Návod na použitie liekov, analógov, prehľadov

LIEKY RECEPTNÉHO DOVOLENKA SÚ URČENÉ PACIENTOM LEN DOCTOROM. TÁTO INŠTRUKCIA LEN PRE LEKÁROV.

INŠTRUKCIA na lekárske použitie lieku Lasix® (Lasix®)

Registračné číslo: П N014865 / 02-240114
Obchodný názov lieku: Lasix®
Medzinárodný nechránený názov (INN) - furosemid
Dávková forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

štruktúra
1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka: furosemid - 10,00 mg.
pomocné látky: chlorid sodný 7,50 mg, hydroxid sodný - 1,28 mg (hydroxid sodný, ktorý je potrebný na premenu furosemidu na furosemid sodný), hydroxid sodný - 0,44 mg (približne) (hydroxid sodný, ktorý je potrebný na stanovenie hodnoty pH na 9,0-9,3), voda na injekciu 1,00 ml.

Popis: číry, bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: diuretikum.

ATC kód - C03CA01

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika
Lasix® je rýchlo pôsobiace diuretikum odvodené od sulfónamidu. Lasix® blokuje systém transportu Na +, K +, Cl- iónov v hrubom segmente vzostupného kolena slučky Henle, preto jeho saluretický účinok závisí od liečiva vstupujúceho do lúmenu renálnych tubulov (v dôsledku mechanizmu transportu aniónov). Diuretický účinok Lasix® je spojený s inhibíciou reabsorpcie chloridu sodného v tejto časti slučky Henle. Sekundárne účinky v súvislosti so zvýšením vylučovania sodíka sú: zvýšenie množstva vylučovaného moču (v dôsledku osmoticky viazanej vody) a zvýšenie sekrécie draslíka v distálnej časti renálneho tubulu. Zároveň zvyšuje vylučovanie iónov vápnika a horčíka.
S opakovaným podávaním Lasix® sa jeho diuretická aktivita neznižuje, pretože liek prerušuje tubulárnu glomerulárnu spätnú väzbu v Macula densa (kanalikulárna štruktúra úzko spojená s juxtaglomerulárnym komplexom). Lasix® indukuje na dávke závislú stimuláciu systému renín-angiotenzín-aldosterón.
Pri srdcovom zlyhaní, Lasix® rýchlo znižuje preload (v dôsledku expanzie žíl), znižuje tlak v pľúcnej tepne a plniaci tlak ľavej komory. Zdá sa, že tento rýchlo sa vyvíjajúci účinok je sprostredkovaný účinkami prostaglandínov, a preto podmienkou pre jeho rozvoj je absencia porúch v syntéze prostaglandínov, okrem toho, že tento účinok tiež vyžaduje dostatočné zachovanie funkcie obličiek.
Liek má hypotenzívny účinok, ktorý je spôsobený zvýšením vylučovania sodíka, znížením cirkulujúceho objemu krvi a znížením reakcie hladkého svalstva ciev na vazokonstrikčné účinky (v dôsledku natriuretického účinku furosemid znižuje odpoveď ciev na katecholamíny, ktoré sú zvýšené u pacientov s arteriálnou hypertenziou).
Keď sa liek Lasix® podáva v dávke 10 mg až 100 mg (zdraví dobrovoľníci), pozoruje sa diuréza závislá od dávky a natriuréza. Po intravenóznom podaní 20 mg Lasixu sa diuretický účinok vyvíja v priebehu 15 minút a trvá približne 3 hodiny.
Vzťah medzi intratubulárnymi koncentráciami neviazaného (voľného) furosemidu a jeho natriuretickým účinkom je vo forme sigmoidálnej krivky s minimálnou účinnou rýchlosťou vylučovania furosemidu približne 10 μg / min. Preto je kontinuálna infúzia furosemidu účinnejšia ako opakovaný bolus. Okrem toho, keď sa prekročí určitá bolusová dávka, nepozoruje sa významné zvýšenie účinku. Keď sa kanalikulárna sekrécia furosemidu znižuje alebo keď sa liek viaže na albumín v lumene tubulu (napríklad pri nefrotickom syndróme), účinok furosemidu sa znižuje.

farmakokinetika
Distribúcia furosemidu je 0,1-0,2 l / kg telesnej hmotnosti a značne sa líši v závislosti od základného ochorenia. Furosemid je veľmi silne viazaný na plazmatické proteíny (viac ako 98%), hlavne albumín. Furosemid sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme a hlavne sekréciou v proximálnom tubule. Po intravenóznom podaní furosemidu sa týmto spôsobom eliminuje 60-70% podanej dávky. Glukonátové metabolity furosemidu tvoria 10 - 20% liečiva vylučovaného obličkami. Zostávajúca dávka sa vylučuje črevom, čo je evidentne vylučovaním žlčou.
Konečný polčas furosemidu po intravenóznom podaní je približne 1-1,5 hodiny.
Furosemid preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka. Jeho koncentrácie u plodu a novorodenca sú rovnaké ako u matky.
Vlastnosti farmakokinetiky u jednotlivých pacientov s prsníkmi
Pri zlyhaní obličiek sa eliminuje eliminácia furosemidu a zvyšuje sa polčas; s ťažkým zlyhaním obličiek sa konečný polčas môže zvýšiť na 24 hodín.
Pri nefrotickom syndróme vedie zníženie plazmatických koncentrácií proteínov k zvýšeniu koncentrácií neviazaného furosemidu (jeho voľnej frakcie), preto sa zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhej strane, diuretický účinok furosemidu u týchto pacientov môže byť znížený v dôsledku viazania furosemidu na albumín v tubuloch a zníženia tubulárnej sekrécie furosemidu.
Pri hemodialýze a peritoneálnej dialýze a nepretržitej ambulantnej peritoneálnej dialýze sa furosemid významne nevylučuje.
Pri zlyhaní pečene je polčas furosemidu zvýšený o 30-90% hlavne v dôsledku zvýšenia distribučného objemu. Farmakokinetické ukazovatele v tejto kategórii pacientov sa môžu značne líšiť.
Pri zlyhaní srdca, ťažkej hypertenzii a starších pacientov sa eliminácia furosemidu spomaľuje v dôsledku zníženia funkcie obličiek.
U predčasne narodených detí a detí s úplným trvaním sa vylučovanie furosemidu môže spomaliť, čo závisí od stupňa zrelosti obličiek, metabolizmus liečiva u dojčiat sa môže tiež spomaliť, pretože ich glukurinačná schopnosť pečene je nedostatočná. U detí, ktorých vek po počatí presahuje 33 týždňov, konečný polčas nie je dlhší ako 12 hodín. U dojčiat vo veku od dvoch mesiacov sa vylučovanie furosemidu nelíši od vylučovania u dospelých.

Indikácie na použitie

- Edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní.
- Edematózny syndróm pri akútnom srdcovom zlyhaní.
- Edematózny syndróm pri chronickom zlyhaní obličiek.
- Akútne zlyhanie obličiek, vrátane tých počas tehotenstva a popálenín (na udržanie vylučovania tekutín).
- Edematózny syndróm pri nefrotickom syndróme (s nefrotickým syndrómom v popredí je liečba základného ochorenia).
- Edematózny syndróm pri ochoreniach pečene (v prípade potreby okrem liečby antagonistami aldosterónu).
- Mozgový edém.
- Hypertenzná kríza.
- Udržiavanie nútenej diurézy v prípade otravy chemickými zlúčeninami vylučovanými obličkami v nezmenenej forme.

kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zložku lieku; Pacienti, ktorí sú alergickí na sulfónamidy (sulfanilamidové antimikrobiálne činidlá alebo sulfonylmočovinové liečivá), sa môžu vyvinúť „krížovou“ alergiou na furosemid.
- Renálne zlyhanie s anúria neodpovedajúcou na zavedenie furosemidu.
- Hepatická prekoma a kóma.
- Ťažká hypokaliémia.
- Ťažká hyponatrémia.
- Hypovolémia (s alebo bez arteriálnej hypotenzie) alebo dehydratácia.
- Výrazné porušenie úniku moču akejkoľvek etiológie (vrátane jednostranného poškodenia močového traktu).
- Tehotenstvo (pozri „Tehotenstvo a laktácia“).
- Laktácia.

S opatrnosťou
- S arteriálnou hypotenziou;
- V podmienkach, pri ktorých je nadmerný pokles krvného tlaku obzvlášť nebezpečný (stenózne lézie koronárnych a / alebo cerebrálnych artérií);
- Pri akútnom infarkte myokardu (zvýšené riziko vzniku kardiogénneho šoku);
- S latentným alebo zjavným diabetom;
- S dnou;
- Pri hepatorenálnom syndróme (t.j. pri renálnom funkčnom zlyhaní spojenom s ochoreniami pečene);
- Pri hypoproteinémii (napríklad pri nefrotickom syndróme, keď je možné znížiť diuretický účinok a zvýšiť riziko vzniku ototoxického účinku furosemidu, by sa mala u týchto pacientov zvoliť dávka s maximálnou opatrnosťou);
- S čiastočnou obštrukciou močového traktu (hyperplázia prostaty, zúženie močovej trubice);
- So zvýšeným rizikom vzniku porúch rovnováhy vody a elektrolytov a acidobázického stavu alebo v prípade významnej dodatočnej straty tekutín (zvracanie, hnačka, nadmerné potenie) (vyžaduje sa monitorovanie stavu rovnováhy vody a elektrolytov a acidobázického stavu av prípade potreby aj náprava ich porušenia) pred použitím furosemidu).
- S pankreatitídou;
- S komorovými arytmiami v histórii;
- So systémovým lupus erythematosus;
- U predčasne narodených detí (možnosť tvorby obličkových kameňov obsahujúcich vápnik (nefrolitiáza) a ukladanie vápenatých solí v parenchýme obličiek (nefrokalcinóza), preto tieto deti potrebujú pravidelné monitorovanie funkcie obličiek a ultrazvuku obličiek;
- Pri súčasnom menovaní risperidónu u starších pacientov s demenciou (riziko zvýšenej mortality).

Tehotenstvo a dojčenie

Furosemid preniká do placentárnej bariéry, preto sa nemá podávať počas tehotenstva bez prísnych lekárskych indikácií. Ak je liek Lasix® pre tehotné ženy predpísaný zo životných dôvodov, je potrebné starostlivo sledovať stav a vývoj plodu.
Počas obdobia dojčenia je použitie Lasixu kontraindikované, pretože potláča laktáciu.
Ženy by nemali dojčiť, ak užívajú liek Lasix®.

Dávkovanie a podávanie

Všeobecné odporúčania
Na účel liečiva Lasiks® sa odporúča aplikovať jeho najmenšie dávky, ktoré sú dostatočné na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku.
Liek Lasix sa podáva intravenózne a vo výnimočných prípadoch intramuskulárne (ak nie je možné intravenózne podanie alebo požitie). Intravenózne podávanie Lasix® sa uskutočňuje len vtedy, keď liek nie je požitý alebo ak dochádza k porušeniu absorpcie liečiva v tenkom čreve alebo v prípade potreby na dosiahnutie najrýchlejšieho možného účinku. V prípade intravenózneho podávania lieku Lasix® sa vždy odporúča užívať liek Lasix® na perorálne podanie čo najskôr.
Pri intravenóznom podaní sa má Lasix podávať pomaly. Rýchlosť intravenózneho podávania nesmie prekročiť 4 mg za minútu. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (hladiny kreatinínu v sére vyššou ako 5 mg / dl) sa odporúča, aby rýchlosť intravenózneho podávania lieku Lasix® neprekročila 2,5 mg za minútu. Pre optimálnu účinnosť a potlačenie protiregulácie (aktivácia renín-angiotenzínových a antinatriuretických neurohumorálnych regulačných väzieb) je vhodnejšie predĺžené intravenózne podávanie lieku Lasix® v porovnaní s opakovaným intravenóznym bolusovým podávaním lieku. Ak po jednom alebo viacerých bolusových intravenóznych podaniach v akútnych stavoch nie je možné vykonať kontinuálnu intravenóznu infúziu, je vhodnejšie podávať nízke dávky s krátkymi intervalmi medzi podaniami (približne 4 hodiny) ako intravenózne bolusové podávanie vyšších dávok s dlhšími intervalmi. medzi úvodmi.
Roztok na parenterálne podávanie má pH približne 9 a nemá pufrovacie vlastnosti. Keď je hodnota pH nižšia ako 7, je možné vyzrážanie účinnej látky, a preto pri riedení Lasix® je potrebné usilovať o to, aby pH výsledného roztoku bolo z neutrálneho až mierne alkalického. Na riedenie môžete použiť 0,9% roztok chloridu sodného. Zriedený roztok Lasixu sa má aplikovať čo najskôr po príprave.
Odporúčaná maximálna denná dávka pre intravenózne podanie pre dospelých je 1500 mg. U detí je odporúčaná denná dávka na parenterálne podanie 1 mg / kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 20 mg denne).
Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od dôkazov.

Osobitné odporúčania pre dávkovací režim u dospelých
Edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní
Odporúčaná úvodná dávka je 20-80 mg denne.
Dávka sa zvolí v závislosti od odpovede na diuretikum. Odporúča sa, aby sa denná dávka podávala dvakrát až trikrát.
Edematózny syndróm pri akútnom srdcovom zlyhaní
Odporúčaná úvodná dávka lieku Lasix® je 20-40 mg ako intravenózny bolus. V prípade potreby možno dávku Lasixu upraviť v závislosti od terapeutického účinku.
Edematózny syndróm pri chronickom zlyhaní obličiek
Natriuretická reakcia na furosemid závisí od niekoľkých faktorov, vrátane závažnosti zlyhania obličiek a obsahu sodíka v krvi, takže účinok dávky sa nedá presne predpovedať. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek vyžadujú starostlivý výber dávky postupným zvyšovaním dávky tak, aby došlo k postupnej strate tekutín (na začiatku liečby je možné stratiť tekutinu približne na 2 litre denne, čo môže byť až 280 mmol Na + denne).
U pacientov na hemodialýze je zvyčajne udržiavacia dávka 250 - 1500 mg / deň.
Keď sa podáva intravenózne, dávka furosemidu sa môže stanoviť nasledovne: liečba začína intravenóznym kvapkaním rýchlosťou 0,1 mg za minútu a potom sa postupne zvyšuje rýchlosť podávania každých 30 minút v závislosti od terapeutického účinku.
Akútne zlyhanie obličiek (na udržanie klírensu tekutín)
Pred začatím liečby liekom Lasix® sa má eliminovať hypovolémia, arteriálna hypotenzia a závažné poruchy rovnováhy vody a elektrolytov a / alebo acidobázického stavu. Odporúča sa, aby bol pacient čo najskôr prenesený z intravenózneho podania lieku Lasix® na tablety Lasix® (dávka tabliet Lasix® závisí od dávky zvolenej na intravenózne podanie).
Odporúčaná úvodná dávka na intravenózne podanie je 40 mg. Ak sa po jeho podaní nedosiahne požadovaný diuretický účinok, liek Lasix® sa môže podávať ako kontinuálna intravenózna infúzia, ktorá sa začína rýchlosťou 50–100 mg za hodinu.
Edém pri nefrotickom syndróme
Odporúčaná úvodná dávka je 20-40 mg denne.
Dávka sa zvolí v závislosti od diuretického účinku.
Edematózny syndróm pri ochoreniach pečene
Liek Lasix sa predpisuje okrem liečby antagonistami aldosterónu, ak nie sú dostatočne účinné. Aby sa zabránilo rozvoju komplikácií, ako je zhoršená ortostatická regulácia krvného obehu alebo zhoršená rovnováha vody a elektrolytov alebo acidobázický stav, je potrebná starostlivá voľba dávky, aby sa strata tekutín objavovala postupne (na začiatku liečby, strata tekutiny je možná na približne 0,5 kg telesnej hmotnosti). deň).
Ak je absolútne nevyhnutné intravenózne podanie, počiatočná dávka na intravenózne podanie je 20-40 mg.
Hypertenzná kríza, opuch mozgu
Odporúčaná úvodná dávka je 20 - 40 mg intravenóznym bolusom. Dávku možno upraviť v závislosti od účinku.
Udržiavanie nútenej diurézy v prípade otravy
Liek Lasix sa predpisuje po intravenóznej infúzii roztokov elektrolytov. Odporúčaná úvodná dávka na intravenózne podanie je 20 - 40 mg. Dávka závisí od reakcie na furosemid. Pred a počas liečby liekom Lasix® sa má monitorovať a obnovovať strata tekutín a elektrolytov.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich účinkov / nežiaducich účinkov (HP / AE) sa získal z literatúry a klinických údajov. Ak sa frekvencia výskytu pre tú istú HP / NW v údajoch z literatúry a údajov z klinických štúdií líšila, bola zvolená najvyššia frekvencia výskytu HP / NW.
Používajú sa tieto stupne frekvencie výskytu NR / NN podľa klasifikácie CIOMS (Rada medzinárodných organizácií lekárskych vied):
veľmi časté ≥ 10%;
časté ≥ 1% a

Lasix - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (40 mg tablety, injekcie v ampulkách na intramuskulárne a intravenózne injekcie) diuretiká na liečbu syndrómu edému u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Lasix. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie diuretika Lasix v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Lasix s dostupnými štruktúrnymi analógmi. Používa sa na liečbu syndrómu edému a hypertenznej krízy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Lasix je silné a rýchlo pôsobiace diuretikum odvodené od sulfónamidu. Lasix blokuje systém transportu Na +, K +, Clónu v hrubom segmente vzostupného kolena slučky Henle, a preto jeho diuretický účinok závisí od liečiva vstupujúceho do lúmenu renálnych tubulov (v dôsledku mechanizmu transportu aniónov). Lasixov diuretický účinok je spojený s inhibíciou reabsorpcie chloridu sodného v tejto časti slučky Henle. Sekundárne účinky v súvislosti so zvýšením vylučovania sodíka sú: zvýšenie množstva vylučovaného moču (v dôsledku osmoticky viazanej vody) a zvýšenie sekrécie draslíka v distálnej časti renálneho tubulu. Zároveň zvyšuje vylučovanie iónov vápnika a horčíka. Keď sa kanalikulárna sekrécia furosemidu znižuje alebo keď sa liek viaže na albumín v lumene tubulu (napríklad pri nefrotickom syndróme), účinok furosemidu sa znižuje.

V priebehu užívania Lazixu sa jeho diuretická aktivita neznižuje, pretože liek prerušuje tubulárnu glomerulárnu spätnú väzbu v Macula densa (tubulárna štruktúra úzko spojená s juxtaglomerulárnym komplexom). Lasix indukuje na dávke závislú stimuláciu systému renín-angiotenzín-aldosterón.

V prípade srdcového zlyhania, Lasix rýchlo znižuje preload (v dôsledku expanzie žíl), znižuje tlak v pľúcnej tepne a plniaci tlak ľavej komory. Zdá sa, že tento rýchlo sa vyvíjajúci účinok je sprostredkovaný účinkami prostaglandínov, a preto podmienkou pre jeho rozvoj je absencia porúch v syntéze prostaglandínov, okrem toho, že tento účinok tiež vyžaduje dostatočné zachovanie funkcie obličiek.

Liek má hypotenzívny účinok, ktorý je spôsobený zvýšením vylučovania sodíka, znížením cirkulujúceho objemu krvi a znížením reakcie hladkého svalstva ciev na vazokonstrikčné stimuly (v dôsledku natriuretického účinku furosemid znižuje vaskulárnu odpoveď na katecholamíny, ktorých koncentrácia u pacientov s arteriálnou hypertenziou je zvýšená).

Po požití 40 mg Lazixu sa diuretický účinok začína do 60 minút a trvá približne 3-6 hodín.

U zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostali 10 až 100 mg lieku Lasix, sa pozorovala diuréza závislá od dávky a natriuréza.

štruktúra

Furosemid + excipienty.

farmakokinetika

Furosemid sa rýchlo vstrebáva do tráviaceho traktu. U pacientov s Lazix môže byť biologická dostupnosť znížená až o 30%, pretože môže byť ovplyvnená rôznymi faktormi vrátane základného ochorenia. Furosemid je veľmi silne viazaný na plazmatické proteíny (viac ako 98%), hlavne albumín. Furosemid sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme a hlavne sekréciou v proximálnom tubule. Glukonátové metabolity furosemidu tvoria 10 - 20% liečiva vylučovaného obličkami. Zostávajúca dávka sa vylučuje črevami, zrejme prostredníctvom žlčovej sekrécie. Furosemid preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka. Jeho koncentrácie u plodu a novorodenca sú rovnaké ako u matky.

Pri zlyhaní obličiek sa eliminuje eliminácia furosemidu a zvyšuje sa polčas.

Pri nefrotickom syndróme vedie zníženie plazmatických koncentrácií proteínov k zvýšeniu koncentrácií neviazaného furosemidu (jeho voľnej frakcie), preto sa zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhej strane, diuretický účinok furosemidu u týchto pacientov môže byť znížený v dôsledku viazania furosemidu na albumín v tubuloch a zníženia tubulárnej sekrécie furosemidu.

Pri hemodialýze a peritoneálnej dialýze a nepretržitej ambulantnej peritoneálnej dialýze sa furosemid významne nevylučuje.

Pri zlyhaní srdca, ťažkej hypertenzii a starších pacientov sa eliminácia furosemidu spomaľuje v dôsledku zníženia funkcie obličiek.

svedectvo

• edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní;
• edematózny syndróm pri chronickom zlyhaní obličiek;
• akútne zlyhanie obličiek, vrátane tých počas tehotenstva a popálenín (na udržanie vylučovania tekutín);
• syndróm edému pri nefrotickom syndróme (pri nefrotickom syndróme v popredí je liečba základného ochorenia);
• edematózny syndróm pri ochoreniach pečene (v prípade potreby okrem liečby antagonistami aldosterónu);
• opuch mozgu;
• hypertenzná kríza;
• arteriálnej hypertenzie;
• udržanie nútenej diurézy v prípade otravy chemickými zlúčeninami vylučovanými obličkami v nezmenenej forme.

Formy uvoľnenia

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (pichnutie v ampulkách na injekciu).

Návod na použitie a dávkovanie

Pri menovaní lieku Lasix sa odporúča použiť liek v najmenšej dávke, ktorá je dostatočná na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku. Tablety sa majú užívať nalačno, bez žuvania a umývania dostatočným množstvom tekutiny. Ampulová forma liečiva sa podáva intravenózne a vo výnimočných prípadoch intramuskulárne (keď nie je možné intravenózne podávanie alebo sa liek používa orálne). Intravenózne podávanie Lasixu sa uskutočňuje len vtedy, keď sa liek neprijíma vnútri alebo dochádza k porušeniu absorpcie liečiva v tenkom čreve alebo, ak je to potrebné, na dosiahnutie najrýchlejšieho možného účinku. Pri použití intravenózneho podávania lieku Lasix sa vždy odporúča, aby bol pacient prenesený čo najskôr, aby dostal perorálny liek Lasix.

Na intravenózne podanie sa má Lasix podávať pomaly. Rýchlosť intravenózneho podávania nesmie prekročiť 4 mg za minútu. U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (kreatinín v sére> 5 mg / dl) sa odporúča, aby rýchlosť intravenózneho podávania Lasixu neprekročila 2,5 mg za minútu. Pre optimálnu účinnosť a potlačenie protiregulácie (aktivácia renín-angiotenzínových a antinatriuretických neurohumorálnych regulačných väzieb) by sa malo uprednostniť kontinuálne infúzne intravenózne podávanie Lasixu v porovnaní s opakovaným intravenóznym podávaním lieku. Ak po jednom alebo viacerých bolusových intravenóznych podaniach v akútnych stavoch nie je možné uskutočniť kontinuálnu intravenóznu infúziu, je vhodnejšie podávať nízke dávky s malými intervalmi medzi dávkami (približne o 4 hodiny neskôr) ako intravenózne bolusové podávanie vyšších dávok s dlhšími intervalmi medzi jednotlivými dávkami. úvody.

Roztok na parenterálne podávanie má pH približne 9 a nemá pufrovacie vlastnosti. Keď je hodnota pH nižšia ako 7, môže sa účinná látka vyzrážať, preto pri riedení liečiva Lasix je potrebné usilovať sa tak, aby sa pH výsledného roztoku pohybovalo od neutrálnej po mierne zásaditú. Na chov môžete použiť fyziologický roztok. Zriedený roztok Lasixu sa má použiť čo najskôr. Odporúčaná maximálna denná dávka pre intravenózne podanie pre dospelých je 1500 mg. U detí je odporúčaná dávka na parenterálne podanie 1 mg / kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 20 mg denne). Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od dôkazov.

Osobitné odporúčania pre dávkovací režim u dospelých

Edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní

Odporúčaná úvodná dávka je 20-80 mg denne. Požadovaná dávka sa vyberie v závislosti od diuretickej odozvy. Odporúča sa podávať dennú dávku 2-3 krát.

Edematózny syndróm pri akútnom srdcovom zlyhaní

Odporúčaná úvodná dávka je 20-40 mg ako intravenózny bolus. V prípade potreby možno dávku lieku Lasix upraviť v závislosti od terapeutického účinku.

Edematózny syndróm pri chronickom zlyhaní obličiek

Natriuretická reakcia na furosemid závisí od niekoľkých faktorov, vrátane závažnosti zlyhania obličiek a obsahu sodíka v krvi, takže účinok dávky sa nedá presne predpovedať. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek vyžadujú starostlivý výber dávky postupným zvyšovaním dávky tak, aby došlo k postupnej strate tekutín (na začiatku liečby je možná strata tekutiny na približne 2 kg telesnej hmotnosti denne).

U pacientov na hemodialýze je udržiavacia dávka zvyčajne 250 - 1500 mg denne.

Keď sa podáva intravenózne, dávka furosemidu sa môže stanoviť nasledovne: liečba začína intravenóznym kvapkaním rýchlosťou 0,1 mg za minútu a potom sa postupne zvyšuje rýchlosť podávania každých 30 minút v závislosti od terapeutického účinku.

Akútne zlyhanie obličiek (na udržanie klírensu tekutín)

Pred začatím liečby liekom Lasix sa má eliminovať hypovolémia, hypotenzia a významné poruchy elektrolytov a acidobázických stavov. Odporúča sa, aby bol pacient presunutý z intravenózneho podávania lieku Lasix na podávanie tabliet Lasix čo najskôr (dávka tabliet závisí od zvolenej intravenóznej dávky). Odporúčaná úvodná intravenózna dávka je 40 mg. Ak sa po jeho podaní nedosiahne potrebný diuretický účinok, potom sa Lasix môže podávať ako kontinuálna intravenózna infúzia, pričom sa začína rýchlosťou podávania 50 až 100 mg za hodinu.

Edém pri nefrotickom syndróme

Odporúčaná úvodná dávka je 20-40 mg denne. Požadovaná dávka sa vyberie v závislosti od diuretickej odozvy.

Edematózny syndróm pri ochoreniach pečene

Furosemid sa predpisuje okrem liečby antagonistami aldosterónu, ak nie sú dostatočne účinné. Aby sa zabránilo rozvoju komplikácií, ako je zhoršená ortostatická regulácia krvného obehu alebo zhoršený stav elektrolytu alebo acidobázického stavu, je potrebná starostlivá voľba dávky, aby sa strata tekutín objavovala postupne (na začiatku liečby je možná strata tekutín až do približne 0,5 kg telesnej hmotnosti na deň). Ak je absolútne nevyhnutné intravenózne podanie, počiatočná dávka na intravenózne podanie je 20-40 mg.

Hypertenzná kríza, opuch mozgu

Odporúčaná úvodná dávka je 20 - 40 mg intravenóznym bolusom. Dávku možno upraviť v závislosti od účinku.

Udržiavanie nútenej diurézy v prípade otravy

Furosemid sa podáva po intravenóznej infúzii roztokov elektrolytov. Odporúčaná úvodná dávka na intravenózne podanie je 20 - 40 mg. Dávka závisí od reakcie na furosemid. Pred liečbou Lasixom a počas nej je potrebné monitorovať a obnovovať stratu tekutín a elektrolytov.

Liek Lasix sa môže používať v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 - 40 mg denne. Pri hypertenzii v kombinácii s chronickým zlyhaním obličiek môže byť potrebné použiť vyššie dávky Lazixu.

Vedľajšie účinky

• hyponatrémia, hypochlorémia, hypokalémia, hypomagnezémia, hypokalcémia, metabolická alkalóza;
• bolesť hlavy;
• zmätenosť;
• kŕče;
• svalová slabosť;
• poruchy srdcového rytmu;
• dyspeptické poruchy;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• poruchy koncentrácie a psychomotorické reakcie;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť;
• slabosť;
• sucho v ústach;
• kolaps;
• zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov v sére;
• zníženie glukózovej tolerancie (možný prejav latentne tečúceho diabetes mellitus);
• hematúria;
• znížená účinnosť;
• nevoľnosť, zvracanie;
• hnačka;
• zápcha;
• poruchy sluchu, zvyčajne reverzibilné;
• tinnitus, najmä u pacientov s renálnou insuficienciou alebo hypoproteinémiou (nefrotický syndróm);
• alergické reakcie: svrbenie, urtikária, iné typy vyrážok alebo bulóznych kožných lézií, polymorfný erytém, exfoliatívna dermatitída, purpura, horúčka, vaskulitída, intersticiálna nefritída, eozinofília, fotosenzibilizácia;
• trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, aplastická anémia alebo hemolytická anémia.

kontraindikácie

• zlyhanie obličiek s anúria (v neprítomnosti reakcie na furosemid);
• hepatická kóma a prekoma;
• ťažká hypokalémia;
• ťažká hyponatrémia;
• hypovolémia (s alebo bez hypotenzie) alebo dehydratácia;
• výrazné porušenie odtoku moču akejkoľvek etiológie (vrátane jednostranného poškodenia močového traktu);
• intoxikácia digitálisom;
• akútna glomerulonefritída;
• dekompenzovanú aortálnu a mitrálnu stenózu, hypertrofickú obštrukčnú kardiomyopatiu;
• zvýšenie centrálneho venózneho tlaku (nad 10 mm Hg.);
• hyperurikémia;
• vek detí do 3 rokov (tuhá lieková forma);
• tehotenstva;
• obdobia dojčenia.
• precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek zo zložiek liečiva; pacienti alergickí na sulfónamidy (sulfanilamidové antimikrobiálne látky alebo sulfonylmočovinové lieky) môžu mať skríženú alergiu na furosemid.

Použitie počas gravidity a laktácie

Lasix prechádza placentárnou bariérou, preto by sa nemal predpisovať počas tehotenstva. Ak je zo zdravotných dôvodov predpísaný Lasix tehotným ženám, je potrebné starostlivé sledovanie stavu plodu.

Počas dojčenia je užívanie Lazixu kontraindikované. Furosemid inhibuje laktáciu.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 3 roky (pevná lieková forma).

Špeciálne pokyny

Pred začatím liečby by mal liek Lasix vylúčiť prítomnosť výrazného porušenia odtoku moču, vrátane jednostranného.

Pacienti s čiastočným porušením odtoku moču potrebujú starostlivé sledovanie, najmä na začiatku liečby liekom Lasix.

Počas liečby liekom Lasixus je zvyčajne potrebné pravidelne monitorovať sérové ​​koncentrácie sodíka, draslíka a kreatinínu, najmä u pacientov s vysokým rizikom vzniku zhoršenej rovnováhy vody a elektrolytov v prípadoch ďalšej straty tekutín a elektrolytov (napr. V dôsledku zvracania, hnačky alebo intenzívneho krvácania) sa má starostlivo monitorovať. potenie).

Pred liečbou a počas liečby liekom Laxix je potrebné kontrolovať av prípade výskytu odstrániť hypovolémiu alebo dehydratáciu, ako aj klinicky významné poruchy stavu vodného elektrolytu a / alebo acidobázického stavu, ktoré môžu vyžadovať krátkodobé ukončenie liečby liekom Lixix.

Pri ošetrovaní Lasixu sa vždy odporúča jesť potraviny bohaté na draslík (chudé mäso, zemiaky, banány, paradajky, karfiol, špenát, sušené ovocie atď.). V niektorých prípadoch sa môže preukázať užívaním draslíkových doplnkov alebo predpisovaním liekov šetriacich draslík.

V každodennom živote sú nesprávne tvrdenia o používaní Lasixu ako prostriedku na chudnutie. Takýto prístup nemôže byť vedecký a správny, pretože účinok užívania tohto lieku na zníženie nadváhy bude krátkodobý (počas užívania lieku), po ktorom sa získa prírastok hmotnosti.

Niektoré vedľajšie účinky (napríklad výrazné zníženie krvného tlaku a sprievodné príznaky) môžu zhoršiť schopnosť sústrediť sa a znížiť psychomotorické reakcie, ktoré môžu byť nebezpečné pri vedení alebo práci s mechanizmami. Týka sa to najmä obdobia začatia liečby alebo zvýšenia dávky lieku, ako aj prípadov súčasného podávania antihypertenzív alebo etanolu (alkoholu).

Liekové interakcie

Srdcové glykozidy, lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu v prípade, že sa na pozadí užívania furosemidu vyvinú poruchy elektrolytov (hypokalémia alebo hypomagnezémia), toxický účinok srdcových glykozidov a liekov spôsobujúcich predĺženie QT intervalu (riziko vzniku porúch rytmu).

Glukokortikosteroidy, karbenoxolón, sladké drievko vo veľkých množstvách a dlhodobé používanie laxatív v kombinácii s furosemidom zvyšujú riziko vzniku hypokalémie.

Aminoglykozidy - spomaľujú vylučovanie aminoglykozidov obličkami pri súčasnom používaní s furosemidom a zvyšujú riziko vzniku ototoxických a nefrotoxických účinkov aminoglykozidov. Z tohto dôvodu je potrebné vyhnúť sa použitiu tejto kombinácie liekov, pokiaľ to nie je nevyhnutné zo zdravotných dôvodov av tomto prípade je potrebná korekcia udržiavacích dávok aminoglykozidov.

Lieky s nefrotoxickým účinkom - v kombinácii s Lasixom sa zvyšuje riziko ich nefrotoxického účinku.

Vysoké dávky niektorých cefalosporínov (najmä tých s prevažne renálnym vylučovaním) - v kombinácii s furosemidom zvyšujú riziko nefrotoxického účinku.

Cisplatina - pri súčasnom použití s ​​furosemidom existuje riziko ototoxického účinku. Okrem toho v prípade súbežného podávania cisplatiny a furosemidu v dávkach nad 40 mg (s normálnou funkciou obličiek) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku cisplatiny.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane kyseliny acetylsalicylovej, môžu znížiť diuretický účinok Lasixu. U pacientov s hypovolémiou a dehydratáciou (vrátane pozadí užívania furosemidu) môžu NSAID spôsobiť rozvoj akútneho zlyhania obličiek. Furosemid môže zvýšiť toxické účinky salicylátov.

Fenytoín - zníženie diuretického účinku Lasixu.

Antihypertenzíva, diuretiká alebo iné lieky, ktoré môžu znižovať krvný tlak - pri kombinácii s furosemidom sa očakáva výraznejší hypotenzívny účinok.

Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) - vymenovanie ACE inhibítora u pacientov, ktorí boli predtým liečení furosemidom, môže viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku so zhoršením funkcie obličiek av niektorých prípadoch k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, teda tri dni pred začiatkom liečby inhibítormi. ACE alebo zvýšenie ich dávky sa odporúča zrušiť furosemid alebo znížiť jeho dávku.

Probenecid, metotrexát alebo iné lieky, ktoré sú rovnako ako furosemid vylučované v obličkových tubuloch, môžu znížiť účinky furosemidu (rovnako ako vylučovanie obličiek), na druhej strane môže furosemid viesť k zníženiu vylučovania týchto liekov obličkami.

Hypoglykemické činidlá, presorické amíny (epinefrín, norepinefrín) - oslabujúce účinky v kombinácii s Lasixom.

Teofylín, diazoxid, svalové relaxanty podobné curare - zvýšené účinky v kombinácii s furosemidom.

Lítiové soli - pod vplyvom furosemidu sa vylučuje vylučovanie lítia, čím sa zvyšuje sérová koncentrácia lítia a zvyšuje sa riziko vzniku toxického účinku lítia vrátane jeho škodlivých účinkov na srdce a nervový systém. Preto pri použití tejto kombinácie je potrebná kontrola sérových koncentrácií lítia.

Sukralfát - znižujúci absorpciu furosemidu a oslabujúci jeho účinok (furosemid a sukralfát sa majú užívať s odstupom najmenej dvoch hodín).

Cyklosporín A - v kombinácii s Lasixom sa zvyšuje riziko vzniku dnovej artritídy spôsobenej hyperurikémiou spôsobenou furosemidom a poruchou vylučovania urátu obličkami cyklosporínom obličkami.

Rádiokontrastné látky - u pacientov s vysokým rizikom nefropatie pri podávaní rádioaktívnych liekov liečených furosemidom sa pozorovala vyššia incidencia renálnej dysfunkcie v porovnaní s pacientmi s vysokým rizikom nefropatie u pacientov s rádioaktívnym žiarením, ktorí dostali len intravenóznu hydratáciu pred rádiopakóznym liekom.

Analógy Lasix Drug

Štruktúrne analógy účinnej látky:

Analógy pre farmakologickú skupinu (diuretiká):

• Aquaphor;
• Akripamid;
• Acripamid retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldactone;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldiks;
• Brusniver;
• Bufenoks;
• Veroshpilakton;
• veroshpiron;
• Gigroton;
• hydrochlorotiazid;
• hydrochlorotiazid;
• diakarb;
• Diuver;
• Isobar;
• Indap;
• indapamid;
• Indapres;
• Ionic;
• Canephron H;
• klopamid;
• Kristepin;
• Lespenefril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• manitol;
• manitol;
• močovina;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodolin;
• Spironol;
• spironolaktón;
• torasemid;
• Triamtel;
• Urakton;
• Urologický (diuretický) odber;
• Phytolysinum;
• Tsimalon.

Lasix for injection - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodný názov lieku: Lasix®

Medzinárodný nechránený názov (INN) - furosemid

Forma dávkovania:

štruktúra
1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka - furosemid - 10,00 mg.
pomocné látky: chlorid sodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis: číry, bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: t

KodATH-S03SA01

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Lasix® je rýchlo pôsobiace diuretikum odvodené od sulfónamidu. Lasix® blokuje systém transportu Na +, K +, Cl - iónov v hrubom segmente vzostupného kolena slučky Henle, a preto jeho saluretický účinok závisí od liečiva vstupujúceho do lúmenu renálnych tubulov (v dôsledku mechanizmu transportu aniónov). Diuretický účinok Lasixu je spojený s inhibíciou reabsorpcie chloridu sodného v tejto časti slučky Henle.
Sekundárne účinky v súvislosti so zvýšením vylučovania sodíka sú: zvýšenie množstva vylučovaného moču (v dôsledku osmoticky viazanej vody) a zvýšenie sekrécie draslíka v distálnej časti renálneho tubulu. Zároveň zvyšuje vylučovanie iónov vápnika a horčíka.
Pri opakovanom podávaní lieku Lasix® sa jeho diuretická aktivita neznižuje, pretože liek prerušuje tubulárnu glomerulárnu spätnú väzbu v Macula densa (kanalikulárna štruktúra úzko spojená s juxtaglomerulárnym komplexom). Lasix® indukuje na dávke závislú stimuláciu systému renín-angiotenzín-aldosterón.
Pri srdcovom zlyhaní, Lasix ® rýchlo redukuje preload (v dôsledku expanzie žíl), znižuje tlak v pľúcnej tepne a plniaci tlak ľavej komory. Zdá sa, že tento rýchlo sa vyvíjajúci účinok je sprostredkovaný účinkami prostaglandínov, a preto podmienkou pre jeho rozvoj je absencia porúch v syntéze prostaglandínov, okrem toho, že tento účinok tiež vyžaduje dostatočné zachovanie funkcie obličiek.
Liek má hypotenzívny účinok, ktorý je spôsobený zvýšením vylučovania sodíka, znížením cirkulujúceho objemu krvi a znížením reakcie hladkého svalstva ciev na vazokonstrikčné účinky (v dôsledku natriuretického účinku furosemid znižuje odpoveď ciev na katecholamíny, ktoré sú zvýšené u pacientov s arteriálnou hypertenziou).
Pri užívaní lieku Lasix ® v dávke 10 mg až 100 mg sa pozoruje diuréza závislá od dávky a natriuréza. (zdravých dobrovoľníkov). Po intravenóznom podaní 20 mg Lasixu sa diuretický účinok vyvíja v priebehu 15 minút a trvá približne 3 hodiny.
Vzťah medzi intratubulárnymi koncentráciami neviazaného (voľného) furosemidu a jeho natriuretickým účinkom je vo forme sigmoidálnej krivky s minimálnou účinnou rýchlosťou vylučovania furosemidu približne 10 μg / min.. Preto je dlhodobé podávanie infúzie furosemidu účinnejšie ako opakované podávanie bolusu. Okrem toho, keď sa prekročí určitá bolusová dávka, nepozoruje sa významné zvýšenie účinku. Keď sa kanalikulárna sekrécia furosemidu znižuje alebo keď sa liek viaže na albumín v lumene tubulu (napríklad pri nefrotickom syndróme), účinok furosemidu sa znižuje.

farmakokinetika
Distribúcia furosemidu je 0,1-0,2 l / kg telesnej hmotnosti a značne sa líši v závislosti od základného ochorenia. Furosemid je veľmi silne viazaný na plazmatické proteíny (viac ako 98%), hlavne albumín. Furosemid sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme a hlavne sekréciou v proximálnom tubule. Po intravenóznom podaní furosemidu sa týmto spôsobom eliminuje 60-70% podanej dávky. Glukonátové metabolity furosemidu tvoria 10 - 20% liečiva vylučovaného obličkami. Zostávajúca dávka sa vylučuje črevom, čo je evidentne vylučovaním žlčou.
Konečný polčas furosemidu po intravenóznom podaní je približne 1-1,5 hodiny.
Furosemid preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka. Jeho koncentrácie u plodu a novorodenca sú rovnaké ako u matky.
Charakteristiky farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov
Pri zlyhaní obličiek sa eliminuje eliminácia furosemidu a zvyšuje sa polčas; v prípade závažného zlyhania obličiek sa môže konečná doba eliminácie zvýšiť až na 24 hodín.
Pri nefrotickom syndróme vedie zníženie plazmatických koncentrácií proteínov k zvýšeniu koncentrácií neviazaného furosemidu (jeho voľnej frakcie), preto sa zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhej strane, diuretický účinok furosemidu u týchto pacientov môže byť znížený v dôsledku viazania furosemidu na albumín v tubuloch a zníženia tubulárnej sekrécie furosemidu.
Pri hemodialýze a peritoneálnej dialýze a nepretržitej ambulantnej peritoneálnej dialýze sa furosemid mierne vylučuje.
Pri zlyhaní pečene je polčas furosemidu zvýšený o 30-90% hlavne v dôsledku zvýšenia distribučného objemu. Farmakokinetické ukazovatele v tejto kategórii pacientov sa môžu značne líšiť.
Pri zlyhaní srdca, ťažkej hypertenzii a starších pacientov sa eliminácia furosemidu spomaľuje v dôsledku zníženia funkcie obličiek.
U predčasne narodených detí a detí s úplným trvaním sa vylučovanie furosemidu môže spomaliť, čo závisí od stupňa zrelosti obličiek, metabolizmus liečiva u dojčiat sa môže tiež spomaliť, pretože ich glukurinačná schopnosť pečene je nedostatočná. U detí, ktorých vek po počatí presahuje 33 týždňov, konečný polčas nie je dlhší ako 12 hodín. U dojčiat vo veku dvoch mesiacov sa eliminácia furosemidu nelíši od vylučovania dospelých.

Indikácie na použitie