Na čo je liek Lasix? Pokyny, ceny, analógy a spätná väzba k aplikácii

Liek Lasix je diuretikum so slučkovou spätnou väzbou s výrazným diuretickým a stredne hypotenzným účinkom (v porovnaní s tiazidovými diuretikami). Aktívna zložka je furosemid.

Diuretický účinok liečiva sa dosahuje blokovaním opätovného príjmu sodíka a chlóru. Furosemid preniká do renálneho tubulu, najmä do jeho časti podobnej slučke (Hegelova slučka) a blokuje tam reabsorpciu iónov sodíka a chlóru. Zvýšené vylučovanie sodíkových iónov so sebou prináša zvýšené vylučovanie tekutín, draslíka, vápnika a horčíka.

Pri intravenóznej injekcii roztoku Lasix sa pozoruje diuretický účinok po 5 minútach a trvá dve hodiny. Pri užívaní v tabletkách dochádza k diuréze do hodiny a trvá približne sedem hodín.

Hypotenzný účinok lieku je dôsledkom zvýšenia vylučovania chloridu sodného (soli) a prevencie vazokonstrikcie v dôsledku poklesu objemu cirkulujúcej krvi. Hypotenzný účinok je účinnejší, keď sa podáva intravenózne.

Liek Lasix rýchlo znižuje krvný tlak, ako aj tlak v ľavej komore a pľúcnej tepne, rozširuje veľké žily a tým znižuje preload srdca.

Pri intravenóznom podaní sa tlak znižuje už po 5-10 minútach, ak sa liek aplikuje v tabletách, tlak sa vráti do normálu v priebehu jednej hodiny a zostane v normálnom rozmedzí 2-3 hodiny.

Dávkové formy Lazix:

• Tablety: okrúhly, takmer biely alebo biely, na jednej strane pod a nad separačnými rizikami, je použitá gravírovanie „DLI“ (v pásoch z hliníkovej fólie: 10 ks., V kartónovom zväzku 5 pásikov; 15 ks., V kartónovom zväzku 3 pruhy);
• Roztok na intravenózne (iv) a intramuskulárne (v / m) podanie: číra, bezfarebná kvapalina (vždy 2 ml v tmavých sklenených ampulkách s bodom zlomu, 10 ks. V blistrovom plastovom obale, v kartónovom balení 1 balenie).

Rýchly prechod na stránke

Cena v lekárňach

Informácie o cene Lasix v lekárňach v Rusku sú prevzaté z údajov lekární online a môžu sa mierne líšiť od ceny vo vašom regióne.

Je možné kúpiť liek v lekárňach v Moskve za cenu: Lasix 40mg 45 tabliet - od 45 do 67 rubľov, cena ampuliek Lasix roztoku v / v a / m 10mg / ml 2 ml 10 kusov - od 78 do 91 rubľov.

Podmienky predaja z lekární - predpis.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C na tmavom mieste mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 4 roky.

Zoznam analógov je uvedený nižšie.

Na čo je liek Lasix?

Liek Lasix sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• Edém pri ochoreniach srdca, obličiek, pečene (vrátane ascites), akútneho zlyhania ľavej komory (pľúcny edém);
• Arteriálna hypertenzia, hypertenzná kríza;
• Opuch mozgu;
• Oliguria v toxikóze tehotných žien (používa sa po eliminácii hypovolémie);
• Opuch pri popáleninách;
• Nútená diuréza v prípade otravy.

Návod na použitie Lasix (ampulky), dávky a t

Tablety sa užívajú perorálne, zvyčajne nalačno. Pri predpisovaní sa odporúča použiť najmenšiu dávku dostatočnú na dosiahnutie požadovaného účinku.

Keď edematózny syndróm odporúča dávkovanie tabliet Lasix podľa návodu na použitie: t

• Na pozadí chronického srdcového zlyhania je počiatočná denná dávka 20-80 mg v 2-3 dávkach;
• Pri chronickom zlyhaní obličiek je počiatočná denná dávka lieku Lasix 40-80 mg v 1 - 2 dávkach (z dôvodu možnej straty tekutín na začiatku liečby až do 2 kg telesnej hmotnosti denne, dávka sa zvolí s postupným zvyšovaním dávky, aby sa zabránilo strate tekutín u pacienta). ), udržiavacia dávka na hemodialýzu - 250 - 1500 mg denne;
• Na pozadí ochorení pečene - s neúčinnosťou monoterapie antagonistami aldosterónu, je liek Lasix dodatočne predpísaný v počiatočnej dávke 20-80 mg denne, liečba musí byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním úrovne straty tekutín;
• S nefrotickým syndrómom - počiatočná dávka 1-2 tabliet Lasix 40 mg denne v 1-2 dávkach.

Pre dospelých sa maximálna denná dávka odporúča podľa inštrukcií v množstve 1500 mg, pre deti - v dávke 2 mg na 1 kg hmotnosti, ale nie vyššej ako 40 mg. Individuálna klinicky účinná dávka sa vyberie s ohľadom na diuretickú odpoveď.

V prípade arteriálnej hypertenzie sa liek Lasix používa v monoterapii av kombinácii s antihypertenzívami vo forme udržiavacej dávky 20-40 mg denne. Liečba arteriálnej hypertenzie na pozadí chronického zlyhania obličiek zahŕňa vymenovanie vyšších dávok.

Keď sa pridá k už predpísaným antihypertenzívam, ich dávka sa má znížiť dvakrát.

Pokyny pre ampulky Lasix

Liek sa podáva intravenózne a vo výnimočných prípadoch intramuskulárne (keď intravenózne podávanie nie je možné alebo sa liek používa perorálne).

Intravenózne podávanie liečiva sa uskutočňuje len vtedy, keď nie je možný príjem lasixu dovnútra alebo ak dochádza k porušeniu absorpcie v tenkom čreve, alebo ak je to potrebné, na dosiahnutie čo najrýchlejšieho účinku. Pri použití intravenózneho podávania ampúl Lasix sa vždy odporúča čo najskôr preniesť pacienta na perorálnu formu.

Na intravenózne podanie sa má podávať pomaly. Rýchlosť intravenózneho podávania nesmie prekročiť 4 mg za minútu. Podľa pokynov u pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (kreatinín v sére> 5 mg / dl) sa odporúča, aby rýchlosť intravenózneho podávania neprekročila 2,5 mg za minútu.

Ak po jednom alebo viacerých bolusových intravenóznych podaniach v akútnych stavoch nie je možné uskutočniť trvalú intravenóznu infúziu, je vhodnejšie podávať nízke dávky s malými intervalmi medzi dávkami (približne o 4 hodiny neskôr) ako intravenózne bolusové podávanie vyšších dávok s veľkými intervalmi medzi dávkami.,

Roztok vo fľaštičkách na parenterálne podávanie má pH približne 9 a nemá pufrovacie vlastnosti.

Keď je hodnota pH nižšia ako 7, účinná látka sa môže vyzrážať, preto pri riedení ampúl Lasix je potrebné usilovať sa tak, aby sa pH výsledného roztoku pohybovalo od neutrálnej po mierne alkalickú.

Na chov môžete použiť fyziologický roztok. Zriedený roztok Lasixu sa má použiť čo najskôr.

Odporúčaná maximálna denná dávka liekoviek Lasix na intravenózne podanie pre dospelých je 1500 mg. U detí je odporúčaná dávka na parenterálne podanie 1 mg / kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 20 mg denne).

Dĺžku liečby určuje lekár individuálne v závislosti od dôkazov.

• Udržanie nútenej diurézy v prípade otravy - počiatočná dávka na intravenózne podanie je 20 - 40 mg.
• Hypertenzná kríza, edém mozgu - počiatočná dávka je 20-40 mg intravenóznym bolusom.
• Edematózny syndróm pri ochoreniach pečene - počiatočná dávka je 20-80 mg.

Dôležité informácie

Liečba by mala začať po vylúčení závažného porušenia odtoku moču, vrátane jednostranného.

V prípade čiastočného porušenia moču by pacienti mali byť pod prísnym dohľadom, najmä na začiatku užívania furosemidu.

V prípade akútneho zlyhania obličiek je liek Lasix indikovaný až po eliminácii hypovolémie, arteriálnej hypotenzie a závažných porušeniach stavu kyseliny a bázy a elektrolytu.

Použitie počas gravidity a laktácie

Ak sa má tehotenstvo používať pod prísnymi indikáciami a len na krátky čas. V čase liečby sa má dojčenie prerušiť.

Funkcie aplikácie

Pred použitím lieku si prečítajte časti návodu na použitie kontraindikácií, možných vedľajších účinkov a ďalších dôležitých informácií.

Vedľajšie účinky Lasix

Návod na použitie upozorňuje na možnosť vzniku vedľajších účinkov lieku Lasix:

• Na strane gastrointestinálneho traktu: znížená chuť do jedla, sucho v ústach, smäd, nevoľnosť, vracanie, zápcha alebo hnačka, cholestatická žltačka, pankreatitída (exacerbácia).
• Na strane kardiovaskulárneho systému: pokles krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, kolaps, tachykardia, arytmie, redukcia BCC.
• Poruchy nervového systému: závraty, bolesti hlavy, myasténia, kŕče gastrocnemius (tetany), parestézia, apatia, slabosť, slabosť, letargia, ospalosť, zmätenosť.
• Zo zmyslových orgánov: zrakové a sluchové poškodenie.
• Na strane urogenitálneho systému: oligúria, akútna retencia moču (u pacientov s hypertrofiou prostaty), intersticiálna nefritída, hematuria, znížená potencia.
• Na strane orgánov tvoriacich krv: leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, aplastická anémia.
• Alergické reakcie: purpura, urtikária, exfoliatívna dermatitída, erythema multiforme exsudatívne, vaskulitída, nekrotizujúca angiitída, svrbenie, zimnica, horúčka, fotosenzibilizácia, anafylaktický šok.
• Zo strany metabolizmu vody a elektrolytov: hypovolémia, dehydratácia (riziko trombózy a tromboembolizmu), hypokalémia, hyponatrémia, hypochlorémia, hypokalcémia, hypomagnezémia, metabolická alkalóza.
• Laboratórne ukazovatele: hyperglykémia, hypercholesterolémia, hyperurikémia, glykozúria, hyperkalciúria.
• So zavedením lasixu (ampúl) - tromboflebitídy, kalcifikácie obličiek u predčasne narodených detí.

kontraindikácie

Je kontraindikované aplikovať Lasix na nasledujúce ochorenia alebo stavy:

• Renálne zlyhanie so symptómami anúrie alebo významným poklesom dennej diurézy;
• Stav komatózy sprevádzaný zhoršenou funkciou pečene;
• Ťažká hyponatrémia a hypokalémia;
• dehydratácia;
• Silne nízky krvný tlak;
• Akútne zápalové ochorenia močových ciest sprevádzané porušením odtoku moču;
• Akútna glomerulonefritída;
• Aortálna alebo mitrálna stenóza;
• Hypertrofická kardiomyopatia so symptómami obštrukcie;
• hyperurikémia;
• Vek detí do 3 rokov;
• Obdobie dojčenia;
• Individuálna precitlivenosť na zložky lieku.

Je predpísaná opatrnosť:

• Akútny infarkt myokardu (vysoké riziko kardiogénneho šoku);
• Latentný priebeh diabetu;
• dna;
• hnačka;
• Systémový lupus erythematosus;
• Dropsia obličky;
• Arytmia srdcových komôr;
• Hypertrofia prostaty u mužov;
• Zápal slinivky brušnej.

U pacientov s poškodením sluchu a predčasne narodených detí (kvôli možnej nefrolitiáze a nefrokalcinóze) je potrebné postupovať opatrne, aby sa roztok používal v ampulkách Lasix (je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek vrátane ultrazvuku).

predávkovať

Predávkovanie príznaky - zníženie krvného tlaku, kolaps, šok, hypovolémia, dehydratácia, hemoconcentration, arytmia (vrátane AV bloku, komorovej fibrilácie), akútne zlyhanie obličiek s anúriou, trombóza, tromboembolizmus, ospalosť, zmätenosť, ochabnuté, apatia.

Odporúčaná korekcia rovnováhy vody a soli a KOS, doplnenie BCC, symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Zoznam analógov Lasix

Ak je to potrebné, nahradiť liek, možno dve možnosti - výber iného lieku s rovnakou účinnou látkou alebo liek s podobným účinkom, ale iná účinná látka. Prípravy s podobnou akciou kombinujú zhodnosť ATX kódu.

Analógy Lasix, zoznam liekov:

Zápasy pre kód ATH:

Výber náhrady, je dôležité pochopiť, že cena, návod na použitie a recenzie na Lasix na analógy neplatia. Pred výmenou je potrebné získať súhlas ošetrujúceho lekára a nie nahradiť samotný liek.

Podľa názoru lekárov je liek Lasix účinným diuretikom a dobre odstraňuje silné opuchy. Pretože ide o rýchlo pôsobiaci liek, existujú vedľajšie účinky, napríklad „vymývanie“ mikroelementov z tela aj počas krátkeho priebehu liečby. Medzi výhody patrí cenovo dostupná tableta a ampulky Lasix.

Osobitné informácie pre zdravotníckych pracovníkov

interakcie

Zvyšuje koncentráciu a riziko nefrotoxických a ototoxických účinkov cefalosporínov, aminoglykozidov, chloramfenikolu, kyseliny etakrynovej, cisplatiny, amfotericínu B (v dôsledku kompetitívnej renálnej exkrécie).

Zvyšuje účinnosť diazoxidu a teofylínu, znižuje - hypoglykemické lieky, alopurinol.

Znižuje renálny klírens liekov Li + a zvyšuje pravdepodobnosť intoxikácie.

Posilňuje hypotenzný účinok antihypertenzív, neuromuskulárnej blokády spôsobenej depolarizujúcimi svalovými relaxanciami (suxametónium) a oslabuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií (tubokurarín).

Presorické amíny a Lasix vzájomne znižujú účinnosť.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu Lasixu v sére.

Pri súčasnom použití GCS amfotericín B zvyšuje riziko hypokalémie, srdcové glykozidy zvyšujú riziko digitálnej intoxikácie v dôsledku hypokaliémie (pre vysoké a nízke polárne srdcové glykozidy) a predlžovania T1 / 2 (pre nízku polaritu).

NSAIDs, sukralfát, znižujú diuretický účinok v dôsledku inhibície syntézy Pg, zmien plazmatickej koncentrácie renínu a uvoľňovania aldosterónu.

Príjem salicylátov vo veľkých dávkach počas liečby Lasixom zvyšuje riziko ich toxicity (v dôsledku kompetitívnej renálnej exkrécie).

V / v injekčnom lieku má mierne alkalickú reakciu, takže sa nemôže miešať s liekmi s pH nižším ako 5,5.

Špeciálne pokyny

Liečba vyžaduje pravidelné štúdie na stanovenie hladiny sérových koncentrácií sodíka, draslíka a kreatinínu, najmä u pacientov s intenzívnym potením, vracaním alebo hnačkou.

Ak sa vyskytne klinicky významná porucha stavu kyseliny a bázy a / alebo elektrolytu, ako aj hypovolémia alebo dehydratácia, je potrebné prijať opatrenia na obnovenie rovnováhy tekutín v tele až po dočasné zrušenie lieku Lasix.

Počas liečebného obdobia sa má pacientovi odporučiť diéta s obsahom draslíka, ktorá obsahuje chudé mäso, karfiol, zemiaky, paradajky, špenát, banány, sušené ovocie. Možno vymenovanie sprievodnej liečby draslík šetriacich liekov alebo užívanie draslíka.

Pri podávaní roztoku predčasne narodeným deťom je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek, aby sa zabránilo rozvoju nefrolitiázy a nefrokalcinózy.

V prípade ascites na pozadí cirhózy pečene, výber dávky roztoku by sa mal vykonať len v nemocnici.

Roztok Lasix nemiešajte v rovnakej striekačke s inými liekmi.

Pri prvých príznakoch vývoja anafylaktického šoku (ťažká slabosť a studený pot, cyanóza, nevoľnosť) sa má podávanie lieku zastaviť (ponechanie ihly v žile) a zaistenie nízkej polohy tela a hlavy, zachovanie dýchacieho systému. Núdzová lekárska starostlivosť zahŕňa intravenózne epinefrín (adrenalín) a glukokortikosteroidy pod kontrolou srdcovej frekvencie, srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Na obnovenie cirkulujúceho objemu krvi je indikovaná infúzia roztokov elektrolytu.

V období aplikácie Lasixu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a strojov.

Lasix® (Lasix®)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

3D obrazy

Zloženie a uvoľňovacia forma

1 tableta obsahuje furosemid 40 mg; v balení 50 a 250 ks. alebo v páse po 10 kusoch, v škatuľke s 5 pásmi.

1 ampulka s 2 ml injekčného roztoku - 20 mg; Škatuľa s 10 alebo 50 ampulkami.

Farmakologický účinok

Blokuje reabsorpciu iónov sodíka a chlóru vo vzostupnej vetve slučky Henle. Tiež zvyšuje vylučovanie draslíka, vápnika, horčíka.

farmakokinetika

Pri požití je biologická dostupnosť 64%. C_max zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou, ale čas na dosiahnutie maxima nezávisí od dávky a veľmi sa líši v závislosti od stavu pacienta. T_1/2 - približne 2 hodiny V plazme sa 91–99% viaže na bielkoviny, 2,4–4,1% je vo voľnom stave. Biotransformovaný hlavne v glukuronide. Vylučuje sa do moču (po uvedení na trh alebo po jeho zavedení).

Klinická farmakológia

Nástup diuretického účinku na požitie sa pozoruje už 1 hodinu, maximum účinku - po 1 - 2 hodinách, trvanie - 6 - 8 hodín, pri intravenóznom podaní je nástup účinku po 5 minútach, maximálne - po 30 minútach, trvanie je okolo 2 hodiny Keď aplikácia i / v spôsobuje dilatáciu žíl, rýchlo znižuje preload, znižuje tlak v ľavej komore a pľúcny tepny, znižuje systémový tlak.

Indikácie Lasix®

Edematózny syndróm rôzneho pôvodu (srdcový, pečeňový, obličkový po druhom mesiaci tehotenstva, intoxikácia), pľúcny a mozgový edém, arteriálna hypertenzia, nútená diuréza, zlyhanie obličiek.

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných sulfónamidov a sulfónamidov), akútna glomerulonefritída, zlyhanie obličiek s anúria, hepatálna kóma, porucha rovnováhy vody a soli a acidobázická rovnováha (hypokalémia, hyponatrémia).

Použitie počas gravidity a laktácie

Ak sa má tehotenstvo používať pod prísnymi indikáciami a len na krátky čas. V čase liečby sa má dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky

Hypotenzia, arytmia, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápal slinivky brušnej, hypovolémia, dehydratácia, hypokalémia, hyponatrémia, chloropenia, metabolická alkalóza, hypokalcémia, hyperurikémia, dermatitída, poruchy sluchu, videnie, parestézia, závraty, svalová slabosť, retencia moču v pacientov s adenómom prostaty, hypercholesterolémiou, hypertriglyceridémiou, zníženou toleranciou glukózy, akútnou pankreatitídou, alergickými reakciami (vyrážka, horúčka, vaskulitída, intersticiálna nefritída); u predčasne narodených detí - nefrokalcinózy.

interakcie

Zvyšuje riziko intoxikácie srdcovými glykozidmi (na pozadí glukokortikoidov, pravdepodobnosťou hypokalémie), nefro a ototoxickými účinkami aminoglykozidov, cefalosporínov, cisplatiny; zvyšuje účinok prostriedkov podobných curare; zvyšuje reabsorpciu lítia v renálnych tubuloch. NSAID znižujú diuretický účinok.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, zvyčajne menovaný na lačný žalúdok; IV sa zavádza najmenej 1 až 2 minúty. Pri miernom edéme je počiatočná dávka pre dospelých 20 - 80 mg, keď sa užíva perorálne alebo 20 - 40 mg IV; v prípade pretrvávajúceho edému môže byť rovnaká alebo zvyšujúca sa dávka 20 - 40 mg (20 mg na parenterálne podanie) opätovne menovaná najskôr po 6 - 8 hodinách (2 hodiny na parenterálne podanie), kým sa nedosiahne diuretický účinok; táto individuálne vybraná dávka môže byť aplikovaná 1 alebo 2 krát denne. Najväčšia účinnosť sa dosahuje pri užívaní lieku 2-4 dni v týždni. Pre deti je počiatočná dávka 2 mg / kg telesnej hmotnosti (na parenterálne podanie - 1 mg / kg), s neuspokojivým účinkom, môže byť zvýšená o 1-2 mg / kg (na parenterálne podanie - o 1 mg / kg), ale nie skôr. 6 - 8 hodín (pri parenterálnom podávaní nie je táto doba kratšia ako 2 hodiny). Pri hypertenzii je počiatočná dávka pre dospelých 80 mg denne v dvoch rozdelených dávkach. V prípade pľúcneho edému sa liek Lasix podáva intravenózne v dávke 40 mg, v prípade potreby je možné po 20 minútach podať liek v dávke 20 až 40 mg.

Bezpečnostné opatrenia

Je potrebné zvážiť možné zníženie reakčnej rýchlosti (starostlivo určiť pri vedení vozidla a obsluhe strojov).

Podmienky skladovania lieku Lasix®

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Lasix®

roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 10 mg / ml - 3 roky.

40 mg tablety - 4 roky.

injekcia 20 mg / 2 ml - 5 rokov.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Lasix for injection - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodný názov lieku: Lasix®

Medzinárodný nechránený názov (INN) - furosemid

Forma dávkovania:

štruktúra
1 ml roztoku obsahuje:
účinná látka - furosemid - 10,00 mg.
pomocné látky: chlorid sodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis: číry, bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina: t

KodATH-S03SA01

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Lasix® je rýchlo pôsobiace diuretikum odvodené od sulfónamidu. Lasix® blokuje systém transportu Na +, K +, Cl - iónov v hrubom segmente vzostupného kolena slučky Henle, a preto jeho saluretický účinok závisí od liečiva vstupujúceho do lúmenu renálnych tubulov (v dôsledku mechanizmu transportu aniónov). Diuretický účinok Lasixu je spojený s inhibíciou reabsorpcie chloridu sodného v tejto časti slučky Henle.
Sekundárne účinky v súvislosti so zvýšením vylučovania sodíka sú: zvýšenie množstva vylučovaného moču (v dôsledku osmoticky viazanej vody) a zvýšenie sekrécie draslíka v distálnej časti renálneho tubulu. Zároveň zvyšuje vylučovanie iónov vápnika a horčíka.
Pri opakovanom podávaní lieku Lasix® sa jeho diuretická aktivita neznižuje, pretože liek prerušuje tubulárnu glomerulárnu spätnú väzbu v Macula densa (kanalikulárna štruktúra úzko spojená s juxtaglomerulárnym komplexom). Lasix® indukuje na dávke závislú stimuláciu systému renín-angiotenzín-aldosterón.
Pri srdcovom zlyhaní, Lasix ® rýchlo redukuje preload (v dôsledku expanzie žíl), znižuje tlak v pľúcnej tepne a plniaci tlak ľavej komory. Zdá sa, že tento rýchlo sa vyvíjajúci účinok je sprostredkovaný účinkami prostaglandínov, a preto podmienkou pre jeho rozvoj je absencia porúch v syntéze prostaglandínov, okrem toho, že tento účinok tiež vyžaduje dostatočné zachovanie funkcie obličiek.
Liek má hypotenzívny účinok, ktorý je spôsobený zvýšením vylučovania sodíka, znížením cirkulujúceho objemu krvi a znížením reakcie hladkého svalstva ciev na vazokonstrikčné účinky (v dôsledku natriuretického účinku furosemid znižuje odpoveď ciev na katecholamíny, ktoré sú zvýšené u pacientov s arteriálnou hypertenziou).
Pri užívaní lieku Lasix ® v dávke 10 mg až 100 mg sa pozoruje diuréza závislá od dávky a natriuréza. (zdravých dobrovoľníkov). Po intravenóznom podaní 20 mg Lasixu sa diuretický účinok vyvíja v priebehu 15 minút a trvá približne 3 hodiny.
Vzťah medzi intratubulárnymi koncentráciami neviazaného (voľného) furosemidu a jeho natriuretickým účinkom je vo forme sigmoidálnej krivky s minimálnou účinnou rýchlosťou vylučovania furosemidu približne 10 μg / min.. Preto je dlhodobé podávanie infúzie furosemidu účinnejšie ako opakované podávanie bolusu. Okrem toho, keď sa prekročí určitá bolusová dávka, nepozoruje sa významné zvýšenie účinku. Keď sa kanalikulárna sekrécia furosemidu znižuje alebo keď sa liek viaže na albumín v lumene tubulu (napríklad pri nefrotickom syndróme), účinok furosemidu sa znižuje.

farmakokinetika
Distribúcia furosemidu je 0,1-0,2 l / kg telesnej hmotnosti a značne sa líši v závislosti od základného ochorenia. Furosemid je veľmi silne viazaný na plazmatické proteíny (viac ako 98%), hlavne albumín. Furosemid sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme a hlavne sekréciou v proximálnom tubule. Po intravenóznom podaní furosemidu sa týmto spôsobom eliminuje 60-70% podanej dávky. Glukonátové metabolity furosemidu tvoria 10 - 20% liečiva vylučovaného obličkami. Zostávajúca dávka sa vylučuje črevom, čo je evidentne vylučovaním žlčou.
Konečný polčas furosemidu po intravenóznom podaní je približne 1-1,5 hodiny.
Furosemid preniká do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka. Jeho koncentrácie u plodu a novorodenca sú rovnaké ako u matky.
Charakteristiky farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov
Pri zlyhaní obličiek sa eliminuje eliminácia furosemidu a zvyšuje sa polčas; v prípade závažného zlyhania obličiek sa môže konečná doba eliminácie zvýšiť až na 24 hodín.
Pri nefrotickom syndróme vedie zníženie plazmatických koncentrácií proteínov k zvýšeniu koncentrácií neviazaného furosemidu (jeho voľnej frakcie), preto sa zvyšuje riziko ototoxického účinku. Na druhej strane, diuretický účinok furosemidu u týchto pacientov môže byť znížený v dôsledku viazania furosemidu na albumín v tubuloch a zníženia tubulárnej sekrécie furosemidu.
Pri hemodialýze a peritoneálnej dialýze a nepretržitej ambulantnej peritoneálnej dialýze sa furosemid mierne vylučuje.
Pri zlyhaní pečene je polčas furosemidu zvýšený o 30-90% hlavne v dôsledku zvýšenia distribučného objemu. Farmakokinetické ukazovatele v tejto kategórii pacientov sa môžu značne líšiť.
Pri zlyhaní srdca, ťažkej hypertenzii a starších pacientov sa eliminácia furosemidu spomaľuje v dôsledku zníženia funkcie obličiek.
U predčasne narodených detí a detí s úplným trvaním sa vylučovanie furosemidu môže spomaliť, čo závisí od stupňa zrelosti obličiek, metabolizmus liečiva u dojčiat sa môže tiež spomaliť, pretože ich glukurinačná schopnosť pečene je nedostatočná. U detí, ktorých vek po počatí presahuje 33 týždňov, konečný polčas nie je dlhší ako 12 hodín. U dojčiat vo veku dvoch mesiacov sa eliminácia furosemidu nelíši od vylučovania dospelých.

Indikácie na použitie