Užívanie alkoholu a levofloxacínu

Je zakázané kombinovať Levofloxacín a alkohol, hoci to nie je priamo uvedené v žiadnej referenčnej knihe liekov.

Všeobecné informácie o kompatibilite

V terapeutickej praxi sa liečba antibakteriálnymi látkami vykonáva len v tých prípadoch, keď sa telo nedokáže vyrovnať s infekciou ochrannými silami. Len lekár môže predpísať takéto lieky, vzhľadom na stav pacienta a jeho sprievodné ochorenia.

Dávkovanie a kompatibilita s inými liekmi, ktoré sú potrebné na liečbu, sa vyberajú jednotlivo. Akékoľvek antibiotikum má nielen pozitívny účinok, ale má aj množstvo kontraindikácií, ako aj vedľajších účinkov.

Pokyny pre antibakteriálne lieky majú komplexné informácie o týchto otázkach, ale niektoré z nich neobsahujú priamu informáciu, že zvolený liek sa prejavuje negatívne pri interakcii s alkoholom. Neexistujú žiadne takéto objasnenia, nie preto, že je možná kompatibilita. A keďže žiadny lekár nedovolí pacientovi prejsť takýmito pokusmi, liečba antibiotikami by sa mala vždy vykonávať len pod lekárskym dohľadom.

Čo je Levofloxacín a na čo je určený?

Levofloxacín (levofloxacín), liek patriaci do skupiny syntetických širokospektrálnych antibiotík, obsahuje účinnú látku levofloxacín.

K dispozícii v tabletách obsahujúcich 250, 500 alebo 750 miligramov účinnej látky alebo vo fľašiach po 100 ml s roztokom na intravenóznu injekciu. Okrem toho sa pripravia očné kvapky s koncentráciou 0,5%.

Levofloxacín sa používa na liečbu ochorení:

  • infekčné ochorenia horných dýchacích ciest a priedušiek: bronchitída, pneumónia, launárna alebo folikulárna tonzilitída, akútna sinusitída, frontálna sinusitída, sinusitída;
  • zápal močového a reprodukčného systému;
  • tuberkulóza akejkoľvek formy;
  • infekcia mäkkých tkanív, kože, slizníc;
  • intra-abdominálne infekčné procesy.

Liek sa aktívne vstrebáva do krvi cez gastrointestinálny trakt a je úplne eliminovaný prirodzene, obličkami, po 48 hodinách od okamihu zavedenia. Jesť neinhibuje absorpciu účinnej látky liečiva.

Plná terapeutická aktivita Levofloxacínu prichádza už po 6 hodinách od podania. Dávkovanie sa volí na základe telesnej hmotnosti pacienta a závažnosti jeho ochorenia. V priemere sa liečba antibiotikami pohybuje od jedného týždňa do dvoch.

Aké vedľajšie účinky spôsobujú

Levofloxacín sa nepodáva každému, je nepravdepodobné, že by ste ho predpísali na prechladnutie. Rýchlosť použitia určuje iba lekár, s dobrým dôvodom, pretože liek má závažné vedľajšie účinky:

  • atopická rinitída, konjunktivitída, urtikária;
  • alergický broncho a laryngizmus;
  • prudký pokles krvného tlaku;
  • kožný erytém;
  • zmeny v zložení krvi;
  • poruchy spánku vo forme ospalosti;
  • príznaky gastralgie, prejavujúce sa nauzeou, vracaním, bolesťou v epigastrickej oblasti, dyspeptickými poruchami stoličky;
  • konvulzívny syndróm, záchvat epilepsie, triaška končatín.

kontraindikácie

Liek nie je predpísaný na pitie deťom mladším ako 18 rokov, tehotným ženám, ako aj počas laktácie. V prípade predávkovania liečivom neexistuje antidotum pre jeho účinnú látku, dokonca ani hemodialýza nie je schopná očistiť krv počas takejto intoxikácie.

Symptómy otravy primárne postihujú gastrointestinálny trakt a centrálny nervový systém, čo spôsobuje:

  • silná bolesť;
  • vracanie;
  • psychedelické poruchy.

Pre úplné zotavenie po takejto otrave niekedy trvá aspoň tri dni. Pečeň a obličky zároveň veľmi trpia, niekedy nie je možné obnoviť ich predchádzajúcu úroveň fungovania.

Pred predpísaním Levofloxacínu je pacient vyšetrený na znášanlivosť aktívnej zložky a absenciu kontraindikácií. Okrem toho je nevyhnutné brať do úvahy citlivosť mikroflóry na toto antibiotikum, aby sa určila uskutočniteľnosť jeho použitia, ako aj znížiť riziko nežiaducich vedľajších účinkov.

Ako sa levofloxacín a alkohol kombinujú

Etylalkohol, ktorý je v zložení alkoholických nápojov, sa dostáva do tela, prechádza štiepením pečene. Rozpad na frakcie, z ktorých jedným je acetaldehyd (kyselina octová), má etanol toxický účinok na bunky pečeňového tkaniva, čo inhibuje ich funkciu.

Antibiotiká tiež prechádzajú metabolickým procesom cez pečeň. Keďže pečeň musí odfiltrovať všetky toxické látky vstupujúce do gastrointestinálneho traktu, na ňu sa kladie zvýšené zaťaženie, keď sa alkohol a antibiotikum vzájomne ovplyvňujú.

Okrem pečene, močový systém vstupuje do procesu abstinencie alkoholu, ktorý reaguje na intoxikáciu etanolom so zvýšeným procesom diurézy. To sa robí tak, aby sa toxické látky vypláchli močom čo najskôr. Spolu s toxínmi sa však vylučujú aj antibiotiká, ich koncentrácia v krvi prudko klesá, boj proti patogénnym baktériám sa zastaví.

Existuje nebezpečenstvo, že pri takomto oslabení dávky antibakteriálneho činidla, patogénne baktérie produkujú rezistenciu voči tomuto typu látky, v dôsledku čoho na to veľmi rýchlo prestanú reagovať.

Teda, účinný liek už nie je účinný a pacient bude potrebovať ešte silnejšie a toxickejšie liečivá, aby sa s týmto ochorením vyrovnal.

Okrem toho podľa prieskumov a dohľadu lekárov existuje dôkaz, že aj v malých dávkach môže alkoholický nápoj vyvolať prejav vedľajších účinkov pri užívaní antibiotík. To by mali vziať do úvahy tí, ktorí veria, že Levofloxacín a pivo môžu byť kombinované kvôli slabej sile nápoja. To je veľká mylná predstava, ako v pive, s modernými technológiami jeho výroby, je pridaný alkohol s nízkou kvalitou čistenia, čo znamená, že tento nápoj sa tiež stáva potenciálne nebezpečným počas liečby antibiotikami, ak ich pijete spolu.

Ak vezmeme do úvahy, aké závažné komplikácie môže Levofloxacín spôsobiť, viete si predstaviť riziko, ktoré človek prijme, keď sa rozhodne piť alkohol počas užívania Levofloxacínu.

Namiesto liečby je telo podrobené ťažkým skúškam a vrhá všetky svoje sily, aby nebojovali s chorobou, ale aby urýchlili proces odstraňovania toxických látok.

V tomto prípade, vzhľadom na to, že koncentrácia antibakteriálneho činidla v krvi je výrazne znížená, terapeutický očakávaný účinok sa nevyskytuje. Preto by bolo najprimeranejšie odmietnuť piť alkohol počas celého obdobia užívania antibiotík, najmä preto, že terapeutický priebeh nie je taký dlhý a nie je dlhší ako dva týždne.

zistenie

Kompatibilita antibiotík a alkoholických nápojov je nepraktická a nebezpečná. Použitie aj malých dávok etylalkoholu zníži terapeutický účinok a zvýši riziko nežiaducich účinkov. Osoby trpiace chronickým alkoholizmom, užívanie Levofloxacínu sa neodporúča, zo zásadných dôvodov, jeho použitie je možné len po niekoľkých dňoch abstinencie od používania alkoholických nápojov.

Levofloxacín: interakcia s alkoholom, možné následky spoločného príjmu

Liek patrí k antibiotikám so širokým spektrom účinku. Jeho zloženie má škodlivý vplyv na väčšinu patogénnych a podmienečne patogénnych mikroskopických organizmov, ktoré sú považované za pôvodcov infekčných a zápalových ochorení.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet, očných kvapiek, infúznych roztokov.

Vzhľadom na to, že akákoľvek patológia je výsledkom aktivity určitých mikróbov a je schopná lokalizovať sa v rôznych orgánoch (systémoch), liečivé zlúčeniny, ktoré majú škodlivý účinok na takúto mikroflóru, sa považujú za najúčinnejšie v terapii.

Predpokladá sa, že pri užívaní antibiotík bude pacient lepší, ak odmietne piť alkohol, takže tieto lieky nie sú kompatibilné s alkoholom. Či je Levofloxacín kompatibilný s alkoholom, sa bude diskutovať v tomto článku.

Lieky na predpis Levofloxacín

Antibiotikum sa užíva perorálne, rýchlo a takmer úplne vstrebáva do tela. Ukazovatele rýchlosti a úplnosti absorpcie príjmu potravy nemajú žiadny účinok. Biologická dostupnosť päťsto miligramov liekov dosahuje takmer sto percent. Kompozícia dobre preniká do pľúc, bronchiálnej sliznice, orgánov urogenitálneho systému, kostí, prostaty, miechy.

Táto lieková kompozícia je predpísaná v prípadoch, keď sú infekčné zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikróbami:

  • akútna sinusitída;
  • akútnej bronchitídy chronického štádia;
  • pneumónia získaná v komunite;
  • komplikované infekcie močových ciest, vrátane pyelonefritídy;
  • prostatitis;
  • infekcia kože a tkanív;
  • infekcie intraabdominálnej povahy.

Levofloxacín a alkohol: kompatibilita, do akej miery môžete užívať liek

Rovnako ako iné lieky, tento liek sa neodporúča užívať s nápojmi obsahujúcimi alkohol. Otrava alkoholom a Levofloxacín môžu spôsobiť poškodenie obličiek, pečene a dokonca aj žalúdka.

Reakcie organizmu po užití antibiotika môžu byť:

  • nevoľnosť a zvracanie;
  • silná bolesť hlavy;
  • začervenanie kože na tvári, hrudníku a krku;
  • búšenie srdca;
  • silná dýchavičnosť;
  • kŕče.

Bude lepšie, ak počas liečby úplne odmietnete alkoholické nápoje. Všimnite si, že liek zostáva v krvi po celý deň, po ktorom je vylúčený z tela. Alkohol sa odstráni po dvanástich hodinách. Z toho vyplýva, že liek po silných nápojoch možno užívať, ak to znamená začiatok terapeutického kurzu.

V niektorých prípadoch môže súčasné užívanie Levofloxacínu a alkoholu viesť k smrti osoby.

účinky

Pri neprijatí bezpečnostných opatrení vystavuje pacient pri užívaní lieku a konzumácii alkoholických nápojov veľké nebezpečenstvo. Alkohol je schopný zničiť krvinky, čo umožňuje, aby sa choroba rozšírila po celom tele, čo zhoršuje proces liečby.

Interakcia zložiek levofloxacínu s alkoholom môže mať zlé dôsledky. Môžete čeliť psychickej poruche a dokonca aj kóme.

Takže pozorne zvážte, či je toto riziko odôvodnené neodolateľnou túžbou požívať alkohol.

Čo robiť v prípade porušenia

Alkohol a Levofloxacín, ktoré sa užívajú súčasne, môžu spôsobiť prejavy negatívneho charakteru, vyjadrené v nevoľnosti, nízkom krvnom tlaku, tvorbe erytému.

V takýchto situáciách by ste mali okamžite vyhľadať pomoc špecialistu, aby ste sa vyhli vážnym následkom, a v najbližších niekoľkých hodinách musíte piť viac vody.

Stanovisko pacientov a lekárov

Pohľad lekárov a prehľadov pacientov užívajúcich Levofloxacín:

Nedoshkulo K. T., lekár

Moderný a účinný liek používaný pri liečbe zápalov urologického traktu - pyelonefritídy, cystitídy, orchitídy, prostatitídy, epididymitídy. Jeho náklady sú prijateľné pre takmer každého pacienta. Ľahko sa toleruje, poskytuje dobré výsledky počas liečby. Je prísne zakázané používať súčasne s alkoholickými nápojmi.

Xenia

Predpísaný liek na pyelonefritídu. Vzala si predpis od lekára, kúpila si liek v lekárni a rozhodla sa preštudovať si návod na použitie. V každom prípade znížila dávku sama, veľmi sa obávala dôsledkov. V dôsledku toho bola choroba porazená, ale veľa strachu utrpel. Nesnažte sa piť alkohol, keď ho beriete!

Andrew

Chorý z ARVI. V nemocnici lekár urobil punkciu nosa dutín, umývanie, predpísal Levofloxacín. Už po prvej pilulke v ušiach položila hlava bavlnu. Myslel som - individuálna reakcia. Ukázalo sa, že vo večerných hodinách s priateľmi pil pivo - a tu je výsledok!

Sergei

Manželka liečila pneumóniu v nemocnici. Najprv vypila nejaké antibiotiká, potom jej bola pripísaná Levofloxacín. Cítili sme účinok okamžite - teplota sa stabilizovala, celkový stav sa zlepšil. Čoskoro manžel išiel na zmenu.

Možné vedľajšie účinky užívania lieku

Pri užívaní tohto lieku, aj keď ste alkohol neužívali, môžu byť prejavy negatívneho charakteru:

  1. Tráviaci systém - možné príznaky nevoľnosti, hnačky, aktivácia pečeňových enzýmov. Existuje možnosť zvýšeného bilirubínu v krvi, ťažká hnačka s krvou vo výkaloch, zlá chuť do jedla, bolesť v bruchu, reflex rán. Zriedkavo je možná hepatitída;
  2. Imunita - tlak v artériách sa znižuje, môže sa vyvinúť alergická pneumónia, zvyšuje sa citlivosť na ultrafialové žiarenie. Možné sú opuchy hltanu a tváre, určité časti kože a slizníc, začervenanie a svrbenie.
  3. Metabolické abnormality - znižuje sa glukóza, zvyšuje sa nervozita a pozorujú sa triašky a potenie. Existuje pravdepodobnosť akútnej nedostatočnosti spárovaného orgánu, zvyšuje sa sérový kreatinín.
  4. CNS - spánok je narušený, bolesti sa objavujú v hlave, prekonávajú ospalosť, depresia, zmätenosť vo vedomí, citlivosť hmatových receptorov sa zhoršuje.
  5. Muskuloskeletálny systém - postihnuté šľachy, bolesti sa objavujú vo svaloch a kĺboch.
  6. Kardiovaskulárny systém - palpitácie sa stávajú častejšie, je pozorovaný vaskulárny kolaps.
  7. Hematopoetický systém - klesá obsah leukocytov, vznikajú závažné infekcie.

Liečba Levofloxacínom môže vyvolať sekundárnu infekciu. Skúsenosti s používaním iných fluorochinolónov naznačujú, že Levofloxacien, podobne ako iný derivát chinolónu, je schopný exacerbovať porfýriu, ak ju pacient už má.

Levofloxacín-KR

Výrobca: OJSC "Red Star" Ukrajina

Kód ATC: J01M A 12

Forma uvoľňovania: Kvapalné dávkové formy. Roztok na infúzie.

Všeobecné charakteristiky. zloženie:

Účinná látka: 100 ml roztoku obsahuje hemihydrát levofloxacínu z hľadiska levofloxacínu 500 mg;

pomocné látky: bezvodá glukóza, edetát disodný, voda na injekciu, kyselina chlorovodíková.

Farmakologické vlastnosti: t

Farmakodynamika. Levofloxacín má antibakteriálny (baktericídny) účinok. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, čím porušuje superšpirálu a prešitie zlomov DNA a inhibuje biosyntézu DNA. Inhibuje delenie baktérií, vedie k významným morfologickým zmenám v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.
Má širokú škálu činností. Účinný proti Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, viridans skupiny streptokokov, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus rarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella čierny kašeľ, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.


Farmakokinetika. 30 - 40% levofloxacínu sa viaže na plazmatické proteíny. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúca, bronchiálna sliznica, genitálie, polymorfonukleárne leukocyty, alveolárne makrofágy. V pečeni je malá časť oxidovaná alebo deacetylovaná. Levofloxacín sa vylučuje pomaly z tela (polčas je 6 až 8 hodín), hlavne obličkami, glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Menej ako 5% levofloxacínu sa vylučuje vo forme biotransformačných produktov. V nezmenenej forme sa približne 70% vylučuje do moču v priebehu 24 hodín a 87% za 48 hodín a takmer 4% podanej dávky sa zistí vo výkaloch za 72 hodín. Renálny klírens je 70% celkového klírensu. Po intravenóznej 60-minútovej infúznej dávke 500 mg je maximálna koncentrácia lieku v plazme 6,2 μg / ml. Pri intravenóznom jednorazovom a opakovanom podaní je objem distribúcie dávky 500 mg 89–112 l, maximálna plazmatická koncentrácia lieku je 6,2 μg / ml, polčas lieku je 6,4 h.

Indikácie na použitie:

Bakteriálne zápalové procesy u dospelých spôsobené baktériami citlivými na levofloxacín: infekcie dýchacích ciest (exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia), močové cesty (akútna pyelonefritída), infekcie kože a mäkkých tkanív (hnisavý erytém, absces, furunkula).

Dávkovanie a podávanie: t

Pred použitím lieku je potrebné vykonať kožný test tolerancie. Levofloxacín-KR na infúzie sa má použiť ihneď po perforácii korku (po dobu 3 hodín), aby sa zabránilo bakteriálnej kontaminácii. Ochrana pred svetlom počas infúzie nie je potrebná. Vzhľadom na biologickú ekvivalenciu orálnych a parenterálnych foriem je možná rovnaká dávka. Dávka závisí od typu, závažnosti infekcie a citlivosti mikroorganizmu na liečivo. Po niekoľkých dňoch je možné ísť do vnútra v rovnakej dávke.
Pri liečbe dospelých s normálnou funkciou obličiek, pri ktorých je klírens kreatinínu vyšší ako 50 ml / min, sa zvyčajne odporúčajú nasledujúce dávky: Indikácie Denná dávka,
Množstvo
injekcie denne, časy trvania
liečba
získaná komunitné
pneumónia 500 - 1000 1-2 7-14 dní
Komplikované infekcie
močových ciest,
vrátane pyelonefritídy 250 1 7-10 dní
Kožné infekcie a
mäkké tkanivo 500 - 1000 1-2 7-14 dní

* V závislosti od stavu pacienta je možný prechod z počiatočného intravenózneho podávania na perorálne podanie s rovnakým dávkovaním po niekoľkých dňoch.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek, v ktorých je klírens kreatinínu nižší ako 50 ml / min, sa odporúčajú nasledujúce dávky: t
Režim dávkovania (v závislosti od závažnosti infekcie)
250 mg / 24 h 500 mg / 24 h 500 mg / 12 h
Klírens kreatinínu prvá dávka: 250 mg prvá dávka: 500 mg prvá dávka: 500 mg
50 až 20 ml / min: 125 mg / 24 h: 250 mg / 24 h: 250 mg / 12 h
19 - 10 ml / min: 125 mg / 48 h: 125 mg / 24 h: 125 mg / 12 h

Levofloxacín - nový antimikrobiálny liek skupiny fluorochinolónov

Levofloxacín - nový antimikrobiálny liek skupiny fluorochinolónov

Ústav chirurgie. AVVishnevsky RAMS, Moskva

Antimikrobiálne liečivá fluorochinolónovej skupiny v súčasnosti zaujímajú jedno z vedúcich miest v chemoterapii bakteriálnych infekcií. Pri širokom antimikrobiálnom spektre, priaznivých farmakokinetických vlastnostiach, nízkej toxicite sú široko používané pri liečbe mnohých infekcií rôzneho pôvodu a lokalizácie. Fluórchinolóny, ktoré majú neobvyklý mechanizmus antimikrobiálneho pôsobenia (inhibícia kľúčového enzýmu mikrobiálnej bunky, DNA gyrázy), sú aktívne proti mnohým baktériám, ktorých rezistencia na liečivá z iných farmakologických skupín je spôsobená inými mechanizmami.
Spolu s tým je jednou z vlastností skorých fluorochinolónov nízka aktivita proti grampozitívnym mikroorganizmom. V posledných rokoch sa získali nové fluórované chinolóny, ktoré pri zachovaní vysokej aktivity skorých liekov proti gramnegatívnym baktériám majú antimikrobiálny účinok na grampozitívne mikróby. Jedným z týchto liekov je levofloxacín, ktorý vytvoril Aventis Pharma (Francúzsko, Nemecko).
Levofloxacín je (-) - (S) -enantiomér izolovaný z racemátu (zmes programových a ľavotočivých izomérov) ofloxacínu.

In vitro antimikrobiálna aktivita
Levofloxacín je širokospektrálny fluorochinolón, ktorý pokrýva gram-pozitívne, gram-negatívne (vrátane čeľade Enterobacteriaceae a nefermentatívne gram-negatívne baktérie), atypické a niektoré anaeróbne mikroorganizmy (tabuľka 1). Kritériá mikrobiálnej citlivosti na levofloxacín v súlade s odporúčaniami NCCLS sú uvedené v tabuľke č. 2.

Tabuľka 1. Levofloxacín in vitro antimikrobiálna aktivita [1, modifikované]

Rozsah MIC (mg / l)

Staphylococcus aureus (rezistentný voči meticilínu)

Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín)

Staphylococcus epidermidis (rezistentný voči meticilínu)

Staphylococcus epidermidis (citlivý na meticilín)

Streptococcus pneumoniae (citlivá, stredne citlivá, rezistentná)

Haemophilus influenzae (rezistentný a citlivý na ampicilín)

Moraxella catarrhalis (produkcia a neprodukcia beta-laktamázy)

Pseudomonas aeruginosa (citlivý)

Pseudomonas aeruginosa (rezistentný na ceftazidím)

Tabuľka 2. Kritériá mikrobiálnej citlivosti na levofloxacín podľa NCCLS

Zóny (mm) pri použití diskov obsahujúcich 5 µg levofloxacínu

Gram-pozitívne aeróbne baktérie
Na rozdiel od skorých fluorochinolónov má levofloxacín vyššiu aktivitu proti grampozitívnym kokom.
Levofloxacín má dobrú aktivitu proti Streptococcus pneumoniae. Z 583 kmeňov pneumokokov izolovaných v Spojenom kráľovstve bolo 98,8% inhibovaných levofloxacínom v nižšej koncentrácii (2 mg / l) ako ciprofloxacín (8 mg / l) [1]. Zo 654 kmeňov S. pneumoniae bolo 510 kmeňov izolovaných v USA citlivých na penicilín, 64 bolo rezistentných a 80 malo strednú citlivosť, 653 (99,8%) bolo citlivých na levofloxacín [2]. V štúdii 663 kmeňov S. pneumoniae, izolovaných v multicentrickej štúdii v zimnom období 1997-1998. v Spojenom kráľovstve sa zistilo, že 5,6% kmeňov bolo rezistentných na penicilín, 4,9% na ciprofloxacín a iba 0,3% na levofloxacín; zo 154 kmeňov pneumokokov izolovaných v Írsku bolo 23,4% rezistentných na penicilín, 8,5% na ciprofloxacín a 100% bolo citlivých na levofloxacín [3]. Citlivosť 199 klinických kmeňov (citlivých a rezistentných na penicilín a makrolidy) na levofloxacín bola 99–100% (hodnotených rôznymi metódami) a na klaritromycín - 77–81% [4]. Medzi 1327 kmeňmi pneumokokov bola rezistencia na levofloxacín nižšia ako 2% a rezistencia na klaritromycín dosiahla 42,5%, na penicilín - 42,3%, na amokitsilín / klavulanát - 7% [5], na cefaclor - 50,4%, cefuroxím - 34,2% [6].
Levofloxacín vykazuje dobrú aktivitu proti iným streptokokom - S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans. Čo sa týka citlivosti S. pyogenes (961 kmeňov) a rezistentných (34 kmeňov) na erytromycín, levofloxacín vykazoval vysokú aktivitu (MPK90 - 0,5 mg / l, bez ohľadu na rezistenciu na erytromycín), porovnateľnú s aktivitou iných nových fluorinolónov (gatifloxacín, grepafloxacín, moxifloxacín), len mierne poskytujúci trovafloxacín [7].
Vysoká aktivita levofloxacínu bola stanovená pre Staphylococcus aureus a iné stafylokoky. U 769 kmeňov S.aureus MPK50 a MPK90 bol levofloxacín 0,12 a 0,5 mg / lv porovnaní s 0,25 a 1,0 mg / l ciprofloxacínu [1].
Levofloxacín je účinný proti Enterococcus faecalis - MPK90 je 2 mg / l.
Levofloxacín pôsobí na iné grampozitívne mikróby: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Gram-negatívne aeróbne baktérie
Levofloxacín vykazuje vysokú aktivitu proti mikróbom čeľade Enterobacteriaceae: MPK90 pre 2980 kmeňov bol 0,12 - 0,5 mg / l, vrátane kmeňov E.coli, K.pneumoniae, P.mirabilis, E.aerogenes, E. cloacae, pre ktorý bol MPK90 0,5 mg / l a menej. Nižšia aktivita levofloxacínu bola zistená vo vzťahu k S.marcescens - MPK90 sa pohybovala od 2 do viac ako 4 mg / l [1].
U nefermentatívnych gramnegatívnych baktérií mal levofloxacín menej výraznú aktivitu: u 246 kmeňov A.calcoaceticus sa MPC liečiva pohybovalo v rozsahu od 0,25 do 16 mg / l a pre 1223 kmeňov P.aeruginosa - od 0,12 do 128 mg / l (MPK90). 16 a viac ako 4 mg / l) [1]. Vo vzťahu k pseudomonas aeruginosa je aktivita levofloxacínu vyššia ako aktivita skorých fluorochinolónov, s výnimkou ciprofloxacínu. Ciprofloxacín rezistentné kmene Pseudomonas aeruginosa izolované z dýchacích ciest u pacientov s infekciami dolných dýchacích ciest boli tiež rezistentné voči levofloxacínu [8].
Levofloxacín je vysoko účinný proti ampicilínom citlivým kmeňom a kmeňom H. influenzae, ktoré produkujú a neprodukujú beta-laktamázové kmene M. catarrhalis: MPK90 pre oba druhy bol 0,03 mg / l [1]. V štúdii 34 klinických kmeňov non-beta-laktamázy H.influenzae (ampicilín-senzitívnych) a 9 kmeňov H.influenzae produkujúcich non-beta-laktamázu (rezistentných na ampicilín) sa ukázalo, že levofloxacín vykazuje rovnakú aktivitu - MK pre obe skupiny mikróbov. bola 0,1 mg / l [9]. U kmeňov Haemophilus spp. Rezistentných na ciprofloxacín sa nezistila vyššia aktivita levofloxacínu, ktorá je izolovaná z dýchacích ciest pacientov s infekciami dolných dýchacích ciest [8]. Rezistencia na levofloxacín nebola zistená u 1063 kmeňov H. influenzae, zatiaľ čo rezistencia na klaritromycín dosiahla 16% [5], cefaclor 9%; všetky kmene M. catarrhalis boli citlivé na levofloxacín [6].
Dobrá aktivita levofloxacínu bola zistená vo vzťahu k Neisseria: N.gonorrhoeae, N. meningitidis (MPK90 - 0,008 a 0,015 mg / l, v danom poradí). Pre 24 z 30 klinických kmeňov N. meningitidis izolovaných z cerebrospinálnej tekutiny (CSF) pacientov s MPK50 a MPK90 boli ciprofloxacín, levofloxacín a ďalšie nové fluorochinolóny (moxifloxacín, trovafloxacín, klinafloxacín) nižšie ako 0,001 mg / l; 6 kmeňov bolo viac rezistentných na levofloxacín (BMD - 0,25 - 1 mg / l) a iné fluorochinolóny [10].
Levofloxacín je účinný proti iným gram-negatívnym aeróbom: Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Atypické mikroorganizmy
Levofloxacín je účinný proti atypickým mikroorganizmom. MPK90 levofloxacínu proti 56 kmeňom L.pneumophila sa rovnalo 0,125 mg / l [11]. Tento ukazovateľ pre M. pneumoniae a C. pneumoniae bol 0,5 mg / l [1].
Levofloxacín je účinný proti rôznym typom mykobaktérií, vrátane M.tuberculosis.

anaeróbne
Levofloxacín vykazuje dobrú aktivitu proti mnohým gram-pozitívnym a gram-negatívnym anaeróbom, vrátane B. fragilis, C.perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. [1]. Zo 175 anaeróbnych kmeňov bolo 81% citlivých na levofloxacín v porovnaní s 51% kmeňov citlivých na ciprofloxacín: levofloxacín bol lepší ako 277 klinických foriem, ofloxacín, ampicilín / sulbaktám, cefoxitín a metronidazol, vo vzťahu k 277 klinickým formám s 277 klinickými formami, 277 klinických formách ampicilínu / sulbaktámu, cefoxitínu a metronidazolu. Levofloxacín potlačil väčšinu anaeróbov pri koncentráciách 4 mg / l a nižších [13].

Tabuľka 3. Všeobecné výsledky klinickej účinnosti levofloxacínu pri liečbe rôznych infekcií [1, modifikované]

Infekcie dýchacích ciest

Pneumónia u pacientov s rizikovými faktormi

Nekomplikovaná exacerbácia chronickej brochity

Komplikovaná exacerbácia chronickej bronchitídy

Komplikované infekcie močových ciest a pyelonefritída

Tabuľka 4. Všeobecné údaje o eradikácii rôznych patogénov v porovnaní s klinickou účinnosťou levofloxacínu [1, modifikované]

Aktivita proti iným mikroorganizmom
Levofloxacín je účinný proti iným mikroorganizmom: Bartonella spp., Coxiella burnetti, Rickettsia spp.
Levofloxacín má baktericídny účinok: minimálne koncentrácie inhibujúce rast baktérií (BMD) levofloxacínu sú takmer identické s minimálnymi baktericídnymi koncentráciami (MBC). Vo väčšine prípadov boli koncentrácie levofloxacínu, ktoré spôsobili odumieranie mikróbov, rovnaké alebo vyššie ako koncentrácie potrebné na inhibíciu rastu baktérií, zatiaľ čo levofloxacín spôsobuje koncentráciu baktérií závislú od koncentrácie na rozdiel od beta-laktámových antibiotík, ktoré spôsobujú odumieranie mikróbov v závislosti od koncentrácie mikroorganizmov. od času prítomnosti antibiotika počas obdobia rastu baktérií.
Levofloxacín má mierny post-antibiotický účinok (PAE). Levofloxacín vykazuje koncentráciu závislú od koncentrácie, významne dlhšiu ako ciprofloxacín a grepafloxacín (s výnimkou PAE pre H.influenzae).
Experimentálne štúdie ukázali, že v porovnaní s inými fluorochinolónmi (napríklad ciprofloxacínom) levofloxacín indukoval nižšiu frekvenciu jednostupňových mutácií rezistencie (10–9–10–10).

farmakokinetika
Absorpcia, koncentrácie v krvi, biologická dostupnosť
Levofloxacín, ktorý je optickým ľavotočivým izomérom ofloxacínu, má podobné farmakokinetické vlastnosti.
Levofloxacín po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva do krvi a dosahuje maximálne hodnoty po 1 až 2 hodinách: po užití 250 mg bola maximálna koncentrácia lieku v krvi v priemere 2,8 mg / l po užití 500 mg - 5,2 mg / l., Absolútna biologická dostupnosť levofloxacínu pri perorálnom podaní dosahuje 100% [14], čo robí z perorálnej liekovej formy klinicky ekvivalentnú intravenóznu formu.
Pri použití levofloxacínu vo zvyšujúcich sa dávkach (od 50 do 1000 mg) sa pozoruje lineárna farmakokinetika so zvýšením C v závislosti od dávky.Max (od 0,6 do 9,4 mg / l) a AUC (od 4,7 do 108 mg h / l).
Levofloxacín cirkuluje v tele dlhší čas, stanovený v krvi viac ako 24 hodín; zároveň koncentrácia liečiva v krvi počas tohto času prevyšuje MPK90 pre mnoho mikróbov, vrátane hlavných mikroorganizmov, ktoré spôsobujú infekcie dýchacích ciest, S. pneumoniae, M. pneumoniae, C. pneumoniae, M. catarrhalis, H.influenzae, L.pneumophila a Ďalší dlhodobý pobyt levofloxacínu v krvi (T1 / 2 je 6 - 8 hodín) umožňuje jeho použitie raz denne.
Príjem potravy spomaľuje vstrebávanie levofloxacínu bez toho, aby to ovplyvnilo úplnosť absorpcie, čo umožňuje jeho použitie bez ohľadu na príjem potravy.
Po opakovanom podaní 500 mg 1-krát denne sa v priebehu 3 dní vytvoria rovnovážne koncentrácie levofloxacínu v krvi; kumulácia lieku v krvi nie je označená.
Nepozorovali sa signifikantné rozdiely vo farmakokinetike levofloxacínu pri perorálnom alebo intravenóznom podaní v rovnakých dávkach.

distribúcia
Levofloxacín v malej miere (30 - 40%) je viazaný na sérové ​​proteíny, najmä albumín, a má veľký distribučný objem (90 - 110 l) [14], čo poukazuje na jeho dobrú penetráciu do rôznych tkanív.
V tkanivách sa vytvárajú koncentrácie, ktoré sú oveľa vyššie ako IPC pre väčšinu patogénov [14].
Dobrá penetrácia levofloxacínu do pľúc [15], bronchiálnej sliznice [1], spúta [16], otorinolaryngologických tkanív [17], slznej tekutiny [18], bronchoalveolárnych tekutín [19], zápalovej tekutiny [20], tkaniva prostaty [21]. ], prostatická tekutina [22], gynekologické tkanivo [23], tkanivo pečene [24], tkanivo žlčníka a žlč [24, 25], koža [26], tkanivo kostí a kĺbov [27].
Levofloxacín dobre preniká do ľudského kožného blistra exsudát exsudátu u ľudí: po jednorazovej dávke 500 mg sa priemerná koncentrácia v exsudáte (4,3 mg / l) dosiahla po 3,7 hodinách a miera penetrácie do zápalovej tekutiny sa pohybovala od 83 do 112% [20]., V tekutine s blistrom mal levofloxacín rýchly baktericídny účinok na S. pneumoniae inkubovaný v exsudáte; v skorých štádiách sa baktericídny účinok liečiva zvýšil, keď sa do inkubačného média pridali polymorfonukleárne neutrofily [28].
U 5 pacientov s bakteriálnou meningitídou (mikroby z mozgovomiechového moku boli izolované v 4: 2 - S. pneumoniae, v 1 - E. coli, v 1 - N. meningitidis, všetky citlivé na levofloxacín), s ktorými levofloxacín (intravenózne 500 mg 1 alebo 2-krát denne) bola pridaná k štandardnej terapii beta-laktámami, koncentrácia levofloxacínu v plazme pred nasledujúcou injekciou, ako aj po 0,5 a 2 hodinách po podaní bola 1,34; 8,16 a 5,93 mg / l; Koncentrácie liečiva v CSF získané 2 hodiny po podaní (2 - 13 dní po začiatku liečby) boli v priemere 1,99 mg / l a jeho prienik do roztoku bol 34% [29].
Penetrácia mikroorganizmov do buniek
Levofloxacín dobre preniká a hromadí sa vo veľkom množstve v bunkách mikroorganizmu: v neutrofiloch, lymfocytoch, makrofágoch. Pomer intracelulárnych koncentrácií levofloxacínu v neutrofiloch k extracelulárnym koncentráciám bol 8,8 [30] av polymorfonukleocytoch - 9,8 [31].
V alveolárnych makrofágoch koncentrácie liečiv prekračujú sérové ​​hladiny 6-krát [20].
Vysoké koncentrácie levofloxacínu v bunkách mikroorganizmu majú veľký význam pre liečbu infekcií s intracelulárnou lokalizáciou patogénov.

metabolizmus
Podobne ako ofloxacín je levofloxacín metabolicky stabilným liekom. V procese biotransformácie levofloxacínu sa tvoria iba 2 metabolity - desmetyl levofloxacín a levofloxacín-N-oxid, ktoré sa vylučujú močom v množstve menšom ako 5% akceptovanej dávky [20].

chov
Levofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami (približne 70% za 24 hodín). Renálny klírens levofloxacínu (5,7 - 9,2 l / h / 1,72 m2) je 67 - 73% celkového klírensu (8,51 - 12,3 l / h / 1,72 m2), čo poukazuje na obmedzené t úloha extrarenálnych mechanizmov pri eliminácii lieku [20]. Levofloxacín sa vylučuje glomerulárnou a tubulárnou filtráciou. V moči sa vytvárajú vysoké koncentrácie levofloxacínu, ktoré výrazne presahujú MPK90 pre patogénne mikroorganizmy spôsobujúce infekcie močových ciest.

Klinické použitie
Do roku 1996 sa v Japonsku uskutočnili štúdie klinického použitia levofloxacínu na liečbu pacientov s infekciami dýchacích ciest, infekciami močových ciest, infekciami kože a mäkkých tkanív a chirurgickými infekciami.
Od roku 1996 sa v USA a krajinách Európy uskutočnili rozsiahle multicentrické nekomparatívne a komparatívne štúdie na posúdenie klinickej a bakteriologickej účinnosti levofloxacínu a jeho tolerancie pri liečbe infekcií rôzneho pôvodu a lokalizácie.

pneumónia
S. pneumoniae ako pôvodca pneumónie sa vyskytuje u 20–60% [32]. H.influenzae je menej časté (3–10%), ale u starších pacientov sa zvyšuje jeho frekvencia; S.aureus a K.pneumoniae (3–5%) a iné gramnegatívne baktérie (3–10%) sa zvyčajne izolujú zo starších, oslabených a imunokompromitovaných pacientov [32, 33]. Atypické mikroorganizmy (C. pneumoniae, M. pneumoniae, L. pneumophila) sa nachádzajú u pacientov s pneumóniou získanou v komunite s frekvenciou 10–20% [32–34].
Levofloxacín vykazuje vysokú účinnosť pri liečbe pneumónie rôznych etiológií.
Pri liečbe 27 pacientov s pneumóniou vyvolanou komunitou spôsobenou S. pneumoniae rezistentnou na erytromycín, predpisovanie levofloxacínu (intravenózne alebo perorálne s 500 mg 1 krát denne počas 7-14 dní) viedlo k klinickému úspechu u 26 (96,3%) ľudí. ; mikróby boli eliminované v 96,8%. U 13 pacientov s pneumóniou vyvolanou komunitou vyvolanou pneumokokami rezistentnými na penicilín, použitie levofloxacínu v rovnakej dávke spôsobilo klinický a bakteriologický účinok vo všetkých prípadoch (100%). Z 11 pacientov s pneumokokovou bakteriémiou spôsobenou kmeňmi rezistentnými na penicilín alebo makrolidy (5 a 6 kmeňov) viedlo použitie levofloxacínu ku klinickému a bakteriologickému účinku vo všetkých prípadoch [35].
Dobré výsledky sa dosiahli u pacientov s pneumóniou získanou v komunite spôsobenou atypickými mikroorganizmami. Pri 7–14-dňovej liečbe levofloxacínom (500 mg 1-krát denne) u 128 pacientov s pneumóniou vyvolanou komunitou, vyvolanou C. pneumoniae alebo M. pneumoniae, sa klinický účinok dosiahol u 96,4 resp. Podľa iných údajov [37] bol bakteriologický účinok levofloxacínu u 20 pacientov s pneumóniou spôsobenou C. pneumoniae 80%. U 26 pacientov s pneumóniou Legionella bola účinnosť levofloxacínu 92,3% [38].

Porovnávacie štúdie
V multicentrickej štúdii bola účinnosť levofloxacínu (perorálne 250 mg dvakrát denne počas 7 dní) hodnotená u 143 ambulantných pacientov s pneumóniou získanou v komunite v porovnaní s klaritromycínom (500 mg dvakrát denne), ktorý bol podávaný 156 pacientom. 14 - 21 dní po ukončení liečby sa nezistili žiadne štatisticky významné rozdiely medzi liekmi na klinickú a bakteriologickú účinnosť (vrátane M. pneumoniae, C. pneumoniae a L. pneumophila), na stupeň eradikácie jednotlivých patogénov a zlepšenie rádiologických ukazovateľov [39].
V multicentrickej štúdii sa porovnávala účinnosť postupného užívania levofloxacínu (intravenózne vo vnútri) 500 mg 2-krát denne a ceftriaxónu (intravenózne 4 g 1-krát denne) v liečbe 619 hospitalizovaných pacientov s ťažkou bakteriálnou pneumóniou (314 ľudí dostalo levofloxacín, 305 ceftriaxón)., Klinický účinok levofloxacínu a ceftriaxónu bol rovnaký (87,4 a 85,3%). Najčastejšími pôvodcami pneumónie boli S. pneumoniae (36%), H. influenzae (21%), M. catarrhalis (8%); vo vzťahu k týmto mikroorganizmom bol bakteriologický účinok levofloxacínu 82,6%, ceftriaxón - 83,5%. Všeobecne platí, že bakteriologická účinnosť oboch liekov bola rovnaká - 87% [40]. Účinnosť levofloxacínu (500 mg 1-krát denne) a kombinácie ceftriaxónu (2 g denne) alebo cefuroxímu (1 g denne) s liečbou 48 alebo 47 pacientov s pneumóniou získanou v komunite je rovnaká. ].
V multicentrickej štúdii sa účinnosť 7 - 14 dní levofloxacínu (intravenózne a / alebo perorálne 500 mg 1-krát denne) hodnotila v porovnaní s ceftriaxónom (intravenózne 1 2 g 1 2 krát denne) a / alebo cefuroxím axetilom (vo vnútri 500 mg 2-krát denne) pri liečbe 456 pacientov s pneumóniou získanou v komunite (226 resp. 230 pacientov), ​​spôsobených v 15% S. pneumoniae, v 12% H.influenzae (okrem toho bolo izolovaných 150 kmeňov atypických mikroorganizmov: 101 Chlamydia pneumoniae, 41 - Mycoplasma pneumoniae, 8 - Legionella pneumophila). Po 5 - 7 dňoch po ukončení liečby bol klinický účinok levofloxacínu mierne vyšší (96%) ako porovnávacie lieky (90%). Pri infekciách spôsobených typickými patogénmi bol bakteriologický účinok levofloxacínu vyšší (98%) ako referenčné produkty (85%) [42].
Pri liečbe 132 pacientov s ťažkou pneumóniou získanou v komunite s vysokým rizikom úmrtia (APACHE bol v priemere 16) sa účinnosť 7-14-dňového užívania levofloxacínu (intravenózne) porovnávala s kombináciou ceftriaxónu s erytromycínom počas počiatočného intravenózneho použitia s následným prenosom na perorálny klaritromycín v kombinácii s amoxicilínom / klavulanátom. Klinický účinok monoterapie levofloxacínom bol 89,5%, kombinovaná liečba - 83,1%, bakteriologický účinok - 84,9 a 75% [43]. V porovnávacej štúdii sekvenčné použitie levofloxacínu (intravenózne vo vnútri) u 6 pacientov so závažnou pneumóniou vyvolanou komunitou vyvolanou C. pneumoniae viedlo k eradikácii mikróbov u 83% a u 9 pacientov užívajúcich intravenózny ceftriaxón s erytromycínom, po ktorom nasledovalo požitie klaritromycínu s amoxicilínom. clavulanate - v 67% [44].
Po 14 dňoch liečby bolo 200 pacientov s pneumóniou (170 - s bakteriálnymi, 24 - s mykoplazmou, 4 - s chlamýdiami, 2 - so zmiešanými) klinickou účinnosťou levofloxacínu (100 mg 3-krát denne) 95%, gatifloxacín (200 mg dvakrát denne) - 98% a bakteriologická účinnosť - 87,5 a 100% [45].
V zovšeobecňujúcej práci [46] sa ukázalo, že účinnosť levofloxacínu v pneumónii vyvolanej komunitou, ktorú spôsobil L. pneumophila, M. pneumoniae alebo C. pneumoniae, je 92, 100 a 96%, a vo všeobecnosti v liečbe 191 pacientov s infekciou spôsobenou týmito mikroorganizmami. účinok bol pozorovaný u 184 (96%); pri použití porovnávacích liekov (ceftriaxón intravenózne, cefuroxím axetil perorálne a amoxicilín klavulanát) sa pozorovala účinnosť pneumónie spôsobenej atypickými mikroorganizmami u 83, 100 a 93% (93% z celkového počtu 99 pacientov).
Analýzou údajov z literatúry sa zistilo [47], že v empirickej liečbe pacientov s pneumóniou získanou v komunite je účinnosť levofloxacínu v mnohých prípadoch vyššia (klinická - 96%, bakteriologická - 99%) ako lieky používané na túto chorobu: klaritromycín - 65%, roxitromycín - 98%, penicilín - 77%, amoxicilín / klavulanát - 91%, amoxicilín - 84%, piperacilín - 96, ceftriaxón - 90%, ceftazidím - 100%. Klinická účinnosť 6 zo 7 fluorochinolónov zahrnutých v prehľade presiahla 90% (vrátane levofloxacínu - 96%); bakteriologický účinok dvoch fluorochinolónov (levofloxacín a temafloxacín) dosahuje 90%. Dospelo sa k záveru, že fluorochinolóny, vrátane levofloxacínu, majú v empirickej liečbe pneumónie získanej v komunite výraznejší klinický a bakteriologický účinok ako beta-laktámy a (alebo) makrolidy.
Na základe analýzy viacerých prác sa konštatuje, že vysoká účinnosť levofloxacínu pri liečbe pneumónie získanej v komunite je spojená s dobrým ukazovateľom nákladovej efektívnosti [48].

Exacerbácia chronickej bronchitídy
Mikroorganizmy, ktoré spôsobujú exacerbáciu chronickej bronchitídy, sú vo väčšine prípadov rovnaké ako pri pneumónii získanej v komunite - H.influenzae, S. pneumoniae, M.catarrhalis; spôsobujú 70% prípadov exacerbácie chronickej bronchitídy a 85 - 95% všetkých prípadov bakteriálnej exacerbácie chronickej bronchitídy [49, 50]. Iné baktérie, ktoré spôsobujú exacerbáciu chronickej bronchitídy, zahŕňajú S.aureus, P.aeruginosa a ďalšie oportunistické gram-negatívne mikróby a Mycoplasma spp. Hoci v posledných rokoch sa diskutovalo o úlohe infekcie pri exacerbácii chronickej bronchitídy, antibiotiká nepochybne pomáhajú znižovať príznaky ochorenia a skracovať trvanie ochorenia.
V multicentrickej štúdii na 532 pacientoch sa preukázalo, že v klinickej účinnosti levofloxacínu s 5-dňovým a 7-dňovým perorálnym podávaním 500 g 1-krát denne - 83 a 85%, neboli rozdiely (51).

Porovnávacie štúdie
V multicentrickej štúdii levofloxacínu (vo vnútri 500 mg 1-krát denne počas 5 až 7 dní) v porovnaní s cefuroxím axetilom (vo vnútri 250 mg 2-krát denne počas 10 dní) v liečbe 492 ambulantných pacientov s nekomplikovanou exacerbáciou chronickej bronchitídy klinický účinok (zotavenie a zlepšenie) liekov bol 94,6% a 92,6% a eradikácia patogénov bola 97,4% a 94,6%; pri použití levofloxacínu (do 7 dní) je kratšia doba na dosiahnutie klinického účinku v porovnaní s cefuroxím axetilom (10 dní). Klinický účinok liečby levofloxacínom a cefuroxím axetilom na exacerbácie chronickej bronchitídy spôsobenej H.influenzae bol 95 a 100%, H.parainfluenzae - 96 a 91%, M.catarrhalis - 96 a 88%, S. pneumoniae - 88 a 100%, S. aureus - 90 a 94% [52].
V inej multicentrickej randomizovanej štúdii sa účinok levofloxacínu (500 mg 1-krát denne počas 5 - 7 dní) hodnotil v porovnaní s cefaclorom (250 mg 3-krát denne počas 7 - 10 dní) v liečbe pacientov s nekomplikovanou exacerbáciou chronickej bronchitídy (187 a 186 osôb). Vo všeobecnosti bola úspešná liečba (zotavenie a zlepšenie) pozorovaná pri použití oboch liekov (91,5%) a mikrobiologický účinok bol mierne vyšší u levofloxacínu (95%) ako cefaclor (86,5%). Eradikácia H.influenzae pri liečbe levofloxacínom a cefaclorom bola 100 a 71%, M. catarrhalis - 95 a 100%, H.parainfluenzae - 93 a 100%, S. pneumoniae - 100 a 100%, P.aeruginosa - 80 a 79%, K.pneumoniae - 90 a 86%, S. aureus - 89 a 67%, K.oxytoca - 100 a 0%, E. coli - 100 a 83% [53].
Pri liečbe pacientov s komplikovanou exacerbáciou chronickej bronchitídy (vek, sprievodné ochorenia, chronická obštrukčná choroba pľúc) sa levofloxacín v dávkach 250 a 500 mg raz denne počas 7 - 10 dní (160 resp. 141 pacientov) porovnával s cefuroxím axetilom 250 mg. 2 krát denne (136 osôb). Po 5-14 dňoch po ukončení liečby bola účinnosť levofloxacínu vyššia ako účinnosť referenčného prípravku: klinický účinok bol 78, 79 a 66% a bakteriologický účinok bol 69, 77 a 60%. Pri následnom vyšetrení však bolo zotavenie vo všetkých skupinách rovnaké 56, 54 a 53% [1].
Pri syntéze [47] sa poznamenáva, že podľa publikovaných údajov bol v kontrolovaných štúdiách klinický účinok levofloxacínu 7 dní alebo viac po ukončení liečby exacerbáciami levofloxacínu chronickej bronchitídy 92% alebo viac a pri použití amoxicilínu, amoxicilínu / klavulanátu, cefouroxímu, t cefaclor, trovafloxacín, grepafloxacín, sparfloxacín ofloxacínu, ciprofloxacín a klaritromycín, klinický účinok sa pohyboval od 77 do 91%. Dostupné údaje ukazujú, že medzi 1063 kmeňmi H.influenzae a 465 kmeňmi M.catarrhalis neboli identifikované žiadne prípady rezistencie na levofloxacín; nízka úroveň odporu (<2%) наблюдался среди 1327 штаммов S.pneumoniae; наряду с этим отмечается, что среди штаммов S.pneumoniae резистентность к кларитромицину достигает 42%, к цефаклору – 50,4%, к цефуроксиму – 34,2%, а среди H.influenzae резистентность к кларитромицину и цефаклору находится на уровне 10%.

Akútna sinusitída
Asi 2/3 prípadov akútnej sinusitídy sú infekcie bakteriálneho pôvodu, zvyšok sú vírusové. Účelom antibiotickej liečby akútnej sinusitídy je zníženie symptómov ochorenia a prevencia závažných septických komplikácií, ako sú meningitída, absces mozgu, epidurálne a subdurálne abscesy a trombóza dutín dutín [54].
Pri liečbe 58 pacientov s akútnou bakteriálnou sinusitídou sa levofloxacín podával perorálne s dávkou 500 mg 1-krát denne v priemere 8,1 dňa. Bolo zaznamenané štatisticky významné zlepšenie symptómov ochorenia (bolesť sínusov, obštrukcia nosa, hnisavý výtok z nosa, bolesť hlavy); celkovo sa klinický účinok (zotavenie a zlepšenie) pozoroval v 96% prípadov [55]. V multicentrickej štúdii sa hodnotila účinnosť 10-dňového použitia levofloxacínu, 500 mg 1-krát denne pri liečbe 218 pacientov s akútnou maxilárnou sinusitídou. Po 2 až 5 dňoch po liečbe sa klinický účinok pozoroval u 82,9% a bakteriologický účinok - 82,6%. Pri nasledujúcom pozorovaní boli tieto hodnoty 76,6 a 76%. H.inflluenzae sa eliminovali v 92,7%, S. pneumoniae - v 89,2%, S. aureus - v 84,6%, M.catarrhalis - v 82,4% [56].
V prehľade [54] sa zistilo, že v nekontrolovaných štúdiách bol klinický účinok levofloxacínu pri akútnej sinusitíde 82,9 - 91,6% a bakteriologický - 89,5 - 100%.
Porovnávacie štúdie
V multicentrickej štúdii 216 ambulantných pacientov s akútnou bakteriálnou sinusitídou porovnalo účinnosť 14-dňového užívania levofloxacínu (500 mg 1-krát denne) a klaritromycínu (500 mg dvakrát denne). V každej študijnej skupine bolo 108 pacientov. Po 2 až 5 dňoch po ukončení liečby bol klinický účinok levofloxacínu 96%, klaritromycín - 93% [57].
V zovšeobecňujúcej práci [54, 58] sa uvádza, že v porovnávacích štúdiách klinický účinok levofloxacínu (500 mg 1-krát denne) bol 88,4 - 96% a amoxicilín / klavulanát (500 mg 3-krát denne) - 87, 3%, klaritromycín (500 mg 2-krát denne) - 93,3%.

Exacerbácia chronického zápalu stredného ucha
Pri liečbe 32 pacientov s exacerbáciou chronického zápalu stredného ucha bol levofloxacín podávaný perorálne v dávke 600 mg denne. Klinický účinok bol dosiahnutý u 27 (84,4%) pacientov; Mikrobiálna eradikácia bola pozorovaná u 90% (absencia bakteriologického účinku bola zaznamenaná v 3 prípadoch izolácie S. aureus rezistentnej na meticilín av 1 prípade koagulázovo negatívnych stafylokokov) [59].

Urogenitálne infekcie
Infekcie močových ciest (UTI) sú rozdelené do 3 hlavných syndrómov: nekomplikované a komplikované infekcie a pyelonefritída.
Vo väčšine prípadov nekomplikovanej UTI je pôvodcom E. coli. S komplikovanými UTI, prítomnosť štrukturálnych alebo funkčných zmien (kamene, vrodené anomálie, neurogénny močový mechúr) predisponuje k vzniku širokého spektra mikroorganizmov, vrátane Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp. Enterobacter spp.; súčasne sa môžu vyskytnúť rôzne mikróby. Mnohé mikróby vyskytujúce sa v komplikovaných UTI sú rezistentné voči antibiotikám, ktoré sa používajú pri nekomplikovaných UTI, napríklad pri ko-trimoxazole.
Hlavným pôvodcom viac ako 80% prípadov akútnej pyelonefritídy je E. coli. Liečba týchto infekcií je zvyčajne empirická. Vzhľadom na skutočnosť, že mikrobiálna rezistencia na ampicilín, amoxicilín, prvá generácia cefalosporínov a ko-trimoxazolu sa celosvetovo zvyšuje, systémové fluorochinolóny sa stále častejšie používajú na liečbu pyelonefritídy.
Dobré výsledky liečby levofloxacínom sa zaznamenali u 30 pacientov s UTI; pacienti s komplikovanou, chronickou infekciou horného močového traktu, liek bol podávaný 200 mg dvakrát denne počas 7-14 dní a pacienti s nekomplikovanou infekciou močového traktu 200 mg 1 krát denne počas 5-7 dní [60]. U 32 pacientov s komplikovanými UTI (najčastejšie sa vysiali E. coli a iné mikróby z čeľade Enterobacteriaceae a S. aureus) sa porovnala účinnosť dvoch dávok levofloxacínu (300 a 400 mg) na 14-dňové perorálne podávanie (17 a 15 pacientov). Všetci pacienti mali rôzne komorbidity (neurogénny močový mechúr, hypertrofiu a rakovinu prostaty, rakovinu močového mechúra, uretrálnu striktúru), hydronefrózu, urolitiázu, cystocele, uretrálny nádor. Vo všeobecnosti sa klinický účinok pozoroval v 75% prípadov a medzi dávkami nebol žiadny rozdiel. Pri monoinfekcii bol klinický účinok vyšší (80%) ako pri polymikrobiálnej infekcii (57,1%). Bakteriologický účinok bol 84,6% [61].

Porovnávacie štúdie
Pri liečbe 581 žien vo veku 18 - 71 rokov s nekomplikovanou UTI sa účinnosť krátkeho priebehu liečby (3 dni) levofloxacínom (250 mg 1-krát denne) porovnávala s ofloxacínom (200 mg dvakrát denne) pri perorálnom užívaní liekov. Zistilo sa, že klinický účinok (zotavenie a zlepšenie) levofloxacínu bol 98,1%, ofloxacín - 97% a bakteriologický - 96,3 a 93,6%, zatiaľ čo eradikácia E. coli bola 98,1 a 97%, P. mirabilis - 100 a 100%, K.pneumoniae - 90,9 a 100%, S.agalactiae - 71,4 a 62,5%, E.faecalis - 90 a 33,3%, S.saprophyticus - 100 a 100%, S. aureus - 100 a 100% [62].
V multicentrickej štúdii sa účinnosť 5-dňového levofloxacínu (100 mg 3-krát denne) porovnávala s ofloxacínom (200 mg 3-krát denne) na liečbu 135 a 126 pacientov s komplikovanými UTI, v danom poradí. Pozitívny klinický účinok levofloxacínu a ofloxacínu sa dosiahol v 83,7% a 79,4% a mikrobiálna eradikácia sa pozorovala v 87,5 a 84,8% prípadov (rozdiely nie sú štatisticky významné) [63]. V inej multicentrickej, randomizovanej, otvorenej štúdii sa hodnotila účinnosť levofloxacínu (250 mg 1-krát denne počas 7–10 dní) v porovnaní s lomefloxacínom (400 mg 1-krát denne počas 14 dní) pri liečbe 336 pacientov s komplikovanými UTI (lieky dostalo 171 a 165 pacientov). Eradikácia mikróbov bola pozorovaná pri 95,5 a 91,7%. Po 5 až 7 dňoch po ukončení liečby levofloxacínom symptómy ochorenia úplne zmizli u 84,8% pacientov, poklesli o 8,2% (klinický účinok 93%) a po liečbe lomefloxacínom 82,4% a 8,2% (8,5%). 88,5%) [64].
Pri 10-dňovej liečbe 385 pacientov s komplikovanou UTI, klinický účinok levofloxacínu (250 mg dvakrát denne) a ciprofloxacínu (500 mg 2-krát denne) 5 - 9 dní po ukončení liečby bol 92 a 88% a eliminácia E. coli, K.pneumoniae a P.mirabilis boli 93, 97, 90 a 98, 94, 100% [65]. Pri 7-dňovom použití levofloxacínu (100 mg 3-krát denne) alebo gatifloxacínu (200 mg dvakrát denne) u 195 pacientov s komplikovanou UTI bol mierne nižší klinický účinok levofloxacínu (86,7%) ako gatifloxacín (93%). 8%) a bakteriologický účinok bol rovnaký (91,2 a 93,2%) [66].
V multicentrickej štúdii sa porovnávali účinky levofloxacínu (perorálne 250 mg 1-krát denne) a ciprofloxacínu (perorálne 500 mg 2-krát denne) aplikované počas 10 dní u 57 žien s akútnou pyelonefritídou (28 dostalo levofloxacín, 29 - ciprofloxacín)., V oboch študijných skupinách sa dosiahol 100% klinický a bakteriologický účinok [67]. V dvoch multicentrických štúdiách sa účinnosť levofloxacínu (250 mg 1-krát denne) porovnávala s ciprofloxacínom (500 mg dvakrát denne) alebo s lomefloxacínom (400 mg 1-krát denne) pri liečbe 164 pacientov s akútnou pyelonefritídou (lieky pacientov dostalo 89, 58 a 39 pacientov). 5 - 9 dní po ukončení liečby boli uropatogénne mikróby (vo väčšine prípadov E. coli) pri predpisovaní levofloxacínu, ciprofloxacínu alebo lomefloxacínu eliminované v 95, 94 a 95% prípadov; klinický účinok bol dosiahnutý u 92, 88 a 80% pacientov [68].
Dobré výsledky sa dosiahli pri liečbe urogenitálnych infekcií levofloxacínom. Pri liečbe 29 pacientov s chronickou prostatitídou a 3 pacientov s chronickou chlamýdiovou epididymitídou bol levofloxacín predpísaný 300 až 400 mg denne počas 7 až 14 dní. U 8 pacientov s chronickou bakteriálnou prostatitídou (patogény sú gramnegatívne baktérie a E.faecalis) sa klinický účinok dosiahol vo všetkých prípadoch a bakteriologický - u 83,3% au pacientov s chronickou nebakteriálnou prostatitídou (počet mikróbov bol pod 103 / ml). účinok bol 66,7% a bakteriologický bol 74,1%. Uspokojivý výsledok bol dosiahnutý v 3 prípadoch chronickej chlamýdiovej epididymitídy [22].
Levofloxacín bol liečený 100 ženami s urogenitálnymi infekciami spôsobenými chlamýdiami (60 pacientov) alebo chlamýdiami s gonokokami (40 pacientov). U 70 ambulantných pacientov sa levofloxacín podával perorálne s dávkou 200 mg dvakrát denne a u 30 hospitalizovaných pacientov intravenózne 100 mg dvakrát denne a 200 mg v noci. Kontrolná skupina 35 pacientov (17 ambulantných pacientov, 18 hospitalizovaných) dostávala ceftriaxón s erytromycínom. Trvanie liečby v oboch skupinách bolo 7 dní. Účinnosť liečby bola 95% a 97% [69].

Infekcie kože a mäkkých tkanív
Väčšina bakteriálnych infekcií kože a mäkkých tkanív (ICMT) môže byť buď primárna (a zvyčajne nekomplikovaná) alebo sekundárna v prípade už existujúcich ochorení (vredy nôh, rany).
Medzi nekomplikované PCMT patrí impetigo, folikulitída, var, eryzipel, celulitída. Takmer všetky nekomplikované PCMT sú spôsobené S.aureus alebo (menej často) S.pyogenes (beta-hemolytické streptokoky skupiny A).
Komplikované alebo sekundárne PCMT sú často dôsledkom infekcie dabetických vredov nôh, traumatických alebo chirurgických rán a stlačených rán. Hoci S.aureus a S.pyogenes zostávajú hlavnými pôvodcami, bežne sa vyskytujú mikróby z čeľade Enterobacteriaceae, nefermentatívne gramnegatívne bacily a anaeróby. Iba kultúra pochádzajúca z hlbokej kože a mäkkých tkanív môže poskytnúť spoľahlivé bakteriologické informácie o komplikovanom ICMT, a preto by sa úvodná antimikrobiálna terapia mala začať s použitím širokospektrálnych antimikrobiálnych látok s prihliadnutím na polymikrobiálnu infekciu.

Porovnávacie štúdie
V multicentrickej štúdii uskutočnenej v 15 centrách v Latinskej Amerike sa hodnotila účinnosť levofloxacínu (500 mg 1-krát denne počas 7 dní) v porovnaní s ciprofloxacínom (500 mg 2-krát denne počas 10 dní) v liečbe 253 dospelých pacientov s t nekomplikovaná ICMT (abscesy, impetigo, furunky, celulitída, pyodermia atď.). Zo 129 pacientov liečených levofloxacínom sa klinický účinok (zotavenie a zlepšenie) dosiahol u 96,1% au 124 pacientov liečených ciprofloxacínom v 93,5%. Mikrobiálna eradikácia bola pozorovaná pri 93,2 resp. 91,7%, zatiaľ čo eradikácia S. aureus bola 94 a 93% a S. pyogenes bola 94 a 92% [70]. V inej multicentrickej štúdii sa porovnávala účinnosť 10-dňového použitia levofloxacínu a ciprofloxacínu vo vyššie uvedených dávkach pri liečbe pacientov s nekomplikovanou MCT; klinický účinok bol 98 a 94% a mikrobiologický účinok bol 98 a 89% (eradikácia S.aureus bola pozorovaná u 100 a 87%) [1]. V multicentrickej štúdii v Európe sa účinnosť levofloxacínu (250 alebo 500 mg 1-krát denne) porovnávala s amoxicilínom / klavulanátom (625 mg 3-krát denne) v liečbe 701 pacientov s nekomplikovanou ICMT (69% pacientov malo eryzipol alebo nechirurgický výkon). infekcia rán): klinický účinok oboch dávok levofloxacínu a porovnávacieho lieku bol rovnaký, bakteriologický účinok bol 90, 95 a 88% [1].
V otvorenej multicentrickej štúdii pri liečbe 399 pacientov s komplikovaným ICMT sa použil levofloxacín (intravenózne, perorálne alebo postupne - intravenózne, 750 mg raz denne) alebo tikcilín / klavulanát (intravenózne 3,1 g 4 - 6-krát denne). ako jediný liek alebo s následným prechodom na perorálne podávanie amoxicilínu / klavulanátu. Klinický úspech v liečbe levofloxacínom sa pozoroval u 116 (84,1%) zo 138 pacientov, ktorí sa hodnotili, a pri použití porovnávacieho lieku - u 106 (80,3%) zo 132 pacientov. Zo 44 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín pri vstupe len ústami, sa klinický účinok dosiahol u 40 (90,9%). Eradikácia mikróbov pri liečbe levofloxacínom sa pozorovala u 83,7% a pri liečbe komparátorom - 71,4%. Pri liečbe fluórchinolónových infekcií, spôsobených vo väčšine prípadov bežnými patogénmi (S.aureus, S.agalactiae, E.faecalis, P.mirabilis), bol klinický účinok 67 - 90% a pri liečbe komparátorovým liečivom - 58 - 78%. Pri malom počte pseudomonadálnych infekcií sa klinický účinok levofloxacínu pozoroval u 6 zo 7 pacientov a ticarcilín / klavulanát u všetkých 6 pacientov [71].

Iné infekcie
Existujú dôkazy o úspešnom používaní levofloxacínu pri liečbe pacientov s gynekologickými infekciami [72, 73], bakteriémiou a sepsou [74, 75], bakteriálnou meningitídou [76] a chronickou osteomyelitídou [77].
Vo všeobecných údajoch [1] sa analyzujú výsledky porovnávacej klinickej účinnosti u viac ako 7 000 pacientov, z ktorých 4229 dostávalo levofloxacín; bakteriologický účinok bol hodnotený u 4280 pacientov, z ktorých 2517 dostalo levofloxacín. Klinický účinok levofloxacínu u pacientov s rôznymi infekciami je uvedený v tabuľke č. 3, a zovšeobecnené výsledky eradikácie mikróbov vo všetkých klinických štúdiách v porovnaní s klinickým účinkom - v tabuľke č. 4.

Prenosnosť, vedľajšie účinky
Znášanlivosť levofloxacínu je dobrá. Nežiaduce reakcie v povahe a frekvencii zodpovedajú tým, ktoré sa vyskytujú pri používaní skorých fluorochinolónov.
Analýza výsledkov 19 klinických štúdií zahŕňajúcich 8916 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín (5388 osôb) alebo porovnávacie lieky (3528 ľudí) na rôzne infekcie, ukázala, že vedľajšie účinky spojené s užívaním liekov boli zistené v 12 a 13% prípadov. Najčastejšie nežiaduce reakcie boli pozorované na gastrointestinálnom trakte (nauzea, hnačka) - v 5,1 a 6,7%. Kardiovaskulárne vedľajšie účinky sa vyskytli s rovnakou frekvenciou (1,3%); nežiaduce reakcie na nervový systém boli pozorované u 1,7 a 1,2% [78].
Výsledky trojročného používania levofloxacínu v Japonsku (1994-1996) ako súčasť klinickej štúdie fázy IV ukázali, že nežiaduce reakcie sa vyskytli u 203 (1,3%) u 16 161 pacientov; tento ukazovateľ bol nižší ako pri použití ofloxacínu (2,3%) od roku 1985 do roku 1990. 5 rokov po začiatku užívania drog (1994-1998) bolo hlásených 1405 nežiaducich reakcií, ktoré boli podobné tým, ktoré sa vyskytli pri užívaní ofloxacínu. Zriedkavo sa pozorovali nežiaduce reakcie ako anafylaktický šok, záchvaty a zlyhanie obličiek [79].

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri použití fluorochinolónov
fototoxicity
V populácii 5388 pacientov, ktorí dostávali levofloxacín, nebola pozorovaná žiadna fototoxicita [78]. V preskúmaní tých istých autorov [80], analyzujúcich početné predregistračné a postmarketingové štúdie, je nedostatok fototoxicity lieku.

Kardiovaskulárne reakcie
V multicentrickej štúdii zahŕňajúcej 5388 pacientov liečených levofloxacínom sa nezistili žiadne prípady predĺženia Q-T intervalu na EKG [78, 80].
V predregistračných štúdiách u 8447 pacientov au 27 000 pacientov v postmarketingových štúdiách sa nezistili žiadne trendy v účinku levofloxacínu na normálnu srdcovú aktivitu. V registračných a neregistračných štúdiách nebolo zistené predĺženie T intervalu na EKG alebo vývoj arytmií. V klinických skúšaniach fázy III s levofloxacínom sa pozorovali nežiaduce reakcie, ktoré by mohli byť spojené s prejavom nediagnostikovaného a (alebo) neliečeného predĺženia T intervalu u 20 (0,37%) z 5388 pacientov a pri používaní porovnávacích liekov - v 14 (0,4%). %) z 3528 pacientov. V postmarketingových štúdiách sa kardiovaskulárne reakcie pozorovali u 11 (0,04%) z 27 000 pacientov. S 6-ročným levofloxacínom (viac ako 130 miliónov liekov) malo iba 64 pacientov kardiovaskulárne reakcie, vrátane 7 prípadov paroxyzmálnej komorovej tachykardie ako Torsades de Pointes, z ktorých 6 pacientov malo srdcové ochorenie a 1 pacient dostal t drogy predisponujúce k rozvoju Torsades de Pointes [81].

Účinky centrálneho nervového systému
Najčastejším vedľajším účinkom levofloxacínu na centrálny nervový systém (CNS) je bolesť hlavy, ktorá sa vyskytuje v 1,5–4,5% prípadov. Ťažké záchvaty, ako sú záchvaty, sú veľmi zriedkavé.
Nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému, ktoré sa môžu vyskytnúť pri súčasnom použití nesteroidných protizápalových liekov, sa pozorovali u 3 (0,1%) z 2295 pacientov, t. s rovnakou frekvenciou (0,1%), keď sa protizápalové lieky nepoužívali - u 13 z 13 866 pacientov [79].

Reakcie z pečene a žlčových ciest
Vzhľadom na účinok niektorých fluorochinolónov (trovafloxacínu) na funkciu pečene sa uskutočnila špeciálna štúdia hepatotoxického účinku levofloxacínu.
Pri analýze výsledkov levofloxacínu u 5388 pacientov v 28 klinických a farmakologických štúdiách av 19 štúdiách v rámci III. Fázy registračnej štúdie sa zistilo, že závažné nežiaduce reakcie súvisiace s pečeňovým systémom sa pozorovali u menej ako 1% prípadov. ). Väčšina týchto porúch sa prejavila zvýšením koncentrácie pečeňových enzýmov a bilirubinémia bola menej častá. Od roku 1996 boli nežiaduce reakcie pečene a žlčových ciest hlásené u 167 prípadov medzi 67 miliónmi liekov levofloxacínu; vo väčšine prípadov boli reverzibilné. Vo všeobecnosti je počet prípadov hepatotoxicity levofloxacínu (37 klinicky významná dysfunkcia pečene, vrátane 23 prípadov hepatitídy, 13 - zlyhanie pečene, 1 - nekróza) je veľmi malý a je nižší ako 0,0001%. Možno konštatovať, že levofloxacín nemá významný vplyv na pečeň [78, 80].

Vyššie uvedené údaje teda naznačujú, že levofloxacín vo svojich vlastnostiach je najlepším liekom pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest získaných v komunite.
• Antimikrobiálne spektrum levofloxacínu pokrýva väčšinu grampozitívnych a gramnegatívnych aeróbnych a anaeróbnych mikróbov, ktoré sú pôvodcami rôznych komunitných a nozokomiálnych infekcií, vrátane parazitárnych intracelulárnych.
• Levofloxacín sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje, zatiaľ čo jeho koncentrácie v krvi zodpovedajú koncentráciám, ktoré sa vytvárajú intravenóznym podaním lieku.
• Levofloxacín cirkuluje v tele dlhodobo v koncentráciách, ktoré prevyšujú 24 hodín pre väčšinu infekčných agensov počas 24 hodín; Trvanie lieku v tele umožňuje prijímať ho raz denne.
• Levofloxacín sa nachádza vo vysokých koncentráciách v rôznych tkanivách.
• V bunkách mikroorganizmu sa vytvárajú vysoké koncentrácie levofloxacínu, ktoré sú základom liečby infekcií spôsobených intracelulárnymi parazitickými mikróbmi.
• Klinické štúdie ukázali, že levofloxacín je účinným liekom na liečbu infekcií rôzneho pôvodu a lokalizácie (horné a dolné dýchacie cesty, komplikované a nekomplikované infekcie močových ciest, kože a mäkkých tkanív atď.). Účinnosť levofloxacínu je porovnateľná (av niektorých prípadoch prevyšuje) s liekmi, ktoré sa bežne používajú na liečbu respiračných infekcií.
Levofloxacín je dobre tolerovaný intravenóznym a perorálnym podaním.