Táto časť stránky obsahuje informácie o liekoch zo skupiny - P01AA Deriváty hydroxychinolínu. Každý liek je podrobne opísaný odborníkmi portálu EUROLAB.

Anatomická a terapeuticko-chemická klasifikácia (ATC) je medzinárodný systém klasifikácie liekov. Latinský názov je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na základe tohto systému sú všetky lieky rozdelené do skupín podľa ich hlavného terapeutického použitia. Klasifikácia ATC má jasnú hierarchickú štruktúru, ktorá uľahčuje vyhľadávanie požadovaných liekov.

Každý liek má svoj vlastný farmakologický účinok. Správne stanovenie potrebných liekov je hlavným krokom pre úspešnú liečbu ochorení. Aby ste predišli nežiaducim účinkom, poraďte sa so svojím lekárom a prečítajte si návod na použitie pred použitím týchto liekov alebo iných liekov. Venujte osobitnú pozornosť interakcii s inými liekmi, ako aj podmienkam používania počas tehotenstva.

Technológia získavania liečivých látok

Sulfanilamidové liečivá

3. Deriváty 8-hydroxychinolínu (8-hydroxychinolín)

Mnohé deriváty 8-hydroxychinolínu (8-hydroxychinolín) majú antibakteriálnu, antimikrobiálnu, antiparazitickú a antifungálnu aktivitu, a preto sa používajú ako chemoterapeutické a antiseptické liečivá. Dobre známy liek chinosol je dlhodobo soľou 8-hydroxychinolínu (8-hydroxychinolínsulfátu).

Od polovice päťdesiatych rokov sa 8-hydroxychinolínové deriváty obsahujúce halogén (chlór, bróm, jód) v polohách 5 a 7 široko používali ako perorálne antibakteriálne a antiprotozoálne liečivá, prípravky enteroseptol (5-chlór-7-jód- 8-hydroxychinolín) a obsahujúci enteroseptol v kombinácii s inými látkami merasexu a mesaformu.

Tieto liečivá sú účinné pri liečení črevných infekcií (amébická a bakteriálna dyzentéria, protozoálna kolitída a ďalšie). Zistilo sa však, že (najmä pri dlhodobom užívaní) môžu spôsobiť dysfunkciu pečene, obličiek a iných vedľajších účinkov. V tejto súvislosti drogy v tejto skupine začali používať veľmi obmedzené.

Pri črevných infekciách sa tiež používa chlór chinaldol a pri urogenitálnych infekciách nitroxolín.

Čo sa týka chemickej štruktúry a mechanizmu účinku, chlorquinaldol sa blíži skôr uvoľňovanému enteroseptolovému prípravku.

Nitroxolín (5-NOK) - 5-nitro-8-hydroxychinolín:

Na rozdiel od iných derivátov 8-oxychtnolínu sa nitroxolín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. V súvislosti s koncentráciou lieku v moči sa používa pri infekciách močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída, prostatitída atď.).

hydroxychinolínu

Zistilo sa, že hydroxychinolíny majú určitý účinok v amébickej dyzentérii, ale ich použitie sa rozšírilo na väčšinu iných typov hnačky. Najznámejším liekom tejto skupiny je Entero-Vioform (kliochinol), ktorý predtým vyrábala Ciba-Geigy, ale v roku 1985 sa stiahol zo svetového trhu.

Podľa Americkej lekárskej asociácie, "kliochinol. A yodochinol. Boli použité na prevenciu" cestovnej hnačky, "ale neexistuje žiadny dôkaz o ich účinnosti.Pretože améby spôsobujú len malý zlomok prípadov hnačky, s ktorými sa stretávame na cestách, nerozumné používanie takýchto potenciálne toxických liekov nemôže byť odôvodnené. US kliochinol už nie je ponúkaný na použitie v systéme [50].

Všetky hydroxychinolíny majú vysoké riziko nežiaducich účinkov a väčšina expertov súhlasí s tým, že by sa malo vyhnúť ich použitiu, pretože tieto lieky sú neúčinné a nebezpečné [51].

Ďalšie informácie sú uvedené v kapitolách:

sorbenty

Predpokladá sa, že adsorbenty sú pripojené k toxínom a rôznym infekčným agens (rovnako ako k niektorým terapeutickým činidlám) a podľa teórie pomáhajú pri detoxikácii čriev. Pri hnačke sa kaolín používa hlavne ako adsorbenty (zvyčajne s pektínom - stabilizačné činidlo), aktívne uhlie a attapulgit. WHO tvrdí, že tieto produkty "nie sú užitočné na liečbu akútnej hnačky" [52].

American Medical Association opisuje ako "neopodstatnené" použitie zmesí obsahujúcich opiáty alebo zle absorbované antibakteriálne činidlá s adsorbentmi, ako je kaolín a pektín, a antispasmodiká. Poznamenáva, že pacient podlieha kombinovaným nepriaznivým účinkom jednotlivých zložiek a navyše musí znášať dodatočné náklady. Asociácia uvádza ako príklady liečivá ako korekčný mixér (Beecham), Donnagel a Donnagel PG (Robins), Kaolín s pektínom (z rôznych spoločností), koncentrát Kaopektat a Kaopektat (Upjohn), Parapektolin (Rorer), Polymagma (Wyeth) [53] ].

V roku 1991 v Pakistane Dr. Tariq Bhutta, pediater v Nishtarskej nemocnici v Multane, povedal, že „nie je príliš optimistický“, pokiaľ ide o možnosť odstránenia časti zbytočného kaolínu a pektínu z trhu. Obrátil sa na spoločnosť Abbott a Wyeth so žiadosťou o zastavenie predaja svojich výrobkov (Kathleen a Streptomegma) na základe odporúčaní WHO. Obe spoločnosti odpovedali, že to neurobia, pretože tieto výrobky povoľujú vlády mnohých krajín [54].

Prípravky črevných baktérií

Teoretickým základom pre použitie laktobacilov a iných prípravkov črevných baktérií je, že hnačka vedie k strate normálnych črevných baktérií a ich nahradenie takýmito „priateľskými“ baktériami bude užitočné. Ako však naznačuje Martindaleho farmakologická príručka [Martindale], „dôkazy na podporu ich používania sú obmedzené“ [55].

V minulosti cieľ

Možno vyvodiť presvedčivý záver, že prevažná väčšina liekov proti hnačke na svetovom trhu je prinajlepšom zbytočná a v najhoršom prípade neúčinná a niekedy nebezpečná. Prieskum z roku 1980 zistil, že 85% liekov proti diarrhoe, ktoré sú uvedené v predpise MIMS o predpisoch pre Afriku, bolo pre krajiny Karibiku „nežiaduce“, čo bolo 80%; na Blízkom východe - 82%; na Filipínach 73%; v Malajzii a Singapure - 74%; av Indonézii 79% [56]. Ako je zrejmé z tabuľky 5.5, situácia sa v nasledujúcich rokoch sotva zlepšila.

Tabuľka 5.5. Porovnanie liekov proti hnačke v niektorých predpisoch na predpis

hydroxychinolínu

Univerzálny rusko-anglický slovník. Akademik.ru. 2011.

Pozrite sa, čo "hydroxychinolín" v iných slovníkoch:

Hydroxychinolín draselný (hydroxychinolín draselný) je draselná soľ, ktorá má antifungálne, antibakteriálne a deodorizačné vlastnosti. Aplikujte na povrch pokožky vo forme krémov alebo pleťových vôd (napríklad v kombinácii s benzoylperoxidom v takých prípravkoch, ako je quinoderm (Quinodcrm) alebo...... Lekárske termíny

Draselná soľ HYDROXYHINOLIN - draselná draselná soľ draselná, ktorá má antifungálne, antibakteriálne a dezodorizačné vlastnosti. Aplikuje sa na povrch kože vo forme krémov alebo pleťových vôd (napríklad v kombinácii s benzoylperoxidom v takých liečivách ako...

ORGANICKÉ REAGENCIE - v analytickej chémii (OR), org. zlúčeniny dek. triedy slúžiace pre kvality. alebo množstiev. definície chemických látok prvky funkts. pomocných skupín, ako aj pre separáciu, koncentráciu, maskovanie atď. operácie,...... chemická encyklopédia

HINOZOL - (metanol L, 8 chinolinol sulfát) C18H16N2O6S M.m. 388,4 bis >> (8 hydroxychinolín) sulfát Žltá kryštalická látka, takže pl. 175 ° C. Je rozpustný vo vode, mierne rozpustný v metanole a etanole. Vyrobené vo forme 98% go...... Pesticídy a regulátory rastu rastlín

BREATH - súbor procesov, ktoré zabezpečujú požitie atmosférických alebo rozpustených vo vode O 2, jeho použitie pri oxidácii. sa obnoví. ako aj odstránenie CO 2 a niektorých ďalších. konečných produktov výmeny v... Chemická encyklopédia

KARBOKSIPEPIDAZY - enzýmy triedy hydroláz, ktoré katalyzujú hydrolýzu. štiepenie C-koncových aminokyselinových zvyškov v molekule proteínu a peptidu. Najviac boli študované dva typy K, líšia sa špecifickosťou typu K (mol. m. 34,4 tisíc, pozostáva z 307...

8-oxychinolín - (8-hydroxychinolín, oxín, HR), mol. m 145,15; bestsv. ihly s charakteristickým zápachom; m. pl. 75 76 ° C, t. Kip. 266,6 ° C / 752 mm Hg. v.; zlý sol. vo vode, sol. v chloroforme (381,7 g / l), benzéne (319,3), izoamylacetáte... Chemická encyklopédia

ANTIGRAFICKÉ PROSTRIEDKY - (antimykotiká), lek. vo VA, používané na liečbu plesňových ochorení (mykózy). P. s. delia sa: podľa spôsobu použitia sa externé (lokálne) a systémové (orálne, intravenózne) podávajú na cp; charakter antimikrobiálneho účinku na... Chemická encyklopédia

Deriváty oxychinolínu

Deriváty oxychinolínu sú syntetické antimikrobiálne činidlá odvodené od oxychinolínu. V lekárskej praxi sa používajú hlavne deriváty 8-hydroxychinolínu (nitroxolín, chinozol, hiniofon, enteroseptol) a 4-hydroxychinolín (kyselina oxolínová).

Prípravky zo skupiny O. majú širokú škálu antimikrobiálnych účinkov a vykazujú vysokú aktivitu týkajúcu sa gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií, vrátane ich kmeňov stabilne proti antibiotiká, sulfa liečiv a ďalšie chemoterapeutické činidlá. Hiniofón pôsobí na niektoré prvoky (dyzentéria améba, trichomonády, balantidia) a nitroxolín - na kvasinkách podobných hubách rodu Candida. Mechanizmy antimikrobiálneho pôsobenia O. položky nie sú stanovené.

O mnohých vlastnostiach a praktickom použití prípravkov O. p. Líši sa od seba. Najvýznamnejšie rozdiely v ich farmakokinetike. Hiniofón sa teda mierne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu av dôsledku toho sa pri perorálnom podávaní vo vysokých koncentráciách hromadí v črevnom lúmene. Súčasne sa niektoré lieky z O. p. (Nitroxoline, kyselina oxolínová) po požití ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu do krvi a vo významnom množstve sa vylučujú z tela s nezmeneným močom. V súvislosti s týmito rozdielmi je farmakokinetika O. slabo absorbovaná z gastrointestinálneho traktu účinná najmä pri črevných infekciách a je dobre absorbovaná na infekcie močových ciest.

Indikácie na použitie oddeleného O. položky nie sú identické. Napríklad, hiniofon sa používa hlavne na liečbu amébickej dyzentérie a niekedy na liečbu ulceróznej kolitídy. V amébickej dyzentérii sa používa hiniofón antiamebické prostriedky (hydrochlorid emetiny, tetracyklíny) pôsobiace na améby, parazitujúce v črevnej stene, pretože je aktívny len vo vzťahu k amébam nachádzajúcim sa v črevnom lúmene. Nitroxolín a kyselina oxolínová sa používajú na pyelitídu, pyelonefritídu, cystitídu, uretritídu, prostatitídu a na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách obličiek a močových ciest alebo po diagnostických manipuláciách (uretrálna katetrizácia, cystoskopia).

Mnoho liekov O. p. Používajú sa na vonkajšie použitie ako antiseptikum, pretože majú široké spektrum antimikrobiálnych účinkov. Hiniofón ako antiseptikum sa teda používa na liečbu hnisavých rán, vredov, popálenín a na umývanie a výplach v gynekologickej a urologickej praxi. Enteroseptol je spolu s glukokortikoidmi súčasťou mnohých oficiálnych mastí (napríklad masť Dermozolon) používaných na liečbu infikovaných ekzémov, pustulárnych a plesňových kožných ochorení. Quinozol sa môže použiť na dezinfekciu rúk, štetín, rán, vredov atď. Okrem toho má spermicídny účinok, a preto sa používa ako antikoncepcia (ako súčasť oficiálneho vaginálneho čapíka "Contracetin T").

Spoločné pre skupinu O. p. Prejavy ich vedľajších účinkov sú dyspeptické poruchy a alergické reakcie. Iné príznaky vedľajších účinkov O. p. Nie sú rovnaké pre rôzne lieky. Napríklad kyselina oxolínová spolu s dyspeptickými poruchami a alergickými reakciami môže spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, celkovú slabosť a tachykardiu. Nitroxolín vyniká močom v šafranovo žltej farbe, čo nie je dôvodom na prerušenie užívania lieku. Hiniofón s dlhodobým užívaním spôsobuje jodizmus (konjunktivitída, kašeľ, nádcha).

Prípravky prípravku O. sú kontraindikované pri zvýšenej citlivosti. Kyselina oxolínová je kontraindikovaná počas tehotenstva, dojčenia a detí mladších ako 2 roky. Tento liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou, ako aj pri zlyhaní obličiek a pečene. U pacientov s renálnou insuficienciou sa nitroxolín používa opatrne, aby sa zabránilo jeho akumulácii.

Hlavné dávky, ich použitie, spôsoby uvoľňovania a podmienky skladovania sú uvedené nižšie.

Kyselina oxolínová (Acidum oxolinicum; synonymum gramurin, atď.) Sa aplikuje orálne priamo po jedle. Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov, liek je predpísaný na 0,5 g na recepciu, pre deti od 2 do 12 rokov - na 0,25 g na recepcii 3 krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní až 2-4 týždne. Uvoľňovanie formy: pilulky do 0,25 g.

Nitroxolín (Nitroxolinum; synonymum pre 5-LCM a iné) sa predpisuje pre dospelých v množstve 0,1 g každý, v ťažkých prípadoch 0,15–0,2 g na príjem 4-krát denne. Maximálna denná dávka pre dospelých by nemala prekročiť 0,8 g. Priemerná denná dávka pre deti od 5 rokov je 0,2–0,4 g, pre deti do 5 rokov je 0,2 g. Denná dávka je rozdelená do 4 dávok. Priebeh liečby je zvyčajne 2-3 týždne. Ak je to potrebné, liečba sa opakuje po dvoch týždňoch prestávok. Pre profylaktické účely sú pre dospelých predpísané 0,1 g na recepciu 4 krát denne. Uvoľňovanie formy: tablety s hmotnosťou 0,05 g, potiahnuté. skladovanie; Zoznam B na suchom, tmavom mieste.

Hiniofón (Chiniofonum; synonymum yatren, atď.) Sa predpisuje pre dospelých, aby užívali 0,5 g 3-krát denne. Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri: 1 g, denne 3 g. Pre deti sa liek podáva perorálne v nasledujúcich denných dávkach: vo veku od 1 roka do 2 rokov - 0,1 g; od 2 do 3 rokov - 0,15 g; od 3 do 4 rokov - 0,2 g; od 4 do 5 rokov - 0,25 g; od 5 do 6 rokov - 0,3 g; od 6 do 8 rokov - 0,45 g; od 8 do 12 rokov - 0,6 g; od 12 do 13 rokov - 0,7 g; od 13 do 15 rokov - 1 g; 16 rokov a staršie - 1,5 g. Ako antiseptikum sa aplikuje topicky vo forme 0,5 - 3% roztokov, 5 - 10% mastí a 10% práškov. Spôsob vydania: prášok, tablety 0,25 g. Skladovanie: Zoznam B; na suchom, tmavom mieste.

Chinosolum (synonymum pre hydroxychinolínsulfát, atď.) Ako antiseptikum sa používa externe vo forme roztokov v koncentrácii (1: 1000 - 1: 2000), ako aj 5-10% mastí a 1-2% práškov. Ako antikoncepcia sa používa vo forme vaginálnych čapíkov "Contracetin T", ktorý sa podáva intravaginálne pred pohlavným stykom. Uvoľňovanie formy: prášok. Skladovanie: v dobre uzavretej nádobe.

Planéta dlhosrstých

dolgozitely.ru

Lieky, ktoré nás pomaly, ale isto zabíjajú (časť I)

Existujú lieky, ktoré nás pomaly, ale isto zabíjajú. Časy, kedy boli lieky vytvorené pre ľudí, už dávno prešli, teraz ľudia slúžia na lekárske prípravky. Ide skôr o zdroj príjmov pre farmaceutický priemysel vo výške niekoľkých miliárd dolárov. Farmaceutický svet sa mení obrovským tempom. Nové choroby si vyžadujú nové lieky a zároveň sa staré vracajú s novou silou, napríklad tuberkulóza. Napriek rýchlemu vývoju sa však mnohé problémy nemenia. V roku 1982 sa zvýšila otázka bezpečnosti liekov. Analgén, analgetikum, ktoré môže spôsobiť smrteľné ochorenie krvi, sa však stále predáva v mnohých krajinách. V júli 1994, popredný svetový výrobca dipyrónu analginum, nemeckej spoločnosti Hoehst, oznámil, že do konca roku 1995 by úplne odstránil Baralgin, kombinované analgetikum obsahujúce analginum (s pitofénom a fenprivereniou) z výroby. V Nemecku bol v roku 1987 „dobrovoľne“ stiahnutý z trhu s drogami. Spoločnosť však vydala aj vyhlásenie, že nevidela dôvod stiahnutia „výrobkov obsahujúcich iba analgín“. Preto sa tieto výrobky stále predávajú v mnohých krajinách.

Ďalším problémom je, že v mnohých krajinách sa čoraz viac liekov predáva cez pult bez lekárskeho predpisu: to čiastočne umožňuje presunúť bremeno výdavkov na lieky priamo na spotrebiteľa a šetriť vládne rozpočtové výdavky. Tento prechod na samoobsluhu a registráciu viacerých výrobkov v kategórii bez lekárskeho predpisu prináša farmaceutickému priemyslu množstvo zjavných výhod. Voľne predajné lieky sú často vnímané ako „bezpečné“. Mnohé z týchto nových, voľne predajných liekov však nemožno použiť na nič, majú kontraindikácie a môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky.

Každý liek nesie riziko. Nie je možné vytvoriť jedinú chemickú látku, ktorá by nevytvárala žiadne riziko pre ženy ani pre mužov; bez ohľadu na to, ako sa užíva: ústami, nosom, sietnicou, kožou, subkutánne, rektálne alebo vaginálne. Bohužiaľ, tento problém nie je vytvorený niekoľkými nebezpečnými drogami, ktoré propagujú jednu alebo dve nečestné farmaceutické spoločnosti na trhu. Je to nevyhnutný výsledok štruktúry a aktivít farmaceutického trhu.

Hlavným cieľom farmaceutických spoločností je predávať. Nový marketingový štýl - zameraný na špecifickú chorobu alebo syndróm - je priemyselnou stratégiou, ktorá umožňuje, aby bola choroba rozpoznateľnejšia a aby pacienti povzbudzovali k vyhľadaniu liečby. Väčšina spotrebiteľov netuší, že výskum a informácie pre verejnosť sú skutočne súčasťou plánu predaja liekov. Samozrejme, každá farmaceutická spoločnosť by sa chcela priamo zapojiť do procesu liečby. Spoločnosti nielen predávajú svoj liek pod obchodnou značkou, ale aj nepriamo predávajú myšlienku, že „existuje pilulka pre každú chorobu“, čo určite pomôže.

Lieky zohrávajú dôležitú úlohu pri zlepšovaní zdravia, ale pre viac ako polovicu všetkých chorôb na svete neexistujú žiadne lieky. A druhú polovicu chorôb môžeme dostať užívaním liekov, ktoré sú nebezpečné pre zdravie. Na trhu stále existujú barbituráty (niekedy v kombinácii s inými drogami), ktoré spôsobujú drogovú závislosť. Protizápalové lieky obsahujúce cilochinol alebo iné hydroxychinolíny, ktoré spôsobujú vážne poškodenie nervového systému. Estrogénny liek, dietylstilbestrol (DES), ktorý sa používa na prevenciu potratov, sa stále ponúka, hoci sa zistilo, že spôsobuje rakovinu krčka maternice a vagíny u dcér tých žien, ktoré ho užívali počas tehotenstva.

Môžeme tiež užívať drogy, ktoré nemajú vlastnosti, ktoré sú im prisudzované, čo má negatívny vplyv na ich zdravie. Napríklad prípravky na kašeľ a rinitídu obsahujúce jednu zložku na stimuláciu kašľa a ďalšiu zložku na jeho potlačenie. Viac ako 80% liekov na kašeľ a rinitídu dostupných na trhu nie je racionálne; väčšina z nich je neúčinná a niektoré s potenciálne nebezpečnými zložkami. To platí aj pre lieky proti hnačke obsahujúce antibiotikum, ktoré sú zvyčajne neúčinné a potenciálne nebezpečné, pretože hnačka je najčastejšie spôsobená vírusmi.

Môžeme použiť neprimerane drahé produkty, pretože jednou z ospravedlnení pre rozšírenú konkurenciu je, že spotrebitelia budú mať prospech z nižších cien. Nesprávne používanie liekov však znamená, že spotrebitelia sú nútení kupovať drahšie antibiotiká v snahe nájsť lieky, na ktoré by baktérie neboli rezistentné. To znamená, že v skutočnosti musíte zaplatiť 2-14 krát viac za drogy takmer bez zvýšenia terapeutických výhod alebo zníženia vedľajších účinkov, dostávame rovnaké problémy len za veľké peniaze.

Potom vzniká logická otázka: - môžu produkty farmaceutického priemyslu prispieť k lepšiemu zdraviu? Niektorí môžu. WHO (Svetová zdravotnícka organizácia) identifikovala približne 270 najpodstatnejších (základných) liekov, ktoré dokážu zvládnuť zdravotné problémy v každej krajine. Väčšina z nich je lacná, vyskúšaná a testovaná; ich spoľahlivosť a dostatočná bezpečnosť sú dobre známe.

Nemali by sme však zabúdať na to, že v nesprávnych rukách av nesprávnom čase, dokonca aj liek, ktorý prešiel najdôkladnejšou kontrolou kvality, sa zmení zo záchrancu života na hrozbu. V niektorých prípadoch to môže mať vplyv nielen na jedného pacienta, ani na skupinu pacientov, ale na celý svet. Najlepším príkladom je zneužitie antibiotík, čo vedie k tomu, že mnohé baktérie teraz vytvárajú rezistenciu voči lacnejším a bezpečnejším liekom. Jeden výskumník poznamenáva, že "antimikrobiálna rezistencia sa stala globálnym problémom, ktorý má veľký vplyv na zdravotnú starostlivosť v rozvinutých a rozvojových krajinách." Je to dôsledok rozšíreného a nevhodného používania antimikrobiálnych látok pre ľudí a zvieratá.

hydroxychinolínu

8-hydroxychinolín (hydroxychinolín, oxín) je heterocyklická organická zlúčenina kompozície C₉H₇NO. V medicíne sa oxychinolín často používal ako antimikrobiálne činidlo (skupina oxychinolínov).

Obsah

Fyzikálne vlastnosti

Svetložlté kryštály; T_pl 75 až 76 ° C, t_balíky 267 ° C; rozpustný v organických rozpúšťadlách: v chloroforme 382 g / l, v benzéne 319 g / l, v izoamylacetáte 174 g / l, etyléter 96 g / l, izoamylalkohol 56,6 g / l; v zásadách a kyselinách, vo vode - zle (minimálna rozpustnosť 0,53 g / lv izoelektrickom bode (pH = 7,2)). Ľahko prchavé s vodnou parou. Roztoky 8-hydroxychinolínu stmavnú vo svetle, takže by sa mali skladovať na tmavom, chladnom mieste.

recepcia

Získaný zahrievaním hydrochloridu o-aminofenolu a o-nitrofenolu, glycerolu a kyseliny sírovej (modifikácia Skraupovej reakcie) alebo alkalickým tavením kyseliny 8-chinolínsulfónovej.

prihláška

8-hydroxychinolín tvorí komplexné zlúčeniny s viac ako 40 prvkami periodického systému a je to nízko selektívne činidlo. Schopnosť 8-hydroxychinolínu tvoriť s mnohými kovovými katiónmi zle rozpustnými vo vodných roztokoch (kyselina octová, amoniak, atď.) Kryštalické komplexné chelátové soli, napríklad Mg (C).₉H₆ON)₂, Al (C₉H₆ON)₃, Používa sa v praxi na stanovenie a oddelenie množstva kovov (Al, Zn, Cd, Mg, atď.).

Hydroxyneiolináty rôznych kovov sa líšia farbou a dajú sa stanoviť fotometricky. Dobrá rozpustnosť v chloroforme sa používa na extrakčné fotometrické stanovenie množstva prvkov.

Niektoré 8-hydroxychinolínové deriváty sa používajú ako fungicídy [napríklad soľ medi (C₉H₆ON)₂Cu] a antiseptiká amebotsidnogo a vonkajšie akcie.

Komplex 8-hydroxychinolínu s hliníkom sa používa na výrobu organických diód vyžarujúcich svetlo (OLED). Varianty substituentov v chinolínovom jadre umožňujú výrobu materiálov s rôznymi luminiscenčnými vlastnosťami. [1]

Lekárske použitie

Oxychinolín je určený na dezinfekciu rúk, vredov, mykóz. Na spracovanie je chirurgický nástroj nevhodný, pretože interaguje s kovom.

Pri aplikácii na kožu sa poskytuje dlhodobý antifungálny účinok (96 hodín) na povrch kože. Je účinný proti rôznym typom dermatofytov (rod Trichophyton, mikroporum, kvasinkové huby, huby rodu Penicillium a Aspergilus a ďalšie patogény). Relatívne nízko toxické, žiadne lokálne dráždivé látky a nie sú inaktivované tkanivovými proteínmi.

Na dezinfekciu rúk, umývanie rán, vredov, douching, sa používa hydroxychinolín v riedení 1: 1000, 1: 2000. Keď mykóza - externe, vo forme aplikácie na postihnutú kožu a nechtové lôžka po odstránení nechtových platničiek. Náplasť požadovanej veľkosti a tvaru sa aplikuje lepkavým povrchom na pokožku alebo nechtové lôžka, predtým mierne navlhčené vodou, aby sa zabezpečil kontakt celej oblasti omietky s postihnutou oblasťou. Trvanie jednej aplikácie nie je dlhšie ako 4 dni, potom sa mení omietka, pričom sa vykonávajú hygienické postupy v intervale medzi aplikáciami. Po tretej aplikácii (po 12 dňoch) sa pacienti očistia rohovými vrstvami pomocou mydlového kúpeľa. Ošetrenie sa uskutočňuje pod kontrolou rastu nechtovej platničky a mikroskopického vyšetrenia húb, až kým sa nedosiahnu aspoň 3 negatívne analýzy v intervale 1 mesiaca. Trvanie liečby závisí od času opätovného rastu zdravých nechtových platničiek a pohybuje sa od 3 do 10 až 12 mesiacov.

V súčasnosti nie sú oxchinolínové prípravky registrované v Rusku.

literatúra

"Chemická encyklopédia". - Ed. Knunyantsa L.I. - M.: Great Russian Encyclopedia, 1992, V. 3, str

Hydroxychinolíny v akýchkoľvek liekoch

Medzinárodný názov: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol) t

Dávková forma: granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie [pre deti], vaginálne tablety, poťahované tablety

Farmakologický účinok: Kvezil - antimikrobiálne činidlo, má tiež antifungálne a antiprotozoálne účinky. Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu pôsobenia.

Indikácie: Črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, toxikoinfekcie potravín (spôsobené stafylokokami, enterobaktériami), enterokolitídy, gastroenteritídy; intestinálna dysbióza; vaginitída, trichomoniáza.

nitroksolin

Medzinárodný názov: Nitroxoline (Nitroxoline)

Dávková forma: potiahnuté tablety

Farmakologický účinok: Nitroxolín - antimikrobiálne činidlo zo skupiny hydroxychinolínov. Má široké spektrum činností. Selektívne inhibuje syntézu baktérií.

Indikácie: Infekcie močových ciest: pyelonefritída, cystitída, uretritída, epididymitída; prevencia infekcií rôznymi intervenciami (katetrizácia, cystoskopia, chirurgia obličiek a močových ciest).

Nitroksolin-Akos

Medzinárodný názov: Nitroxoline (Nitroxoline)

Dávková forma: potiahnuté tablety

Farmakologický účinok: Nitroxolin-AKOS je antimikrobiálne činidlo zo skupiny oxychinolínov. Má široké spektrum činností. Selektívne inhibuje syntézu baktérií.

Indikácie: Infekcie močových ciest: pyelonefritída, cystitída, uretritída, epididymitída; prevencia infekcií rôznymi intervenciami (katetrizácia, cystoskopia, chirurgia obličiek a močových ciest).

Nitroksolin-UBF

Medzinárodný názov: Nitroxoline (Nitroxoline)

Dávková forma: potiahnuté tablety

Farmakologický účinok: Nitroxolín-UBF je antimikrobiálne činidlo zo skupiny oxychinolínov. Má široké spektrum činností. Selektívne inhibuje syntézu baktérií.

Indikácie: Infekcie močových ciest: pyelonefritída, cystitída, uretritída, epididymitída; prevencia infekcií rôznymi intervenciami (katetrizácia, cystoskopia, chirurgia obličiek a močových ciest).

Hinoziv

Medzinárodný názov: Oxychinolín (Oxychinolín) t

Dávková forma: Sadra

Farmakologický účinok: Quinoziv je antimikrobiálne činidlo, má tiež spermicídny účinok. Pri aplikácii na kožu sa poskytuje dlhodobá antifungálna látka.

Indikácie: dezinfekcia rúk; liečba rán, vredov; mykózy v dôsledku pôsobenia rôznych typov dermatofytov.

Hinotseptin

Medzinárodný názov: Oxychinolín (Oxychinolín) t

Dávková forma: Sadra

Farmakologický účinok: Hinoseptín - antimikrobiálne činidlo, má tiež spermicídny účinok. Pri aplikácii na kožu sa poskytuje dlhodobá antifungálna látka.

Indikácie: dezinfekcia rúk; liečba rán, vredov; mykózy v dôsledku pôsobenia rôznych typov dermatofytov.

Hlorhinaldin

Medzinárodný názov: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol) t

Dávková forma: granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie [pre deti], vaginálne tablety, poťahované tablety

Farmakologický účinok: Chlorquinaldín - antimikrobiálne činidlo, má tiež antifungálne a antiprotozoálne účinky. Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu pôsobenia.

Indikácie: Črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, toxikoinfekcie potravín (spôsobené stafylokokami, enterobaktériami), enterokolitídy, gastroenteritídy; intestinálna dysbióza; vaginitída, trichomoniáza.

Hlorhinaldin

Medzinárodný názov: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol) t

Dávková forma: granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie [pre deti], vaginálne tablety, poťahované tablety

Farmakologický účinok: Chlorquinaldín - antimikrobiálne činidlo, má tiež antifungálne a antiprotozoálne účinky. Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu pôsobenia.

Indikácie: Črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, toxikoinfekcie potravín (spôsobené stafylokokami, enterobaktériami), enterokolitídy, gastroenteritídy; intestinálna dysbióza; vaginitída, trichomoniáza.

hlorhinaldolu

Medzinárodný názov: Chlorquinaldol (Chlorquinaldol) t

Dávková forma: granuly na prípravu suspenzií na orálne podávanie [pre deti], vaginálne tablety, poťahované tablety

Farmakologický účinok: Chlorquinaldol je antimikrobiálne činidlo, má tiež antifungálne a antiprotozoálne účinky. Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu pôsobenia.

Indikácie: Črevné infekcie: úplavica, salmonelóza, toxikoinfekcie potravín (spôsobené stafylokokami, enterobaktériami), enterokolitídy, gastroenteritídy; intestinálna dysbióza; vaginitída, trichomoniáza.

5-LCM (5-NOK)

Pomarančom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, lesklé.

Pomocné látky: laktóza, fosforečnan vápenatý, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, Povidón K25, čistený mastenec, krospovidón, stearát horečnatý.

Kompozícia škrupiny: arabská guma, sodná soľ karboxymetylcelulózy, povidón K25, koloidný oxid kremičitý, čistený mastenec, kukuričný škrob, uhličitan vápenatý, oxid titaničitý, oranžové farbivo -110, farbivo žltá -104.

50 ks. - plastové fľaše (1) - kartóny.

Klinicko-farmakologická skupina: Antibakteriálny liek, derivát 8-hydroxychinolínu. Uroantiseptik

Registračné číslo:
tab., pokr. škrupina, 50 mg: 50 ks. - P č. 014133/01, 25.11.03.

Antibakteriálny liek, derivát 8-hydroxychinolínu. Liek je účinný proti patogénom infekcií močových ciest - gram-pozitívnych, gram-negatívnych baktérií, ako aj niektorých húb.

Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

Proteus je variabilne citlivý na liečivo Proteus spp., Staphylococcus spp.

Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Anaeróbne baktérie sú rezistentné voči liečivu.

Citlivosť Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enteroccocus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae.

Po perorálnom podaní sa nitroxolín dobre vstrebáva z tenkého čreva. Nezmenený sa vylučuje močom.

Liečba akútnych, chronických a recidivujúcich infekcií močových ciest spôsobených grampozitívnymi a gramnegatívnymi baktériami a hubami citlivými na nitroxolín:

- infikovaný adenóm alebo karcinóm prostaty.

Prevencia infekcií po chirurgických a diagnostických zákrokoch na močových cestách (katetrizácia, cystoskopia, po operáciách obličiek a močových ciest).

Prevencia opakovaných infekcií močových ciest.

Dospelí užívajú liek v dávke 400-800 mg / deň rozdelenej do 4 dávok.

Priemerná denná dávka je 400 mg rozdelená do 4 dávok. Ak je to potrebné, liečba pokračuje nepretržite alebo počas 2 týždňov v mesiaci.

V závažných prípadoch sa dávka môže zdvojnásobiť; nesmie však prekročiť 800 mg / deň, rozdelených do 4 dávok.

Deti staršie ako 5 rokov, liek je predpísaný v dávke 200-400 mg / deň, rozdelený do 4 dávok.

Deti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 8 kg lieku sa predpisujú v dávke 200 mg / deň rozdelenej do 4 dávok.

U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC viac ako 20 ml / min), insuficienciou pečene sa má zvyčajná dávka znížiť na polovicu (50 mg 4-krát denne).

Tablety sa majú užívať pred jedlom.

Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (môže sa mu zabrániť užívaním lieku počas jedla); zriedkavo, zmeny aktivity transamináz a hladiny kyseliny močovej v sére.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: ataxia, bolesti hlavy, parestézia, polyneuropatia.

Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: tachykardia.

Alergické reakcie: zriedkavo - alergická trombocytopénia, kožná vyrážka, rýchlo prechádzajúce po ukončení liečby.

Iné: vzhľadom na to, že nitroxolín sa vylučuje obličkami, moč sa natiera intenzívnou žlto-červenou farbou.

závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 20 ml / min);

- závažné zlyhanie pečene;

- obdobie laktácie (dojčenie);

- precitlivenosť na nitroxolín alebo iné zložky lieku;

- precitlivenosť na chinolíny.

Použitie počas gravidity a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas gravidity a laktácie (dojčenie).

Žiadosť o porušenie pečene

U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa má zvyčajná dávka znížiť na polovicu (50 mg 4-krát denne).

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (QC viac ako 20 ml / min sa má zvyčajná dávka znížiť na polovicu (50 mg 4-krát denne)).

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 20 ml / min).

Nitroxolín sa nesmie podávať súbežne s liekmi obsahujúcimi hydroxychinolíny alebo ich deriváty.

Pri používaní lieku u pacientov s poškodenou funkciou obličiek je potrebná opatrnosť z dôvodu možnej kumulácie nitroxolínu.

Pri dlhodobej alebo opakovanej liečbe halogénovými derivátmi hydroxychinolínu vo vysokých dávkach sú opísané prípady vzniku periférnej neuritídy a poškodenia zrakového nervu. Pri použití nitroxolínu neboli takéto prípady pozorované.

Nemali by ste prideliť liečbu dlhšie ako 4 týždne bez ďalšieho vyšetrenia pečene a obličiek.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Nie sú k dispozícii údaje o vplyve na schopnosť viesť vozidlo alebo stroje.

V súčasnosti neboli hlásené žiadne prípady predávkovania liekom 5-NOK.

Liekové interakcie lieku 5-NOK nie sú opísané.

Obchodné podmienky pre lekárne

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.