Bez účasti nukleových kyselín (DNA a RNA) je život nemožný. Tieto komplexné molekuly pozostávajú z dusíkatých báz, z ktorých polovica je odvodená od purínových derivátov (purínových báz).

Po spracovaní vlastných látok sa tieto látky prostredníctvom série za sebou nasledujúcich fáz rozpadajú na slabo rozpustnú kyselinu močovú. Narušenie ich metabolizmu a vylučovania vedie k zvýšeniu hladiny kyseliny močovej v krvi (hyperurikémia). Alopurinol pomáha metabolizmu purínu vrátiť sa na normálne hladiny.

Účinná látka

Na označenie účinnej látky sa vynájdajú mnohé synonymá. Jedna z formulácií používaných chemikmi, ako obvykle, vyzerá takto: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidín.

Zrakom je chemicky čistá látka biely prášok alebo krémový odtieň. Je slabo rozpustný v alkohole a vo vode.

Mechanizmus účinku

V tele všetkých cicavcov (u ľudí, vrátane) sa purínové zásady transformujú na konečný produkt, kyselinu močovú, slabo rozpustnú v telesných tekutinách. Za transformačný proces je zodpovedná enzýmová xantínoxidáza. Reťaz transformácií vyzerá takto:

1. Nukleová kyselina (DNA, RNA).
2. Oligonukleotidy (fragmenty nukleových kyselín).
3. Dusíkaté bázy (zložky oligonukleotidov).
4. Puríny.
5. Hypoxantín.
6. Xantín.
7. Kyselina močová.

Xantínoxidáza sa priamo podieľa na premene hypoxantínu na xantín a na kyselinu močovú. Svojimi chemickými vlastnosťami je alopurinol podobný hypoxantínu. Z tohto dôvodu "berie" na seba objem xantínoxidázy, ktorá nestačí na aktívnu syntézu kyseliny močovej.

Predpokladá sa, že takto sa realizuje jeden z najvyhľadávanejších liečebných účinkov - zníženie hladiny kyseliny močovej v krvnom obehu. Namiesto toho sa zvyšuje obsah hypoxantínu a xantínu, ktoré sú rádovo lepšie rozpustené a úspešne eliminované obličkami.

Tento účinok je však krátkodobý: enzým inhibovaný alopurinolom, reaktivovaný v priemere po 300 minútach.

Forma dávkovania

Ona sama - tablety obsahujúce 100 alebo 300 mg účinnej látky. Vytvorenie liečiva v rozpustnej forme pre injekcie zabraňuje tomu, aby alopurinol bol zle rozpustný vo vode a zlúčeniny rozpustné vo vode nemajú potrebné terapeutické účinky.

To však neznamená nič: všetko, čo vstúpi do tela cez gastrointestinálny trakt (ústne) okamžite pôjde do pečene. Cieľový cieľ xantínoxidázy funguje v tomto orgáne.

biotransformácie

Ukazovateľ absorbovateľnosti liečiva v gastrointestinálnom trakte je približne 90%, čo je veľmi dobrý indikátor. Ďalej, v bunkách pečene sa alopurinol mení na metabolity:

• Alloxantín alebo oxypurinol.
• Alopurinol-ribosid.
• Oksipurinola-7ribozid.

Najaktívnejší metabolit - alloxantín - má o niečo nižšiu aktivitu v porovnaní s xantínoxidázou.

Transformácia alopurinolu na oxypurinol trvá približne 1,5 - 2 hodiny. Preto môžeme bezpečne povedať, že je to oxypurinol, ktorý poskytuje očakávané terapeutické účinky.

farmakokinetika

Ak sa čistý krvný alopurinol stanoví v krvi o 30 - 60 minút neskôr po perorálnom podaní, potom sa po 6 hodinách zistia len stopy. Oxypurinol dosahuje svoju maximálnu koncentráciu po 3 - 5 hodinách, jeho hladina v krvi klesá oveľa pomalšie.

Obe látky sú z tela eliminované nasledujúcimi spôsobmi:

1. S močom. Prioritou je rovnako ako všetky látky rozpustené v krvi.
2. S výkalmi. Týmto spôsobom sa telo nevstrebáva a malé množstvo, ktoré vstupuje z pečeňových buniek do žlče.
3. Potom prejdite minimálne množstvo alopurinolu a oxypurinolu. Tento spôsob dedukcie praktickej hodnoty nemá.

Dlhšie obdobie vylučovania oxypurinolu sa vysvetľuje tým, že táto látka sa aktívne reabsorbuje v renálnych tubuloch a vracia sa do krvného obehu.

Indikácie na použitie

Na prvý pohľad je dôvod na vymenovanie alopurinolu zrejmý - dna. Toto ochorenie je sprevádzané zvýšením hladiny kyseliny močovej v krvi (hyperurikémia). V tomto prípade existujú 4 možné abnormálne mechanizmy na strane xantínoxidázy:

1. Zvýšenie aktivity enzýmu.
2. Strata citlivosti xantínoxidázy na kontrolné systémy a inhibícia aktivity.
3. Zvýšenie afinity enzýmu ku štruktúrnemu analógu, ktorý nie je zodpovedný za rozpad purínov, ale za syntézu nových nukleotidov.
4. Strata citlivosti enzýmu na produkty jeho práce, jeho zvýšenie by malo samo osebe spomaliť jeho aktivitu.

Nahradenie xantínu, alopurinolu a jeho metabolitov znižuje "výkon" xantínoxidázy a množstvo kyseliny močovej.

Skutočný zoznam ochorení a stavov, pri ktorých môže byť potrebná hyperurikémia, však nie je obmedzený na jednu dnu. Vzorový zoznam indikácií obsahuje:

• Tendencia tvoriť urátové kamene a ich ukladanie v obličkách a dolných častiach močového systému (uretre, močový mechúr).
• Masívna izolácia a akumulácia kryštálov kyseliny močovej v orgánoch močového systému. Akútna urická nefropatia je závažná porucha, ktorá môže viesť k retencii moču a zlyhaniu obličiek.
• Nádory s vysokou aktivitou a citlivosťou na liečbu.
• Anomálie enzýmových systémov (Lesch-Nyhanov syndróm, glykogenóza, atď.).
• Variant urolitiázy, keď sa tvoria kamene v dôsledku zlyhania iného enzýmu - adenín-fosforibozyltransferázy.

Idiopatická dna

Najčastejšia patológia, pri ktorej sa vyžaduje alopurinol. Je dôležité si uvedomiť, že v akútnej fáze, na pozadí aktívneho kĺbového záchvatu, by ste nemali používať hypourikemiká: v tomto okamihu sa do kĺbov dostane veľké množstvo kyseliny močovej a mierne sa prekročí jej obsah v krvi.

Vo fáze útlmu je potrebné skúmať hladinu kyseliny močovej v krvi a v moči. Ak korekcia diéty nezníži denné vylučovanie kyseliny močovej v moči pod 1100 mg a vysoké hladiny kyseliny močovej sa tiež pozorujú v krvi, mali by ste začať užívať alopurinol.

Ďalšie indikácie pre dnu sú:

1. Časté (štvrťročné) ataky alebo prechod dnovej artritídy na chronickú fázu.
2. Vzhľad tophi (uzliny s kryštálmi kyseliny močovej) v mäkkých tkanivách a chrupavkách.
3. Priebeh dny so sprievodným chronickým zlyhaním obličiek.

Návod na použitie neznamená vždy, že kým sa neobjavia prvé dva príznaky, nie je potrebné užívať alopurinol. Preto by mala byť liečba vždy koordinovaná so svojím lekárom.

Liečba by mala začať s malými dávkami a pod pravidelnou kontrolou hladiny kyseliny močovej v krvi.

Odporúča sa začať dávkou 50 mg / deň, ale u dospelých s veľkým počtom hyperurikémií môžete ihneď po jedle podať 100 mg raz denne po jedle.

Čo - znížiť pravdepodobnosť dyspeptických porúch, ktoré sa môžu objaviť, keď začnete užívať tablety alopurinolu. Následne porucha zvyčajne prechádza.

Pre dnu sa vyžaduje dlhodobé podávanie. V závislosti od závažnosti dny a hyperurikémie sú odporúčania pre dávkovanie nasledovné:

1. Mierne ochorenie - 100-200 mg denne.
2. Priebeh strednej závažnosti je 300 - 600 mg.
3. Ťažká dna s vysokou hladinou kyseliny močovej v krvi a vylučovaným močom - 700 - 900 mg na dennú dávku.

Na prevenciu dnových záchvatov stačí 50 - 100 mg denne. Ak počítate na kilogram telesnej hmotnosti, dávka bude od 2 do 10 mg / kg / deň.

Kritériom pre správne zvolenú dávku je zníženie hladiny hyperurikémie o 10% za mesiac.

Okrem toho môžete znížiť dávkovanie lieku, po diéte a odmietnutie užívať alkohol.

Nádorové procesy

Aktívne nádory (hematopoetický systém) a ich liečba sú často sprevádzané zvýšením metabolizmu purínov. Pri hemoblastóze je aktivita syntézy nových buniek a rozpad nezrelých veľmi vysoká. Navyše, tieto procesy sú pomerne dobre citlivé na chemoterapiu a rádioterapiu.

Liečba často vyvíja stav nazývaný syndróm lýzy nádoru (SLO). Jeho vývoj je indikovaný, ak indikátory hyperurikémie prekročia 476 μmol / l alebo prekročia 25% počiatočnej hladiny kyseliny močovej.

Riziko takýchto komplikácií je vysoké, keď: t

• Akútna lymfoblastická leukémia.
• Akútna myeloidná leukémia.
• Chronická myeloidná leukémia.
• Hodgkinov lymfóm.
• Mnohopočetný myelóm.

Profylaktické podávanie alopurinolu minimalizuje riziko SLO a zabraňuje vzniku akútnej nefropatie kyseliny močovej.

Aplikovanú dávku určí lekár. Štandardné dávkovanie je založené na telesnej hmotnosti. Denná dávka sa pohybuje od 200 do 600 (veľmi zriedkavo - 800 mg). Je rozdelená do troch rovnakých dávok počas dňa, každých 8 hodín. Funkcia renálneho vylučovania vyžaduje špeciálnu kontrolu: v prípade zlyhania obličiek sa dávka zníži o 50% alebo viac.

Príjem sa má začať 1–2 dni pred začiatkom akejkoľvek protinádorovej liečby a pokračovať 3–7 dní. Kritériom pre zrušenie sú normálne ukazovatele kyseliny močovej v krvi.

Dedičné fermentopatie

To zahŕňa Lesch-Nyhanov syndróm a iné abnormality enzýmových systémov podieľajúcich sa na metabolizme purínu. Pri takýchto chorobách je potrebná dlhá liečba, ktorej základom je alopurinol. Dávka sa vyberie individuálne.

Ak je možné obmedziť profylaktické dávkovanie 50 mg na deň, potom by ste mali rozdeliť 100 mg pilulku na polovicu, rozbiť ju v priečnom reze.

Nežiaduce účinky

Tento termín sa teraz uprednostňuje pri odkazovaní na nežiaduce reakcie. Tak ako pri iných liekoch, aj táto časť návodu na používanie alopurinolu je pomerne veľká:

kmitočet

(menej ako 1 prípad na 10 tisíc pacientov)

Zníženie počtu krvných buniek.

Extrémne ťažké alergie (anafylaxia).

Angioblastická lymfadenopatia (je úplne reverzibilná a vymizne po zastavení alopurinolu).

Zvýšená hladina glukózy v krvi a lipidov.

Kóma, paralýza, ospalosť, poruchy chuti a rovnováhy.

Angína (ischémia myokardu), spomalenie srdcovej frekvencie (bradykardia).

Zvýšený krvný tlak.

Zvracanie, bolesť brucha.

Zmena farby a strata vlasov.

Hormonálne poruchy: gynekomastia, impotencia

Svalová bolesť (myalgia).

Vzhľad krvi v moči.

Vzácne (od ≥1 / 10 000 do. T

Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov sa zhoršuje sprievodnou anomáliou na časti obličiek a / alebo pečene.

Najčastejšie sa musia stretávať s kožnými reakciami.

kontraindikácie

Alopurinol označuje nízko toxické liečivá s veľkým terapeutickým rozsahom (rozsah dávok od terapeutických po toxické). Preto nie je často potrebné odmietnuť ho prijať:

• Individuálna neznášanlivosť. Telo nemôže brať ani liek samotný, ani jednu z ďalších zložiek. V druhom prípade má zmysel hľadať liek od iného výrobcu.
• Chronické a akútne zlyhanie pečene. Znížená aktivita enzýmových systémov pečene môže viesť k akumulácii alopurinolu v tele.
• Primárna hemochromatóza. Keď sa táto genetická abnormalita vo vnútorných orgánoch (pečeň, obličky...) železo akumuluje, narúša ich funkciu.
• Hyperurikémia bez vonkajších prejavov.
• Akútne štádium dnovej artritídy.
• Detský vek do 3 rokov. Táto kontraindikácia je skôr ľubovoľná a je spôsobená potrebou užívať liek vo forme tabliet.
• Dedičné fermentopatie, ktoré spôsobujú poruchy metabolizmu sacharidov (vrátane monohydrátu laktózy).

V skutočnosti je zoznam kontraindikácií obmedzený na tento zoznam.

Upozornenie pri používaní

U pacientov s ochorením obličiek musíte začať s malými dávkami. Dlhé obdobie eliminácie oxypurinolu môže viesť k akumulácii látky u ľudí s renálnou insuficienciou. Odporúča sa týždenná biochemická kontrola, až kým sa nedosiahnu stabilné terapeuticky účinné výsledky.

U gravidných žien je používanie lieku povolené, ak je riziko prijatia nižšie ako riziko pre zdravie tehotného a vyvíjajúceho sa plodu. Hoci od začiatku užívania lieku, v XX storočí, tam bol žiadny teratogénny alebo iný účinok lieku na dojčatá.

Pri prevencii SLO je potrebná kontrola hladiny xantínu v krvi. Pri zdvíhaní by liek nemal byť okamžite stiahnutý: je potrebné zvýšiť prietok tekutiny do tela (hydratácia).

Vyššie bolo povedané, že úprava dávky vyžaduje, aby ľudia trpiaci chorobami pečene a obličiek. Pre nich má zmysel kontrolovať obsah oxypurinolu v krvi, a nie jeho predchodcu, alopurinolu.

Predávkovanie lieku je možné, ale vyskytuje sa len zriedka. Sprevádza:

Tieto príznaky sú spôsobené hlbokou inhibíciou xantínoxidázy. Vyžaduje krátkodobé vysadenie lieku (po 5-6 hodinách enzým obnoví svoju aktivitu) a hydratáciu organizmu. Ak existujú klinické indikácie, môže byť predpísaná hemodialýza.

Hoci liek sa aktívne používa od roku 1965, jeho účinky naďalej ohromujú. Nedávno boli pozorované zistenia, že alopurinol je schopný zlepšiť okysličovanie tkaniva v stave ischémie, má vazoprotektívny účinok (chráni vnútornú výstelku krvných ciev pred rôznymi poraneniami).

Je veľmi dôležité pamätať na to, že akékoľvek lieky sú aktívne chemikálie a môžu mať na seba nepredvídateľné účinky. Ak sa vyžaduje liečba alopurinolom, lekár by si mal byť vedomý toho, aké ďalšie lieky pacient užíva.

Allopurinol - návod na použitie

Pri liečbe chronickej nefropatie sa v urogenitálnom systéme predpisuje alopurinol - návod na použitie lieku indikuje jeho účinok na syntézu kyseliny močovej. Vzhľadom k aktívnemu zloženiu lieku účinne pôsobí, predpísané lekárom na odstránenie problémov s močením. Prečítajte si jeho návod na použitie.

Tablety alopurinolu

Farmakologická klasifikácia sa vzťahuje na liek Alopurinol na hypourikemické a protivogudricheskim lieky pôsobiace na funkciu a funkciu genitourinárneho systému. Účinok liečiva je založený na účinnej látke alopurinol. Rozpúšťa močovinové zlúčeniny v moči, neumožňuje tvorbu kameňov v tkanivách a obličkách.

štruktúra

Liek je dostupný vo forme tabliet v tvare okrúhleho tvaru bielej farby s plochým povrchom, skosením a rizikom. Ich zloženie je uvedené v tabuľke:

Koncentrácia alopurinolu v mg na 1 ks.

Mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, stearát horečnatý, laktóza, hypromelóza

10 kusov v blistri, 30 alebo 50 kusov v škatuli

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alopurinol označuje prostriedky, ktoré porušujú syntézu kyseliny močovej. Táto látka je štruktúrnym analógom hypoxantínu, inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na metabolizme hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. V dôsledku toho dochádza k zníženiu koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v moči a ďalších telesných tekutinách. Súčasne sa rozpúšťajú už existujúce ložiská urátu, netvoria sa v tkanivách a obličkách. Príjem alopurinolu zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a elimináciu xantínov v moči.

Akonáhle sú vo vnútri, tablety sa absorbujú zo žalúdka 90%. Metabolizmus nastáva pri tvorbe alloxantínu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi dosahuje po 1,5 hodine alloxantín - po 4,5 hodinách. Polčas liečiva je 1-2 hodiny, metabolity - 15 hodín. 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšných 80% tvoria obličky s močom.

Indikácie na použitie

Návod na použitie indikuje prítomnosť nasledujúcich indikácií, pre ktoré sa môže alopurinol podávať pacientom: t

• liečba a prevencia hyperurikémie;
• kombinácia hyperurikémie s nefrolitiázou, zlyhaním obličiek, urátovou nefropatiou;
• recidíva zmiešaných vápnikových oxalátových obličkových kameňov na pozadí hyperurikúrie;
• zvýšená tvorba urátu v rozpore s funkciou enzýmov;
• prevencia dny, akútnej nefropatie s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov, leukémií, kompletného terapeutického pôstu.

Ako užívať alopurinol

Dávkovanie tabliet sa nastavuje individuálne podľa návodu. Lekári monitorujú koncentráciu urátu a kyseliny močovej v krvi a moči. Dospelí sa predpisujú 100-900 mg / deň, rozdelené 2-4 krát. Tablety musia piť po jedle. Deti do 15 rokov dostávajú 10 - 20 mg / kg / deň alebo 100 - 400 mg / deň. Maximálna denná dávka alopurinolu pre porušenie renálneho klírensu je 100 mg / deň. Zvýšenie dávky je predpísané lekárom pri zachovaní vysokej koncentrácie urátov v krvi a moči.

Špeciálne pokyny

Osobitné pokyny v návode na použitie sa majú zvlášť starostlivo preskúmať u všetkých pacientov užívajúcich alopurinol: t

• účel tejto drogy sa vykonáva s opatrnosťou pri porušení funkcie obličiek, obličiek, hypofunkcie štítnej žľazy, v počiatočnom období liečby alopurinolom sa hodnotí výkon pečene;
• počas liečby by pacienti mali konzumovať najmenej 2 litre vody denne, pod kontrolou dennej diurézy;
• na začiatku liečby je možné zhoršenie dny, na prevenciu ktorej sa používajú nesteroidné protizápalové lieky alebo kolchicín;
• pri adekvátnej liečbe alopurinolom je možné, že veľké urátové kamene v obličkovej panve sa môžu rozpustiť a dostať sa do močovodu;
• asymptomatická hyperurikémia nie je indikovaná;
• pre deti je liek indikovaný na malígne ochorenia, leukémiu, Lesch-Nihena syndróm;
• ak pacienti majú nádorové ochorenia, liek sa aplikuje pred začatím liečby cytostatikami, aby sa znížilo riziko xantínových usadenín v močovom trakte, prijali sa opatrenia na podporu diuretík a reakcia na alkalický moč;
• Liek ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií, preto je zakázané viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy počas liečby dny.

Alopurinol a alkohol

V súlade s pokynmi na použitie alopurinolu sú počas celého obdobia liečby drogami zakázané alkohol a nápoje obsahujúce alkohol. Kombinácia etanolu a účinnej zložky lieku vedie k toxickej otrave, škodlivému účinku na pečeň a obličky, zvýšené riziko predávkovania liekmi a negatívne reakcie.

Liekové interakcie

Návod na použitie alopurinolu hovorí o liekových interakciách s inými liekmi:

• zvyšuje účinok dávok antikoagulancií kumarínového typu, arabinozidu adenínu, hypoglykemických činidiel;
• v kombinácii s cytotoxickými liekmi zvyšuje myelotoxický účinok;
• Urikozurické liečivá a vysoké dávky salicylátov znižujú účinnosť lieku;
• spôsobuje zvýšenie kumulácie azatioprinu, merkaptopurínu.

Alopurinol - liek na dnu

Alopurinol patrí do skupiny antiartritických liekov, ktoré korigujú výmenu kyseliny močovej v tele.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet 100 a 300 mg v plechovkách zo svetlého skla alebo blistroch.

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Zloženie číslo 1:

• Alopurinol - 100 ml;
• sacharóza - 20 mg;
• škrob - 77,67 mg;
• stearát horečnatý - 1 mg;
• potravinová želatína - 1,33 mg.

Zloženie číslo 2:

• Alopurinol - 300 ml;
• monohydrát laktózy - 49 mg;
• karboxymetylškrob - 20 mg;
• stearát horečnatý - 4 mg;
• potravinárska želatína - 5 mg;
• koloidný oxid kremičitý - 2 mg.

Farmakologický účinok

Činidlo proti dne. Účinok lieku je zameraný na narušenie deštruktívnej syntézy kyseliny močovej a jej ukladania v tkanivách tela a obličiek vo forme urátových usadenín.

Zvyšuje produkciu moču xantínom a hypoxantínom.

Indikácie na použitie

• dna;
• lymfosarkoma;
• hyperurikémia;
• lupienka;
• urikozurii;
• urolitiáza;
• zlyhanie obličiek;
• narušenie metabolizmu purínov u detí.

Existujú aj kontraindikácie:

• poruchy funkcie pečene a obličiek;
• zhoršenie dny;
• diabetes mellitus;
• tehotenstva;
• obdobie laktácie;
• neznášanlivosť drog;
• iné prípady určené lekármi.

Dávkovanie Lieky

Tablety alopurinol Egis a jeho analógy označujú nasledujúce dávky: t

Pre dospelých

Aplikuje sa po jedle. Denná dávka (300 mg alebo viac) sa má rozdeliť do niekoľkých dávok 100 mg.

Pri užívaní nápoja s veľkým množstvom tekutiny (vody). Súčasne sa uistite, že denný objem moču je najmenej 2 litre a jeho reakcia je slabo zásaditá alebo neutrálna.

Dávkovanie lieku vyberá odborník individuálne v súlade so závažnosťou ochorenia a vekom pacienta:

• mierna forma ochorenia - až do 200 mg;
• mierne ochorenie - do 500 mg;
• pri ťažkej forme ochorenia - do 900 mg;
• pre starších pacientov - nízke dávkovanie.

Na začiatku ochorenia sa dávka riadi krvným testom na hladiny kyseliny močovej.

Zníženie percentuálneho zloženia kyseliny močovej pod vplyvom liečiva sa spravidla pozoruje jeden alebo dva dni po menovaní.

Pre deti

Deti majú predpísané dávky:

• do 10 rokov - od 5 do 10 mg / kg denne;
• do 15 rokov - od 10 do 20 mg / kg denne.

Osobitné odporúčania

Upozorňujeme, že:

1. Liek nie je predpísaný v prípadoch asymptomatickej urikozúrie, pretože rozpustenie veľkých kameňov urátového pôvodu je možné aj inými metódami liečby.
2. Účel lieku pre deti je vo výnimočných prípadoch vrodených metabolických porúch purínových kyselín a zhubných nádorov.
3. Nepredpisujte liek v akútnom záchvate dny, kým sa nezastaví.

Osobitné podmienky

Prerušenie liečby vedie k obnoveniu metabolickej kyseliny močovej v tele počas 4-5 dní.

Po dvoch týždňoch môže byť pozorovaná komplikácia ochorenia, takže priebeh liečby musí byť kontinuálny a dlhý.

Alkohol a lieky

Počas liečby alopurinolom sa neodporúča piť alkohol.

Jazda autom

Pri dlhodobej liečbe drogami dochádza k poklesu koncentrácie a zníženiu reakcie na ceste, čo je obzvlášť dôležité pri vedení vozidla.

Interakcia s liekmi

Je potrebné zvážiť nasledovné: t

1. Pri interakcii s antikoagulanciami kumarínu, hypoglykemickými liekmi a arabinozidom adenínom dochádza k zvýšeniu účinku týchto liekov.
2. Aktivita alopurinolu sa znižuje pri interakcii so salicylátmi a urikosurikami.
3. Použitie alopurinolu spôsobuje kumuláciu merkaptopurínu a azatioprínu v tele počas jeho užívania.

Nežiaduce účinky a predávkovanie

• bradykardia a hypertenzia;
• gastrointestinálne poruchy vo forme hnačky, nevoľnosti a zvracania;
• abnormálna funkcia pečene;
• porušenie funkcií centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému rôznej závažnosti;
• porušenie vizuálnych funkcií rôzneho stupňa;
• porušenie hematopoetického systému;
• porušenie močového systému;
• narušenie endokrinného systému;
• alergické reakcie rôznej lokalizácie;
• odreniny;
• bieliace vlasy;
• hyperlipidémia.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť v malom rozsahu a môžu vykazovať výrazné príznaky ochorenia.

V niektorých prípadoch je vedľajší účinok lieku jeden znak.

predávkovať

Pri pozorovaní predávkovania:

Priemerná cena lieku

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubľov);
• Alopurinol (organický) 50 ks. - 65 rubľov;
• Alopurinol (Borschagov) 50 ks. - 71 rubľov.

Podmienky skladovania

Liek sa skladuje na svetlom chránenom mieste pri povolenej teplote + 30 ° C. Čas použiteľnosti - nie viac ako tri roky.

Aké sú analógy liekov?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Maďarsko).

Pre tých, ktorí sa rozhodnú užívať Piaskledin 300, budú užitočné informácie z nášho materiálu, aké sú výhody artroskopie kolena pri iných typoch chirurgických zákrokov. Ako je postup a zotavenie po artroskopii.

Recenzie pacientov a lekárov

Môj otec dlhú dobu vzal alopurinol. Mučené vedľajšie účinky: anémia, zvýšená hladina cukru v krvi, krvný tlak, zhoršenie šedého zákalu.

Musel som urobiť operáciu na očiach. Starší ľudia by tento liek nemali používať, ale moja imunita sa s nákladmi nevyrovná.

Alla, 42 rokov

Môj starší brat mal bolestivé záchvaty dny, nemohol spať. Keď začal piť alopurinol, bolesť sa postupne znižovala.

Hovorí sa, že alopurinol dna nebude liečiť až do konca. Ale aspoň bolesť sa znížila. Vďaka moc. Radosť pre brata.

Povedal, 36 rokov

Užívam alopurinol na profylaxiu, trochu (štvrtina tabletky o dva dni neskôr na tretiu).

Pomáha odstraňovať soľ z tela. Cítim závraty po tabletkách, nemôžem nič urobiť. Ale bolesť zmizla a môžem spať bez tabletiek na spanie. Tak to dopadá.

Lydia, 52 rokov

Pijem už dva týždne. Vyrážka na tele išla, svrbenie strašné. Neviem, čo mám robiť. Bolesť sa znížila a alergie mučili. Vyberiem menšie zlé.

Amina, 48 rokov

Nedostal som liek. Tlakové skoky, zrak padol, alergia vo forme vyrážky, rúk a nôh je necitlivá, slabosť je konštantná, obličky sú choré.

Vo všeobecnosti sa vyskytlo viac vedľajších účinkov. Možno je to len ja. Rozhodol som sa zdieľať moje dojmy. Liek prestal piť.

Nikolay, 53 rokov

Užívam alopurinol 5 rokov pri 100 mg. Zabudol som, čo je dna.

Spím pokojne, robím to, čo milujem, žije bez problémov. Každý rok robím testy na úrovni kyseliny močovej. Liek mi veľmi pomohol.

Alexander, 58 rokov

Porucha erektilnej dysfunkcie. Toto je katastrofa. Čo robiť Nemyslel som si, že je všetko také vážne.

Sergej, 36 rokov

Musíme počúvať lekárov. Prestal piť alopurinol a opäť začal trpieť bolesťou. Na profylaxiu môžete užívať cykly alopurinolu počas 2-3 návštev ročne. A bude to v poriadku.

Boris, 49 rokov

Tipy na príjem na základe spätnej väzby

To je to, čo pacienti radia vo svojej spätnej väzbe o alopurinole.

Odporúčam každému, aby jednoducho nasledoval diétu. Čo som urobil: Vylúčil som všetko mlieko (okrem masla a tvarohu), fazuľa, paradajky v akejkoľvek forme, arašidy a pivo.

K čaju pridáme olej zo sezamu, borievky, orechov a piniových orechov, citrón. Zje veľa zeleru a póru.

Bol by som rád, keby moja skúsenosť pomohla niekomu. Buďte zdravý.

Vadim, 46 rokov

Allopurinol som pil za dva roky. Cítiť sa skvele.

Navyše si udržujte diétu a športujte. Myslím, že len sedieť na nejaké pilulky malý zmysel. Je potrebné vylúčiť výrobky, ktoré spôsobujú dnu. Odporúčam všetkým, aby to urobili.

Igor, 43 rokov

Stačí prestať piť alkohol. Alebo - alebo. Buď chcete byť zdravý, alebo budete trpieť. So na diétu, ktorú lekár odporučil.

Nezneužívam, nefajčím, sedím na diéte. Teraz sa cítim dobre. Alopurinol trvá pol dňa.

Začalo sa pridávať trochu fyzickej aktivity. Ak chcete žiť - budete dodržiavať diétu a piť pilulky, a budete odmietať vodku s pivom. A chcem žiť.

Alopurinol: návod na použitie

štruktúra

1 tableta obsahuje 100 mg alopurinolu na báze 100% sušiny; tablety okrúhlej, bielej alebo takmer bielej farby, s rovným povrchom, s fazetou a rizikom.

Indikácie na použitie

Pre dospelých: hyperurikémia (s hladinami kyseliny močovej v sére 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) a vyššou a nekontrolovaná diétou); ochorenia spôsobené zvýšenou hladinou kyseliny močovej v krvi, najmä pre dnu, urátovú nefropatiu a urolitiázu urátu; sekundárna hyperurikémia rôznych etiológií; primárna a sekundárna hyperurikémia u rôznych hemoblastóz (akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm); cytostatická a radiačná terapia nádorov; lupienka; liečby glukokortikosteroidmi.

Pre deti: urátová nefropatia spôsobená liečbou leukémie; sekundárna hyperurikémia (rôznych etiológií); vrodený nedostatok enzýmu, najmä Lesch-Nyenov syndróm (čiastočný alebo úplný deficit hypoxantín-guanín-fosforibozyltransferázy) a vrodený nedostatok adenín-fosforibozyltransferázy.

kontraindikácie

Precitlivenosť na alopurinol alebo na iné zložky lieku; závažné poruchy pečene alebo obličiek; obdobie tehotenstva a dojčenia; detí do 3 rokov. Upozornenia pri aplikácii. Pred začatím liečby alopurinolom by ste sa mali poradiť s lekárom / bez konzultácie s lekárom, liek nepoužívajte dlhšie ako je predpísané obdobie. Ak príznaky ochorenia nezmiznú, alebo naopak, zdravotný stav sa zhorší, alebo sa objavia nežiaduce účinky, mali by ste prestať užívať a konzultovať so svojím lekárom o ďalšom používaní lieku. U pacientov s renálnym zlyhaním, ak sa dávka nezníži, môže sa pri kožných zmenách vyvinúť vaskulitída, potom sa proces môže rozšíriť do obličiek a pečene. Ak sa vyskytne vaskulitída, podávanie alopurinolu sa má okamžite prerušiť. Použitie počas gravidity alebo laktácie. Použitie alopurinolu počas gravidity je kontraindikované. Ak je to potrebné, užívanie lieku ženami, ktoré dojčia, dojčenie sa má zastaviť.

Deti. Alopurinol sa nepoužíva u detí mladších ako 3 roky.

Dávkovanie a podávanie

Prijímajte vnútri po jedle, bez žuvania, umyte veľkým množstvom vody (nie menej ako 200 ml). Deti vo veku 3 - 6 bodov sa predpisujú v dennej dávke 5 mg / kg telesnej hmotnosti, 6-10 rokov - 10 mg / kg telesnej hmotnosti. Frekvencia prijatia je 3 krát denne. Dospelí a deti nad 10 rokov určujú dennú dávku individuálne v závislosti od hladiny kyseliny močovej v krvnom sére. Zvyčajne sa denná dávka pohybuje od 100 do 300 mg / deň. V prípade potreby sa počiatočná dávka postupne zvyšuje o 100 mg každé 1 až 3 týždne, aby sa dosiahol maximálny účinok. Udržiavacia dávka je zvyčajne 200 - 600 mg / deň. V niektorých prípadoch sa dávka lieku môže zvýšiť na 600 - 800 mg / deň. Ak denná dávka presiahne 300 mg, má sa rozdeliť na 2 až 4 rovnaké dávky. Maximálna jednotlivá dávka je 300 mg, maximálna denná dávka je 800 mg. Pri zvyšujúcich sa dávkach je potrebné monitorovať hladinu oxypurinolu v sére. U pacientov s renálnym zlyhaním začína liečba dennou dávkou 100 mg, ktorá sa zvyšuje iba v prípade nedostatočnej účinnosti lieku. Pri výbere dávky sa má riadiť množstvom klírensu kreatinínu: t

Denná dávka alopurinolu

100 mg alebo vyššie dávky s veľkými intervalmi medzi dávkami (1-2 alebo viac dní v závislosti od stavu pacienta a funkčnej schopnosti obličiek)

U pacientov na hemodialýze môže byť každé sedenie hemodialýzy (2-3 krát týždenne) sprevádzané použitím 300 mg alopurinolu. Na prevenciu hyperurikémie pri rádioterapii a chemoterapii nádorov sa predpisuje alopurinol v dávke 400 mg / deň. Liek sa má užívať 2 - 3 dni pred začiatkom alebo v rovnakom čase s liečbou antiblastómom a pokračovať v užívaní niekoľko dní po ukončení špecifickej liečby. Trvanie liečby závisí od priebehu základného ochorenia. Predávkovanie. Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, oligúria. Liečba: nútená diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza. V prípade predávkovania musíte okamžite vyhľadať lekársku pomoc!

Vedľajšie účinky

Na strane metabolických procesov: na začiatku liečby sa môže vyskytnúť akútny záchvat dny v dôsledku mobilizácie kyseliny močovej z dnových uzlín a iných depotov. Na strane gastrointestinálneho traktu a pečene: nevoľnosť, vracanie, hnačka, reverzibilné zvýšenie hladiny transamináz a alkalickej fosfatázy v krvi, hepatitída, stomatitída, akútna cholangitída. Z hemopoetického systému: leukopénia, leukocytóza, eozinofília; závažné poškodenie kostnej drene (trombocytopénia, agranulocytóza, aplastická anémia), najmä u pacientov s renálnou insuficienciou. Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: bradykardia, hypertenzia. Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, bolesti hlavy, ospalosť, slabosť, únava, ataxia, depresia, kŕče, paréza, parestézia, neuropatia, periférna neuritída, myalgia. Zo zmyslov: poruchy zraku, šedý zákal, porušenie chuti. Na strane močového systému: intersticiálna nefritída s lymfocytovou infiltráciou, urémia, hematuria, xantogénne kamene. Alergické reakcie: erytém, urtikária, svrbenie, horúčka, zimnica, artralgia, multiformný erytém, Lyellov syndróm. Iné: alopécia, impotencia, gynekomastia, diabetes. U pacientov s renálnym zlyhaním, ak sa dávka nezníži, môže sa pri kožných zmenách vyvinúť vaskulitída, potom sa proces môže rozšíriť do obličiek a pečene. Ak sa vyskytne vaskulitída, podávanie alopurinolu sa má okamžite prerušiť. V prípadoch nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií by sa mal pacient poradiť s lekárom o ďalšom používaní lieku!

Interakcia s inými liekmi

Ak užívate iné lieky, informujte svojho lekára! Účinnosť alopurinolu sa znižuje pri použití liekov s urikosurickým účinkom (sulfinpyrazón, probenecid a benzbromarón) a vo vysokých dávkach salicyláty. Vzhľadom na schopnosť alopurinolu inhibovať xantínoxidázu sa metabolizmus purínových derivátov, ako je azatioprín a merkaptopurín, spomaľuje, takže ich zvyčajná dávka sa má znížiť o 50 - 75%. Alopurinol vo vysokých dávkach spomaľuje elimináciu probenecidu a inhibuje metabolizmus teofylínu. Pri súčasnom použití alopurinolu s chlorpropamidom sa má znížiť dávka chlórpropamidu. Pri súčasnom užívaní alopurinolu s antikoagulanciami kumarínového typu sa má znížiť ich dávka a častejšie sa má sledovať rýchlosť zrážania krvi. Pri súčasnom použití alopurinolu s kaptoprilom sa zvyšuje riziko kožných reakcií, najmä v prípade chronického zlyhania obličiek. Použitie alopurinolu s cytostatikami vedie k častejším zmenám krvných parametrov ako pri oddelenom užívaní týchto liekov, takže krvný test by sa mal vykonávať častejšie ako obvykle. Použitie alopurinolu v kombinácii s ampicilínom a amoxicilínom zvyšuje riziko alergických reakcií.

Funkcie aplikácie

Použitie lieku u pacientov s renálnou insuficienciou, ako aj s poruchou hematopoézy, by malo byť pod neustálym dohľadom lekára.

Allopurinol - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

štruktúra

1 tableta lieku obsahuje účinnú látku: alopurinol - 300 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 49 mg; mikrokryštalická celulóza - 20 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (Primogel) - 20 mg; potravinárska želatína - 5 mg; stearát horečnatý - 4 mg; koloidný oxid kremičitý (Aerosil) - 2 mg.

popis

Okrúhle ploché valcové tablety bielej alebo takmer bielej farby s fasádou a rizikom.

Farmakoterapeutická skupina: t

anti-gout činidlo - inhibítor xantínoxidázy

Kód ATH: [M04AA01]

Farmakologické vlastnosti

Firmakodinamika
Alopurinol je štruktúrny analóg hypoxantínu. Alopurinol, ako aj jeho hlavný aktívny metabolit, oxypurinol, inhibuje xantínoxidázu, enzým, ktorý premieňa hypoxantín na xantín a xantín na kyselinu močovú. Alopurinol znižuje koncentráciu kyseliny močovej v sére av moči. Zabraňuje tak ukladaniu kryštálov kyseliny močovej v tkanivách a (alebo) prispieva k ich rozpusteniu. Okrem potlačenia katabolizmu purínov u niektorých (ale nie všetkých) pacientov s hyperurikémiou. Veľké množstvo xantínu a hypoxantínu sa stáva dostupným na opätovné vytvorenie purínových báz, čo vedie k de novo potlačeniu biosyntézy purínu mechanizmom spätnej väzby, ktorý je sprostredkovaný inhibíciou enzýmu hypoxantín-guanín fosforibozyl transferázy. Ďalšími metabolitmi alopurinolu sú alopurinol-riboside a oxypurinol-7 riboside.

farmakokinetika
Alopurinol sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (až do 90%). Pri použití jednej dávky lieku dosiahne jeho plazmatická koncentrácia maximálnu hladinu v priebehu 1,5 hodiny, pričom približne 20% alopurinolu a jeho metabolitov sa vylučuje črevami, 10% - obličkami. V pečeni, pod vplyvom xantínoxidázy, sa alopurinol premieňa na oxypurinol, ktorý tiež inhibuje tvorbu kyseliny močovej. Polčas alopurinolu je 1 až 2 hodiny rýchlo sa metabolizuje na oxypurinol a intenzívne sa vylučuje obličkami v dôsledku glomerulárnej filtrácie. Polčas oxypurinolu je približne 15 hodín, v obličkových tubuloch sa alopurinol aktívne reabsorbuje. Alopurinol a jeho metabolity sa neviažu na proteíny, ktoré sú distribuované v tkanivovej tekutine. Liek preniká do materského mlieka.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri renálnej insuficiencii sa klírens alopurinolu a oxypurinolu môže výrazne znížiť, a preto sa ich plazmatické koncentrácie zvyšujú. Preto sa u pacientov s renálnou insuficienciou vyžaduje zodpovedajúce zníženie dávky. U starších pacientov sa nepozoruje významná zmena farmakokinetiky alopurinolu súvisiaca s vekom v prípade, že nedochádza k zníženiu funkcie obličiek.

Indikácie na použitie

Choroby sprevádzané hyperurikémiou (liečba a prevencia): dna (primárna a sekundárna), urolitiáza (s tvorbou urátov). Hyperurikémia (primárna a sekundárna) vyplývajúca z chorôb sprevádzaných zvýšenou dezintegráciou nukleoproteínov a zvýšením obsahu kyseliny močovej v krvi, vrátane t s rôznymi hematoblastózami (akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm atď.), s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov (vrátane detí), psoriázy, rozsiahlych traumatických poranení spôsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nyhanov syndróm) a s masívnou terapiou glukokortikosteroidmi, keď sa v dôsledku intenzívneho rozpadu tkaniva významne zvyšuje množstvo purínov v krvi. Uriálna nefropatia s poruchou funkcie obličiek (zlyhanie obličiek). Recidivujúce zmiešané obličkové kamene oxalátu a vápnika (v prítomnosti urikozúrie).

kontraindikácie

Precitlivenosť na alopurinol alebo akúkoľvek inú zložku lieku; zlyhanie pečene; ťažká renálna insuficiencia (štádium azotémie); primárna (idiopatická) hemochromatóza; asymptomatická hyperurikémia, akútny záchvat dny; intolerancia laktózy, deficiencia laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie; tehotenstvo, obdobie dojčenia, deti do 3 rokov.

S opatrnosťou

Renálne zlyhanie, chronické srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, abnormálna funkcia pečene, hypotyreóza, staroba. Pacienti užívajúci inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo diuretiká. Deti do 15 rokov (predpísané iba počas cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj symptomatická liečba porúch enzýmov).

Použitie počas tehotenstva a dojčenia

Spoľahlivý výskum používania alopurinolu počas gravidity a laktácie u ľudí sa neuskutočnil. Alopurinol sa má počas gravidity užívať len tak, ako to predpísal lekár, a to len v prípade, že neexistuje terapeutická alternatíva, keď ochorenie predstavuje väčšie riziko pre plod a matku ako pri užívaní alopurinolu. Ak je to potrebné, užívanie alopurinolu počas dojčenia by sa malo rozhodnúť, či zastaviť dojčenie alebo sa zdržať predpisovania lieku.

Dávkovanie a podávanie

Dovnútra. Liek by sa mal užívať raz denne po jedle, vypiť veľké množstvo vody. Ak je denná dávka vyššia ako 300 mg alebo sú pozorované príznaky intolerancie z gastrointestinálneho traktu, dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.
Alopurinol sa má používať v rôznych dávkach (100 mg) raz denne na začiatočnú liečbu. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére, denná dávka lieku sa môže postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Osobitná opatrnosť je potrebná pri zhoršenej funkcii obličiek.
Pri zvyšujúcich sa dávkach alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.
Odporúčaná dávka lieku je 300-600 mg denne pre stredný prietok; 600-900 mg denne pre ťažké. Maximálna denná dávka je 900 mg.
Odporúčaná dávka pre deti od 3 do 10 rokov je 5 - 10 mg / kg / deň.
Odporúčaná dávka pre deti od 10 do 15 rokov je 10-20 mg / kg / deň. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.
Alopurinol sa zriedkavo používa na pediatrickú liečbu. Výnimkou sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nyhanov syndróm).
Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu účinku lieku a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením polčasu týchto zlúčenín z krvnej plazmy. Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2-3 krát týždenne, odporúča sa určiť potrebu prechodu na alternatívny režim liečby - užívanie 300-400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou sa liek neberie).
Na nastavenie dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné vyhodnotiť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj koncentráciu kyseliny močovej a urátov v moči.

predávkovať

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, oligúria. Väčšina symptómov predávkovania alopurinolom môže byť zmiernená zvýšením jeho renálnej exkrécie s dostatočným príjmom tekutín a zodpovedajúcim zvýšením diurézy.
Liečba: nútená diuréza; Alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Vedľajšie účinky

veľmi zriedkavé: furunkulóza.
Porušenie krvného systému a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: agranulocytóza, aplastická anémia, trombocytopénia, granulocytóza, leukopénia, leukocytóza, eozinofília a aplázia, postihujúce len erytrocyty.
Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady trombocytopénie, agranulocytózy a aplastickej anémie, najmä u ľudí s poškodenou funkciou obličiek a / alebo pečene, čo zdôrazňuje potrebu osobitnej starostlivosti v týchto skupinách pacientov.
Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: reakcie z precitlivenosti;
zriedkavé: závažné reakcie z precitlivenosti, vrátane kožných reakcií s oddelením epidermy, horúčkou, lymfadenopatiou, artralgiou a (alebo) eozinofíliou (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy) (pozri časť „Poruchy kože a podkožného tkaniva“), Súbežná vaskulitída alebo tkanivové reakcie môžu mať rôzne prejavy, vrátane hepatitídy, poškodenia obličiek, akútnej cholangitídy, xantínových kameňov a vo veľmi zriedkavých prípadoch záchvatov. Okrem toho bol veľmi zriedkavo pozorovaný vývoj anafylaktického šoku. Pri rozvoji závažných nežiaducich reakcií sa má liečba alopurinolom okamžite zastaviť a pokračovať. Pri oneskorení multiorgánové hypersenzitivitu (známy ako syndróm precitlivenosti / DRESS /), sa môže vyvinúť nasledujúce príznaky v rôznych kombináciách: horúčka, kožné vyrážky, vaskulitídy, lymfadenopatia, pseudolymphoma, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepato-splenomegália, zmena vyplýva z funkčných pečeňových testov, syndróm miznúcich žlčových ciest (deštrukcia alebo vymiznutie intrahepatických žlčovodov). S vývojom takýchto reakcií v akomkoľvek období liečby sa má alopurinol okamžite zrušiť a nikdy neobnoviť.
Generalizované hypersenzitívne reakcie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a (alebo) pečeňou. Takéto prípady boli niekedy fatálne;
veľmi zriedkavé: angioimmunoblastická lymfadenopatia. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je veľmi zriedkavo diagnostikovaná po biopsii lymfatických uzlín pre generalizovanú lymfadenopatiu. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je reverzibilná a po ukončení liečby alopurinolom sa vracia späť.
Poruchy metabolizmu a výživy:

veľmi zriedkavé: diabetes, hyperlipidémia.
Duševné poruchy:

veľmi zriedkavé: depresia.
Poruchy nervového systému:

veľmi zriedkavé: kóma, paralýza, ataxia, neuropatia, parestézia, ospalosť, bolesť hlavy, zvrátenie chuti.
Porušenie zraku:

veľmi zriedkavé: šedý zákal, poruchy zraku, makulárne zmeny.
Poruchy z orgánov sluchu a frustrácie labyrintu:

veľmi zriedkavé: závrat.
Poruchy srdca:

veľmi zriedkavé: angína, bradykardia.
Cievne poruchy:

veľmi zriedkavé: zvýšený krvný tlak.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:

zriedkavé: vracanie, nevoľnosť, hnačka;
V predchádzajúcich klinických štúdiách sa pozorovala nauzea a vracanie, ale neskoršie pozorovania potvrdili, že tieto reakcie nie sú klinicky významným problémom a možno sa im vyhnúť predpísaním alopurinolu po jedle.
veľmi zriedkavé: rekurentná hemateméza, steatorea, stomatitída, zmeny frekvencie pohybov čriev.
Frekvencia neznáma: bolesť brucha.
Poruchy pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: asymptomatické zvýšenie koncentrácie pečeňových enzýmov (zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy a transamináz v sére);
zriedkavé: hepatitída (vrátane nekrotických a granulomatóznych foriem).
Dysfunkcia pečene sa môže vyvinúť bez zjavných príznakov generalizovanej precitlivenosti.
Porušenie kože a podkožného tkaniva:

časté: vyrážka;
zriedkavé: závažné kožné reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN);
veľmi zriedkavé: angioedém, lokálna vyrážka, alopécia, zmena farby vlasov.
U pacientov užívajúcich alopurinol sú najčastejšie nežiaduce kožné reakcie. Na pozadí liekovej terapie sa tieto reakcie môžu vyvíjať kedykoľvek. Kožné reakcie sa môžu vyskytnúť pri svrbení, makulopapulárnych a šupinatých vyrážkach. V iných prípadoch sa môže vyvinúť purpura. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje exfoliatívna kožná lézia (SSD / TEN). Pri vývoji takýchto reakcií sa musí liečba alopurinolom okamžite zastaviť. Ak je kožná reakcia mierna, potom po vymiznutí týchto zmien môžete pokračovať v užívaní alopurinolu v nižšej dávke (napríklad 50 mg denne).
Následne sa môže dávka postupne zvyšovať. Keď sa vracajú kožné reakcie, liečba alopurinolom by sa mala zastaviť a pokračovať v liečbe, pretože ďalšie podávanie lieku môže viesť k závažnejším reakciám z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).
Podľa dostupných informácií sa počas liečby alopurinolom vyvinul angioedém izolovane, ako aj v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti.
Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva:

veľmi zriedkavé: myalgia.
Poruchy obličiek a močových ciest: t

veľmi zriedkavé: hematuria, zlyhanie obličiek, urémia;
frekvencia neznáma: urolitiáza.
Poruchy reprodukčného systému a prsných žliaz:

veľmi zriedkavé: mužská neplodnosť, erektilná dysfunkcia, gynekomastia.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu injekcie: t

veľmi zriedkavé: edém, celková malátnosť, celková slabosť, horúčka.
Podľa existujúcich informácií, počas liečby alopurinolom, sa horúčka vyvinula ako v izolácii, tak v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).
Hlásenia o možných nežiaducich reakciách

V prípade nežiaducich reakcií, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tomto návode, by ste mali prestať používať liek.
V období po registrácii sú dôležité všetky informácie o možných nežiaducich reakciách, pretože tieto správy pomáhajú neustále monitorovať bezpečnosť lieku. Od zdravotných úradníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia z nežiaducich reakcií na miestne orgány dohľadu nad liekmi.

Interakcia s inými liekmi

6-merkaptopurín a azatioprin
Azatioprín sa metabolizuje na 6-merkaptopurín, ktorý je inaktivovaný enzýmom xantínoxidázou. V prípadoch, keď je 6-merkaptopurín alebo azatioprín kombinovaný s alopurinolom, pacienti majú dostať iba jednu štvrtinu obvyklej dávky 6-merkaptopurínu alebo azatioprinu, pretože inhibícia aktivity xantínoxidázy zvyšuje trvanie účinku týchto zlúčenín.
Vidarabín (adenín arabinozid)
V prítomnosti alopurinolu sa polčas eliminácie vidarabínu zvyšuje. Pri súčasnom užívaní týchto liekov musíte byť obzvlášť opatrní pri zvýšených toxických účinkoch liečby.
Salicyláty a urikosuriká
Hlavným aktívnym metabolitom alopurinolu je oxypurinol, ktorý sa vylučuje obličkami rovnakým spôsobom ako soli kyseliny močovej. V dôsledku toho liečivá s urikosurickou aktivitou, ako sú probenecid alebo vysoké dávky salicylátov. môže zvýšiť elimináciu oxypurinolu. Na druhej strane, zvýšené vylučovanie oxypurinolu je sprevádzané poklesom terapeutickej aktivity alopurinolu, avšak význam tohto typu interakcie sa musí posudzovať individuálne v každom prípade.
chlórpropamid
Pri súčasnom použití alopurinolu a chlórpropamidu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa zvyšuje riziko vzniku dlhodobej hypoglykémie, pretože v štádiu vylučovania kanalikulárnych látok si allopurinol a chlórpropamid navzájom konkurujú.
Antikoagulanciá kumarínových derivátov
Pri súčasnom použití s ​​alopurinolom došlo k zvýšeniu účinkov warfarínu a iných antikoagulancií kumarínových derivátov. V tomto ohľade je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu týmito liekmi.
fenytoín
Alopurinol môže potlačiť oxidáciu fenytoínu v pečeni, ale klinický význam tejto interakcie nebol stanovený.
teofylín
Je známe, že alopurinol inhibuje metabolizmus teofylínu. Takúto interakciu možno vysvetliť účasťou xantínoxidázy v procese biotransformácie teofylínu v ľudskom tele. Koncentrácia teofylínu v sére sa musí kontrolovať na začiatku súbežnej liečby alopurinolom. ako aj zvýšenie dávky týchto látok.
Ampicilín a amoxicilín
Pacienti, ktorí dostávali ampicilín alebo amoxicilín a alopurinol súčasne, vykazovali zvýšený výskyt kožných reakcií v porovnaní s pacientmi, ktorí nedostávali podobnú súbežnú liečbu. Príčina tohto typu liekovej interakcie nebola stanovená. U pacientov užívajúcich alopurinol namiesto ampicilínu a amoxicilínu sa však odporúča predpisovať iné antibakteriálne lieky.
Cytotoxické lieky (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín)
U pacientov trpiacich na nádorové ochorenia (okrem leukémií) a užívajúcich alopurinol sa pozorovala zvýšená inhibícia aktivity kostnej drene cyklofosfamidom a inými cytotoxickými liekmi. Avšak podľa výsledkov kontrolovaných štúdií, na ktorých sa zúčastnili pacienti užívajúci cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín a (alebo) mechloretamín (hydrochlorid chlórmetínu), súčasná liečba alopurinolom nezvyšovala toxický účinok týchto cytotoxických liekov.
cyklosporín
Podľa niektorých hlásení sa plazmatické hladiny cyklosporínu v plazme môžu zvyšovať pri súbežnej liečbe alopurinolom. Pri súčasnom užívaní týchto liekov sa musí brať do úvahy možnosť zvýšenia toxicity cyklosporínu.
didanozín
U zdravých dobrovoľníkov a pacientov infikovaných HIV, ktorí dostávali didanozín, sa pri súbežnej liečbe alopurinolom (300 mg denne) pozorovalo zvýšenie Cmax (maximálna koncentrácia lieku v plazme) a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) didanozínu približne dvakrát. Polčas didanozínu sa nezmenil. Súčasné užívanie týchto liekov sa spravidla neodporúča. Ak je nevyhnutná súbežná liečba, môže byť potrebné znížiť dávku didanozínu a starostlivo sledovať stav pacienta.
ACE inhibítory
Súčasné užívanie ACE inhibítora s alopurinolom je spojené so zvýšeným rizikom leukopénie, preto sa tieto lieky majú kombinovať s opatrnosťou.
Tiazidové diuretiká
Súčasné užívanie tiazidových diuretík, vrátane hydrochlorotiazidu, môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov precitlivenosti spojených s alopurinolom, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Špeciálne pokyny

Syndróm precitlivenosti na liek. SSD a TEN
Bolo hlásené, že alopurinol vyvoláva kožné reakcie ohrozujúce život, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (SJS / PET). Pacienti majú byť informovaní o príznakoch týchto reakcií (progresívna kožná vyrážka, často s pľuzgiermi a slizničnými léziami) a starostlivo monitorovať ich vývoj. Najbežnejšie SSD / TEN sa vyvíjajú v prvých týždňoch užívania lieku. Ak sú príznaky a príznaky SSD / TEN, alopurinol by mal byť okamžite zrušený a už nie je predpísaný!
Prejav reakcií z precitlivenosti na alopurinol môže byť veľmi odlišný, vrátane makulopapulárneho exantému, syndrómu precitlivenosti na lieky (DRESS) a SJS / PET. Tieto reakcie sú klinickou diagnózou a ich klinické prejavy slúžia ako základ pre rozhodovanie. Liečba alopurinolom sa má okamžite prerušiť, ak sa objaví kožná vyrážka alebo iné prejavy reakcie z precitlivenosti. U pacientov so syndrómom precitlivenosti a SJS / PET nie je možné pokračovať v liečbe.
Kortikosteroidy možno použiť na liečbu kožných reakcií s precitlivenosťou.
Chronická dysfunkcia obličiek
Pacienti s chronickou renálnou dysfunkciou majú vyššie riziko vzniku reakcií z precitlivenosti spojených s alopurinolom, vrátane SJS / PET.
Alela HLA-B * 5801
Zistilo sa, že prítomnosť alely HLA-B * 5801 je spojená s rozvojom precitlivenosti na alopurinol a SJS / PET. Frekvencia prítomnosti alely HLA-B * 5801 je odlišná v rôznych etnických skupinách a môže dosiahnuť 20% v čínskej populácii Han, asi 12% v Kórejčanoch a 1-2% v Japoncoch a Európanoch. Použitie genotypizácie pri rozhodovaní o liečbe alopurinolom sa neskúmalo. Ak je známe, že pacient je nosičom alely HLA-B * 5801, potom sa má alopurinol predpisovať iba vtedy, ak prínos liečby prevyšuje riziko. Má byť veľmi pozorne sledovaný vývoj syndrómu precitlivenosti a SJS / PET. Pacient by mal byť informovaný o potrebe okamžitého zrušenia liečby pri prvom výskyte takýchto príznakov.
Porucha funkcie pečene a obličiek
Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa má dávka alopurinolu znížiť. Pacienti liečení na hypertenziu alebo srdcové zlyhanie (napríklad pacienti užívajúci diuretiká alebo ACE inhibítory) môžu mať súbežnú renálnu dysfunkciu, preto sa v tejto skupine pacientov má alopurinol používať opatrne.
Asymptomatická hyperurikémia nie je sama o sebe indikáciou na použitie alopurinolu. V takýchto prípadoch možno zlepšenie stavu pacienta dosiahnuť zmenami v strave a príjme tekutín spolu s elimináciou základnej príčiny hyperurikémie.
Akútny záchvat dny.
Alopurinol sa nemá používať až do akútneho zmiernenia akútneho záchvatu dny, pretože to môže vyvolať ďalšiu exacerbáciu ochorenia.
Podobne, liečba urikosurickými liekmi, začiatok liečby alopurinolom môže vyvolať akútny záchvat dny. Aby sa predišlo tejto komplikácii, odporúča sa vykonávať profylaktickú liečbu nesteroidnými protizápalovými liekmi alebo kolchicínom najmenej jeden mesiac pred vymenovaním alopurinolu. Podrobné informácie o odporúčaných dávkach, upozorneniach a preventívnych opatreniach nájdete v príslušnej literatúre.
Ak sa počas liečby alopurinolom vyvinie akútny záchvat dny, liek by mal pokračovať v rovnakej dávke a na liečbu ataku je potrebné predpísať vhodné nesteroidné protizápalové činidlo.
Xantínové usadeniny
V prípadoch, keď je tvorba kyseliny močovej významne zvýšená (napríklad malígna nádorová patológia a vhodná protinádorová terapia, Lesch-Nyhanov syndróm), absolútna koncentrácia xantínu v moči sa v zriedkavých prípadoch môže výrazne zvýšiť, čo prispieva k ukladaniu xantínu v tkanivách močových ciest. Pravdepodobnosť ukladania xantínu v tkanivách je možné minimalizovať vďaka adekvátnej hydratácii, ktorá zaisťuje optimálne riedenie moču.
Preťaženie kameňov kyseliny močovej
Primeraná liečba alopurinolom môže viesť k rozpusteniu veľkých kameňov z kyseliny močovej v obličkovej panve, avšak pravdepodobnosť preniknutia týchto kameňov do uretrov je malá.
hemochromatóza
Hlavným účinkom alopurinolu pri liečbe dny je potlačenie aktivity enzýmu xantínoxidázy. Xantínoxidáza sa môže podieľať na redukcii a eliminácii železa uloženého v pečeni. Štúdie preukazujúce bezpečnosť liečby alopurinolom v populácii pacientov s hemochromatózou chýbajú. Pacienti s hemochromatózou, rovnako ako ich krvní príbuzní, majú byť predpisovaní alopurinolom opatrne.
laktóza
Každá 300 mg tableta lieku alopurinol obsahuje 49 mg laktózy. Preto by tento liek nemali užívať pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou na galaktózu, deficienciu laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo

Alopurinol sa používa s opatrnosťou u pacientov, ktorých činnosť vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie. Stupeň obmedzenia alebo zákazu vedenia vozidiel a práce s mechanizmami by mal určiť lekár pre každého pacienta individuálne.

Uvoľňovací formulár

300 mg tablety. 10 tabliet v blistrovom balení alebo 30 alebo 50 tabliet v plechovke zo svetlého skla.
Každá plechovka alebo 3 alebo 5 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.