Flucostat je antifungálne liečivo odvodené od triazolu.

Mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou aktívnej zložky inhibovať syntézu sterolov v bunkách infekcií, ktoré sú na ňu citlivé (huby).

Je účinný proti nasledujúcim rodinám mikroorganizmov: Candida spp, Cryptococcus neoformans, Microsporum spp, Trichpphuton spp, Blastomyces dermatidis, Coccidioides immits, Histoplasma capsulatum.

Po perorálnom podaní tabliet alebo kapsúl sa aktívne účinné látky dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Už za 0,5 až 1,5 hodiny nalačno sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia.

Účinná látka dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Existujú určité kumulatívne vlastnosti - šesť mesiacov po ukončení konzervatívnej liečby sa nachádza v nechtoch. Približne 80% metabolitov farmaceutického produktu je eliminovaných obličkami.

Kapsuly na orálne podávanie môžu byť predpísané na liečenie ochorení spôsobených húb Candida, kryptokokov a iných mikroorganizmov, ktoré sú citlivé na flukonazol.

Kapsuly Flucostat 150 mg sa široko používajú na liečbu drozd, kandidózy na slizniciach, onychomykózy, kryptokokózy, mykózy kože, pityriasis. Okrem toho liek môže predpísať lekár ako profylaktický prostriedok počas chirurgických zákrokov.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Flucostatu? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:

• Rôzne plesňové ochorenia spôsobené kryptokokom;
• Kandidóza rôznej lokalizácie;
• Prevencia rôznych plesňových ochorení u pacientov po operácii;
• Prevencia výskytu rôznych plesňových ochorení u pacientov so oslabeným imunitným systémom, vrátane pacientov s rakovinou a pacientov so syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti.

• Liečba rôznych hubových ochorení spôsobených citlivou mikroflórou;
• Prevencia nástupu rôznych hubových ochorení spôsobených citlivou mikroflórou u pacientov po operácii;
• Prevencia vzniku rôznych mykotických ochorení u pacientov s oslabenou imunitou, vrátane pacientov s rakovinou a pacientov trpiacich syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti.

Návod na použitie Flucostat a dávkovania

Kapsuly sú určené na perorálne podávanie. Liek sa používa 1 krát denne.

Dospelí s kryptokokovou meningitídou a kryptokokovými infekciami iných miest v prvý deň sa zvyčajne predpisujú 400 mg (8 kapsúl po 50 mg) a potom pokračujú v liečbe dávkou 200-400 mg 1-krát denne. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti potvrdenej mykologickým výskumom.

Aby sa zabránilo recidíve kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS, po ukončení celej primárnej liečby sa flukonazol predpisuje v dávke 200 mg / deň počas dlhého časového obdobia.

Pri kandémii, diseminovanej kandidóze a ďalších invazívnych kandidálnych infekciách je dávka zvyčajne 400 mg v prvý deň a potom 200 mg každý deň. Pri nedostatočnej klinickej účinnosti sa dávka lieku môže zvýšiť na 400 mg / deň. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti.

Pri orofaryngeálnej kandidóze sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 50-100 mg 1 krát denne. Trvanie liečby je 7-14 dní. V prípade potreby u pacientov s výrazným znížením imunity môže byť liečba dlhšia.

V prípade atrofickej orálnej kandidózy spojenej s nosením zubných protéz sa flukonazol zvyčajne predpisuje 50 mg 1-krát denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečbu protézy.

Flucostat pre deti

Deti s kandidózou na sliznicu sa predpisujú v prvý deň liečby - 6 mg na 1 kg denne, potom - 3 mg / kg denne, so systémovou kandidózou alebo kryptokokózou - 6-12 mg / kg, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia. Pre prevenciu na pozadí zníženej imunity (s prihliadnutím na závažnosť neutropénie) - 3-12 mg / kg denne.

Pri generalizovanej kandidóze a kryptokokovej infekcii: 6-12 mg / kg denne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia.

Na prevenciu plesňových infekcií u detí so zníženou imunitou: 3-12 mg / kg denne (s prihliadnutím na závažnosť a trvanie zachovania indukovanej neutropénie).

U novorodencov sa vylučovanie Flucostatu oneskoruje, preto v prvých 2 týždňoch života sa liek predpisuje v rovnakej dávke ako starším deťom. Interval medzi podaniami je 72 hodín. Deti vo veku 3 a 4 týždne, liek sa podáva v rovnakej dávke v intervaloch 48 hodín.

Flucostat s drozdom

Na liečbu predávkovaných kapsúl 150 mg raz (bez ohľadu na menštruačný cyklus) v prípade potreby zabráňte ďalšiemu 150 mg na mesačné použitie.

Kurz určuje lekár podľa individuálnej potreby od 2 do 6 mesiacov. Zvyčajne takáto potreba vzniká po aplikácii antibiotika.

Vedľajšie účinky

Predpísané Flucostat môže mať nasledujúce vedľajšie účinky: t

• Na strane gastrointestinálneho traktu a hepatobiliárneho systému: nauzea, vracanie, abnormálna stolica, zmeny chuti, abdominálna a epigastrická bolesť, žltačka, flatulencia, hepatonekróza, zvýšené hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov;
• Nervového systému: závraty, kŕče, bolesť hlavy;
• Keďže kardiovaskulárny systém: blikanie a flutter komôr, predĺženie intervalu Q-T, agranulocytóza, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia;
• Alergické reakcie: urtikária, angioedém, anafylaktický šok, Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Iné: zvýšenie plazmatických triglyceridov a hladín cholesterolu, zníženie hladín draslíka, alopécia.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať Flucostat v týchto prípadoch:

• zvýšená individuálna citlivosť na účinnú látku alebo pomocné látky;
• glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm;
• intolerancia laktózy (vrátane deficitu laktázy);
• dedičnú alebo získanú neznášanlivosť zložiek farmaceutického prípravku;
• deti do 3 rokov;
• galaktosémia;
• Kombinované použitie Flucostatu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval na elektrokardiograme (najmä astemizol alebo terfenadín).

predávkovať

Pri použití nadhodnotených dávok Flukostatu pri vzniku halucinácií je možné paranoidné správanie. Proti lieku neexistuje žiadne antidotum.

V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba: výplach žalúdka, podávanie enterosorbentných preparátov. Na zníženie koncentrácie účinnej látky Flucostat v krvnej plazme sú možné nútené diurézy a hemodialýza.

Analógy Flucostat, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Flucostat nahradiť analógom účinnej látky - to sú lieky:

Cena v lekárňach v Moskve - Flucostat kapsuly 150 mg: 187-203 rubľov.

Kapsuly Flukostat sa odporúča uchovávať v miestnostiach s teplotným rozsahom od 15 do 25 stupňov Celzia.

Flucostat

Formy uvoľňovania a balenia lieku Flucostat

Roztok na intravenózne podanie, kapsuly

Roztok na intravenózne podanie 50 ml fľaše.

Kapsuly v balení po 1 a 7 kusoch.

Zloženie a účinná látka

Zloženie Flucostatu zahŕňa:

Flukostat Roztok na intravenózne podanie

1 ml roztoku obsahuje:

Účinná látka: flukonazol 2 mg

Pomocné látky: voda na injekciu chloridu sodného.

Kapsuly Flucostat

1 kapsula obsahuje:

Účinná látka: flukonazol 50 a 150 mg

Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, oxid kremičitý, stearát horečnatý, síran sodný.

Farmakologický účinok

Selektívne inhibuje syntézu sterolov v bunkovej stene húb.

farmakodynamika

Aktívne proti Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis a Histoplasma capsulatum.

farmakokinetika

Pri požití je dobre absorbovaný v zažívacom trakte. Cmax sa dosiahne po 0,5 - 1,5 hodine po požití nalačno. Dobre preniká do všetkých telesných tekutín, 6 mesiacov po ukončení liečby sa stanoví v nechtoch. Vylučuje sa obličkami do 80%.

Po IV injekcii flukonazol dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. Koncentrácie liečiva v slinách a spúte zodpovedajú plazmatickým koncentráciám. U pacientov s plesňovou meningitídou dosahuje obsah flukonazolu v mozgovomiechovom moku 80% zodpovedajúcich plazmatických hladín. Po niekoľkých injekciách 1 dávky denne sa 90% hladina rovnovážnej koncentrácie dosiahne do 4. až 5. dňa, pričom dávka sa podá v prvý deň, čo je 2-krát vyššia dávka, než je obvyklá denná dávka, v 2. deň. Zdanlivý distribučný objem sa blíži celkovému objemu vody v tele. 11 - 12% flukonazolu je spojené s plazmatickými proteínmi. T1 / 2 - 30 hodín, 80% sa vylučuje obličkami v nezmenenom stave. Klírens flukonazolu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. V periférnej krvi neboli zistené žiadne metabolity.

Čo pomáha Flucostatu: indikácie

• kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy a iných lokalizácií tejto infekcie (vrátane pľúc, kože) tak u pacientov s normálnou imunitnou odpoveďou, ako aj u pacientov s rôznymi formami imunosupresie (vrátane pacientov s AIDS, transplantácií orgánov ) liek môže byť použitý na prevenciu kryptokokovej infekcie u pacientov s AIDS.
• generalizovaná kandidóza, vrátane kandémie, diseminovanej kandidózy a iných foriem invazívnych kandidálnych infekcií (peritoneálne, endokardiálne, očné, infekcie dýchacích ciest a močových ciest). Liečba sa môže uskutočniť u pacientov so zhubnými neoplazmami, u pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti, u pacientov podstupujúcich cytostatickú alebo imunosupresívnu liečbu, ako aj pri prítomnosti iných faktorov predisponujúcich k rozvoju kandidózy.
• slizničná kandidóza, vč. ústna dutina a hltan (vrátane atrofickej kandidózy ústnej dutiny súvisiacej s nosením zubných protéz), pažeráka, neinvazívnej bronchopulmonálnej kandidózy, kandidurie, kandidózy kože, prevencie relapsu orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS
• kandidóza genitálií: liečba vaginálnej kandidózy, profylaktické použitie na zníženie frekvencie recidív vaginálnej kandidózy, kandidálnej balanitis
• prevencia plesňových infekcií u pacientov s malígnymi neoplazmami, ktoré sú predisponované na takéto infekcie v dôsledku chemoterapie cytostatikami alebo rádioterapiou
• mykózy kože, vrátane mykóz nôh, tela, inguinálnej pityriazie, onychomykózy, kandidózy kože
• hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, sporotrichózy a histoplazmózy u pacientov s normálnou imunitou.

kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane na azolové zlúčeniny v štruktúre), súčasné použitie terfenadínu, astemizolu, cisapridu.

Flucostat počas tehotenstva a dojčenia

Flucostat: návod na použitie

Roztok na intravenózne podanie

Intravenózne kvapkanie (pri rýchlosti nepresahujúcej 20 mg / min (10 ml / min) pre kryptokokové infekcie, kandidémiu, diseminovanú kandidózu a iné invazívne kandidové infekcie: 1. deň - 400 mg / deň, potom - 200-400 mg 1 krát denne (pre kryptokokové infekcie počas 6–8 týždňov).

Pri prekladaní z / v zavádzaní prijímacích kapsúl a naopak nie je potrebné meniť dennú dávku.

kapsule

Pri kryptokokových infekciách, kandidémii, diseminovanej kandidóze a ďalších invazívnych kandidálnych infekciách: 400 mg v 1. deň, potom 200–400 mg raz denne.

Na prevenciu recidivujúcej kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS po úplnom priebehu primárnej liečby: 200 mg / deň počas dlhého obdobia.

Pri atrofickej ústnej kandidóze spojenej s nosením protéz: 50 mg 1 krát denne počas 10-14 dní.

Pre iné kandidálne infekcie slizníc: 50–100 mg / deň počas 14–30 dní.

Na prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS po ukončení celej primárnej liečby: 150 mg raz týždenne.

Na vaginálnu kandidózu a balanitis: raz 150 mg. Aby sa zabránilo relapsu, 150 mg raz mesačne počas 4 - 12 mesiacov.

Na prevenciu kandidózy u pacientov s rakovinou počas cytostatickej chemoterapie alebo rádioterapie: 50–400 mg 1-krát denne. Ak existuje vysoké riziko vzniku generalizovanej infekcie: 400 mg 1krát denne niekoľko dní pred očakávaným výskytom neutropénie po zvýšení počtu neutrofilov nad 1000 / mm3, liečba pokračuje ďalších 7 dní.

Pre mykózy kože (chodidlá, slabiny, atď.), Vrátane kandidových infekcií: 150 mg 1-krát týždenne alebo 50 mg 1-krát denne. Trvanie liečby je 2-4 týždne, s mykózami nôh - do 6 týždňov.

S tabletkami pityriasis versicolor: 50 mg 1 krát denne počas 2-4 týždňov.

Pri onychomykóze: 150 mg 1-krát týždenne, až kým nechty nevyrastú (3–6 a 6–12 mesiacov pre nechty prstov a prstov).

Pre hlboké endemické mykózy: 200–400 mg / deň počas 11–24 mesiacov (kokcidioidomykóza), 2–17 mesiacov (parakokcidioidomykóza), 1–16 mesiacov (sporotrichóza), 3–17 mesiacov (histoplazmóza).

Deti s kandidózou na sliznicu 1. deň - 6 mg / kg / deň, potom - 3 mg / kg / deň, so systémovou kandidózou alebo kryptokokózou - 6 - 12 mg / kg, v závislosti od závažnosti ochorenia. Na profylaxiu na pozadí zníženej imunity (v závislosti od závažnosti neutropénie) - 3 - 12 mg / kg / deň.

Vedľajšie účinky

Špeciálne pokyny

Oboznámenosť s inými liekmi

V kombinácii s kumarínovými antikoagulanciami je možné zvýšenie protrombínového času (má sa monitorovať), s terfenadínom - riziko arytmie je možné, cisaprid - zvýšenie kardiovaskulárnych nežiaducich reakcií, vrátane. paroxyzmálna komorová tachykardia. Rozširuje T1 / 2 sérové ​​sulfonylmočovinové liečivá (zvyšuje riziko hypoglykémie). Zvyšuje koncentráciu fenytoínu, cyklosporínu, zidovudínu v krvi. Rifampicín skracuje T1 / 2 Flucostat.

predávkovať

V prípade predávkovania sa vyžaduje výplach žalúdka a symptomatická liečba, vyžaduje sa nútená diuréza alebo hemodialýza (hemodialýza počas 3 hodín znižuje koncentráciu flukonazolu o 50%).

Skladovacie podmienky a trvanlivosť

Na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Analógy a ceny

Zo zahraničných a ruských analógov rozlišuje Flucostat:

Mikomaks. Výrobca: Zentiva (Česká republika). Cena v lekárňach od 562 rubľov.
Mikosist. Výrobca: Gideon Richter (Maďarsko). Cena v lekárňach od 2154 rubľov.
Diflucan. Výrobca: Pfizer (USA). Cena v lekárňach od 902 rubľov.
Flukonazol. Výrobca: Teva (Izrael). Cena v lekárňach od 166 rubľov.
Mikoflyukan. Výrobca: Dr. Reddy `s (India). Cena v lekárňach od 188 rubľov.

recenzia

Tieto recenzie na liek Flucostat sme automaticky našli na internete:

Dobrý liek na drozd, 2 kapsuly zomrieť na mňa. Cena je vynikajúca v porovnaní s rovnakým deflukánom.

Nižšie môžete zanechať recenziu! Pomáha Flucostat vyrovnať sa s chorobou?

Flucostat

Flucostat zabíja huby, ktoré spôsobujú infekcie tým, že pôsobia priamo na bunkové membrány.

Zabraňuje vzniku najdôležitejšej zložky mykotických buniek - ergosterolu. Bez tejto zložky strácajú bunkové membrány húb svoju schopnosť chrániť bunky pred vstupom nežiaducich látok a tiež prestanú zadržiavať bunkový obsah v bunkách. Použitie lieku - orálne alebo intravenózne.

V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Flucostat, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné recenzie ľudí, ktorí už využili Flucostat, si môžete prečítať v komentároch.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Klinicko-farmakologická skupina: antifungálne liečivo.

• Kapsuly Flucostat obsahujúce 50 mg účinnej látky, 7 kusov v blistroch, v škatuľke sú balené v 1 blistrovom balení. 1 kapsula Flucostatu 50 obsahuje flukonazol - 50 mg.
• Kapsuly Flucostat obsahujúce 150 mg účinnej látky, 1 kus v blistroch, 1 kartónový blistrový obal sa vkladajú do kartónovej škatule. 1 kapsula Flucostatu 150 obsahuje flukonazol - 150 mg.
• Roztok na parenterálne použitie Flucostat 50 ml vo fľašiach, v škatuli 1 fľaša je priložená. 1 ml roztoku na parenterálne použitie Flucostat obsahuje 2 mg flukonazolu.

Flukonazol patrí do triedy triazolových antifungálnych látok, je účinný proti patogénom oportúnnych a endemických mykóz.

Na čo sa Flucostat používa?

Flucostat pomáha vo forme kapsúl v takýchto situáciách: t

• Liečba rôznych hubových ochorení spôsobených citlivou mikroflórou;
• Prevencia nástupu rôznych hubových ochorení spôsobených citlivou mikroflórou u pacientov po operácii;
• Prevencia vzniku rôznych mykotických ochorení u pacientov s oslabenou imunitou, vrátane pacientov s rakovinou a pacientov trpiacich syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti.

Flucostat vo forme injekčného roztoku je indikovaný v takýchto prípadoch: t

1. Rôzne plesňové ochorenia spôsobené kryptokokom;
2. Kandidóza rôznej lokalizácie;
3. Prevencia rôznych plesňových ochorení u pacientov po operácii;
4. Prevencia výskytu rôznych plesňových ochorení u pacientov so oslabeným imunitným systémom, vrátane pacientov s rakovinou a pacientov so syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti.

Farmakologický účinok

Antifungálne liečivo, derivát triazolu, selektívne inhibuje syntézu sterolov v bunkovej stene húb, čím porušuje permeabilitu ich bunkovej steny. Liek je účinný pri mykózach spôsobených Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Po požití preniká flukonazol dobre do tkanív a telesných tekutín, biologická dostupnosť je približne 90%. Koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme je priamo úmerná podávanej dávke liečiva a koncentrácia v slinách, spúte, epiderme a dermis, potnej tekutine, je podobná koncentrácii v krvi. Vylučuje sa hlavne obličkami, zatiaľ čo približne 80% počiatočnej dávky sa vylučuje v nezmenenej forme.

Návod na použitie

Podľa návodu na použitie kapsuly a tabletové formy Flucostat užívané perorálne bez žuvania, bez ohľadu na jedlo, pretože absorpcia lieku v čreve nezávisí od jeho plnosti alebo prázdnoty. Trvanie liečby sa volí individuálne, zvyčajne pokračuje v negatívnych ukazovateľoch testov na hubovú mikroflóru.

1. Pri herpes pityriasis je odporúčaná dávka 300 mg 1 krát týždenne. do 2 týždňov; niektorí pacienti vyžadujú tretiu dávku 300 mg / týždeň, zatiaľ čo v niektorých prípadoch postačuje jedna dávka 300-400 mg. Alternatívnym liečebným režimom je použitie liečiva 50 mg 1 krát denne počas 2-4 týždňov.
2. Dospelí s kryptokokovou meningitídou a kryptokokovými infekciami iného miesta sú predpísaní 400 mg na prvý deň a potom pokračujú v liečbe dávkou 200-400 mg 1 krát denne. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od klinickej účinnosti potvrdenej mykologickým vyšetrením; s kryptokokovou meningitídou, liečba zvyčajne pokračuje najmenej 6 - 8 týždňov.
3. Aby sa zabránilo opätovnému výskytu kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS, po ukončení celej primárnej liečby môže liečba flukonazolom v dávke 200 mg / deň pokračovať dlhú dobu.
4. Keď je liek na orofaryngeálnu kandidózu predpísaný v priemere 50-100 mg 1 krát denne; trvanie liečby je 7-14 dní. V prípade potreby u pacientov s výrazným znížením imunity môže byť liečba dlhšia.
5. V prípade atrofickej orálnej kandidózy spojenej s nosením zubných protéz sa liek predpisuje v priemernej dávke 50 mg 1-krát denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečbu protézy.
6. Pri kandémii, diseminovanej kandidóze a ďalších invazívnych kandidálnych infekciách je dávka v priemere 400 mg v prvý deň a potom 200 mg / deň. Pri nedostatočnej klinickej účinnosti sa dávka môže zvýšiť na 400 mg / deň. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti.
7. Pri vaginálnej kandidóze sa liek užíva v dávke 150 mg. Pravidlom je, že stačí jeden trik. Rovnakým spôsobom zápasia s frekvenciou recidív. Znížiť používanie lieku raz mesačne.
8. Rovnaké dávkovanie je predpísané pre kožné infekcie. Aby ste sa zbavili svrbenia a zabudli na huby, postačuje 150 mg Flucostatu raz týždenne alebo 50 mg raz denne počas dvoch až štyroch týždňov. V niektorých prípadoch je liečba oneskorená o osem týždňov.
9. Liečba onychomykózy by mala, kým nový necht rastie. To bude stačiť, aby 150 mg lieku raz týždenne. A s hlbokými endemickými mykózami sa dávka zvyšuje na 200-400 mg denne. Dĺžka liečby v tomto prípade sa stanoví individuálne.
10. Pri iných lokalizáciách kandidózy (s výnimkou genitálnej kandidózy), napríklad ezofagitídy, neinvazívnych bronchopulmonálnych lézií, kandidurie, kandidózy kože a slizníc, je účinná dávka v priemere 50-100 mg / deň počas 14-30 dní.
11. Na prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS po ukončení celého cyklu primárnej liečby môže byť flukonazol predpísaný 150 mg 1 krát týždenne.

Nájdené prisahal nepriateľa MUSHROOM nechtov! Nechty sa vyčistia za 3 dni! Vezmi si to.

Flucostat (tablety, kapsuly 150 mg.) - návod na použitie

Flukostat je antifungálne liečivo, ktoré sa líši od iných podobných činidiel v širokom spektre účinku. Najväčšia aktivita sa pozoruje pri liečení určitého typu huby rodu Candida, ktorá spôsobuje drozd. Ale táto triazolová zlúčenina veľmi účinne bojuje s inými hubovými infekciami.

Účinnou látkou flucostatu je flukonazol, ktorý je v rôznych dávkach hlavnou zložkou tabliet, roztokov a čapíkov. Liečivo, vďaka premyslenej kompozícii, nespôsobuje kedykoľvek prirodzenú črevnú mikroflóru a celý tráviaci trakt, ako aj vagínu. Preto sa častejšie používa na liečbu vonkajších a vnútorných hubových lézií.

Forma uvoľňovania liečiva

Flucostat sa vyrába v rôznych formách - existujú čapíky a roztok na intravenózne injekcie, ale najobľúbenejšou formou sú kapsuly. Aj tu existuje niekoľko možností:

Foto: Kapsuly Flucostat

1. 50 mg. aktívne liečivo vo forme ružových nepriehľadných kapsúl obsahujúcich biely prášok vo vnútri; táto možnosť je balená v siedmich tabletách v každom obryse blistra; jeden štandardný obal obsahuje len jeden taký blister;
2. 150 mg. aktívne liečivo je tiež vo forme kapsúl, ale už aj nepriehľadných bielych, obsahujúcich vo vnútri rovnaký biely prášok; Štandardné balenie pozostáva len z jedného bunkového obalu s jednou kapsulou, v balení je možnosť dvoch kapsúl.

Pre úplnú liečbu je najobľúbenejšie dávkovanie 150 mg, pretože toto množstvo účinnej látky stačí na to, aby zbavilo organizmus vzniku plesňových infekcií.

Indikácie na použitie

Flucostat je domáci liek, ktorý sa vyrába v plnom súlade so všetkými európskymi normami. Má naozaj široké spektrum aktivít a napriek špeciálnej aktivite pri liečbe drozd je ideálny pre ženy aj mužov, ktorí môžu používať kapsuly alebo injekčný roztok, aby sa zbavili všetkých húb. Indikácie pre použitie sú:

Foto: Kandidóza a mykóza

• kandidóza genitálií, ktorá je známa pod kódovým názvom "drozd; Flucostat sa používa na liečbu prvého prípadu ochorenia a na odstránenie relapsov a ich prevenciu;
• lézie slizníc, vrátane lézií úst a hltanu, spôsobených nosením zubných protéz, lézií pažeráka, keď spóry vstupujú spolu s jedlom, ošetrením kože a prevenciou všetkých plesňových infekcií u ľudí s oslabenou imunitou, vrátane tých s AIDS;
• liečenie všetkých typov kryptokokózy, charakterizované porážkou dôležitých systémov tela - vrátane centrálneho nervového a respiračného;
• liečba všetkých typov generalizovanej kandidózy, vrátane komplexnej liečby malígnych nádorov, obnovy tela pacientov s intenzívnou starostlivosťou a existencie ďalších faktorov, ktoré predisponujú k vývoju tohto typu huby;
• prevencia akéhokoľvek rastu húb u pacientov so zhubnými nádormi v dôsledku chemoterapie a ožarovania predisponovaného k rozvoju takýchto infekcií;
• mykózy všetkých oblastí kože, vývoj pityriasis versicolor a ďalšie varianty vonkajších hubových útvarov na tele;
• hlboké mykózy s výraznými príznakmi, prejavujú sa aj u pacientov so silnou imunitou.

Potrebné na liečbu dávky

Stupeň vývoja ochorenia a vývoj relapsu ryže významne ovplyvňuje množstvo liečiva potrebného na liečbu. Pokiaľ ide o liečbu drozdu, existujú tri hlavné možnosti použitia lieku. Pokyny tu sú veľmi jednoduché a množstvo potrebných liekov je malé.

Foto: Flucostat Capsule

1 kapsula flukostatu sa zvyčajne používa pri liečbe novo vznikajúcich symptómov ochorenia a často sa kombinuje s použitím iných foriem liečiva, ako sú čapíky. Takáto liečba je vhodná na odstránenie pľúcnych príznakov drozd, ktoré sa najprv prejavili. Jednorazová dávka sa odporúča len vtedy, ak sa pozorujú exacerbácie menej ako trikrát ročne.

V krvi sa pozoruje vysoká koncentrácia látky už niekoľko hodín po kapsule, čo umožňuje, aby sa hneď po prvých príznakoch začalo odstraňovať plesňové formácie. Účinná látka ľahko preniká do všetkých tkanív a systémov tela.

2 tablety sú zamerané na odstránenie výraznejších príznakov alebo prejavov ochorenia, ktoré sa objavili na základe iných porúch v tele, napríklad v dôsledku prudkého oslabenia imunitného systému a ďalších problémov. Dvojitá recepcia sa vykonáva s dlhou prestávkou 72 hodín (prvá kapsula je opitá v prvý deň liečby, druhá - už štvrtá)

Foto: Triple Dose Flucostat

3 kapsuly flukostatu sú už celkom radikálnou formou liečby. Uchyľujú sa k nemu len vtedy, ak za rok boli pozorované štyri alebo ešte viac epizód ochorenia a hrozba relapsu stále pretrváva.

V najzávažnejších prípadoch priebehu ochorenia sa odporúča profylaktický flukostat, ktorý spočíva v použití jednej kapsuly lieku (150 mg) raz za sedem dní počas šiestich mesiacov.

Pri liečení akýchkoľvek iných hubových lézií lekár zvyčajne predpisuje presné dávkovanie, zvyčajne kombinujúce použitie oboch foriem kapsúl (150 a 50 mg). Na kvalitnú liečbu a následnú profylaxiu. Aplikácia v tomto prípade je prísne regulovaná a monitorovaná ošetrujúcim lekárom. Minimálne trvanie liečby je zvyčajne dva týždne a môže trvať až šesť mesiacov alebo až do úplného zotavenia vonkajších tkanív.

Foto: Poškodenie kože

Pri kožných léziách je maximálna dávka na liečenie obvykle 50 mg., V nasledujúcich kapsulách s dávkou 150 mg. základom prevencie.

Pri hlbokej mykóze a iných zanedbávaných variantoch ochorenia sa denná dávka lieku zvyčajne pohybuje medzi 200 a 400 mg, trvanie liečby v tomto prípade je zvyčajne niekoľko týždňov alebo mesiacov.

Pri liečbe detí sa dávka vypočíta na základe údajov o ich hmotnosti - v prvý deň podávania sa zvyčajne predpisuje maximálna dávka (5 mg na kilogram tela), vo všetkých nasledujúcich dňoch stanovených lekárom sa dávka zníži na 3 mg. pre každé kilo tela.

odporúčanie

Existuje niekoľko tipov zameraných na zvýšenie účinnosti liečby pomocou kapsúl flukostat. Po prvé, odborníci zvyčajne odporúčajú kombinovať ich s inými formami, napríklad čapíkmi v prípade liečby rovnakého drozdu, a doplniť liečbu akéhokoľvek trvania s následnou profylaxiou s použitím rovnakej alebo nižšej dávky lieku.

Liek nie je viazaný na jedlo, takže kapsuly možno užiť pred a po jedle. Pri dlhodobej liečbe je lepšie sledovať čas užívania tabletiek, aby sa zabezpečil dostatočný pozitívny účinok.

Flukostat má veľmi malý zoznam kontraindikácií, ale nezabudnite na ich existenciu. Medzi hlavné kontraindikácie patria:

• laktácie a laktácie;
• malý vek (zvyčajne od veku troch detí sa už môže liečiť malými dávkami flucostatu);
• individuálnej neznášanlivosti jednotlivých zložiek liečiva, ktoré tvoria kapsuly.

Flucostat počas tehotenstva

Samostatné obmedzenie pre použitie lieku je považované za obdobie tehotenstva. V tomto čase môže byť liečba flukostatom predpísaná len pre závažné a nebezpečné pre zdravie alebo dokonca pre život plesňových infekcií matky.

Foto: Flucostat počas tehotenstva

Vo forme nežiaducich reakcií možno pozorovať prekročenie odporúčaných alebo predpísaných dávok lekára: t

• príznaky otravy, vrátane banálnej nevoľnosti a zmien v stolici, ako aj zmena (exacerbácia alebo otupenie) chuťových pohárikov;
• bolesti hlavy, najmä v závažných, ale úplne zriedkavých prípadoch - kŕče;
• alergie a kožná vyrážka, začervenanie a bolestivé podráždenie kože;
• aktívny vplyv na centrálny nervový systém, vyjadrený v inhibícii reakcie alebo nadmernom miešaní.

Výhody použitia kapsúl

Kapsuly Flukostatu v dávke 150 mg. Považujú sa za univerzálny a účinný prostriedok nápravy, medzi ktorého výhody budú lekári aj ľudia oboznámení s účinkom lieku upozorňovať na veľký počet jedinečných výhod:

• pre komplexnú liečbu je potrebné odstrániť plesňové bunky zo všetkých častí tela a tkanív, kde môžu žiť, povrchové ošetrenie samotných postihnutých oblastí tela nepomôže úplne sa zbaviť problému, ale ďalšie kapsuly povedú k pozitívnemu výsledku liečby;
• liek vstupujúci do tela minimalizuje možnosť opakovaného výskytu ochorenia;
• kapsuly sa môžu užívať kedykoľvek s prakticky žiadnymi obmedzeniami - majú veľmi malý zoznam existujúcich kontraindikácií a neexistuje žiadny odkaz na použitie v čase dňa alebo na kombináciu s jedlom;
• zvyčajne sa celý priebeh liečby skladá z jednej alebo dvoch kapsúl, z ktorých väčší počet sa vyžaduje len s exacerbovanými formami plesňových infekcií alebo reinfekcie;
• Rozsah účinku flucostatu je veľmi veľký - obrovské množstvo plesňových infekcií a infekcií spôsobených spórami spôsobujúcimi patogény nevyžaduje použitie ďalších liekov.

Analógy a cena

Nie je žiaduce nahradiť flucostat existujúcimi analógmi a je to zvyčajne zbytočné, je lepšie to robiť len na odporúčanie lekára. Pri výbere iných liekov neexistuje žiadny osobitný zmysel. Existujú iba dva analógy flukostatu:

Prvá možnosť je absolútna analógia flukostatu vyrobeného v Európe. Preto sa jeho vlastnosti nelíšia od ruských kapsúl, ale cena je vyššia.

Flukonazol je hlavnou účinnou zložkou flucostatu. Neexistuje žiadny iný rozdiel okrem ceny a výrobcu (obe sú ruské), ale treba mať na pamäti, že kvôli zjednodušenému zloženiu flukonazolu sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky a môže byť indikovaný väčší počet kontraindikácií.

video

Pozrite si video: Flucostat a drozd - bludy, recenzie lekárov

Pozrite si video: Flucostat

recenzia

Recenzia drogy zbiera len pozitívne. Napriek svojmu domácemu pôvodu, plne zodpovedá vysokej európskej úrovni liekov a je aktívny v takmer všetkých skupinách hubových ochorení. Samostatnou výhodou je malý počet kontraindikácií a schopnosť pravidelne sa opakovať v prípade potreby bez toho, aby sa prejavili akékoľvek vedľajšie účinky.

Flucostat - oficiálny návod na použitie

NÁVOD
na lekárske použitie lieku

Registračné číslo:

Obchodný názov lieku:

Forma dávkovania:

Zloženie obsahu jednej kapsuly: t

účinná látka: flukonazol 50 mg alebo 150 mg;
pomocné látky: laktóza (mliečny cukor) 49,40 mg alebo 14,40 mg, kukuričný škrob 16,40 mg alebo 49,00 mg, koloidný oxid kremičitý (aerosil) 0,12 mg alebo 0,36 mg, stearát horečnatý 0, 96 mg alebo 2,88 mg, laurylsulfát sodný 0,12 mg alebo 0,36 mg;
tvrdé želatínové kapsuly:
(pre dávku 50 mg) telo: oxid titaničitý (E 171) - 3,0000%, oxid železitý červený (E 172) - 0,0857%, želatína - do 100%; uzáver: oxid titaničitý (E 171) - 2,0000%, oxid železitý červený (E 172) - 0,7286%, želatína - do 100%;
(pre dávku 150 mg) telo a uzáver: oxid titaničitý (E 171) - 2,0000%, želatína - do 100%.

Opis: 50 mg dávkovanie: č. 2 nepriehľadné kapsuly, svetloružové telo, ružovohnedý uzáver; dávka 150 mg: nepriehľadné kapsuly č. 0, telo a viečko biele.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX [J02AC01]

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika:
Flukonazol, člen triedy triazolových antifungálnych činidiel, je selektívnym inhibítorom syntézy sterolov v bunke húb.
Liek je účinný v oportúnnych mykózach, vrátane. spôsobená Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Aktivita flukonazolu bola tiež preukázaná na modeloch endemických mykóz, vrátane infekcií spôsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis a Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika:
Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva, jeho biologická dostupnosť je 90%. Maximálna koncentrácia po požití, prázdny žalúdok 150 mg je 90% obsahu. intravenózne v dávke 2,5-3,5 mg / l. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu perorálne užívaného lieku. Maximálne koncentrácie v plazme 0,5 - 1,5 h po podaní, polčas flukonazolu je približne 30 hodín, Plazmatické koncentrácie sú priamo úmerné dávke. 90% hladina rovnovážnej koncentrácie sa dosiahne 4-5 dní liečenia liečivom (keď sa užíva 1 krát denne).
Podávanie nasycovacej dávky (prvý deň), ktorá je 2-krát vyššia ako obvyklá denná dávka, umožňuje dosiahnuť hladinu zodpovedajúcu 90% rovnovážnej koncentrácie do druhého dňa. Zdanlivý distribučný objem je blízky celkovému obsahu vody v tele. Väzba na plazmatické proteíny - 11-12%.
Flukonazol dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Koncentrácie liečiva v slinách a spúte sú podobné plazmatickým hladinám. U pacientov s plesňovou meningitídou dosahuje obsah flukonazolu v mozgovomiechovom moku 80% jeho plazmatickej hladiny.
V stratum corneum, epidermis, dermis a potnej tekutine sa dosahujú vysoké koncentrácie, ktoré presahujú sérové ​​hladiny.
Flukonazol sa vylučuje hlavne obličkami; približne 80% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Klírens flukonazolu je úmerný klírensu kreatinínu. V periférnej krvi neboli zistené žiadne metabolity flukonazolu.

Indikácie na použitie

• kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy a iných lokalizácií tejto infekcie (vrátane pľúc, kože) tak u pacientov s normálnou imunitnou odpoveďou, ako aj u pacientov s rôznymi formami imunosupresie (vrátane pacientov s AIDS, transplantáciou orgánov ); liek sa môže použiť na prevenciu kryptokokovej infekcie u pacientov s AIDS;
• generalizovaná kandidóza, vrátane kandémie, diseminovanej kandidózy a iných foriem invazívnych kandidálnych infekcií (peritoneálne, endokardiálne, očné, infekcie dýchacích ciest a močových ciest). Liečba sa môže uskutočniť u pacientov s malígnymi neoplazmami, u pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti, u pacientov podstupujúcich cytostatickú alebo imunosupresívnu liečbu, ako aj v prítomnosti iných faktorov predisponujúcich k rozvoju kandidózy;
• slizničná kandidóza, vč. ústna dutina a hltan (vrátane atrofickej kandidózy ústnej dutiny súvisiacej s nosením zubných protéz), pažeráka, neinvazívnej bronchopulmonálnej kandidózy, kandidurie, kandidózy kože; prevencia rekurentnej orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS;
• kandidóza genitálií: liečba vaginálnej kandidózy, profylaktické použitie na zníženie frekvencie recidív vaginálnej kandidózy, kandidálnej balanitisu;
• prevencia plesňových infekcií u pacientov s malígnymi neoplazmami, ktoré sú predisponované na takéto infekcie v dôsledku chemoterapie cytostatikami alebo rádioterapiou;
• mykózy kože, vrátane mykóz nôh, tela, slabín; pityriasis versicolor, onychomykóza; kožná kandidóza;
• hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, sporotrichózy a histoplazmózy u pacientov s normálnou imunitou.

kontraindikácie

• Súčasné podávanie terfenadínu (na pozadí opakovaného užívania flukonazolu v dávke 400 mg / deň alebo viac) (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“);
• Precitlivenosť na flukonazol a iné zložky lieku alebo zlúčeniny azolu v štruktúre;
• Detský vek do 3 rokov (pre túto dávkovú formu);
• Laktácia (pozri časť „Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia“);
• Súčasné použitie s liekmi, ktoré zvyšujú Q-T interval a sú metabolizované izoenzýmom CY3A4, ako je cisaprid, astemizol, erytromycín, pimozid a chinidín (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“);
• Intolerancia laktózy, deficiencia laktázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy.

S opatrnosťou

• Porucha funkcie pečene;
• Súčasný príjem potenciálne hepatotoxických liekov;
• alkoholizmus;
• Proarytmické stavy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi (organická choroba srdca, nerovnováha elektrolytov, simultánna medikácia, spôsobujúca arytmie);
• Porucha funkcie obličiek;
• Výskyt vyrážky na pozadí používania flukonazolu u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a invazívnymi / systémovými plesňovými infekciami;
• Súčasné použitie terfenadínu a flukopazolu v dávke nižšej ako 400 mg / deň.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

Neuskutočnili sa primerané a kontrolované štúdie použitia flukonazolu u gravidných žien.
V súčasnosti nie sú dôkazy o účinkoch nízkych dávok flukonazolu (150 mg raz na liečbu vulvovaginálnej a kandidózy) na zvýšenie frekvencie nežiaducich výsledkov tehotenstva, ako aj vzťahu s výskytom akýchkoľvek špecifických malformácií u dieťaťa.
Pri použití vysokých dávok (400-800 mg / deň) flukonazolu bolo u novorodencov, u ktorých boli matky liečené flukonazolom počas väčšiny alebo celého prvého trimestra liečby, popísané niekoľko prípadov viacnásobných vrodených chýb.
Použitie lieku u tehotných žien je nevhodné, s výnimkou závažných alebo život ohrozujúcich foriem plesňových infekcií, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.
Ženy vo fertilnom veku by mali používať antikoncepciu.
Flukonazol sa nachádza v materskom mlieku v rovnakej koncentrácii ako v plazme, takže jeho podávanie počas laktácie je kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

Dovnútra.
Dospelí s kryptokokovou meningitídou a kryptokokovými infekciami iných miest v prvý deň sú zvyčajne predpísaní 400 mg (8 kapsúl po 50 mg) a potom pokračujú v liečbe dávkou 200-400 mg 1krát denne. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od klinickej účinnosti potvrdenej mykologickým vyšetrením; s kryptokokovou meningitídou, zvyčajne trvá najmenej 6 - 8 týždňov.
Aby sa zabránilo recidíve kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS, po ukončení celej primárnej liečby sa flukonazol predpisuje v dávke 200 mg / deň počas dlhého časového obdobia.
Pri kandémii, diseminovanej kandidóze a ďalších invazívnych kandidálnych infekciách je dávka zvyčajne 400 mg v prvý deň a potom 200 mg každý deň. Pri nedostatočnej klinickej účinnosti sa dávka lieku môže zvýšiť na 400 mg / deň. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti.
Pri orofaryngeálnej kandidóze sa liek zvyčajne predpisuje v dávke 50-100 mg 1 krát denne; trvanie liečby je 7-14 dní. V prípade potreby u pacientov s výrazným znížením imunity môže byť liečba dlhšia.
Pri atrofickej orálnej kandidóze spojenej s nosením zubných protéz sa flukonazol zvyčajne predpisuje 50 mg 1-krát denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečbu protézy.
Pri iných lokalizáciách kandidózy (s výnimkou genitálnej kandidózy), napríklad ezofagitídy, neinvazívnych bronchopulmonálnych lézií, kandidurie, kandidózy kože a slizníc atď., Je účinná dávka zvyčajne 50-100 mg / deň počas 14-30 dní. Pre prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS po ukončení celého priebehu primárnej terapie môže byť liek predpísaný 150 mg 1 krát týždenne.
Pri vaginálnej kandidóze sa užíva flukonazol:

Vedľajšie účinky

predávkovať

Príznaky: halucinácie, paranoidné správanie.
Liečba: symptomatická, výplach žalúdka, nútená diuréza. Hemodialýza počas 3 hodín znižuje plazmatickú koncentráciu približne o 50%.

Interakcia s inými liekmi

Jednorazový alebo viacnásobný príjem flukonazolu v dávke 50 mg neovplyvňuje metabolizmus fenazónu (antipyrínu), ak sa užíva súčasne.

Súbežné použitie flukonazolu s nasledujúcimi liekmi je kontraindikované
Cisaprid. Pri súčasnom užívaní flukonazolu a cisapridu sú možné nežiaduce reakcie srdca, vrátane arytmie, komorového tachysystolického typu „pirouette“ (torsade de pointes). Použitie flukonazolu v dávke 200 mg 1-krát denne a cisapridu v dávke 20 mg 4-krát denne vedie k výraznému zvýšeniu plazmatických koncentrácií cisapridu a zvýšeniu Q-T intervalu na EKG.
Terfenadín. Pri súčasnom použití azolových antifungálnych činidiel a terfenadínu sa môžu vyskytnúť závažné arytmie v dôsledku zvýšenia Q-T intervalu. Pri užívaní flukonazolu v dávke 200 mg / deň sa zvýšenie Q-T intervalu nestanovilo. Použitie flukonazolu v dávkach 400 mg / deň a vyšších však spôsobuje významné zvýšenie koncentrácie terfenadínu v krvnej plazme. Súčasné podávanie flukonazolu v dávkach 400 mg / deň alebo viac s terfenadínom je kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“). Liečba flukonazolom v dávkach nižších ako 400 mg / deň v kombinácii s terfenadínom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom.
Astemizolu. Súčasné užívanie flukonazolu s astemizolom alebo inými liekmi, ktorých metabolizmus sa vykonáva systémom cytochrómu P450, môže byť sprevádzané zvýšením sérových koncentrácií týchto látok. Zvýšené plazmatické koncentrácie astemizolu môžu viesť k predĺženiu Q-T intervalu av niektorých prípadoch k rozvoju komorových tachysystolických arytmií typu „pirouette“ (torsade de pointes). Súčasné užívanie astemizolu a flukonazolu je kontraindikované.
Pimozid. Hoci sa neuskutočnili žiadne štúdie in vitro ani in vivo, súčasné použitie flukonazolu a pimozidu môže viesť k inhibícii metabolizmu pimozidu. Zvýšenie plazmatických koncentrácií pimozidu môže následne viesť k predĺženiu Q-T intervalu av niektorých prípadoch k rozvoju komorových tachysystolických arytmií typu „pirouette“ (torsade de pointes). Súčasné užívanie pimozidu a flukonazolu je kontraindikované.
Chinidín. Hoci sa neuskutočnili žiadne štúdie in vitro ani in vivo, súčasné použitie flukonazolu a chinidínu môže tiež viesť k depresii metabolizmu chinidínu. Použitie chinidínu je spojené s predĺžením Q-T intervalu av niektorých prípadoch s rozvojom komorových tachysystolických arytmií typu torsade de pointes. Súbežné použitie chinidínu a flukonazolu je kontraindikované.
Erytromycín. Súčasné užívanie flukonazolu a erytromycínu môže viesť k zvýšenému riziku vzniku kardiotoxicity (predĺženie Q-T intervalu, torsade de pointes) a následne k náhlej srdcovej smrti. Súčasné použitie flukonazolu a erytromycínu je kontraindikované.

Pri používaní nasledujúcich liekov a flukonazolu je potrebná opatrnosť a prípadne dávka upraviť: t
Hydrochlorotiazid. Súčasné opakované používanie flukonazolu a hydrochlorotiazidu môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie flukonazolu o 40%. Účinok tejto závažnosti nevyžaduje zmenu dávkovacieho režimu flukonazolu u pacientov užívajúcich diuretiká v rovnakom čase, ale lekár by to mal vziať do úvahy.
Rifampicín. Kombinácia s rifampicínom vedie k zníženiu AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 25% a skráteniu polčasu flukonazolu z plazmy o 20%. Preto sa u pacientov, ktorí dostávajú rifampicín súčasne, odporúča zvýšiť dávku flukonazolu.
Flukonazol je účinný inhibítor izoenzýmu CYP2C9 a cytochrómu CYP2C19 a stredne silného inhibítora izoenzýmu CYP3A4. Okrem nižšie uvedených účinkov existuje riziko zvýšenia koncentrácie iných liekov v krvnej plazme, ktoré sú metabolizované izoenzýmami CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, pričom ho užívajú s flucoiazolom.
V tomto ohľade je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní nasledujúcich liekov a ak je to potrebné, tieto kombinácie pacientov majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Je potrebné poznamenať, že inhibičný účinok flukonazolu pretrváva 4-5 dní po prerušení liečby kvôli dlhému polčasu.
Alfentanil. Znižuje sa klírens a distribučný objem, čo predstavuje zvýšenie polčasu rozpadu Alfentanilu. Možno je to spôsobené inhibíciou izoenzýmu CYP3A4 flukonazolom. Môže byť potrebná úprava dávky Alfentanilu.
Amitriptylín, Nortriptylín. Zvýšenie efektu. Koncentrácia 5-nortriptylínu a / alebo S-amitriptylínu sa môže merať na začiatku kombinovanej liečby flukonazolom a jeden týždeň po začiatku liečby. V prípade potreby upravte dávku amitriptylínu / nortriptylínu.
Amfotericín B. V štúdiách na myšiach (vrátane imunosupresie) boli zaznamenané nasledujúce výsledky: malý aditívny antifungálny účinok počas systémovej infekcie spôsobenej C. albicans, žiadna interakcia s intrakraniálnou infekciou spôsobenou Cryplococcus neoformans a antagonizmus počas systémovej infekcie spôsobenej A. fimigatus. Klinický význam týchto výsledkov nie je jasný.
Pri použití flukonazolu a iných antifungálnych látok (azolových derivátov) s warfarínom sa protrombínový čas zvyšuje (v priemere o 12%). Možný rozvoj krvácania (hematóm, krvácanie z nosa a gastrointestinálneho traktu, hematuria, melena). U pacientov užívajúcich kumariam antikoagulanciá je potrebné nepretržite monitorovať protrombínový čas počas liečby a 8 dní po súčasnom použití. Mali by ste tiež zhodnotiť možnosť úpravy dávky warfarínu.
Azitromycínu. Pri súčasnom perorálnom podaní flukonazolu v jednorazovej dávke 800 mg s azitromycínom v jednorazovej dávke 1200 mg nebola preukázaná výrazná farmakokinetická interakcia medzi týmito dvoma liekmi.
Benzodiazepíny. (krátka akcia). Po požití midazolamu flukonazol významne zvyšuje koncentráciu midazolamu a psychomotorické účinky a tento účinok je výraznejší po perorálnom užití flukonazolu ako pri intravenóznom použití. Ak je to potrebné, je potrebné sledovať súbežnú liečbu benzodiazepínom u pacientov užívajúcich flukonazol, aby sa posúdila možnosť primeraného zníženia dávky benzodiazepínu.
Počas užívania jednorazovej dávky triazolamu flukonazol zvyšuje AUC triazolamu približne o 50%, Cmax o 25-50% a polčas o 25-50% v dôsledku inhibície metabolizmu triazolamu. Možno budete potrebovať úpravu dávky triazolamu.
Karbamazepín. Flukonazol inhibuje metabolizmus karbamazepínu a zvyšuje jeho sérovú koncentráciu o 30%. Musí sa zvážiť riziko toxicity karbamazepínu. Musí sa vyhodnotiť potreba úpravy dávky karbamazepínu v závislosti od koncentrácie / účinku.
Blokátory kalciových kanálov. Niektorí antagonisti kalciových kanálov (nifedipín, izradipín, amlodipín, verapamil a felodipín) sú metabolizovaní izoenzýmom CYP3A4. Flukonazol zvyšuje systémovú expozíciu antagonistov kalciových kanálov. Odporúčané vedľajšie účinky pri kontrole.
Cyklosporín. Odporúča sa monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvi pacientov užívajúcich flukonazol, pretože u pacientov s transplantovanou obličkou príjem flukonazolu v dávke 200 mg / deň vedie k pomalému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie cyklosporínu. Pri opakovanom podávaní flukonazolu v dávke 100 mg / deň však nebola pozorovaná žiadna zmena v koncentrácii cyklosporínu u príjemcov kostnej drene.
Cyklofosfamid. Pri súčasnom použití cyklofosfamidu a flukonazolu dochádza k zvýšeniu sérových koncentrácií bilirubínu a kreatinínu. Kombinácia liekov je možná s prihliadnutím na riziko týchto porušení.
Fentanyl. Existuje hlásenie o jednom smrteľnom výsledku, ktorý môže súvisieť so súčasným užívaním fentanylu a flukonazolu. Predpokladá sa, že porušenia sú spojené s intoxikáciou fentanylom. Bolo preukázané, že flukonazol významne predlžuje čas eliminácie fentanylu. Treba mať na pamäti, že zvýšenie koncentrácie fentanylu môže viesť k depresii dýchacích funkcií.
Halofantrín. Flukonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu halofantínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití s ​​flukonazolom, ako aj s inými antifungálnymi liekmi radu azolov, sa môže vyvinúť ventrikulárny tachysystolický typ arytmie pirouette, preto sa ich kombinované použitie neodporúča.
Inhibítory reduktázy MMC-CoA. Pri súčasnom užívaní flukonazolu s inhibítormi MMC-CoA reduktázy, metabolizovanej izoenzýmom CYP3A4 (ako je atorvastatín a simvastatín) alebo izoenzýmom CYP2D6 (fluvastatín), sa zvyšuje riziko myopatie a rabdomyolýzy. Ak je to potrebné, súbežná liečba týmito liekmi by mala byť sledovaná u pacientov, aby sa zistili príznaky myopatie a rabdomyolýzy. Je potrebné kontrolovať koncentráciu kreatinínkinázy
V prípade signifikantného zvýšenia koncentrácie kreatinínkinázy alebo pri diagnostike alebo podozrení na myopatiu alebo rabdomyolýzu sa má liečba inhibítormi MMC-CoA reduktázy prerušiť.
Losartan. Flukonazol inhibuje metabolizmus losartanu na jeho aktívny metabolit (E-3I 74), ktorý je zodpovedný za väčšinu účinkov spojených s antagonizmom receptorov angiotenzínu II. Vyžaduje pravidelné monitorovanie krvného tlaku.
Metadon. Flukonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu metadónu. Možno budete potrebovať úpravu dávky metadónu.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Сmax a AUC flurbiprofénu sa zvýšili o 23% a 81%. Podobne sa Cmax a AUC farmakologicky aktívneho izoméru [S - (+) - ibuprofén] zvýšili o 15% a 82% pri súčasnom použití flukonazolu s racemickým ibuprofénom (400 mg).
Pri súčasnom užívaní flukonazolu v dávke 200 mg / deň a celekoxibu v dávke 200 mg Cmax a AUC celekoxibu došlo k zvýšeniu o 68%, resp. O 134%. V tejto kombinácii je možné znížiť dávku celekoxibu na polovicu.
Napriek nedostatku cieleného výskumu môže flukonazol zvýšiť systémovú expozíciu iných NSAID metabolizovaných izoenzýmom CYP2C9 (naproxén, lornoxikam, meloxikam, diklofenak). Možno budete potrebovať úpravu dávky NSAID.
Pri súčasnom užívaní NSAID a flukonazolu by pacienti mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa zistili a kontrolovali nežiaduce udalosti a prejavy toxicity spojené s NSAID.
Perorálne kontraceptíva. Pri súčasnom použití kombinovanej perorálnej antikoncepcie s flukonazolom v dávke 50 mg sa nezistil žiadny významný vplyv na hladiny hormónov. Pri dennom príjme 200 mg flukonazolu sa AUC etinylestradiolu zvýšilo o 40% a levonorgestrel o 24%. Keď užívate 300 mg flukonazolu raz týždenne, AUC etinylestradiolu a noretindrónu sa zvýšili o 24% a 13%. Je nepravdepodobné, že by opakované používanie flukonazolu v týchto dávkach ovplyvňovalo účinnosť kombinovanej perorálnej antikoncepcie.
Fenytoín. Súčasné užívanie flukonazolu a fenytoínu môže viesť ku klinicky významnému zvýšeniu koncentrácie fenytoínu v plazme. Preto, ak je to potrebné, spoločné používanie týchto liekov musí monitorovať koncentráciu fenytoínu s korekciou jeho dávky, aby sa udržala hladina liečiva v terapeutickom intervale.
Prednizón. Existuje správa o vývoji akútnej nedostatočnosti kôry nadobličiek u pacienta po transplantácii pečene na pozadí vysadenia flukonazolu po trojmesačnom priebehu liečby. Prerušenie liečby flukonazolom pravdepodobne spôsobilo zvýšenie aktivity izoenzýmu CYP3A4, čo viedlo k zvýšenému metabolizmu prednizónu.
Pacienti, ktorí dostávajú kombinovanú liečbu s prednizónom a flukonazolom, musia byť pri ukončení liečby flukonazolom pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa posúdil stav kôry nadobličiek.
Rifabutín. Sú hlásené interakcie flukonazolu a rifabutínu, sprevádzané zvýšením sérových koncentrácií týchto látok na 80%. Pri súčasnom použití flukonazolu a rifabutínu sú opísané prípady uveitídy. Je potrebné starostlivo sledovať pacientov, ktorí dostávajú súčasne rifabutín a flukonazol.
Sachinavir. AUC sa zvyšuje približne o 50%, Cmax - o 55%. Klírens sachinaviru sa znižuje približne o 50% v dôsledku inhibície metabolizmu izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu v pečeni. Možno budete potrebovať úpravu dávky sachinaviru.
Sirolimus. Zvýšenie koncentrácie sirolimu v plazme je pravdepodobne spôsobené inhibíciou metabolizmu sirolimu prostredníctvom inhibície izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu. Táto kombinácia sa môže použiť s príslušnou úpravou dávky sirolimu v závislosti od účinku / koncentrácie.
Orálne hypoglykemické činidlá. Flukonazol zvyšuje plazmatický polčas perorálnych hypoglykemických látok - derivátov sulfonylmočoviny (chlórpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid). Kombinované použitie flukonazolu a perorálnych hypoglykemických látok je povolené, ale lekár musí mať na pamäti možnosť hypoglykémie. Vyžaduje pravidelné monitorovanie hladiny glukózy v krvi av prípade potreby úpravu dávkovania sulfonylmočovinových liekov.
Takrolimus. Použitie flukonazolu a takrolimu (vo vnútri) vedie k 5-násobnému zvýšeniu sérových koncentrácií týchto látok v dôsledku inhibície metabolizmu takrolimu, ku ktorému dochádza v čreve prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4. Pri intravenóznom použití takrolimu sa nepozorovali významné zmeny vo farmakokinetike liekov. Sú opísané prípady nefrotoxicity. Pacienti užívajúci tak takrolimus perorálne, ako aj flukonazol sa majú starostlivo sledovať. Dávka takrolimu sa má upraviť v závislosti od stupňa zvýšenia jeho koncentrácie v krvi.
Teofylín. Keď sa flukonazol používa v dávke 200 mg počas 14 dní (alebo v kombinácii) s teofylínom, priemerná rýchlosť plazmatického klírensu tsofillínu sa zníži o 18%. Keď sa flukonazol predpisuje pacientom užívajúcim vysoké dávky teofylínu alebo pacientom so zvýšeným rizikom toxického účinku teofylínu, majú sa sledovať príznaky predávkovania teofylínom av prípade potreby sa má liečba primerane upraviť.
Alkaloid brčál. Napriek nedostatku cieleného výskumu sa predpokladá, že flukonazol môže zvyšovať koncentráciu alkaloidov vinca (napríklad vinkristín a vinblastín) v krvnej plazme a viesť tak k neurotoxicite, ktorá môže byť spôsobená inhibíciou izoenzýmu CYP3A4.
Vitamín A. Existuje správa o jednom prípade nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému (CNS) vo forme mozgového pseudotumoru so súčasným použitím úplne kyseliny transretínovej a flukonazolu, ktoré zmizli po vysadení flukonazolu. Použitie tejto kombinácie je možné, ale mali by ste pamätať na možnosť nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému.
Zidovudín. U pacientov užívajúcich kombináciu flukonazolu a zidovudínu došlo k zvýšeniu Cmax a AUC zidovudínu o 84% a 74%, čo je spôsobené znížením metabolizmu metabolitov zidovudínu na jeho hlavný metabolit. Pred a po liečbe flukonazolom v dávke 200 mg / deň počas 15 dní sa zistilo významné zvýšenie AUC zidovudínu (20%) u pacientov s AIDS a ARC (komplex súvisiaci s AIDS). Pacienti užívajúci takúto kombináciu majú byť sledovaní, aby sa zistili vedľajšie účinky zidovudínu.
Vorikonazol (inhibítor izoenzýmu CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4). Súčasné užívanie vorikonazolu (400 mg 2-krát denne v prvý deň, potom 200 mg dvakrát denne počas 2,5 dňa) a flukonazolu (400 mg v prvý deň, potom 200 mg denne počas 4 dní), vedie k zvýšeniu koncentrácie a AUC vorikonazolu o 57% a 79%. Ukázalo sa, že tento účinok pretrváva so znížením dávky a / alebo frekvencie podávania ktoréhokoľvek z liekov. Súčasné používanie vorikonazolu a flukonazolu sa neodporúča.
Tofacitinib: Expozícia tofacitinibu sa zvyšuje, keď sa kombinuje s liekmi, ktoré sú zároveň miernymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 a silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napríklad flukonazol). Možno budete potrebovať úpravu dávky tofacitinibu.
Štúdie interakcie perorálnych foriem flukonazolu s jeho súčasným príjmom s jedlom, cimetidínom, antacidami a po celkovom ožarovaní tela na prípravu transplantácie kostnej drene ukázali, že tieto faktory nemajú klinicky významný vplyv na absorpciu flukonazolu.
Uvedené interakcie sú stanovené pri opakovanom použití flukonazolu; liekové interakcie vyplývajúce z jednej dávky flukonazolu nie sú známe.
Lekári by si mali uvedomiť, že interakcia s inými liekmi nebola špecificky skúmaná, ale je to možné.

Špeciálne pokyny

V zriedkavých prípadoch bolo použitie flukonazolu sprevádzané toxickými zmenami v pečeni vrátane najmä u pacientov s vážnymi komorbiditami. V prípade hepatotoxických účinkov spojených s flukonazolom nebola pozorovaná ich zjavná závislosť od celkovej dennej dávky, trvania liečby, pohlavia a veku pacienta. Hepatotoxický účinok flukonazolu je zvyčajne reverzibilný; jeho príznaky zmizli po ukončení liečby. Ak sa objavia klinické príznaky poškodenia pečene, ktoré môžu byť spojené s flukonazolom, liek sa má vysadiť.
U pacientov s AIDS je väčšia pravdepodobnosť vzniku závažných kožných reakcií pri použití mnohých liekov. V prípadoch, keď sa vyrážka vyvíja u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a považuje sa za definitívne spojenú s flukonazolom, liek sa má vysadiť. Ak sa u pacientov s invazívnymi / systémovými plesňovými infekciami objaví vyrážka, musí sa starostlivo sledovať a flukonazol sa má zrušiť, keď sa vyskytne bulózna zmena alebo erythema multiforme.
Pri užívaní flukonazolu s cisapridom, rifabutínom alebo inými liekmi, ktoré sú metabolizované systémom cytochrómu P 450, je potrebná opatrnosť.
Liečba má pokračovať až do klinickej a hematologickej remisie, pretože jej predčasné ukončenie vedie k relapsom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

V súvislosti s možnosťou závratov a iných vedľajších účinkov spojených s užívaním lieku počas liečby sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidla a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu, psychomotorické a motorické reakcie.

Uvoľňovací formulár

Kapsuly 50 mg a 150 mg.
7 kapsúl po 50 mg alebo 1, 2, 3, 6 kapsúl po 150 mg v blistri.
1 blistrové balenie po 7 kapsúl (na 50 mg dávku) alebo 1 blistrové balenie po 1, 2, 3 kapsuly alebo 4 blistrové balenia po 6 kapsúl (na 150 mg dávku) spolu s návodom na použitie v papierovej škatuli.