Lasix® (Lasix®)

Popis k 27.6.2016

  • Latinský názov: Lasix
  • ATC kód: C03CA01
  • Účinná látka: Furosemid (Furosemid)
  • Výrobca: SANOFI INDIA (India)

štruktúra

Tableta obsahuje 40 mg furosemidu a ďalšie zložky: koloidná forma oxidu kremičitého, mastenec, laktóza, stearát horečnatý, predželatínovaný škrob.

1 ml roztoku obsahuje 10 mg furosemidu (20 mg v ampulke) a ďalšie zložky: hydroxid sodný, chlorid sodný a vodu.

Uvoľňovací formulár

Lasix je dostupný vo forme tabliet a ako roztok.

Tablety majú zaoblený tvar, bielu farbu a špeciálnu ryhu „DLI“ nad rizikom na oboch stranách. Tablety sú balené v hliníkových pásoch po 10 alebo 15 kusoch. V balení kartónu je 5 (10 kusov) alebo 3 (15 kusov).

Lasix v 2 ml ampulkách je číry roztok. V balení kartónu je 10 ampúl.

Farmakologický účinok

Vysokorýchlostné diuretické činidlo. Aktívna zložka je odvodená od sulfónamidu. Princíp účinku je založený na schopnosti furosemidu blokovať transportný systém iónov draslíka, sodíka a chlóru v hrubom segmente vo vzostupnej časti kolena slučky Henle. Závažnosť saluretického účinku priamo závisí od príjmu účinnej látky v obličkových tubuloch (aniónový transport). Diuretický účinok sa dosahuje inhibíciou procesu reabsorpcie NaCl v slučke Henle.

Sekundárne účinky lieku:

  • zvýšená produkcia draslíka v distálnom renálnom tubule;
  • zvýšený výstup moču (v dôsledku osmoticky viazanej vody);
  • zvýšenie odstránenia iónov Mg, Ca.

Opakované užívanie lieku neznižuje závažnosť jeho účinku, pretože Furosemid je schopný prerušiť reverznú tubulárno-glomerulárnu komunikáciu v tubulárnej štruktúre, ktorá je tesne spojená s juxtaglomerulárnym aparátom (Macula densa). Pre liečivo je charakteristická stimulácia systému renín-angiotenzín-aldosterón závislá od dávky.

U pacientov so srdcovým zlyhaním je furosemid schopný rýchlo znížiť plniaci tlak v ľavej komore a pľúcnej tepne, aby sa znížilo predpätie, čo sa dosiahne rozšírením venózneho lúmenu. Takýto rýchlo sa vyvíjajúci účinok je sprostredkovaný pôsobením prostaglandínov, preto jeho závažnosť závisí od zachovania funkčného stavu renálneho systému a syntézy prostaglandínov.

Hypotenzný účinok je spôsobený poklesom objemu cirkulujúcej krvi, zvýšením vylučovania Na, znížením reakcie tkaniva hladkého svalstva ciev na vazokonstrikčné účinky. Natriuretický účinok umožňuje znížiť reakciu cievnych stien na katecholamíny, ktorých hladina je u pacientov s hypertenziou zvýšená.

Pri užívaní lieku v dávke 10-100 mg sa zaznamenáva natriuréza závislá od dávky a diuréza. Diuretický účinok sa vyvíja už po 50 minútach po intravenóznom podaní 20 mg furosemidu a môže trvať až 3 hodiny. Pomer intrachanelárnej koncentrácie voľného (neviazaného) furosemidu a závažnosti natriuretického účinku je vyjadrený sigmoidálnou krivkou s minimálnou úrovňou účinnej rýchlosti vylučovania účinnej látky, ktorá sa rovná približne 10 μg / min. Preto sa dlhodobé podávanie infúzie považuje za účinnejšie ako bolusová infúzia. Žiadny významný nárast účinku sa nepozoruje pri zvýšení dávky bolusu. Účinok účinnej látky sa znižuje pri spájaní Lasix s albumínom v lúmene tubulov (s nefrotickým syndrómom) as poklesom rýchlosti tubulárnej sekrécie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Distribučný index furosemidu je 0,1-0,2 l / kg telesnej hmotnosti a môže sa líšiť v závislosti od komorbidity a základného ochorenia. Účinná látka je silne spojená s plazmatickými proteínmi (hodnota dosahuje 98%), najmä s albumínom. Účinná zložka sa vylučuje obličkovým systémom (proximálne tubuly) hlavne v nezmenenej forme. Pri intravenóznej infúzii sa 60-70% Lasixu vylučuje obličkami. Glukuronované metabolity predstavujú približne 10 - 20% (cesta eliminácie je prostredníctvom renálneho systému). Zvyšné metabolity sa vylučujú vylučovaním žlčou cez črevá. Po intravenóznej infúzii je konečný polčas 1 - 1,5 hodiny.

Účinná látka je schopná preniknúť do materského mlieka a prejsť placentárnou bariérou. Koncentrácia účinnej látky v krvi novorodenca (plodu) je rovnaká ako koncentrácia matky.

Farmakokinetika určitých skupín pacientov

U pacientov s renálnou insuficienciou sa spomaľuje eliminácia liečiva, pričom polčas sa zvyšuje (až do 24 hodín s ťažkou patológiou).

U pacientov s nefrotickým syndrómom vedie zníženie koncentrácie plazmatických proteínov k zvýšeniu hladiny neviazaného furosemidu (voľná frakcia), čo môže viesť k ototoxickým prejavom. Súčasne v tejto skupine pacientov môže byť diuretický účinok vyjadrený slabo kvôli schopnosti účinnej látky viazať sa na albumín, ktorý sa nachádza v tubuloch.

Pri konštantnej ambulantnej peritoneálnej dialýze, hemodialýze, sa účinná látka vylučuje v malých množstvách.

V prípade nedostatočnosti pečeňového systému sa indikátor polčasu zvyšuje o 30-90% v dôsledku zvýšenia distribučného objemu. V tejto skupine pacientov sa farmakokinetické parametre značne líšia.

Zaznamenáva sa spomalenie eliminácie účinnej látky (v dôsledku zhoršenia funkčného stavu obličiek) pri ťažkej arteriálnej hypertenzii, zlyhaní srdca a starších pacientov.

U predčasne narodených detí môže byť proces eliminácie účinnej látky spomalený (rýchlosť vylučovania závisí od zrelosti renálneho systému). Podobný účinok je pozorovaný u detí, pretože glukurinačná funkcia obličiek je neúplne rozvinutá.

Indikácie pre použitie Lasix

Liek sa používa hlavne na edémový syndróm.

Z akých tabliet, roztoku a základných indikácií na použitie lieku Lasix:

  • opuch mozgu;
  • syndróm edému pri chronickej patológii obličkového systému;
  • syndróm edému pri zlyhaní srdca (akútna forma);
  • syndróm edému pri chronickom zlyhaní srdca;
  • hypertenzná kríza;
  • syndróm edému v patológii pečeňového systému (v kombinácii s antagonistami aldosterónu);
  • akútne zlyhanie obličkového systému s popáleninami (udržiavanie vylučovania tekutín) počas tehotenstva;
  • syndróm edému pri nefrotickom syndróme (spolu s liečbou základného ochorenia);
  • podpora nútenej diurézy pri intoxikácii chemickou zlúčeninou, ktorá sa vylučuje renálnym systémom bezo zmeny.

kontraindikácie

  • ťažká hyponatrémia;
  • pečeňový prekom, kóma;
  • zlyhanie obličiek v anúrii, ktoré nereaguje na zavedenie lieku Lasix;
  • ťažká hypokalémia;
  • alergické reakcie;
  • dojčenia;
  • výrazné poškodenie močovej trubice v akejkoľvek patológii (vrátane unilaterálnych lézií močového traktu);
  • tehotenstvo.

Relatívne kontraindikácie:

  • dna;
  • hypotenzia;
  • infarkt myokardu, akútne štádium (zvýšené riziko kardiogénneho šoku);
  • stenózne lézie mozgových, koronárnych artérií a iných stavov, pri ktorých je nadmerne znížený krvný tlak mimoriadne nebezpečný;
  • hepatorenálny syndróm;
  • diabetes mellitus (latentný, manifestovaný);
  • strata sluchu;
  • hypoproteinémia;
  • hnačkový syndróm;
  • zápal pankreasu;
  • narušenie odtoku moču (hydronefróza, zúženie močovej trubice, hyperplázia prostaty);
  • systémový lupus erythematosus;
  • ventrikulárna arytmia.

Liek sa nepredpisuje predčasne narodeným deťom kvôli riziku depozície Ca solí v obličkovom parenchýme (nefrokalcinóze), kvôli možnosti tvorby kameňov obsahujúcich vápnik v obličkovom systéme (nefrolitiáza).

Vedľajšie účinky

Periférna krv:

  • aplastickú anémiu;
  • eozinofília;
  • trombocytopénia;
  • hemolytickú anémiu;
  • leukopénia;
  • agranulocytóza.

Alergické reakcie, kožné reakcie:

  • anafylaktoidné reakcie;
  • exfoliatívna dermatitída;
  • polymorfný erytém;
  • vaskulitída;
  • žihľavka;
  • purpura;
  • fotosenzitivita;
  • horúčka;
  • bulózne lézie kože;
  • anafylaktický šok.

Orgány sluchu, centrálny nervový systém:

  • bolesti hlavy;
  • strata sluchu, tinitus (u pacientov s hypoproteinémiou, nefrotickým syndrómom);
  • ospalosť;
  • silná slabosť;
  • rozmazané videnie;
  • závraty;
  • paresthesia.

Tráviaci trakt:

  • akútnej pankreatitídy;
  • intrahepatická cholestáza;
  • hnačkový syndróm;
  • vracanie;
  • zvýšenie AST, ALT;
  • nevoľnosť.

Močové cesty:

  • intersticiálna nefritída;
  • zhoršenie zdravia počas čiastočného zúženia močového traktu (napríklad hyperplázia prostaty);
  • nefrolitiázy / nefrokalcinózy u predčasne narodených detí.

metabolizmus:

  • zníženie glukózovej tolerancie (zriedkavo je prejavom latentného diabetes mellitus);
  • zvýšené hladiny triglyceridov a cholesterolu v sére;
  • zvýšenie močoviny, kreatinínu (dočasné, reverzibilné zmeny);
  • zvýšená hladina kyseliny močovej, a tým aj zvýšené prejavy dny.

Kardiovaskulárny systém:

  • prudký pokles krvného tlaku;
  • arytmie;
  • tachykardia;
  • zníženie cirkulujúceho objemu krvi;
  • kolaps;
  • porušenie ortostatickej regulácie krvného obehu.

Kyselina-zásaditá, vodno-elektrolytová rovnováha:

  • metabolická alkalóza;
  • hypokaliémia;
  • chloropenia;
  • hypovolémia;
  • hyponatrémia;
  • dehydratácia;
  • hyperkalcémie.

Ďalšie reakcie:

  • bolesť v mieste vpichu injekcie;
  • svalová slabosť, kŕče;
  • vysoké riziko uchovania Botallova potrubia u predčasne narodených detí.

Návod na použitie Lasix (metóda a dávkovanie) t

Lasix tablety, návod na použitie

Liečba sa odporúča začať s najnižšou dávkou, ktorá môže poskytnúť požadovaný terapeutický účinok. Dávkovanie sa vypočíta individuálne, pričom sa berie do úvahy komorbidita, hmotnosť pacienta, závažnosť syndrómu edému.

Odporúča výrobca lieku - intravenózne. Možno intramuskulárna injekcia, keď nie je možné vziať liek dovnútra (vrátane porušenia absorpcie účinnej látky z lúmenu tenkého čreva) alebo na vykonanie intravenóznych tekutín. Na intravenózne podanie sa odporúča čo najskôr preniesť pacienta do tabletovej formy Lasixu.

Ampule Lasix, návod na použitie

Intravenózne infúzie sa uskutočňujú pomaly (rýchlosť podávania nie je vyššia ako 4 mg za minútu). V prípade závažnej patológie obličkového systému (hladina kreatinínu je vyššia ako 5 mg / dl), intravenózna infúzia sa môže vykonávať rýchlosťou maximálne 2,5 mg za minútu. Dlhodobá intravenózna infúzia lieku môže dosiahnuť optimálnu účinnosť a potlačiť proces protiregulácie (aktivácia neurohumorálnych antinatriuretických jednotiek regulácie a renín-angiotenzínový systém). Ak v akútnych stavoch po intravenóznych bolusových injekciách nie je možné vykonať stabilnú kontinuálnu intravenóznu infúziu, uprednostňujú sa časté injekcie v malých dávkach v porovnaní s bolusovými intravenóznymi infúziami vysokých dávok s dlhými časovými intervalmi.

Roztok nemá vlastnosti pufra a jeho pH sa rovná 9. Aktívna zložka sa vyzráža pri pH nižšom ako 7. Na zriedenie sa môže použiť fyziologický roztok. Čerstvo pripravený roztok nie je určený na dlhodobé skladovanie. Maximálna denná dávka pre dospelých s intravenóznym podaním lieku je 1500 mg. Pre deti sa dávka vypočíta podľa schémy - 1 mg na 1 kg hmotnosti, ale nie viac ako 20 mg denne. Trvanie terapie sa stanoví individuálne.

Liečba edémového syndrómu, ktorý sa vyskytol na pozadí chronického srdcového zlyhania

Odporúčané dávkovanie sa pohybuje od 20 do 80 mg. V závislosti od závažnosti diuretického účinku sa uskutočňuje individuálny výber dávky. Denná dávka sa odporúča rozdeliť na 2-3 dávky.

Liečba edémového syndrómu pri akútnom srdcovom zlyhaní

Intravenózny bolus bol injikovaný 20-40 mg furosemidu. V závislosti od terapeutického účinku sa dávkovací režim upraví.

Liečba edému pri chronickom zlyhaní obličiek

Závažnosť natriuretického účinku závisí od obsahu Na v krvi, od činnosti obličkového systému. Vyžaduje si starostlivý výber dávky s postupným zvyšovaním, aby sa dosiahol stabilný účinok na stratu tekutín, pretože Na začiatku liečby kvôli diuretickému účinku sa môže stratiť až 2 kg hmotnosti denne. Udržiavacia dávka furosemidu u pacientov, ktorí sú na hemodialýze, je 250 - 1500 mg denne.

Schéma výberu dávky pre intravenóznu infúziu: Na začiatku sa roztok podáva po kvapkách rýchlosťou 0,1 mg / min, potom sa každá polhodina zvyšuje rýchlosť, pričom sa posudzuje závažnosť terapeutického účinku.

Odstránenie tekutiny z tela počas akútneho zlyhania obličiek

Pred začatím liečby sa uistite, že ste odstránili hypovolémiu, acidobázickú a elektrolytovú nerovnováhu, arteriálnu hypotenziu. Výrobca odporúča čo najskorší prechod z injekčnej formy lieku na tabletovú formu. Počiatočná dávka na intravenózne podanie je 40 mg. V neprítomnosti očakávaného účinku sa intravenózna kontinuálna infúzna terapia uskutočňuje rýchlosťou 50 až 100 mg / hodinu.

Edém pri nefrotickom syndróme

Počiatočná dávka odporúčaná výrobcom je 20-40 mg denne. Vyhodnotenie diuretického účinku zvolí požadovanú dávku liečiva.

Opuch v patológii pečeňového systému

Pri nedostatočnej účinnosti antagonistov aldosterónu sa predpisuje liek Lasix. Ak si zvolíte nesprávnu dávku, môžu sa u Vás vyskytnúť takéto komplikácie:

  • elektrolytová nerovnováha;
  • porušenie ortostatickej regulácie krvného obehu;
  • porušenie acidobázického stavu.

Ak je potrebné podať Lasix IV, liečba sa začína malými dávkami - 20-40 mg.

Opuchy mozgu, hypertenzná kríza

Terapia začína bolusovou injekciou lieku Lasix v dávke 20-40 mg. Oprava sa vykonáva s prihliadnutím na pozorovaný a očakávaný účinok.

Podpora nútenej diurézy počas intoxikácie, otravy

Po intravenóznej infúzii roztokov elektrolytov sa môže diuretikum Lasix postupne podávať od 20 - 40 mg. Kontrola elektrolytov a hladina stratenej tekutiny je povinná.

predávkovať

Klinicky akútne a chronické predávkovanie sa môže prejaviť rôznymi spôsobmi v závislosti od hladiny elektrolytu a straty tekutín. Najčastejšie sa zaznamenávajú tieto prejavy:

  • dehydratácia;
  • akútne zlyhanie obličiek;
  • hypovolémia;
  • bludný stav;
  • hemoconcentration;
  • trombóza;
  • poruchy srdcového rytmu a vodivosti (komorová fibrilácia, atrioventrikulárny blok);
  • apatia;
  • ochabnutá paralýza;
  • zmätenosť;
  • pokles krvného tlaku.

Terapia je zameraná na korekciu porúch acidobázickej rovnováhy, stavu vodného elektrolytu pod povinnou kontrolou hematokritu a elektrolytov.

interakcie

Karbenoxolón, glukokortikosteroidy, lieky s koreňom sladkého drievka, laxatíva v kombinácii s Lasixom zvyšujú riziko hypokalémie.

Treba poznamenať, že furosemid je schopný zvýšiť nefrotoxické a ototoxické účinky aminoglykozidov v dôsledku oneskorenej eliminácie prostredníctvom renálneho systému. Nefrotoxické účinky liekov sa zosilňujú súbežnou liečbou furosemidom. Poškodenie obličiek sa tiež zaznamenáva pri použití vysokých dávok cefalosporínov, ktorých prevládajúcou cestou vylučovania je renálny systém.

Cisplatina s furosemidom má výrazný ototoxický účinok. Podávanie vysokých dávok furosemidu (viac ako 40 mg) zvyšuje nefrotoxický účinok cisplatiny.

Závažnosť diuretického účinku Lasixu sa znižuje pri užívaní liekov zo skupiny NSAID. Pri ťažkej dehydratácii a hypovolémii môžu NSAID spúšťať rozvoj akútneho zlyhania obličiek. Lasix zvyšuje toxické účinky salicylátov. Pri liečbe fenytoínom sa závažnosť diuretického účinku furosemidu znižuje.

Lieky znižujúce krvný tlak, diuretiká a antihypertenzíva v kombinácii s Lasixom môžu vyvolať prudký pokles krvného tlaku.

ACE inhibítory môžu viesť k zhoršeniu funkčného stavu obličkového systému, vyvolať hypotenziu. V závažných prípadoch sa vyvíja akútne zlyhanie obličiek.

Zníženie účinnosti lieku Lasix sa pozoruje pri užívaní liekov, ktoré sa podobne ako furosemid vylučujú v tubuloch renálneho systému (metotrexát, probenecid). Súčasne sa zaznamenáva oneskorenie v eliminácii týchto liekov. Bolo pozorované oslabenie účinku curare-like svalových relaxancií, diazoxidu a teofylínu. Opačný účinok sa pozoruje pri presorických amínoch (norepinefrín, epinefrín) a hypoglykemických činidlách.

Pri užívaní sukralfátu sa zaznamenáva oslabenie účinku furosemidu a spomalenie jeho absorpcie (odporúčaný časový interval je 2 hodiny). Furosemid spomaľuje vylučovanie lítia, zvyšuje jeho koncentráciu v sére, a tým zvyšuje závažnosť toxického účinku lítia na nervový systém a srdce.

Riziko vzniku dnavej artritídy sa zvyšuje so súčasnou liečbou cyklosporínom A, ktorá spôsobuje hyperurikémiu a narušuje vylučovanie urátu obličkovým systémom.

Intravenózne podanie furosemidu do 24 hodín po použití chloralhydrátu spôsobuje zvýšené potenie, sčervenanie kože, tachykardiu, zvýšený krvný tlak, úzkosť, nevoľnosť. Roztok na intravenóznu infúziu je zásaditý, čo znemožňuje miešanie s liekmi, ktorých pH je menšie ako 5,5.

Podmienky predaja

Liek sa uvoľní v lekárňach po predložení formulára od lekára. Recept v latinčine:

Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 v tabyll.
S. Podľa schémy.

Podmienky skladovania

Diuretikum uchovávajte v pôvodnom obale, mimo dosahu slnečného žiarenia. Teplota skladovania odporúčaná výrobcom je 15-25 stupňov.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Pred predpísaním furosemidu musí ošetrujúci lekár nevyhnutne vylúčiť výrazné formy porúch úniku moču (vrátane jednostranných). V prípade čiastočného porušenia prietoku moču je potrebné starostlivejšie sledovanie pacientov, najmä v počiatočných štádiách liečby.

V prípade syndrómu hnačky, vracania, potenia a iných stavov s vysokým rizikom nerovnováhy elektrolytov sa musí monitorovať hladina draslíka, sodíka a kreatinínu v krvnom sére. V prípade potreby sa prijímajú opatrenia na odstránenie dehydratácie alebo hypovolémie, poruchy acidobázickej rovnováhy a rovnováhy elektrolytov v prípade ich výskytu. V niektorých prípadoch môže byť potrebné Lasix zrušiť.

Použitie diuretického lieku vyžaduje povinný príjem potravy bohatý na draslík (karfiol, špenát, chudé mäso, paradajky, banány, zemiaky atď.). S neefektívnosťou diéta vyžaduje vymenovanie špeciálnych draslík-úsporných liekov a draslíkových prípravkov.

Predčasne narodené deti pravidelne podstúpia ultrazvukové vyšetrenie obličiek kvôli riziku nefrokalcinózy a nefrolitiázy. Počas liečby sa môžu zaregistrovať určité vedľajšie účinky a reakcie (napríklad výrazný pokles krvného tlaku), ktoré nepriaznivo ovplyvňujú výkon určitých typov aktivít (vedenie vozidla, práca s komplexnými mechanizmami).

V prípade cirhotických lézií pečeňového systému a ascites sa výber dávky vykonáva v nemocničnom prostredí (nerovnováha medzi vodou a elektrolytmi môže vyvolať vývoj hepatálnej kómy).

Pokyny pre kompatibilitu

Je neprijateľné miešať furosemid s inými liekmi v tej istej striekačke.

Núdzové opatrenia pri rozvoji anafylaktického šoku

Pri cyanóze, nevoľnosti, ťažkej slabosti, studenom pote a iných príznakoch anafylaktických reakcií sa injekcia okamžite zastaví a ihla sa ponechá v injekčnej striekačke v žile. Hlava a trup sú spustené nadol, súbežne s nevyhnutnými opatreniami na podporu priechodnosti dýchacích ciest.

Núdzové udalosti

Núdzová intravenózna injekcia adrenalínu (epinefrín): štandardný roztok epinefrínu 1 ml zriedený na 10 ml. Pomaly pod kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie sa vstrekne 1 ml výsledného roztoku (čo zodpovedá 0,1 mg adrenalínu). V prípade potreby ďalšia intravenózna infúzia. Glukokortikosteroidy (Prednizolón alebo metylprednizolón v dávke 250-1000 mg) sa podávajú intravenózne v rovnakom čase ako adrenalín. Roztoky cirkulujúcej krvi môžu vyplniť roztoky elektrolytov a náhrady plazmy. V prípade potreby sa vykonáva podávanie antihistaminík, inhalácia kyslíka a umelé dýchanie.

analógy

  • furosemid;
  • Furosemidová liekovka.

Počas gravidity (a laktácie) t

Dojčenie a tehotenstvo tehotenstva sú absolútne kontraindikácie. Krátkodobé užívanie diuretík je povolené rozhodnutím lekára.

Lasix Recenzie

Lasix sa etabloval ako vynikajúci diuretik a poskytuje okamžitú úľavu pri edémovom syndróme. V dôsledku rýchleho účinku sa však prejavujú aj negatívne účinky: liečivo vymyje stopové prvky aj pri krátkodobej terapii. Z výhod môžeme konštatovať relatívne nízku cenu tabletovej formy aj roztoku.

Recenzie pre Lazix pre chudnutie

Liek vám skutočne umožňuje schudnúť bez veľkého úsilia, ale libry sú znížené kvôli strate tekutiny, ktorá je tiež obnovená okamžite po zrušení lieku. Okrem toho liek nepriaznivo ovplyvňuje rovnováhu vody a elektrolytu, čo môže nepriaznivo ovplyvniť celkové zdravie.

Cena Lazix, kde sa dá kúpiť

Cena Lazix tablety sa líšia v rozmedzí 50-60 rubľov. Riešenie je o niečo drahšie. Cena Lazix v ampulkách je asi 100 rubľov.