba oboch partnerov.

Pri dlhodobom používaní metronidazolu je potrebné sledovať krvný obraz.

Jeden mesiac po ukončení liečby giardiózy je potrebné absolvovať 3 analýzy stolice v intervaloch 3-4 dní.

Ak pocítite závraty, svalovú slabosť, liek sa má zastaviť.

Počas liečby je možný vývoj kandidózy, preto sa na účely prevencie odporúča súčasne užívať antimykotiká.

V kombinácii s amoxicilínom nie je metronidazol indikovaný u detí mladších ako 18 rokov.

Počas obdobia liečby nie je povolený alkohol.

Pri použití vonkajších gélov a krémov je potrebné sa vyhnúť ich kontaktu s očami.

Pod prísnym dohľadom lekára by sa mala liečba vykonať u pacientov užívajúcich kortikosteroidy.

Interakcia s inými liekmi

Metronidazol potencuje účinky sulfónamidov a nepriamych antikoagulancií (warfarín atď.).

Cimetidín zvyšuje nežiaduce účinky lieku.

Fenobarbital a ďalšie činidlá aktivujúce mikrozomálne enzýmy v pečeni urýchľujú elimináciu metronidazolu z tela.

Kombinovaná liečba disulfiramom ("Teturam" a ďalšie) vedie k zvýšeniu negatívnych neurologických reakcií.

Neodporúča sa užívať liek v rovnakom čase ako svalové relaxanty a lítiové prípravky.

Dovolenkové podmienky

Všetky dávkovacie formy metronidazolu, s výnimkou krému a gélu na lokálne použitie, sú dostupné na lekársky predpis.

skladovanie

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25ºС. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Interné formuláre v lekárňach a nemocniciach sa uchovávajú podľa podmienok zoznamu B.

Čas použiteľnosti

Pre tablety - 3-5 rokov (v závislosti od výrobcu).

Pre infúzne roztoky - 2-3 roky.

Pre čapíky a vaginálne tablety - 2-3 roky.

Pre vonkajšie dávkové formy - 2-3 roky.

výrobcovia

Metronidazolové prípravky vyrábajú rôzne zahraničné a ruské podniky. Celkovo je na svete viac ako 300 výrobcov.

Rôzne spoločnosti vyrábajú lieky pod obchodnými názvami „Metronidazol“, „Metronidazol hemisukcinát“ alebo pod obchodnými názvami („Flagil“, „Trichopol“, „Medazol“, „Metrobak“ atď.).

Niektoré lieky metronidazol registrované v Ruskej federácii: