Levofloxacín: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku
Levofloxacín je širokospektrálne antibiotikum patriace do skupiny fluorochinolónov.
Syntetické širokospektrálne antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov, obsahujúce ako účinnú látku levofloxacín - ľavotočivý izomér ofloxacínu.
Antibiotikum blokuje DNA gyrázu, porušuje supercoiling a zosieťovanie zlomu DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.
Tablety Levofloxacínu obsahujú 250 alebo 500 mg účinnej látky a pomocných zložiek.
Liek je vyslovovaný, pseudomonád, streptokoky, chlamýdie, mykobaktérie, klostrídium, bifidobaktérie, listeria atď.
Použitie Levofloxacínu má účinný účinok na mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné voči makrolitom, aminoglykozidom a beta-laktámovým antibiotikám, ktoré zahŕňajú aj penicilín.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Levofloxacín? Podľa pokynov je liek predpísaný na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- akútna sinusitída;
- exacerbácia chronickej bronchitídy;
- pneumónia získaná v komunite;
- komplikované infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy), nekomplikované infekcie močových ciest;
- prostatitis;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- septikémia / bakteriémia (spojená s vyššie uvedenými indikáciami);
- infekcie brušných orgánov.
Návod na použitie Dávkovanie levofloxacínu 500 250 mg
Tablety sa odoberajú pred jedlom alebo medzi jedlami bez žuvania a umývania dostatočným množstvom tekutiny (od 0,5 do 1 šálky). Dávkový režim je určený povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu.
Štandardné dávkovanie tabliet Levofloxacinu podľa návodu na použitie: t
- Pri akútnej sinusitíde - 500 mg 1 krát denne počas 10-14 dní.
- S exacerbáciou chronickej bronchitídy - 250-500 mg / 1 krát denne počas 7-10 dní.
- Pri pneumónii získanej v komunite 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-2 krát denne počas 7-14 dní.
- Pri nekomplikovaných infekciách močových ciest - 250 mg raz denne počas 3 dní.
- Pri komplikovaných infekciách močových ciest - 250 mg raz denne počas 7-10 dní.
- S infekciami kože a mäkkých tkanív - vo vnútri 250-500 mg / 1-2 krát denne; in / in, 500 mg 2-krát denne, počas 7-14 dní.
- So septikémiou / bakteriémiou - Levofloxacín 500 mg 1-2 krát denne počas 10-14 dní.
- S intraabdominálnou infekciou - 500 mg / raz denne počas 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu mikroflóru).
- S chronickou bakteriálnou prostatitídou - 500 mg raz denne počas 28 dní.
- Pri tuberkulóze (ako súčasť komplexnej liečby) - 500 mg / 1-2 krát denne, priebeh liečby je až 3 mesiace.
Po nasadení v priebehu niekoľkých dní môžete prejsť na požitie v rovnakej dávke.
- V prípade ochorenia obličiek sa dávka levofloxacínu znižuje v závislosti od stupňa poškodenia ich funkcie: s CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 krát denne, 10-19 ml / min - 125 mg 1 krát v 12-48 h, menej ako 10 ml / min (vrátane hemodialýzy) - 125 mg za 24 alebo 48 hodín.
Pacienti s funkčnými poruchami pečene nevyžadujú špeciálny výber dávok.
Odporúča sa, aby antibiotiká pokračovali najmenej 48-78 hodín po normalizácii telesnej teploty alebo po obnovení potvrdenom laboratórnymi testami (ako v prípade iných antibiotík).
Vedľajšie účinky
Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Levofloxacínu: t
- Alergické reakcie: niekedy - svrbenie a začervenanie kože; zriedkavo, všeobecné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) s príznakmi, ako je urtikária, bronchokonstrikcia a prípadne závažné udusenie; veľmi zriedkavo - opuch kože a slizníc (napríklad na tvári a hrdle), náhly pokles krvného tlaku a šoku, zvýšená citlivosť na slnečné a ultrafialové žiarenie (pozri „Špeciálne pokyny“), alergická pneumonitída, vaskulitída; v niektorých prípadoch - závažná kožná vyrážka s tvorbou pľuzgierov, napríklad Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm) a exsudatívny multiformný erytém. Častým reakciám z precitlivenosti môžu niekedy predchádzať ľahšie kožné reakcie. Vyššie uvedené reakcie sa môžu vyvinúť už po prvej dávke v priebehu niekoľkých minút alebo hodín po podaní liečiva.
- Na strane tráviaceho systému: často - nevoľnosť, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (napríklad alanínaminotransferáza a aspartátaminotransferáza); niekedy - strata chuti do jedla, vracanie, bolesť brucha, poruchy trávenia; zriedkavo - hnačka zmiešaná s krvou, ktorá vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť príznakom zápalu čriev a dokonca pseudomembranóznej kolitídy (pozri „Osobitné pokyny“).
- Na strane metabolizmu: veľmi zriedkavo - zníženie koncentrácie glukózy v krvi, čo je obzvlášť dôležité pre pacientov s diabetes mellitus (možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, potenie, triaška). Skúsenosti s inými chinolónmi naznačujú, že môžu spôsobiť exacerbáciu porfýrie u pacientov, ktorí už trpia týmto ochorením. Podobný účinok nie je vylúčený pri použití lieku levofloxacín.
- Z nervového systému: niekedy - bolesť hlavy, závraty a / alebo znecitlivenie, ospalosť, poruchy spánku, zriedkavo - úzkosť, parestézie v rukách, chvenie, psychotické reakcie ako halucinácie a depresie, nepokoj, kŕče a zmätenosť, veľmi zriedka zhoršené videnie a sluch, zhoršená chuť a vôňa, znížená citlivosť na dotyk.
- Keďže kardiovaskulárny systém: zriedkavo - zvýšená srdcová frekvencia, zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - vaskulárny (šokový) kolaps; v niektorých prípadoch - predĺženie intervalu Q-T.
- Na strane pohybového aparátu: zriedkavo - šľachové lézie (vrátane tendinitídy), bolesť kĺbov a svalov, veľmi zriedkavo - ruptúra šľachy (napríklad Achillova šľacha); tento vedľajší účinok možno pozorovať do 48 hodín po začiatku liečby a môže byť dvojstranný (pozri „Špeciálne pokyny“), svalovú slabosť, ktorá je obzvlášť dôležitá pre pacientov s bulbarickým syndrómom; v niektorých prípadoch - svalové lézie (rabdomyolýza).
- Na strane močového systému: zriedkavo - zvýšené hladiny bilirubínu a kreatinínu v sére; veľmi zriedkavo - zhoršenie funkcie obličiek až po akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída.
- Na strane krvotvorných orgánov: niekedy - zvýšenie počtu eozinofilov, zníženie počtu leukocytov; zriedkavo - neutropénia, trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním; veľmi zriedkavo - agranulocytóza a rozvoj závažných infekcií (pretrvávajúca alebo recidivujúca horúčka, zhoršenie pohody); v niektorých prípadoch - hemolytickú anémiu; pancytopénia.
- Iné: niekedy - všeobecná slabosť; veľmi zriedkavo - horúčka.
Akákoľvek antibiotická liečba môže spôsobiť zmeny v mikroflóre, ktorá je normálne prítomná u ľudí. Z tohto dôvodu sa môže vyskytnúť zvýšená reprodukcia baktérií a plesní rezistentných voči použitému antibiotiku, čo môže v zriedkavých prípadoch vyžadovať ďalšiu liečbu.
kontraindikácie
Je kontraindikované predpisovať Levofloxacín v nasledujúcich prípadoch: t
- Vek do 1 roka (očné kvapky), do 18 rokov (tablety a infúzny roztok);
- Tehotenstvo a laktácia;
- Precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné chinolóny.
Ďalšie kontraindikácie sú:
- Poškodenia šľachy u predtým liečených chinolónov;
- epilepsie;
- Renálne zlyhanie s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml za minútu (tablety);
- Predĺžený interval Q-T (infúzny roztok);
- Súbežné použitie s antiarytmikami triedy I (chinidín, prokaínamid) alebo III. Triedy (amiodarón, sotalol) (infúzny roztok).
Liek sa má používať opatrne u starších pacientov (kvôli vysokej pravdepodobnosti súčasného poklesu funkcie obličiek), ako aj u pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
Použitie Levofloxacín pri liečbe detí a dospievajúcich nemôže byť spôsobený pravdepodobnosťou poškodenia kĺbovej chrupavky.
predávkovať
V prípade predávkovania liekmi sú nežiaduce reakcie z nervového systému najpravdepodobnejšie: záchvaty, kŕče, závraty, zmätenosť a podobne. Okrem toho môžu existovať poruchy gastrointestinálneho traktu, predĺžený Q-T interval, erozívne lézie slizníc.
Symptomatická liečba. Dialýza nie je účinná a neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Analógy Levofloxacínu, cena v lekárňach
Ak je to potrebné, Levofloxacín je možné nahradiť analógom na jeho terapeutický účinok - to sú lieky:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Levofloxacínu 500 mg tablety, ceny a recenzie - neplatí pre lieky podobného účinku. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Cena v lekárňach Ruska: Levofloxacin 500 mg 10 tab. - od 153 rubľov (India) a od 340 rubľov 5 kusov (Rusko). Náklady na tablety 250 mg - od 118 rubľov.
Skladujte na tmavom, suchom mieste neprístupnom deťom pri teplote do 25 ° C. Čas použiteľnosti tabliet - 2 roky.
Levofloxacín - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 250 mg, 500 mg a 750 mg Hyleflox, roztok na infúzie, očné kvapky 0,5% antibiotikum) liek na liečbu pneumónie u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra
V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Levofloxacin. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie antibiotika Levofloxacín v ich praxi Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy levofloxacínu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu pneumónie, prostatitídy, chlamýdie a iných infekcií u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.
Levofloxacín je širokospektrálne syntetické antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov obsahujúcich účinnú látku levofloxacín - ľavotočivý izomér ofloxacínu. Levofloxacín blokuje DNA gyrázu, porušuje supercoiling a zosieťovanie zlomu DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.
Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov (aeróbnych, grampozitívnych a gram-negatívnych, ako aj anaeróbnych).
Citlivé na antibiotiká;
štruktúra
Levofloxacín hemihydrát + pomocné látky.
farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúc, bronchiálnej sliznice, spúta, orgánov urogenitálneho systému, kostného tkaniva, mozgovomiechového moku, prostaty, polymorfonukleárnych leukocytov, alveolárnych makrofágov. V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po perorálnom podaní sa približne 87% prijatej dávky vylúči do moču v nezmenenej forme do 48 hodín, menej ako 4% stolice do 72 hodín.
svedectvo
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
- infekcie dolných dýchacích ciest (exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite);
- infekcie horných dýchacích ciest (akútna sinusitída);
- infekcie močových ciest a obličiek (vrátane akútnej pyelonefritídy);
- infekcie genitálií (vrátane bakteriálnej prostatitídy);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (hnisavý ateróm, absces, var);
- intraabdominálne infekcie;
- tuberkulóza (komplexná terapia foriem rezistentných na liečivá).
Formy uvoľnenia
Tablety, potiahnuté 250 mg, 500 mg a 750 mg (Hylefloks).
Roztok na infúziu 5 mg / ml.
Očné kvapky 0,5%.
Návod na použitie a dávkovanie
Vnútri, počas jedla alebo počas prestávky medzi jedlami, nie žuvacie, stláčali dosť tekutín.
Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu,
Odporúčaná dávka pre dospelých s normálnou funkciou obličiek (CC> 50 ml / min): t
Pri akútnej sinusitíde - 500 mg raz denne počas 10-14 dní;
S exacerbáciou chronickej bronchitídy - od 250 do 500 mg 1-krát denne počas 7-10 dní;
Pri pneumónii získanej v komunite - 500 mg 1 alebo 2-krát denne počas 7-14 dní;
Pri nekomplikovaných infekciách močových ciest a obličiek - 250 mg raz denne počas 3 dní;
S komplikovanými infekciami močových ciest a obličiek - 250 mg raz denne počas 7-10 dní;
S bakteriálnou prostatitídou - 500 mg raz denne počas 28 dní;
Pri infekciách kože a mäkkých tkanív - 250 mg - 500 mg 1 alebo 2-krát denne počas 7-14 dní;
Intraabdominálne infekcie - 250 mg 2-krát denne alebo 500 mg 1-krát denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).
Tuberkulóza - vnútri 500 mg 1-2 krát denne po dobu až 3 mesiacov.
V prípade abnormálnej funkcie pečene nie je potrebná žiadna špeciálna selekcia dávok, pretože levofloxacín sa len mierne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne obličkami.
Ak vynecháte liek by mal byť, čo najskôr, aby pilulku, kým nie je blízko k ďalšej dávke. Potom pokračujte v užívaní levofloxacínu podľa schémy.
Trvanie liečby závisí od typu ochorenia. Vo všetkých prípadoch by liečba mala pokračovať 48 až 72 hodín po vymiznutí príznakov ochorenia.
Vedľajšie účinky
- svrbenie a sčervenanie kože;
- všeobecné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické a anafylaktoidné reakcie) s príznakmi, ako je urtikária, bronchokonstrikcia a prípadne závažné udusenie;
- opuch kože a slizníc (napríklad v tvári a hrdle);
- náhly pokles krvného tlaku a šoku;
- precitlivenosť na slnečné a ultrafialové žiarenie;
- alergická pneumonitída;
- vaskulitída;
- toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);
- exsudatívne erythema multiforme;
- nevoľnosť, zvracanie;
- hnačka;
- strata chuti do jedla;
- bolesť brucha;
- pseudomembranózna kolitída;
- zníženie koncentrácie glukózy v krvi, čo je obzvlášť dôležité pre pacientov s diabetes mellitus (možné príznaky hypoglykémie: zvýšená chuť do jedla, nervozita, pot, triaška);
- exacerbácia porfýrie u pacientov, ktorí už trpia týmto ochorením;
- bolesť hlavy;
- závraty a / alebo necitlivosť;
- ospalosť;
- poruchy spánku;
- úzkosť;
- tras;
- psychotické reakcie, ako sú halucinácie a depresie;
- kŕče;
- zmätenosť;
- zhoršené videnie a sluch;
- poruchy chuti a vône;
- zníženie hmatovej citlivosti;
- búšenie srdca;
- bolesť kĺbov a svalov;
- prasknutie šľachy (napríklad Achillovej šľachy);
- zhoršenie funkcie obličiek až po akútne zlyhanie obličiek;
- intersticiálna nefritída;
- zvýšenie počtu eozinofilov;
- zníženie počtu leukocytov;
- neutropénia, trombocytopénia, ktorá môže byť sprevádzaná zvýšeným krvácaním;
- agranulocytóza;
- pancytopénia;
- horúčka.
kontraindikácie
- precitlivenosť na levofloxacín alebo na iné chinolóny;
- zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min. kvôli nemožnosti dávkovania tejto dávkovej formy);
- epilepsie;
- lézie šľachy s predtým liečenými chinolónmi;
- deti a dospievajúci (do 18 rokov);
- tehotenstva a dojčenia.
Použitie počas gravidity a laktácie
Kontraindikované počas gravidity a laktácie.
Použitie u detí
Levofloxacín sa nemá používať na liečbu detí a mladistvých (do 18 rokov) kvôli možnosti poškodenia kĺbovej chrupavky.
Špeciálne pokyny
Pri ťažkej pneumónii spôsobenej pneumokokami nemusí levofloxacín vyvolať optimálny terapeutický účinok. Nemocničné infekcie spôsobené určitými patogénmi (P. aeruginosa) môžu vyžadovať kombinovanú liečbu.
Počas liečby Levofloxacínom sa môže vyvinúť záchvatový záchvat u pacientov s predchádzajúcim poškodením mozgu spôsobeným napríklad mŕtvicou alebo ťažkým poranením.
Napriek tomu, že sa pozoruje fotosenzibilizácia, keď sa levofloxacín používa veľmi zriedka, aby sa tomu zabránilo, pacienti sa neodporúčajú podstúpiť silné slnečné alebo umelé ultrafialové žiarenie bez osobitnej potreby.
Ak je podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, okamžite musíte zrušiť levofloxacín a začať vhodnú liečbu. V takýchto prípadoch nemôžete používať lieky, ktoré inhibujú črevnú motilitu.
Používanie alkoholu a alkoholických nápojov pri liečbe levofloxacínu je zakázané.
Zriedkavo pozorované pri liečbe levofloxacínovej tendinitídy (primárne zápal Achillovej šľachy) môže viesť k prasknutiu šľachy. Starší pacienti sú náchylnejší na zápal šľachy. Liečba glukokortikosteroidmi pravdepodobne zvyšuje riziko prasknutia šľachy. Ak máte podozrenie na zápal šľachy, okamžite ukončite liečbu Levofloxacínom a začnite vhodnú liečbu postihnutej šľachy.
Pacienti s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (dedičná metabolická porucha) môžu reagovať na fluorochinolóny zničením červených krviniek (hemolýza). V tomto ohľade by sa liečba takýchto pacientov s levofloxacínom mala vykonávať s veľkou opatrnosťou.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy
Vedľajšie účinky Levofloxacínu, ako sú závraty alebo necitlivosť, ospalosť a poruchy videnia, môžu zhoršiť reaktivitu a koncentráciu. To môže predstavovať určité riziko v situáciách, keď sú tieto schopnosti mimoriadne dôležité (napríklad pri riadení vozidla, pri obsluhe strojov a mechanizmov, pri práci v nestabilnej polohe).
Liekové interakcie
Existujú hlásenia o výraznom poklese prahovej konvulznej pripravenosti pri súčasnom použití chinolónov a látok, ktoré zase môžu znížiť mozgový prah konvulzívnej pripravenosti. To isté platí aj pre súčasné použitie chinolónov a teofylínu.
Účinok lieku Levofloxacín je významne znížený pri použití so sukralfátom. To isté sa deje pri súčasnom použití antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník, ako aj solí železa. Levofloxacín sa má užívať najmenej 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov. Neboli zistené žiadne interakcie s uhličitanom vápenatým.
Pri súčasnom použití antagonistov vitamínu K je potrebná kontrola systému zrážania krvi.
Odstúpenie (renálny klírens) levofloxacínu sa mierne spomaľuje pôsobením cimetidínu a probenicidu. Treba poznamenať, že táto interakcia nemá takmer žiadny klinický význam. Pri súčasnom užívaní liekov, ako je probenicid a cimetidín, ktoré blokujú určitý spôsob vylučovania (tubulárna sekrécia), sa však liečba levofloxacínom musí vykonávať opatrne. Týka sa to predovšetkým pacientov s obmedzenou funkciou obličiek.
Levofloxacín mierne zvyšuje polčas cyklosporínu.
Užívanie glukokortikosteroidov zvyšuje riziko prasknutia šľachy.
Analógy levofloxacínu
Štruktúrne analógy účinnej látky:
- Glewe;
- Ivatsin;
- Lebel;
- Levolet R;
- Levotek;
- Levofloks;
- Levofloksabol;
- Levofloxacín STADA;
- Levofloxacín Teva;
- Hemihydrát levofloxacínu;
- Hemihydrát levofloxacínu;
- Leobeg;
- Leflobakt;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- náprave;
- Signitsef;
- Aflobax;
- Tanflomed;
- Fleksid;
- Floratsid;
- Haylefloks;
- Ekolevid;
- Elefloks.
Levofloxacín - oficiálny návod na použitie
NÁVOD
na lekárske použitie lieku
Registračné číslo:
Obchodný názov lieku: Levofloxacín.
Medzinárodný nechránený názov:
Forma dávkovania:
zloženie:
Popis:
Tablety, žlté, okrúhle, bikonvexné, obalené filmom. V priečnom reze sú viditeľné dve vrstvy.
Farmakoterapeutická skupina: t
Kód ATX: [J01MA12].
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Levofloxacín je širokospektrálne syntetické antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov obsahujúcich účinnú látku levofloxacín - ľavotočivý izomér ofloxacínu. Levofloxacín blokuje DNA gyrázu, porušuje supercoiling a zosieťovanie zlomu DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach.
Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov, in vitro aj in vivo.
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, streptococci peni-S / R. Viridans.
Aeróbne mang Haeff dres, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Iné mikroorganizmy: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp.
farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Biologická dostupnosť 500 mg levofloxacínu po perorálnom podaní je takmer 100%. Po podaní jednorazovej dávky 500 mg levofloxacínu je maximálna koncentrácia 5,2-6,9 µg / ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 1,3 hodiny, polčas je 6-8 hodín.
Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30-40%. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúc, bronchiálnej sliznice, spúta, orgánov urogenitálneho systému, kostného tkaniva, mozgovomiechového moku, prostaty, polymorfonukleárnych leukocytov, alveolárnych makrofágov.
V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Po perorálnom podaní sa približne 87% prijatej dávky vylúči do moču v nezmenenej forme do 48 hodín, menej ako 4% stolice do 72 hodín.
Indikácie na použitie
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobených citlivými mikroorganizmami- akútny zápal prínosových dutín, akútna exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitné pneumónie, komplikovaných infekcií močových ciest (vrátane pyelonefritídy), nekomplikovaných infekcií močových ciest, prostaty, infekcie kože a mäkkých tkanív, sepsu / bakteriémii spojené s vyššie uvedeným indikácie, intraabdominálna infekcia.
kontraindikácie
Liek sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou kvôli vysokej pravdepodobnosti výskytu sprievodného poklesu funkcie obličiek s nedostatkom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy. Dávkovanie a podávanie
Liek sa užíva perorálne raz alebo dvakrát denne. Tablety nežujú a nepijú dostatok tekutiny (0,5 až 1 šálka), môžu sa užívať pred jedlom alebo medzi jedlami. Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu.
Pacienti s normálnou alebo stredne ťažkou renálnou funkciou (klírens kreatinínu> 50 ml / min.) Odporúča sa nasledujúci režim dávkovania: t
Sinusitída: 500 mg 1 krát denne - 10-14 dní.
Exacerbácia chronickej bronchitídy: 250 mg alebo 500 mg 1-krát denne -7-10 dní.
Spoločenstvo získaná pneumónia: 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg 1 krát denne - 3 dni.
Prostatitída: 500 mg - 1 krát denne - 28 dní.
Komplikované infekcie močových ciest, vrátane pyelonefritídy: 250 mg 1-krát denne - 7-10 dní.
Infekcie kože a mäkkých tkanív: 250 mg raz denne alebo 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Septikémia / bakteriémia: 250 mg alebo 500 mg 1-2 krát denne - 10-14 dní.
Intraabdominálna infekcia: 250 mg alebo 500 mg 1 krát denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).
Po hemodialýze alebo permanentnej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie sú potrebné žiadne ďalšie dávky.
V prípade abnormálnej funkcie pečene nie je potrebná žiadna špeciálna selekcia dávok, pretože levofloxacín sa metabolizuje v pečeni len v nevýznamnom rozsahu.
Podobne ako pri iných antibiotikách sa odporúča liečba tabletami Levofloxacínu v dávke 250 mg a 500 mg pokračovať aspoň 48-78 hodín po normalizácii telesnej teploty alebo po laboratórne potvrdenej regenerácii. Vedľajšie účinky
Frekvencia konkrétneho vedľajšieho účinku sa stanoví pomocou nasledujúcej tabuľky:
Levofloxacín (500 mg) levofloxacín
inštrukcia
- ruský
- kazašský Russian
Obchodný názov
Medzinárodný nechránený názov
Forma dávkovania
500 mg obalené tablety
štruktúra
Jedna tableta obsahuje
účinná látka - hemihydrát levofloxacínu, 514,5 mg
(z hľadiska levofloxacínu 500,0 mg), t
pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý (aerosil), stearát vápenatý, kyselina stearová, alginát sodný,
zloženie škrupiny: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), polysorbát 80 (tween-80), žlté chinolínové farbivo, kvapalný parafín.
popis
Tablety, obalené, žltej farby, s bikonvexným povrchom.
Farmakoterapeutická skupina
Antibakteriálne lieky na systémové použitie.
Antimikrobiálne látky - deriváty chinolónu. Fluorochinolóny. Levofloxacín.
ATX kód J01MA12
Farmakologické vlastnosti
farmakokinetika
Po požití sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 95-100%. Príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1,6 ± 1,0 h jednorazovou dávkou 500 mg. Väzba na proteíny 30-40%. Vylučuje sa z tela relatívne pomaly (polčas - 6-8 hodín). Vylučovanie prebieha prevažne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.
Preniká do orgánov a tkanív. V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Menej ako 5% levofloxacínu sa vylučuje vo forme biotransformačných produktov.
V nezmenenej forme sa 75% - 90% vylučuje močom a aj po zistení jednej dávky v moči počas 20 - 24 hodín sa v stolici zistí 4% perorálnej dávky.
farmakodynamika
Levofloxacín je antibakteriálne činidlo so širokým spektrom baktericídnych účinkov zo skupiny fluorochinolónov, ľavotočivého izoméru ofloxacínu. Mechanizmus účinku Levofloxacínu je potlačenie aktivity bakteriálnej DNA gyrázy a topoizomerázy IV, porušuje superšpirálu a prešitie zlomov DNA, potláča syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme a bunkovej stene.
Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov.
- Aeróbne grampozitívne baktérie: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticilín citlivý), Staphylococcus haemoliticus (meticilín citlivý), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (zahŕňajúce kmene odolné voči penicilín), Streptococcus pyogenes a streptokoky (skupiny C a G); Staphylococcus haemoliticus (rezistentný voči meticilínu);
- Aeróbne mikrografy: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (citlivý a rezistentný na alicicín), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, druhy Salmonella, druhy Shigella, Yersinia enterocolitica, iné Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii a Providencia spp.;
- anaeróbne mikroorganizmy: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; iné Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- intracelulárne mikroorganizmy: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Indikácie na použitie
exacerbácia chronickej bronchitídy
infekcií kože a mäkkých tkanív
chronická bakteriálna (kvapavka, chlamýdiová) prostatitída
Dávkovanie a podávanie
Dospelí: 500 mg tablety sa užívajú 1-2 krát denne. Dávka a trvanie liečby sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu. Tablety sa majú užívať bez žuvania s dostatočným množstvom tekutiny, ktoré sa užíva počas jedla alebo medzi jedlami. Malo by sa striktne riadiť pokynmi na použitie.
U pacientov s normálnou funkciou obličiek alebo so stredne zníženou funkciou obličiek môže klírens kreatínu (CK)> 50 ml / min odporučiť nasledujúci dávkovací režim lieku:
- akútna sinusitída - 500 mg raz denne počas 10-14 dní;
- exacerbácia chronickej bronchitídy - 500 mg raz denne počas 7-10 dní;
- komunitná pneumónia - 500 mg 1-2 krát denne, 7-14 dní;
- infekcie kože a mäkkých tkanív - 500 mg raz denne počas 7-10 dní;
- chronická bakteriálna (kvapavka, chlamýdiová) prostatitída - 500 mg raz denne počas 28 dní.
Maximálna jednorazová dávka - 500 mg, maximálna denná dávka - 1000 mg.
Levofloxacín: návod na použitie
štruktúra
účinná látka: levofloxacín (vo forme hemihydrátu levofloxacínu) - 250 mg alebo 500 mg;
excipienty: hypromelóza, krospovidón (E1201), fumarát sodný, mikrokryštalická celulóza, opadry II ružová;
Zloženie Opadray II Rose (85F240107) na tabletu: polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný (E 1203), oxid titaničitý (E 171), makrogol / polyetylénglykol, mastenec (E553b), žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).
popis
tablety, filmom obalené, svetloružové s oranžovým odtieňom farby, okrúhle, bikonvexné. Na povrchu tabliet sa umožnila drsnosť filmového povlaku.
Farmakologický účinok
Levofloxacín je syntetické širokospektrálne antibakteriálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov obsahujúcich účinnú látku levotočivého izoméru ofloxacínu. Levofloxacín blokuje komplex DNA-DNA gyrázy (topoizomeráza II) a topoizomerázu IV, porušuje superšpirálu a zosieťovanie zlomov DNA, inhibuje syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach mikrobiálnych buniek. Levofloxacín je účinný proti väčšine kmeňov mikroorganizmov, in vitro aj in vivo.
Stupeň baktericídnej aktivity levofloxacínu závisí od pomeru maximálnej koncentrácie v sére (Cmax) alebo oblasť pod farmakokinetickou krivkou (AUC) a minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC).
Rezistencia na levofloxacín sa vyvíja v dôsledku postupnej mutácie cieľového miesta u topoizomeráz typu II, DNA-girase a IV topoizomerázy. Na zmene citlivosti na levofloxacín sa môžu podieľať aj iné mechanizmy rezistencie, ako sú zmeny priepustnosti bunkovej steny (bežné u Pseudomonas aeruginosa) a výtok z bunky.
Medzi levofloxacínom a inými fluorochinolónmi sa pozorovala skrížená rezistencia. V dôsledku mechanizmu účinku však zvyčajne chýba skrížená rezistencia medzi levofloxacínom a inými triedami antimikrobiálnych látok.
Odporúčaná hraničná hodnota BMD odporúčaná EUCAST (Európsky výbor pre testovanie antimikrobiálnej citlivosti) BMD pre levofloxacín, ktorá rozdeľuje organizmy na citlivé, stredne rezistentné a rezistentné, je uvedená v tabuľke nižšie.
Klinické hraničné hodnoty EUCAST IPC pre levofloxacín: t
patogén
citlivý
odolný
Nešpecifické hraničné hodnoty 4
1. Limitné hodnoty levofloxacínu zodpovedajú liečbe vysokými dávkami.
2. Môže sa vyvinúť rezistencia na nízke hladiny fluorochinolónov (BMD pre ciprofloxacín 0,12-0,5 mg / l), ale neexistuje žiadny dôkaz na podporu klinického významu tejto rezistencie pri liečbe infekcií dýchacích ciest H. chrípky.
3. Kmene s hodnotami BMD nad uvedenými hraničnými hodnotami rezistencie sú veľmi zriedkavé alebo ešte neboli zaznamenané. U takýchto izolátov by sa malo vykonať identifikovanie a testovanie antimikrobiálnej citlivosti, a ak sa potvrdia výsledky, izolát pošlite do kontrolného laboratória. Izoláty s potvrdeným BMD vyššie uvedených hodnôt hraničnej rezistencie by mali byť hlásené ako rezistentné, až kým nebudú získané údaje o klinickej odpovedi pre tieto kmene.
4. Limitné hodnoty sa vzťahujú na perorálnu dávku 500 mg 1-2 krát a intravenóznu dávku 500 mg 1-2 krát.
Prevalencia rezistencie medzi určitými druhmi sa môže líšiť v závislosti od geografickej oblasti a ročného obdobia, a preto je žiaduce mať miestne informácie o rezistencii, najmä pri liečbe závažných infekcií. V prípadoch, keď je rezistencia taká bežná, že vhodnosť použitia lieku vyvoláva otázky, prinajmenšom v niektorých prípadoch, sa odporúča vyhľadať radu od odborného orgánu.
· Citlivé mikroorganizmy
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Bacillus anthracis, citlivý na Staphylococcus aureus, citlivý na meticilín, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci skupín C & G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Anaeróbne mikroorganizmy: Peptostreptococcus.
· Mikroorganizmy, ktoré sa môžu stať odolnými
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus meticilín-rezistentný, koagulázovo negatívny Staphylococcus spp.
Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis.
• mikroorganizmy rezistentné na levofloxacín
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Enterococcus faecium.
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Jesť má mierny vplyv na absorpciu levofloxacínu. Absolútna biologická dostupnosť pri podávaní je 99-100%. Po jednorazovej dávke 500 mg levofloxacínu sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne v priebehu 1-2 hodín a je 5,2 ± 1,2 μg / ml. Farmakokinetika levofloxacínu je lineárna v rozsahu dávkovania od 50 do 600 mg. Rovnovážny stav koncentrácie levofloxacínu v plazme pri užívaní 500 mg 1 alebo 2-krát denne sa dosiahne do 48 hodín.
Pri požití 500 mg levofloxacínu 1-krát denne je maximálna koncentrácia levofloxacínu v 10. deň podávania 5,7 ± 1,4 μg / ml a minimálna koncentrácia (koncentrácia pred ďalšou dávkou) je 0,5 ± 0,2 μg / ml. ml.
Pri požití 500 mg levofloxacínu dvakrát denne je maximálna koncentrácia levofloxacínu v 10. deň podávania 7,8 ± 1,1 μg / ml a minimálna koncentrácia (koncentrácia pred podaním nasledujúcej dávky) je 3,0 ± 0,9 μg / ml. ml.
distribúcia
Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 30-40%. Opakované použitie levofloxacínu v dávke 500 mg / deň je sprevádzané nevýznamnou kumuláciou. Pri dávkach vyšších ako 500 mg dvakrát denne je zaznamenaná malá, avšak očakávaná kumulácia. Saturácia sa dosiahne do 48 hodín po podaní 500 mg levofloxacínu raz alebo dvakrát denne.
Penetrácia tkaniva a telesných tekutín
Penetrácia do bronchiálnej sliznice, tekutiny epiteliálnej výstelky
Maximálna koncentrácia levofloxacínu v sliznici priedušiek a tekutina epitelovej výstelky po jednorazovom perorálnom podaní v dávke 500 mg bola 8,3 μg / ml a 10,8 μg / ml. Maximálne koncentrácie boli merané 1 hodinu po podaní.
Penetrácia do pľúcneho tkaniva
Maximálna koncentrácia levofloxacínu v pľúcnom tkanive po perorálnom podaní v dávke 500 mg bola približne 11,3 µg / ml 4-6 hodín po užití lieku. Koncentrácia v pľúcach prevyšovala koncentráciu v plazme.
Penetrácia pľuzgierikov
Maximálna koncentrácia levofloxacínu: približne 4,0 μg / ml a 6,7 μg / ml v obsahu blistrov sa stanovila 2 až 4 hodiny po trojdňovom podávaní 500 mg 1, respektíve 2-krát denne.
Penetrácia do spinálneho euidcostu
Levofloxacín zle preniká do mozgovomiechového moku.
Penetrácia tkaniva prostaty
Priemerná koncentrácia levofloxacínu v tkanive prostaty po perorálnom podaní 500 mg 1krát denne počas 3 dní bola 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml a 2,0 μg / ml po 2 hodinách, 6 hodinách a 24 hodinách., resp. Pomer priemernej koncentrácie v prostatickej žľaze a plazme bol 1,84.
Koncentrácia moču
Priemerná koncentrácia v moči po 8-12 hodinách po jednorazovej dávke levoflaksatsacinu perorálne v dávkach 150, 300 a 600 mg bola 44 mg / l, 91 mg / l a 200 mg / l.
metabolizmus
Levofloxacín sa metabolizuje v malej miere (5% dávky). Metabolity desmetyllevofloxacínu a N-oxidu levofloxacínu sa vylučujú obličkami. Levofloxacín je stereochemicky stabilný a nepodlieha chirálnej inverzii.
chov
Po perorálnom a intravenóznom podaní sa levofloxacín vylučuje relatívne pomaly z plazmy (t1/2 = 6-8 h) Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami (> 85% dávky). Celkový klírens levofloxacínu po jednorazovej dávke 500 mg bol 175 ± 29,2 ml / min. Farmakokinetika po perorálnom a intravenóznom podaní sa významne nelíši, preto sa predpokladá, že obe cesty sú zameniteľné.
Farmakokinetika u niektorých skupín pacientov
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Zlyhanie obličiek mení farmakokinetiku levofloxacínu. S poklesom funkcie obličiek, vylučovaním obličiek a znížením klírensu sa polčas zvyšuje, ako vyplýva z nasledujúcej tabuľky: t
- Akútna bakteriálna sinusitída: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-krát denne (resp. 500 mg levofloxacínu) - 10-14 dní.
- Exacerbácia chronickej bronchitídy: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-krát denne (resp. 500 mg levofloxacínu) - 7-10 dní.
- Pneumónia získaná v spoločenstve: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-2 krát denne (500-1000 mg levofloxacínu) - 7-14 dní.
- Pyelonefritída: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-krát denne - 7-10 dní;
- Komplikované infekcie močových ciest: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-krát denne - 7-14 dní;
- Nekomplikovaná cystitída: 1 tableta Levofloxacínu 250 mg (250 mg levofloxacínu) 1 krát denne - 3 dni;
- Chronická bakteriálna prostatitída: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg (500 mg levofloxacínu) - 28 dní.
- Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-2 krát denne (500-1000 mg levofloxacínu) - 7-14 dní.
- Pľúcna antrax: 2 tablety Levofloxacínu 250 mg alebo 1 tableta Levofloxacínu 500 mg 1-krát denne - 8 týždňov.
Pacienti s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu 20-50 ml / min.) T
Levofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami, preto pri liečbe pacientov so zníženou funkciou obličiek sa vyžaduje nižšia dávka lieku. Relevantné informácie o dávkovaní lieku u týchto pacientov sú uvedené v nasledujúcej tabuľke: t
levofloxacín
Tablety, filmom obalené, žlté, okrúhle, bikonvexné, na zlomku svetložltej farby; hmotnosť tablety 330 mg.
Pomocné látky: sodná soľ kroskarmelózy (primelloza) 7 mg stearát horečnatý 3,2 mg, stredného polyvinylpyrrolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokryštalickej celulózy, koloidný oxid kremičitý (Aerosil), 5 mg mastenec 6,4 mg predželatínovaný škrob (škrob 1500), 12,8 mg.
Zloženie škrupiny: Opadry II (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný) 4 mg, makrogol (polyetylénglykol 3350) 2,02 mg, mastenec 1,48 mg, oxid titaničitý 1,459 mg, hliníkový lak na báze žltého chinolínu (E104) 0,84 mg, oxid železitý (II) (II) ( E172) 0,198 mg, hliníkový lak na báze indigokarmínu (E132) 0,003 mg.
5 kusov - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
Tablety, filmom obalené, žlté, okrúhle, bikonvexné, na zlomku svetložltej farby; hmotnosť tablety 660 mg.
Pomocné látky: sodná soľ kroskarmelózy (primelloza) 14 mg stearát horečnatý 6,4 mg, stredného polyvinylpyrrolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokryštalickej celulózy, koloidný oxid kremičitý (Aerosil), 10 mg mastenec 12,8 mg predželatínovaný škrob (škrob 1500), 25,6 mg.
Zloženie škrupiny: Opadry II (polyvinylalkohol čiastočne hydrolyzovaný) 8 mg, makrogol (polyetylénglykol 3350) 4,04 mg, mastenec 2,96 mg, oxid titaničitý 2,918 mg, hliníkový lak na báze žltého chinolínu (E104) 1,68 mg, oxid železitý (II) (II) ( E172) 0,396 mg, hliníkový lak na báze indigokarmínu (E132) 0,006 mg.
5 kusov - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
Levofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne baktericídne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Blokuje DNA gyrázu (topoizomerázu II) a topoizomerázu IV, porušuje superšpirálu a spájanie zlomov DNA, potláča syntézu DNA, spôsobuje hlboké morfologické zmeny v cytoplazme, bunkovej stene a membránach baktérií.
Na liečivo in vitro citlivé (minimálna inhibičná koncentrácia nižšia ako 2 mg / l):
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (vrátane Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koaguláza-negatívne meticilín-citlivé / stredne citlivé kmene), vrátane Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín), Staphylococcus epidermidis (kmene citlivé na meticilín), Streptococcus spp. skupiny C a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kmene citlivé na penicilín / stredne citlivé / rezistentné kmene), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny viridans (kmene citlivé na penicilín / rezistentné kmene).
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Acinetobacter spp. (vrátane Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vrátane Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ekológia, ekológia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ekológia, kmene citlivé na amfilín / rezistentné kmene, Haemophilus influenzae (kmene citlivé na ampicilín / rezistentné kmene), ekológia, odolnosť, Haemophilus influenzae (Vrátane Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (a neprodukujú žiadne kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane produkujúcich penicilinázu a neprodukujú žiadne kmene), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (vrátane Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Ut. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens).
Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Iné mikroorganizmy: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mierne citlivé mikroorganizmy (minimálna inhibičná koncentrácia vyššia ako 4 mg / l):
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (kmene rezistentné na meticilín), Staphylococcus haemolyticus (kmene rezistentné na meticilín).
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistentné mikroorganizmy (minimálna inhibičná koncentrácia vyššia ako 8 mg / l):
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (kmene rezistentné na meticilín), iné Staphylococcus spp. (koaguláza-negatívne meticilín-rezistentné kmene).
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Alcaligenes xylosoxidans.
Iné mikroorganizmy: Mycobacterium avium.
Pri požití sa levofloxacín rýchlo a takmer úplne vstrebáva (príjem potravy má malý vplyv na rýchlosť a úplnosť absorpcie). Biologická dostupnosť - 99%. Čas na dosiahnutie Cmax v krvnej plazme - 1-2 hodiny; pri užívaní 250 a 500 mg Cmax v plazme je približne 2,8 a 5,2 μg / ml. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 30-40%. Dobre preniká do orgánov a tkanív: pľúc, bronchiálnej sliznice, spúta, orgánov urogenitálneho systému, polymorfonukleárnych leukocytov, alveolárnych makrofágov.
V pečeni je malá časť oxidovaná a / alebo deacetylovaná. Renálny klírens je 70% celkového klírensu. T1/2 - 8 h. Vylučuje sa hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Menej ako 5% levofloxacínu sa vylučuje ako metabolity. V nezmenenej forme obličkami sa do 24 hodín 70% vylučuje a 48 hodín - 87%; 72% požitej dávky levofloxacínu sa vylučuje črevami počas 72 hodín
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na levofloxacín, vrátane: t
- akútna bakteriálna sinusitída;
- infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane exacerbácie chronickej bronchitídy, pneumónie získanej v komunite);
- infekcie močových ciest a obličiek (vrátane akútnej pyelonefritídy);
- chronickej bakteriálnej prostatitídy;
- infekcie kože a mäkkých tkanív (hnisavý ateróm, absces, furunkulóza);
- intraabdominálne infekcie v kombinácii s liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu mikroflóru;
- tuberkulóza (komplexná liečba foriem rezistentných na liečivá).
Precitlivenosť na levofloxacín a iné fluorochinolóny, epilepsia, postihnutie šliach s predchádzajúcou liečbou chinolónmi, tehotenstvo, dojčenie, deti a dospievajúci (do 18 rokov).
Starší vek (vysoká pravdepodobnosť súbežného zníženia funkcie obličiek), nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
Liek sa užíva perorálne raz alebo dvakrát denne. Tablety nežujte a nepite veľa tekutín (0,5 až 1 šálka), môžete si ich vziať pred jedlom alebo medzi jedlami. Dávky sú určené povahou a závažnosťou infekcie, ako aj citlivosťou podozrivého patogénu.
Pacientom s normálnou alebo stredne ťažkou renálnou funkciou (klírens kreatinínu> 50 ml / min) sa odporúča nasledujúci režim dávkovania: t
Akútna bakteriálna sinusitída: 500 mg 1 krát denne - 10-14 dní.
Exacerbácia chronickej bronchitídy: 250 mg alebo 500 mg 1-krát denne - 7-10 dní.
Spoločenstvo získaná pneumónia: 500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Nekomplikované infekcie močových ciest: 250 mg 1 krát denne - 3 dni.
Chronická bakteriálna prostatitída: 500 mg - 1 krát denne - 28 dní.
Komplikované infekcie močových ciest, vrátane pyelonefritídy: 250 mg 1-krát denne - 7-10 dní.
Infekcie kože a mäkkých tkanív: 250-500 mg 1-2 krát denne - 7-14 dní.
Intraabdominálna infekcia: 500 mg 1-krát denne - 7-14 dní (v kombinácii s antibakteriálnymi liekmi pôsobiacimi na anaeróbnu flóru).
Pre tuberkulózu (ako súčasť komplexnej liečby) - 500 mg 1-2 krát denne. Priebeh liečby je do 3 mesiacov.
Korekcia dávky levofloxacínu u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min) t