Aký je rozdiel medzi ceftriaxónom od rôznych výrobcov?

Ceftriaxón od firmy "DEKO" 14 rubľov / ks Líši sa podľa terapeutických vlastností od Lendacinu za 230 rubľov / ks?

Ak predpokladáme, že drogy nie sú falšované, môže to byť indikované príliš nízkou cenou v porovnaní s rovesníkmi. Ak liečivo obsahuje dostatočné množstvo účinnej látky, ktoré v príklade s ceftriaxónom, podľa štandardov 1 gramu, potom nebude žiadny významný rozdiel v očakávanom terapeutickom účinku liečiva a kefrtiaxón pre 14 rubľov a lendacín pre 230 bude mať rovnaký účinok. Rozdiely sú len v stupni čistenia lieku (veľmi konvenčná koncepcia, ako ho otestovať obyčajnému človeku na ulici), propagácia názvu farmaceutickej spoločnosti, ktorá vyrába liek (samozrejme, lieky známe svojou kvalitou budú stáť rádovo drahšie ako ich náprotivky, aj keď môžu byť lepšie ako tie druhé). Tiež by sme nemali zabúdať, že drogy domácej produkcie, spravidla sú lacnejšie, to nie je spôsobené tým, že sú horšie ako to, že jednoducho náklady na ich výrobu a dopravu pre spotrebiteľa sú oveľa nižšie, a to je dôvod, prečo je cena nižšia. Mnohé farmaceutické spoločnosti vložili do ceny náklady na reklamu lieku, vrátenie liekov do lekární a lekárov za predpisovanie ich myšlienky (pretože konkurencia, najmä medzi antibiotikami, je jednoducho úžasná) Suroviny sa dodávajú hlavne spoločnostiam rovnakého výrobcu, zvyčajne Indie., hoci písali o samotnom prípravku - bol vyrobený v Rusku, v Nemecku, vo Francúzsku. v skutočnosti - najčastejšie jednoducho zabalené. Nepreháňajte zbytočne) Ale všeobecne, nebuďte chorí, buďte zdraví.

Zo skúseností s používaním rozdielov Ceftriaxonu rôznych spoločností som si nevšimol. Účinok z nich je rovnaký, z mojej choroby pomohol. Existuje rozdiel v balení av samotných fľašiach. Niektoré sa predávajú takmer voľne, iné vo vlastnom obale a dokonca aj s pohodlným systémom otvárania. Ja zvyčajne hľadám najlacnejšie Ceftriaxone, takže rozdiel v cenách od rôznych výrobcov môže dosiahnuť 10 krát.

Zoznam lacných analógov ceftriaxónu rôznych foriem uvoľňovania a porovnanie ich účinnosti

C eftriaxón je moderný, klinicky overený antibakteriálny liek, ktorý patrí do skupiny cefalosporínov tretej generácie a je zakúpený vo väčšine nemocníc.

Cefalosporínové antibiotiká sa vyznačujú nízkou toxicitou a účinnou farmakokinetikou, dobrou kompatibilitou s inými antibakteriálnymi látkami.

V prípade intolerancie účinnej látky je však potrebné zvoliť analóg, ktorý nahradí ceftriaxón, ktorý nie je horší ako jeho účinnosť a pokiaľ je to možné, lacnejší.

Pri pohľade do budúcnosti si všimneme, že existuje takáto možnosť a zoznam lacných a veľmi podobných antibiotík nie je obmedzený len formou injekcií. Navyše, v niektorých prípadoch budú účinnejšie ako pôvodný liek. Ale prvé veci ako prvé.

Farmakologický účinok a indikácie

Mechanizmus účinku ceftriaxónu je inaktivácia enzýmov podieľajúcich sa na vývoji hlavnej zložky vonkajšej membrány patogénnych mikroorganizmov (mureín peptidoglykán), ktorá vedie k smrti mikrobiálnej bunky.

Liek je účinný pri bakteriálnych infekciách vyvolaných aeróbnymi a anaeróbnymi grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikroorganizmami.

V návode na použitie sa uvádza, že ceftriaxón sa predpisuje pri liečbe nasledujúcich infekcií:

  • ORL orgány, vrátane akútneho a chronického priebehu bronchitídy, zápalu pľúc, abscesu pľúc, angíny, zápalu stredného ucha;
  • koža a mäkké tkanivo: streptodermia, erysipel;
  • orgány urogenitálneho systému: pyelitída, akútna a chronická pyelonefritída, exacerbácie cystitídy, prostatitídy, epididymitídy;
  • STD: nekomplikovaná kvapavka, syfilis;
  • brušné orgány: peritonitída, ochorenia pečene a žlčových ciest;
  • aparát kostí a kĺbov: osteomyelitída;
  • na prevenciu septických komplikácií v pooperačnom období.

Okrem toho sa ceftriaxón účinne používa pri liečbe sepsy, bakteriálnej meningitídy, endokarditídy, lymskej boreliózy, brušného týfusu a salmonelózy.

Spôsoby použitia a dávkovanie

Vzhľadom na nízku rezistenciu β-laktámových antibiotík na účinky žalúdočnej šťavy sa ceftriaxón používa len na intravenózne a intramuskulárne injekcie.

Na tento účel sú vhodné len čerstvo pripravené roztoky.

Na intramuskulárne podávanie sa ceftriaxón rozpustí v sterilnej vode na injekciu: t

  • 0,5 g liečiva - 2,0 ml rozpúšťadla;
  • 1,0 g - 3,5 ml vody.

Zavedenie takéhoto roztoku by malo byť hlboko vnútri horného vonkajšieho kvadrantu zadku maximálne 1 g účinnej látky.

V prípade potreby sú intravenózne injekčné riediace pomery takéto: t

  • 0,5 g ceftriaxónu a 5 ml vody na injekcie;
  • 1,0 g v 10,0 ml.

Roztok ceftriaxónu sa má podávať čo najpomalšie, najmenej 5 minút.

Na infúziu sa 2,0 g antibiotika vopred rozriedia v 40,0 ml roztoku na infúzie (kvapkadlá), ktoré by nemali obsahovať ióny vápnika (zakázané Ringerovým a Hartmanovým roztokom).

Na tieto účely sa použije vhodný 5- alebo 10% roztok glukózy a 0,9% chloridu sodného.

Požadovaná dávka sa vypočíta na základe 50 mg na 1 kg hmotnosti. Odkvapkávací prípravok sa podáva najmenej pol hodiny.

Odporúčané dávky sú stanovené na základe veku a hmotnosti pacienta:

  • novorodenci: od 20 do 50 mg / kg telesnej hmotnosti raz denne;
  • dospelí: 1-2 g dvakrát denne;
  • nekomplikovaná kvapavka u dospelých: 0,25 g lieku sa podáva raz za 24 hodín;
  • prevencia komplikácií v pooperačnom období: 1,0 g ceftriaxónu 2 hodiny pred operáciou, infúziou.

Celkové trvanie liečby je určené typom infekcie a závažnosťou ochorenia. Po vymiznutí prejavov ochorenia a normalizácii telesnej teploty liečba pokračuje 3 dni.

Porucha funkcie obličiek v pozadí normálnej funkcie pečene nevyžaduje zníženie dávky lieku.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Ceftriaxón je všeobecne dobre tolerovaný. Podľa prieskumov sa pacienti najčastejšie sťažujú na:

  • výskyt nevoľnosti a zvracania, hnačky;
  • ako výsledok testov je možné prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a hypoprotrombinémie;
  • cholestatická žltačka;
  • prejavy hepatitídy;
  • alergické príznaky ako kožná vyrážka, svrbenie, angioedém;
  • kandidóza;
  • bolestivosť v mieste vpichu injekcie a výskyt infiltrácie;
  • príznaky flebitídy, ktoré sa vyvinú pri intravenóznom podaní ceftriaxónu.

Liek je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na liečivo a iné cefalosporínové antibiotiká, penicilíny.

Použitie ceftriaxónu v prvom trimestri gravidity a počas laktácie je prísne zakázané.

Zoznam analógov tabliet ceftriaxónu

Pôvodný liek (vyrobený v Rusku) sa vyrába v ampulkách po 500 mg, 1 a 2 g. Cena jednej fľaše je 20, 25 a 27 rubľov, resp. Generic - neexistujú žiadne presné štrukturálne náhrady ceftriaxónu vo forme tabliet.

Je to spôsobené tým, že účinná látka je zničená žalúdočnou šťavou a enzýmami. Môžete si však vybrať lieky s podobným mechanizmom účinku.

Analógy ceftriaxónu v tabletách predstavujú hlavne penicilínové antibiotiká:

  • z monopreparácií: Amoxicilín, tab. 500 mg № 20 - 70 rubľov;
  • kombinovaná Amoxiclav (kyselina amoxicilín + kyselina klavulanová), tab. 875 mg + 125 mg č. 14 - 400 rubľov);
  • azalidy (Sumamed, tab. 500 mg №3 - 485 rubľov);
  • 3. generácie cefalosporínov (Supraks, kapsuly. 400 mg №6 - 760 rubľov).

Takáto náhrada je však možná len podľa pokynov ošetrujúceho lekára.

Odborník bude schopný určiť závažnosť infekčného procesu, predpovedať pravdepodobnosť vedľajších účinkov, pričom zohľadní chronické patologické stavy uvedené v anamnéze pacienta.

Je tiež potrebné nastaviť citlivosť identifikovaného patogénu na účinky antibakteriálnej látky.

Analógy v injekčných liekovkách

Ak pacienti ceftriaxón zle znášajú, je vždy možné vyzdvihnúť náhradný liek. Ako analógy sa spravidla vyberú cefalosporíny tretej generácie s inou účinnou zložkou.

Je to spôsobené tým, že lieky tejto série sú predpísané výhradne pre ťažké infekcie, keď sú iné antibiotiká neúčinné.

Zoznam analógov ceftriaxónu v injekciách je nasledovný:

  • cefotaxím, fl. 1,0 g - od 27 rubľov;
  • fortum (ceftazidím), fl. 1,0 g - 400 rubľov;
  • opery (cefaperazon), fl. 1,0 g - 250 rubľov;
  • kefotex, fl. 1,0 g - 450 rub.

Podobné prípravky vo forme suspenzií

Antibakteriálne liečivá vo forme suspenzií sú určené na použitie v pediatrickej praxi. Preto by ich mal predpisovať výlučne pediater.

Odporúčané dávkovanie závisí od veku a telesnej hmotnosti chorého dieťaťa. Možnosť nahradiť ceftriaxón identickým analógom musí potvrdiť ošetrujúci lekár. Prirodzene, táto forma uvoľňovania je vhodnejšia na použitie v mladšej skupine pacientov.

Mal by okamžite upozorniť lekára na prítomnosť precitlivenosti na špecifické lieky, ochorenia pečene a obličiek u dieťaťa.

Najčastejšie je ceftriaxón nahradený suspenziou Ixim Lupin (440 rubľov), Cedex (875 rubľov), Pancef (480 rubľov).

Vedľajšie účinky ako nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, migréna a závraty sa často vyskytujú pri užívaní takýchto liekov. Avšak, oni prechádzajú takmer okamžite po užívaní antibiotík.

Samozrejme, náklady na analógy ceftriaxónu vo forme suspenzie sú oveľa vyššie, ale účinnejšie a starostlivejšie.

Originálne náhrady pre deti

Ceftriaxón je jedinečný liek, ktorý sa môže použiť na liečbu aj novorodencov. V tomto prípade sa uprednostňujú dovážané analógy, pretože je oveľa menej pravdepodobné, že vyvolávajú vývoj vedľajších účinkov. Z tejto skupiny sa odporúčajú Rothefin a Hazaran.

Pred prvou injekciou liečiva sa nevyhnutne vykoná kožný test na prítomnosť precitlivenosti na ceftriaxón a lidokaín (rozpúšťadlo). Až po negatívnom výsledku je zavedenie antibiotika. V opačnom prípade je možný potenciálne smrteľný vplyv na rytmus srdca dieťaťa.

Vyberte analóg pre ceftriaxón v ampulkách výlučne na odporúčanie ošetrujúceho lekára. Ak je ochorenie mierne alebo mierne, je prijateľné nahradiť parenterálne antibiotikum podobným účinkom ako suspenzia.

Rocephin alebo Ceftriaxone - čo je lepšie?

Rotsefin - dovozný štrukturálny analóg s rovnakým zložením ako ceftriaxón, vyrába švajčiarska spoločnosť. Forma uvoľňovania je výlučne prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne, intravenózne podávanie.

Na rozdiel od ceftriaxónu ruských výrobcov sa lidokaín 2% aplikuje v balení rokaphin, ktorý sa používa na riedenie lieku.

  • v balení je rozpúšťadlo a pre ceftriaxón je potrebné ho kúpiť samostatne a to sú dodatočné náklady;
  • vysoký stupeň čistenia účinnej látky;
  • vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé, hoci zoznam je oveľa väčší ako v prípade ceftriaxónu (európski výrobcovia uvádzajú všetky možné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri používaní lieku).

Medzi nedostatky môžeme vyzdvihnúť vysokú cenu: 500 mg analógová fľaša stojí medzi 450 a 600 rubľov.

Rocephin, rovnako ako ceftriaxón, nesmú užívať tehotné ženy v 1. trimestri a počas laktácie. Indikácie pre pečeň pre lieky sú rovnaké, takže v prípade potreby sú zameniteľné.

Cefotaxím alebo ceftriaxón

Cefotaxím je lacný analóg ceftriaxónových injekcií (27 rubľov pre 1 ampulku). Jeho hlavnou zložkou je látka rovnakého mena. Liek patrí do skupiny polosyntetických cefalosporínov tretej generácie. Podobne ako ceftriaxón sa používa výlučne parenterálne.

Obe liečivá sú účinné proti mikroorganizmom, u ktorých sa vyvinula rezistencia na penicilíny. Používajú sa tiež v prítomnosti hypersenzitivity na penicilínové antibiotiká.

  • Cefotaxím neovplyvňuje absorpciu vitamínu K, odtok žlče nevyvoláva rozvoj pseudo-cholelitiázy na rozdiel od ceftriaxónu;
  • Cefotaxím sa môže použiť od prvých dní života, pretože neprispieva k vytesneniu bilirubínu z jeho spojenia s albumínom;
  • menší zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií proti širokospektrálnemu pozadiu.
  • nestabilný v kyslom prostredí, takže cefotaxím môže byť použitý len vo forme injekcie;
  • vyvoláva vývoj kandidózy;
  • neúčinné proti hemofilus bacillus a pneumokokom, na rozdiel od pôvodného lieku.

Čo je lepšie - Cefazolin alebo Ceftriaxone?

Cefazolin je cefalosporín prvej generácie a používa sa výlučne na parenterálne podávanie. Náklady na ruský náhradný liek sa pohybujú od 28 do 35 rubľov na fľašu 1,0 g.

Antibiotikum je silné, ale má na rozdiel od ceftriaxónu užšie spektrum účinku a nízku aktivitu proti gramnegatívnym mikroorganizmom.

Je nestabilný voči účinkom enterokokov, meningokokov, listerií, pneumokokov. Súčasne je cefazolin omnoho účinnejší ako ceftriaxón pri liečbe infekcií spôsobených stafylokokami a streptokokmi.

  • menší zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií;
  • lacnejšie ako pôvodná droga;
  • možnosť použitia počas laktácie.
  • spektrum činností;
  • potreba častejšieho podávania lieku a výber vysokých dávok.

Suprax alebo Ceftriaxon

Suprax má podobný účinok ako ceftriaxón, ale obsahuje cefixím. Patrí tiež k cefalosporínovým antibiotikám tretej generácie.

K dispozícii v niekoľkých formách: kapsuly, tablety, granule na prípravu suspenzií. Z tohto dôvodu môžete kombinovať pohodlie prijímania a najúčinnejšiu dávku.

  • výber foriem uvoľňovania;
  • menšieho zoznamu vedľajších účinkov a kontraindikácií.
  • vysoké náklady (ale môžete si vybrať lacnejšie analógy Supraksa);
  • užšie spektrum činností;
  • môže byť použitý v pediatrickej praxi len od 6 mesiacov (ceftriaxón - od 2 týždňov);

Sumamed alebo Ceftriaxone

Sumamed je azalidové antibiotikum, ktoré obsahuje azitromycín.

Liek je dostupný v niekoľkých formách: uzávery. na 250 mg, tab. 500 mg lyofilizátu na prípravu infúzneho roztoku, ktorý je vybraný v závislosti od závažnosti infekčného procesu.

Ceftriaxón má širšie spektrum účinku ako sumarizovaný. Preto je to analóg, ktorý môže byť predpísaný pre primárne prejavy patológie a so svojou nízkou účinnosťou je znázornené použitie ceftriaxónu.

Amoxicilín alebo ceftriaxón

Amoxicilín je antibakteriálny liek zo série penicilínov, preto sa odporúča nahradiť ceftriaxón len s miernym priebehom infekcie.

Jeho výhodou je možnosť zvoliť si vhodnú formu podávania (tablety, kapsuly alebo prášok na suspenziu).

Liek má tiež menej vedľajších účinkov a má menej kontraindikácií v porovnaní s ceftriaxónom.

Originál však má širšie spektrum pôsobenia a vysokú účinnosť.

Hazaran alebo Ceftriaxon

Hazaran je kompletnou štrukturálnou náhradou ceftriaxónu, pretože má rovnaké zloženie. Liek sa vyrába v Srbsku a jeho cena je okolo 2000 rubľov na fľašu 1,0 g. Azaran sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku na parenterálne podávanie.

  • vyšší stupeň čistenia v porovnaní s domácim ceftriaxónom;
  • vedľajšie účinky sú oveľa menej časté;
  • dobre znášaný chorými.

Nevýhoda: vyššie náklady na liek.

Analógy ceftriaxónu vyberá výlučne ošetrujúci lekár, pričom sa berie do úvahy závažnosť priebehu ochorenia. Nezávislé akcie v tomto smere môžu byť pre pacienta potenciálne smrteľné. Toto sa vzťahuje na akékoľvek intramuskulárne injekcie s použitím lidokaínu.

Aký je rozdiel medzi ceftriaxónom od rôznych výrobcov?

Ceftriaxón od firmy "DEKO" 14 rubľov / ks Líši sa podľa terapeutických vlastností od Lendacinu za 230 rubľov / ks?

Ak predpokladáme, že drogy nie sú falšované, môže to byť indikované príliš nízkou cenou v porovnaní s rovesníkmi. Ak liečivo obsahuje dostatočné množstvo účinnej látky, ktoré v príklade s ceftriaxónom, podľa štandardov 1 gramu, potom nebude žiadny významný rozdiel v očakávanom terapeutickom účinku liečiva a kefrtiaxón pre 14 rubľov a lendacín pre 230 bude mať rovnaký účinok.

Rozdiely sú len v stupni čistenia lieku (veľmi konvenčná koncepcia, ako ho otestovať obyčajnému človeku na ulici), propagácia názvu farmaceutickej spoločnosti, ktorá vyrába liek (samozrejme, lieky známe svojou kvalitou budú stáť rádovo drahšie ako ich náprotivky, aj keď môžu byť lepšie ako tie druhé).

Tiež by sme nemali zabúdať, že drogy domácej produkcie, spravidla sú lacnejšie, to nie je spôsobené tým, že sú horšie ako to, že jednoducho náklady na ich výrobu a dopravu pre spotrebiteľa sú oveľa nižšie, a to je dôvod, prečo je cena nižšia.

Mnohé farmaceutické spoločnosti vložili do ceny náklady na reklamu lieku, vrátenie liekov do lekární a lekárov za predpisovanie ich myšlienky (pretože konkurencia, najmä medzi antibiotikami, je jednoducho úžasná) Suroviny sa dodávajú hlavne spoločnostiam rovnakého výrobcu, zvyčajne Indie., hoci písali o samotnom prípravku - bol vyrobený v Rusku, v Nemecku, vo Francúzsku. v skutočnosti - najčastejšie jednoducho zabalené.

Nepreháňajte zbytočne) Ale všeobecne, nebuďte chorí, buďte zdraví.

Nebezpečné antibiotikum. 300 000 ampuliek ceftriaxónu sa stiahlo z nemocníc a lekární

Na ruskom farmaceutickom trhu sa objavuje ďalší škandál. Dokumenty spoločnosti Roszdravnadzor, podľa ktorých oddelenie spomínalo takmer 300 tisíc fliaš s populárnym antibiotikom "Ceftriaxone", boli z lekární a nemocníc vyradené na život. Používa sa na liečbu pohlavne prenosných chorôb, infekčných ochorení obličiek, sinusitídy a ochorení uší. Niektorí pacienti užívajúci liek mali od marca do mája vážne vedľajšie účinky - svalové svaly oslabené, pulz a tlak klesali. A v Perme teraz bezpečnostné sily kontrolujú príčinu smrti jedného z miestnych obyvateľov, ktorí zomreli po injekcii antibiotika zmiešaného s lidokaínom.

Roszdravnadzor pozastavil predaj dvoch dávok antibiotík na prípravu roztokov na injekcie. Boli prepustené ruskými farmaceutickými továrňami "Deco" a "Biochemist". Prvý z nich je vo Vyšnom Volochyoku a druhý v Saransku. Nie je presne známe, kam šli tieto strany - obe spoločnosti nemohli okamžite odpovedať na otázky týkajúce sa života.

V prípade "biochémie" ceftriaxónu mali niektorí pacienti svalovú slabosť.

„Cirkulácia ceftriaxónu série 241015 bola 5. mája pozastavená rozhodnutím výrobcu kvôli rozvoju nežiaducej reakcie - svalovej slabosti,“ povedala tlačová služba Roszdravnadzor.

V tejto sérii bolo 132 tisíc fliaš. Oddelenie informovalo lekárne a nemocnice, že obeh série bol pozastavený. Príprava tejto série sa stiahne z predaja, naplánuje sa kontrola kvality. Ak sa ukáže, že šarža bola vykonaná v rozpore s predpismi, bude zničená.

A u pacientov užívajúcich Ceftriaxon produkciu "Deco", v marci zistil pokles tlaku a pulzu. Rosdravnadzor, len v prípade, pripomenul túto dávku na kontrolu.

- Ceftriaxón série 660716 vyrábaný spoločnosťou Decco Company LLC bol pozastavený rozhodnutím výrobcu kvôli nežiaducej reakcii (alergická reakcia sprevádzaná poklesom tepovej frekvencie a krvného tlaku), povedal pre tlačovú službu Roszdravnadzor.

Ako sa ukázalo, že život, test trval mesiac. Podľa jeho výsledkov nie sú problémy s kvalitou ceftriaxónu produkovaného Deco. V deň prípravy bankoviek však táto séria nebola nikdy vrátená do lekární.

Odborníci hovoria, že takáto situácia by mohla byť spôsobená tým, že výrobcovia by mohli kúpiť tú istú látku, ktorá by sa mohla ukázať ako nízka.

„Možno podniky mali látku od toho istého výrobcu a tento problém v nej spočíva,“ povedala Lilia Titova, výkonná riaditeľka Únie profesionálnych farmaceutických organizácií. - Ak sú vo výrobe pozorované všetky technológie, nemalo by to tak byť.

- Monitorovanie bezpečnosti liekov len dva alebo tri roky sa začína stávať. Nemôžem povedať, že niekde "vstal". Preto, ak sa takéto udalosti vyskytnú, na jednej strane je to dobré: to znamená, že Roszdravnadzor pracuje, “hovorí Alexander Saversky, prezident Ligy advokátov pacientov. „Ale ak sme sa už dozvedeli o dôsledkoch, znamená to, že situácia sa vymykala kontrole, vyjde a Roszdravnadzor už pôsobí na základe ujmy, ktorá prišla na zdravie ľudí.

A takéto vedľajšie reakcie môžu byť v skutočnosti oveľa viac, dodáva Saversky.

Ceftriaxón je považovaný za najobľúbenejšie „nemocničné“ antibiotikum - ruské nemocnice ho kúpia častejšie ako ktorýkoľvek iný podobný profil. V tomto prípade sa jeho strana pravidelne sťahuje - napríklad v uplynulých šiestich mesiacoch život spočítal štyri prípady preskúmania. V Perme sa v súčasnosti uskutočňuje ďalší test, v ktorom sa spomína aj toto antibiotikum: jeden pacient zomrel po injekcii ceftriaxónu s lidokaínom. Dochádzalo k dočasnému zastaveniu obehu oboch liekov určitých sérií v regióne. Teraz miestni predstavitelia bezpečnosti zistili, prečo žena zomrela: či to bola lekárska chyba alebo smrť bola spôsobená nekvalitnými drogami. zdroj

Ceftriaxón je širokospektrálne antibiotikum, ktoré fungovalo dobre a nedá sa povedať, že by bolo nevhodné len preto, že boli zachytené špecifické série liekov, hovorí David Melik-Guseinov, vedúci Inštitútu verejného zdravotníctva a zdravotníctva.

Dovoľte mi pripomenúť, že ruské farmaceutické spoločnosti vyrábajú drogy hlavne z dovážaných látok. substitúcia importu tu ešte nefunguje.

Svetová továreň na výrobu látok je dnes Čína. Na druhom mieste je India. Toto sú hlavné krajiny, ktoré dodávajú látku. Dodávajú nielen nám, ale aj Spojeným štátom a Európskej únii. Preto je možné, že v určitom štádiu zlyhala, ak títo dodávatelia s rovnakým zložením, ale s rôznymi obchodnými názvami liekov, mali tieto účinky “. zdroj

Porovnávacia štúdia ceftriaxónových liečiv

VA Orlov, V.I. Sokolova, V.A.Shenderovich
Oddelenie klinickej farmakológie a terapie RMAPO Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie "Oframaks" 1000 mg vyrábané firmou Ranbaxy Labs (India) a prípravok Rotsefin 1000 mg vyrábaný firmou F.Hoffmann - La Roche, (Švajčiarsko)

História vzniku cefalosporínov siaha do roku 1945, keď profesor bakteriológie Cinsepni Brotzu izoloval z kultúry huby Cephalosporium filtrát, ktorý sa líši svojimi antibakteriálnymi vlastnosťami od penicilínu.

Cefalosporínové antibiotiká v súčasnosti zaujímajú jedno z vedúcich miest v liečbe bakteriálnych infekcií rôzneho pôvodu a rôznej lokalizácie. Široký rozsah mikrobiálnej aktivity, dobré farmakokinetické vlastnosti, nízka toxicita, synergizmus s inými antibiotikami spôsobujú, že cefalosporíny sú liekmi voľby pre mnohé infekčné a zápalové ochorenia. Skupina cefalosporínových antibiotík má asi 60 rôznych liekov, ktoré sú bežne rozdelené do generácií (alebo generácií). Cefalosporíny prvej generácie vykazovali aktivitu hlavne na gram-pozitívne a na niektoré gram-negatívne baktérie. Nie sú stabilné voči hydrolytickému pôsobeniu β-laktamázy, ničia β-laktámový kruh antibiotika, čo vedie k strate antimikrobiálnej aktivity. Generácia cefalosporínov II má vyššiu citlivosť voči gramnegatívnym baktériám, širšiemu spektru účinku, ale určitej rezistencii voči účinku p-laktamázy.

Tretia generácia cefalosporínov zahŕňa liečivá, ktoré majú významný rozdiel od predchádzajúcich skupín: vysoká aktivita proti rodine Enterobacte-riaceae. hemofilus bacilli, gonokoky, meningokoky a menej - proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Jedným zo zástupcov cefalosporínov III. Generácie je ceftriaxón (oframax. "Ranbaxy", India). Ceftriaxón má širší rozsah antimikrobiálnej aktivity. Má najlepšie farmakokinetické parametre a najdlhší polčas všetkých známych cefalosporínov III. Generácie. To vám umožní udržiavať terapeutické koncentrácie do 24 hodín po jednorazovej injekcii lieku do krvi, tkanív a biologických tekutín [1.2]. Antibiotikum má stabilitu voči β-laktamázam a vysokú permeabilitu cez stenu gramnegatívnych mikroorganizmov. Je známe, že ceftriaxón je hlavne (29% prípadov) používaný v chirurgickej praxi a v 16% antibiotikum sa používa na liečbu infekcií dýchacích ciest as vysokou klinickou účinnosťou [2,3]. Vzhľadom na najlepšie farmakokinetické parametre ceftriaxónu. liek sa používa nielen v nemocničných podmienkach, ale aj v ambulantnej praxi. Vzhľadom na vyššie uvedené sa zdalo byť vhodné študovať "oframax" (ceftriaxón) v skupine pacientov liečených na klinike vnútorných chorôb.

indikácie:

1. Akútna bakteriálna pneumónia

2. Deštruktívna pneumónia (nie jasná genéza), hemoptýza.

3. Chronická bronchitída, akútna fáza.

5. Sepse. Infekčná endokarditída.

V procese skúmania ceftriaxónu boli identifikované nasledujúce kritériá na používanie antibiotík u pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami, infekčnou endokarditídou (IE), sepsou, yersiniózou a ďalšími ochoreniami:

- vyhodnotenie účinnosti antibiotika;

- stanovenie jednorazovej (dennej) dávky;

- vyhodnotenie kombinovanej terapie ceftriaxónom s klindamycínom a amikacínom;

- nežiaducich udalostí pri liečbe pacientov.

Na vyriešenie problémov boli použité nasledujúce metódy:

- klinické a laboratórne ukazovatele (vymiznutie intoxikačného syndrómu, zmena charakteru spúta, zníženie a zmena kašľa, celkový obraz krvi a moču, auskultačné RTG a údaje z počítačovej tomografie - CT sken);

- bakterioskopické a bakteriologické vyšetrenie spúta, krvi, moču atď. s identifikáciou patogénu a stanovením antibiogramu;

- biochemické parametre krvi: bilirubín, transaminázy (ACT a ALT a gama-GT), močovina, kreatinín v krvi, alkalická fosfatáza, celkový proteín a jeho frakcie:

- štúdia sérových koncentrácií difúziou do agaru s použitím B.subtilis-6633 ako indikátorovej kultúry.

Mikrobiologický výskum.

Klinickému použitiu ceftriaxónu predchádzala identifikácia patogénov v biologickom materiáli. Identifikácia mikroorganizmov sa uskutočnila všeobecne akceptovanými metódami. Na stanovenie citlivosti aeróbov na ceftriaxón sa použila disková difúzna metóda (obsahujúca 30 ug / ml ceftriaxónu na disku). Študovalo sa 170 kultúr izolovaných zo spúta, krvi, hnisavého výtoku oka, nosa, ucha, rán a hrdla pacientov liečených v klinickej nemocnici Ministerstva železníc Ruskej federácie v priebehu februára až apríla 1999 (pozri tabuľku 1.2). Citlivosť mikroflóry spúta získaná od pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami je uvedená v tabuľke 1.

Tabuľka 1
Mikroflóra spúta od pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami s definíciou antipaxogram oframax, spoločnosťou "Ranbaxy", India.

Kauzatívne činidlá

Počet izolovaných kmeňov

Chuvst.sht.

Počet kmeňov

Slabý zmysel.

Rezist.sht.

Streptococcus pneumoniae

S. aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

candida

Proteus

celkom:

-chuvst.sht. - citlivé kmene; slabý zmysel. - mierne citlivé kmene; rezist.sht. - rezistentné kmene

Študoval 91 kultúr spúta. Pri kultivácii bol pozorovaný rast Streptococcus pneumonia (59 ks), z ktorých 56 kmeňov (94,9%) vykazovalo aktivitu voči účinku cefriaxónu, 2 - kultúry boli mierne citlivé na antibiotiká a iba jeden kmeň pneumokokov zostal rezistentný voči študovanému lieku. V 6 prípadoch bol naočkovaný Staphylococcus aureus, ktorý bol citlivý na liečivo. Jedna kultúra Streptococcus viridans bola neporušená pôsobením antibiotika.

Gramnegatívne patogény, konkrétne: Klebsiella, intestinálne, Pseudomonas aeruginosa a iné patogény v rôznych stupňoch, vstúpili do antibakteriálneho spektra ceftriaxónu (pozri tabuľku 1). Je pozoruhodné, že medzi kmeňmi Ps. aeruginosa 2 - kultúry mali citlivosť na ceftriaxón a len 1 - izolát bol stredne aktívny na antibiotikum. Kultúry p.Candida boli charakterizované prirodzenou úrovňou rezistencie. Celková citlivosť rôznych mikroorganizmov na ceftriaxón je teda dosť vysoká a dosahuje 90,7%. Úroveň rezistencie študovaných kultúr voči ceftriaxónu bola 9,7%, čo zodpovedá údajom z literatúry [3,4]. Okrem toho bola študovaná citlivosť 79-gram-pozitívnych a gram-negatívnych patogénov na "rbaba", izolovaná z moču, krvi, rán atď. Povaha aeróbnej mikroflóry je uvedená v tabuľke 2. Analýza štúdií ukázala, že prevažujú grampozitívne mikroorganizmy, ktoré predstavovali -55 (69,6%) kultúr, ktoré boli aktívne na antibiotiku v 38%, stredná citlivosť sa prejavila v 3,7% prípadov. Je pozoruhodné, že všetky kmene E. coli (20) a Proteus (4) boli citlivé na ceftriaxón.

Tabuľka 2.
Citlivosť klinických kmeňov (gr +) a (gr-) baktérií na oframax

(disková metóda - 30 ug / ml), Ranbaxv, India.

organizmy

Počet plodín

Oframaks

Chustv.sht.

Slabý zmysel.

Rezist.sht

Moč.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Krvi.

Staphylococcus aureus

Hnisavý výtok z očí.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Hnisavý výtok z nosa.

Staphylococcus epidermidis

Z ucha.

Staphylococcus aureus

Infekcie rán.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Ziev.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

celkom:

pocit; - citlivé kmene; slabý zmysel. - mierne citlivé kmene; rezist.sht. - rezistentné kmene

Všeobecne treba poznamenať, že gram (+) aj gram (-) patogény izolované z rôznych biomateriálov boli citlivé na antibiotiká, čo predstavovalo 55,6%. Rezistencia bola pozorovaná u 32 (40,5%), čo možno vysvetliť skutočnosťou, že niektoré baktérie, najmä enterokoky, sú rezistentné na všetky beta-laktámy [5].

Na účely porovnateľnej citlivosti sme uskutočnili štúdiu mikroflóry spúta a stanovenie citlivosti na ceftriaxón (firma Rothefin F. Hoffmann - La Roche, Švajčiarsko). Údaje o analýze citlivosti sú uvedené v tabuľke 3.

Tabuľka 3
Citlivosť na ceftriaxón (F.Hoffmann - La Roche, Švajčiarsko), mikroorganizmy,

izolovaný zo spúta pacientov s bronchopulmonárnou infekciou.

organizmy

Počet plodín

Z nich

Chustv.sht.

Slabý zmysel.

Rezist.sht

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

celkom:

Z porovnávacieho mikrobiologického hodnotenia vyplýva, že Streptococcus pneumoniae vedie aj v spúte pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami (pozri tabuľku 1.3). Nezaznamenali sa žiadne signifikantné rozdiely v spektre citlivosti mikroflóry na ceftriaxón (oframax a rokphin). Obidve liečivá mali podobnú citlivosť na antibiotiká (84,2-81,8%). Treba poznamenať, že percento rezistentných kmeňov izolovaných zo spúta bronchopulmonálnych pacientov liečených s letphinom bolo mierne vyššie v porovnaní s ramenom a bolo 13% - 9,7%.

Významné výhody v antimikrobiálnom spektre spúta pacientov liečených rokfínom a oframaxom neboli identifikované (pozri tabuľku 1.3).

Štúdia farmakokinetiky ramakov.

Farmakokinetika bola študovaná u 20 terapeutických pacientov po jednorazovom intravenóznom a intramuskulárnom podaní v dávke 1 g denne.

Po 30-minútovej infúzii lieku bola priemerná maximálna koncentrácia po 1 hodine 153,4 μg / ml. Potom pomaly klesajúce koncentrácie zostali na pomerne vysokých hodnotách. Po 3 hodinách po intravenóznom podaní sa liek určil v sére v kilichestvo - 89,6 μg / ml, po 6 hodinách - 56 μg / ml, po 12 hodinách - 28 μg / ml a dokonca po 24 hodinách - 9,2 μg ml. Tieto koncentrácie boli mnohonásobne vyššie ako hodnoty BMD pre mikroorganizmy citlivé na ceftriaxón.

Jedna intramuskulárna injekcia 1 g oframaxu odhalila maximálnu koncentráciu po 2 hodinách - 80 μg / ml, čo je približne polovica maximálnej koncentrácie po intravenóznom podaní v tej istej dávke. Po 4, 6,12 a 24 hodinách sa stanovili vysoké koncentrácie, ktoré boli prakticky na rovnakej úrovni, ako sa pozorovalo po intravenóznom podaní liečiva v rovnakom čase (tabuľka 4 a graf).

Tabuľka 4.
Priemerná koncentráciaramakov v krvnom sére pacientov po jednorazovej intravenóznej a intramuskulárnej injekcii v dávke 1 g t

Cesta

podávanie

hodiny

Koncentrácia v μg / ml po podaní

1h.

2h.

3h.

4h.

6h.

12h.

24h.

Graf č.
Priemerná koncentráciaramakov v krvnom sére pacientov po jednorazovej intravenóznej a intramuskulárnej injekcii v dávke 1 g t

Ceftriaxón sa u pacienta nemetabolizuje. 50% parenterálne podanej dávky sa vylúči močom v aktívnej forme do 48 hodín. Rýchlosť odstránenia ceftriaxónu je významne znížená v dôsledku vysokého stupňa väzby liečiva sérovými proteínmi (95%), 10% je vylučované žlčou.

Dlhý polčas (T1-2,57 - 7,6 hodín) nezávisí od spôsobu podania, omnoho vyššieho ako u iných cefalosporínov, čo umožňuje udržanie vysokých koncentrácií počas 24 hodín a podávanie lieku raz denne. Takéto vysoké, dlhotrvajúce koncentrácie sú celkom dostatočné na potlačenie väčšiny gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov.

Plochy pod farmakokinetickou krivkou (AUC) tiež nie sú významne odlišné (1004-1010), čo indikuje rovnakú biologickú dostupnosť liečiva, ako pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní.

Porovnávacia štúdia farmakokinetiky ceftriaxónu podávaná Roche, rokfínom a oframaxom. spoločnosť "Ranbaxy" neodhalila signifikantné rozdiely vo farmakokinetických parametroch, čo nám umožnilo odporučiť zavedenie týchto liekov 1 krát denne, a to v klinických aj ambulantných podmienkach.

Takže pri intramuskulárnom podaní rokaphinu sa maximálna koncentrácia 92,3 µg / ml dosiahne po 2 hodinách a po 20-25 hodinách sú fluktuácie koncentrácie v sére pacientov 9-14 µg / ml.

Farmakokinetická štúdia oramakov v krvnom sére odhalila, že oframax nie je vo všetkých ohľadoch horší ako u letfínu z La Roche a je charakterizovaný ako účinné antibiotikum pre bronchopulmonálnu patológiu a sepsu.

Klinická účinnosť

Ceftriaxón (oframax) sa použil u 20 pacientov s infekciou rôznej lokalizácie (pozri tabuľku 5).

Infekcie dýchacích ciest.

4 pacienti s pneumokokovou pneumóniou a 1 pacient s deštruktívnou pneumóniou neznámeho pôvodu (hemoptýza) sa liečili liekom oframax. Úplné uzdravenie sa pozorovalo u 4 pacientov s akútnou pneumóniou au jedného pacienta s deštrukciou. pľúcne tkanivo - výsledky liečby boli negatívne. Ochorenie malo dlhotrvajúcu povahu, ktorá bola sprevádzaná hojnou hemoptýzou, horúčkou nízkeho stupňa, zvyšujúcou sa anizocytózou a poikilocytózou. Dôvodom bolo očividné neskoré prijatie do špecializovanej nemocnice a pravdepodobne skôr nedostatočná liečba antibiotikami. ako aj stav imunodeficiencie (pijan). Pacient bol prenesený na chirurgické oddelenie hrudníka.

Tabuľka 5.
Klinická účinnosť oframaks spoločnosti "Ranbaxy", India, na klinike vnútorných chorôb.

Diagnóza

Počet

pozorovanie

Klinická znášanlivosť a účinnosť liečiva

dobré

Uspokojivé.

žiadny účinok

PE

Akútna pneumokoková pneumónia

Deštruktívna pneumónia neznámeho pôvodu (hemoptýza)

Exacerbácia chronickej bronchitídy (bez závažnej obštrukcie)

Chronická deformujúca bronchitída.
Cartagenerov syndróm

Akútna sinusitída

Ebsteinova choroba. Sepsa.

Zlomenina bedra, preležanina, sepsa.

Enterokolitída (V.enterocolitica)

celkom:

Dobré výsledky terapie sa dosiahli u pacientov s exacerbáciou chronickej bronchitídy. Všetkým 11 pacientom sa podával ceftriaxón 1,0 g / deň (IM). Úprava dávky počas liečby sa neuskutočnila, tj jedna dávka 1,0 g - ceftriaxónu, bola tiež denná. V tomto kontexte boli výsledky liečby u 8 ľudí pozitívne a iba 2 osoby boli uspokojivé. U jedného pacienta s exacerbáciou chronickej deformujúcej bronchitídy (Cartagenerov syndróm) po 2 injekciách antibiotika sa vyvinuli nežiaduce reakcie (opuch pier, svrbenie, pocit pálenia v orofaryngu a pod.). Ceftriaxón sa vysadil a antihistaminikum sa vykonalo s cieľom vyrovnať nežiaduce účinky. Vzhľadom na krátky priebeh liečby a skoré prejavy nežiaducich príznakov nebolo možné vyhodnotiť účinnosť antibiotika. V jednom prípade bol ceftriaxón predpísaný pre akútnu sinusitídu s dobrými klinickými výsledkami.

Hnisavá infekcia kože a mäkkých tkanív.

Pacient G. počas 85 rokov s fraktúrou krčku femuru, komplikovanou anaeróbnou infekciou, dostal kombinovanú antibiotickú liečbu: ceftriaxón, klindamycín, amikacín a imunosupresívnu liečbu - Biaven. Počas primárneho bakteriologického vyšetrenia sa rany zasiali Staphylococcus aureus citlivým na ceftriaxón. Rast mikroflóry v krvi nie je detekovaný. Na pozadí terapie sa celkové symptómy intoxikácie rýchlo znížili, lokálne kožné prejavy „ustupovali“. Hnisavý výtok z rany nebol pozorovaný. Okrem toho sa laboratórne parametre odrážajúce aktivitu zápalového procesu normalizovali: počet leukocytov sa významne znížil. ESR. Pacient bol prepustený z kliniky v uspokojivom stave.

Pacient bol pozorovaný, mal 68 rokov v dôsledku sepsy s multiorgánovou léziou, ktorá sa vyvinula na pozadí Ebsteinovej choroby, NKIII.

Opakované bakteriologické krvné kultúry na identifikáciu typu patogénu boli negatívne. Uskutočnila sa empirická antimikrobiálna terapia: oframax a klindamycínu. V tomto kontexte sa po krátkodobom zlepšení opäť zhoršil stav pacienta - objavila sa zimnica, teplota sa zvýšila a opuch nôh sa mierne zvýšil. Výsledkom je zmena antibiotík. V tejto klinickej situácii je ťažké posúdiť príčiny neefektívnosti kvôli závažnosti ochorenia a neprítomnosti typu patogénu. Je možné, že prebiehajúca terapia sa považuje za neuspokojivú.

Yersiniosis (Versinia enterocolitica).

Pacient T. - 38 rokov. bol na klinike o yersinióze. prejavujúce sa enterokolitídy. Ošetrenie sa uskutočňovalo s ramakmi s potvrdením mikrobiologickej diagnózy. Z fekálií V. bola izolovaná V.enterocolitica citlivá na kafthriaxón. Antibiotikum sa podávalo intravenózne v dennej dávke 2,0 g
do štyroch týždňov. Počas liečby oframaxom sa stolica vrátila k normálu, teplote a znížila sa autonómna manifestácia. Keď re-bakteriologické vyšetrenie výkaly V.enterocolitica nie zasiaty. V tejto klinickej situácii sa teda liečba oframaxom môže považovať za účinnú.

Z hľadiska komparatívnej klinickej účinnosti sme uskutočnili kurz (rokphin) F.Hoffmana - La Rocheho u 26 pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami. Dobré a uspokojivé výsledky sa dosiahli u 20 pacientov (76%). V 6 klinických pozorovaniach boli výsledky liečby neúspešné. Z nich boli traja ľudia prenesení do kliniky tuberkulózy (exsudatívna pleuróza, deštruktívna pneumónia, prípadne tuberkulózna etiológia a jeden pacient s nevyriešenou infiltráciou horného laloku). U troch pacientov bola liečba chronickej bronchitídy neúčinná, pravdepodobne v dôsledku existujúcej sekundárnej imunodeficiencie, ako aj nedostatočnej citlivosti zasiateho pneumokoka na rokphin.

V literatúre je ceftriaxón charakterizovaný ako antibiotikum s dobrou znášanlivosťou, hoci nie je bez možných vedľajších účinkov: zvýšené hladiny enzýmov a kreatinínu v krvi, hemolytická anémia, trombocytopénia. alergické kožné reakcie, bolesť pri intramuskulárnom podaní. Kontrola enzýmu bola kontrolovaná alanínaminotransferázou (ACT), aspartátaminotransferázou (ACT), gamaglutamín transferázou (GGT) a alkalickou fosfatázou (AL). Na pozadí liečby s letfínom boli dva prípady zvýšeného ALT a jeden prípad GGT a alkalickej fosfatázy.

Dvaja ľudia majú miernu trombocytopéniu v priebehu liečby liečeným rokomphínom. Hlavnou sťažnosťou pri podávaní rokaphinu a oframaxu je bolesť v mieste vpichu injekcie. V jednom prípade sa počas liečby oframaxom pozorovala alergická reakcia (opuch pier, pálenie orofaryngu a pod.). Všetky javy rýchlo prešli na pozadí antihistaminickej terapie.

Na základe získaných údajov by sa teda malo uznať, že študované liečivá oframaxu a rokuphinu majú takmer rovnakú klinickú účinnosť (na úrovni 85% - 80%). Významné výhody v antimikrobiálnom spektre neboli detegované. Percentuálny podiel citlivých kultúr izolovaných od pacientov liečených oframaxom a rokomphínom bol identický. Frekvencia nežiaducich reakcií v rokuphin bola vyššia ako pri liečbe ramaksu (15,3%, resp. 5%).

závery:

1. Oframax je charakterizovaný širokým spektrom antimikrobiálnych účinkov. Účinné proti Str.pneumoniae (percento citlivých kmeňov - 94,9) a rod Enterobacteriaceae (percento citlivých kmeňov - 90) izolovaných zo spúta pacientov s bronchopulmonálnymi ochoreniami.

2. Maximálna koncentrácia ramakov pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní v dávke 1 g bola 153,4 μg / ml a 80 μg / ml, terapeutické koncentrácie sa udržiavali 24 hodín (9,2 -10,5 μg / ml). Polčas eliminácie nezávisí od spôsobu podania a je 5,47 - 7,6 hodín.

3. Porovnávacia štúdia farmakokinetiky ukázala, že ramax nie je horší ako rokphin v maximálnych hladinách koncentrácie (80 - 92 3 μg / ml) a terapeutických koncentráciách, ktoré sa udržujú počas 24 hodín (12 - 10,5 μg / ml)., Ktorý vám umožní zadať liek raz.

4. Klinická účinnosť oframaxu a rokfínu pri bronchopulmonálnych ochoreniach bola identická (85 - 80%).

5. Dobré výsledky boli dosiahnuté pri liečbe enteroccolitis, vznannogo versinia enterocolitica.

6. Nežiaduce reakcie v roku 1999 (prechodná hyperfermentémia. Trombocytopénia a zvýšená alkalická fosfatáza) sú výraznejšie ako u oframaxu (alergická zložka v jednom prípade).

Vedúci oddelenia klinickej farmakológie a terapie, Ministerstvo zdravotníctva RMAPO Ruskej federácie,
Profesor V.A. Orlov

umelci:
st.nauchn.sotopr..k.m.n. Sokolova
st.nauchn.sotopr..km.n.A. Shenderovich

Ceftriaxón v Moskve

inštrukcia

Širokospektrálne generovanie cefalosporínového antibiotika III. Účinný baktericídny, inhibujúci syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Odolné voči β-laktamáze najviac gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií.

Aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gramnegatívne aeróbne baktérie: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Vrátane Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (jednotlivé kmene); anaeróbne baktérie: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Má in vitro aktivitu proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov, hoci klinický význam tohto je neznámy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné na cefalosporíny, vrátane. ceftriaxónu. Mnohé kmene streptokokov skupiny D a enterokokov (vrátane Enterococcus faecalis) sú tiež rezistentné na ceftriaxón.

Odsávanie a distribúcia

Po i / m podaní sa ceftriaxón rýchlo a úplne vstrebáva do systémového obehu. Dobre preniká do tkanív a telesných tekutín: dýchacích ciest, kostí, kĺbov, močových ciest, kože, podkožného tkaniva a brušných orgánov. Keď zápal meningálnych membrán dobre preniká do mozgovomiechového moku. Biologická dostupnosť ceftriaxónu, keď je i / m podanie 100%. Po i / m podaní Cmax sa dosiahne za 2 - 3 hodiny, s úvodom / v úvode - na konci infúzie.

Keď i / m podávanie ceftriaxónu v dávke 500 mg a 1 g Cmax v plazme dosahuje 38 μg / ml a 76 μg / ml pri intravenóznom podaní v dávke 500 mg, 1 g a 2 g - 82 µg / ml, 151 µg / ml a 257 µg / ml. U dospelých, 2 - 24 hodín po podaní lieku v dávke 50 mg / kg, je koncentrácia v mozgovomiechovom moku mnohonásobne vyššia ako BMD u najbežnejších pôvodcov meningitídy.

Rovnovážny stav sa stanoví do 4 dní po podaní liečiva.

Reverzibilná väzba na plazmatické proteíny (albumín) je 83 - 95%.

Vd 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg) u detí - 0,3 l / kg.

T1/2 6 - 9 h. Plazmatický klírens - 0,58-1,45 l / h, renálny klírens - 0,32-0,73 l / h.

U dospelých pacientov sa do 48 hodín 50-60% lieku vylučuje obličkami v nezmenenej forme, 40-50% sa vylučuje žlčou do čreva, kde sa biotransformuje na neaktívny metabolit.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U novorodencov sa približne 70% liečiva vylučuje obličkami.

U novorodencov a starších ľudí (vo veku nad 75 rokov), ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene T1/2 výrazne zvyšuje.

U pacientov na hemodialýze s CC 0-5 ml / min, T1/2 je 14,7 hodín; keď CC 5-15 ml / min - 15,7 h; keď CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

U detí s meningitídou T1/2 po dávke 50-75 mg / kg je 4,3-4,6 hodín

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami:

- infekcie brušných orgánov (peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest vrátane cholangitídy, empyému žlčníka);

- ochorenia horných a dolných dýchacích ciest (vrátane pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému);

- infekcie kostí a kĺbov;

- infekcie kože a mäkkých tkanív;

- infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy);

- Lymská choroba (borelióza);

- salmonelóza a nosič lososa;

- infikované rany a popáleniny.

Prevencia pooperačnej infekcie.

Infekčné ochorenia u imunokompromitovaných osôb.

Liečivo sa podáva v / m a / in (prúd alebo kvapkanie).

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je dávka 1-2 g 1 čas / deň alebo 0,5-1 g každých 12 hodín Maximálna denná dávka je 4 g.

U novorodencov (do veku 2 týždňov) je dávka 20-50 mg / kg / deň.

Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20-80 mg / kg. U detí s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo vyššou používajte dávky pre dospelých.

Dávka viac ako 50 mg / kg telesnej hmotnosti sa má predpísať formou intravenóznej infúzie počas 30 minút. Trvanie liečby závisí od povahy a závažnosti ochorenia.

Pri bakteriálnej meningitíde u dojčiat a malých detí je dávka 100 mg / kg 1krát denne. Maximálna denná dávka je 4 g. Trvanie liečby závisí od typu patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní s meningitídou spôsobenou Neisseria meningitidis, až po 10-14 dní s meningitídou spôsobenou citlivými kmeňmi Enterobacteriaceae.

Na liečbu kvapavky je dávka 250 mg intramuskulárne raz.

Na prevenciu pooperačných infekčných komplikácií sa podáva raz v dávke 1 až 2 g (v závislosti od stupňa nebezpečenstva infekcie) 30-90 minút pred začiatkom operácie. Pri operáciách na hrubom čreve a konečníku sa odporúča ďalšie podávanie liečiva zo skupiny 5-nitroimidazolov.

U detí s infekciou kože a mäkkých tkanív sa liek predpisuje v dennej dávke 50-75 mg / kg telesnej hmotnosti 1 čas / deň alebo 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g / deň. Pri závažných infekciách inej lokalizácie - v dávke 25-37,5 mg / kg každých 12 hodín, ale nie viac ako 2 g / deň.

Pri zápale stredného ucha sa liek podáva intramuskulárne v dávke 50 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 1 g.

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa vyžaduje úprava dávky len pri ťažkej renálnej insuficiencii (CC menej ako 10 ml / min), v tomto prípade denná dávka ceftriaxónu nemá prekročiť 2 g.

Pravidlá prípravy a podávania injekčných roztokov

Injekčné roztoky sa majú pripraviť tesne pred použitím.

Na prípravu roztoku pre i / m injekcie sa 500 mg liečiva rozpustí v 2 ml a 1 g liečiva v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu. Do jedného gluteusu sa neodporúča aplikovať viac ako 1 g.

Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu sa 500 mg liečiva rozpustí v 5 ml a 1 g prípravku sa rozpustí v 10 ml sterilnej vody pre injekcie. Injekčný roztok sa vstrekuje IV pomaly počas 2-4 minút.

Na prípravu roztoku na IV infúzie sa 2 g liečiva rozpustia v 40 ml jedného z nasledujúcich roztokov neobsahujúcich vápnik: 0,9% roztok chloridu sodného, ​​5 až 10% roztok glukózy (glukóza), 5% roztok levulózy. Liečivo v dávke 50 mg / kg alebo viac by sa malo podávať v / v kvapkaní počas 30 minút.

Čerstvo pripravené roztoky ceftriaxónu sú fyzikálne a chemicky stabilné počas 6 hodín pri teplote miestnosti.

CNS: bolesť hlavy, závraty.

Na strane močového systému: oligúria, porucha funkcie obličiek, glykozúria, hematuria, hypercreatininémia, zvýšená močovina.

Na strane zažívacieho ústrojenstva: nauzea, vracanie, poruchy chuti, flatulencia, stomatitída, glositída, hnačka, pseudomembranózna enterokolitída, pseudo-cholelitiáza (syndróm kalov), dysbióza, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalická membrána, hyperbilirubinémia.

Na strane hematopoetického systému: anémia, leukopénia, leukocytóza, lymfopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia, trombocytóza, bazofília, hemolytická anémia.

Na strane systému zrážania krvi: krvácanie z nosa, zvýšenie (zníženie) protrombínového času.

Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, svrbenie, exsudatívny multiformný erytém, horúčka, zimnica, edém, eozinofília, anafylaktický šok, sérová choroba, bronchospazmus.

Iné: superinfekcia (vrátane kandidózy).

Lokálne reakcie: s úvodom - flebitída, bolesť pozdĺž žily; s injekciou a / m - bolesť v mieste vpichu injekcie.

- precitlivenosť na liek;

- precitlivenosť na iné cefalosporíny, penicilíny, karbapenémy.

S opatrnosťou sa liek predpisuje novorodencom s hyperbilirubinémiou, predčasne narodeným deťom, so zlyhaním obličiek a / alebo pečene, UC, enteritídou alebo kolitídou spojenou s používaním antibakteriálnych liekov počas tehotenstva, počas laktácie.

Na odstránenie lieku z tela je hemodialýza neúčinná. V prítomnosti klinických prejavov predávkovania sa odporúča symptomatická liečba.

Ceftriaxón a aminoglykozidy majú synergizmus proti mnohým gram-negatívnym baktériám.

Pri použití spolu s NSAID a inými protidoštičkovými látkami sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​„slučkovými“ diuretikami a inými nefrotoxickými liekmi sa zvyšuje riziko nefrotoxického účinku.

Liek je nekompatibilný s etanolom.

Farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.

Zoznam B. Liek sa musí skladovať mimo dosahu detí, suchý, chránený pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 2 roky.

V prípadoch výrazného zhoršenia funkcie pečene je potrebné monitorovať plazmatickú koncentráciu ceftriaxónu, pretože môžu znížiť rýchlosť jeho uvoľnenia.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 10 ml / min) nemá denná dávka ceftriaxónu prekročiť 2 g.

V prípadoch výrazného zhoršenia funkcie obličiek, ako aj u pacientov na hemodialýze je potrebné monitorovať koncentráciu ceftriaxónu v krvnej plazme, pretože t môžu znížiť rýchlosť jeho uvoľnenia.

Pri používaní lieku by sa malo vziať do úvahy riziko anafylaktického šoku a potreba vhodnej núdzovej liečby.

Štúdie in vitro ukázali, že ceftriaxón (podobne ako iné cefalosporíny) je schopný vytesniť bilirubín spojený so sérovým albumínom. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených detí vyžaduje použitie ceftriaxónu ešte väčšiu opatrnosť.

Pri kombinácii závažného zlyhania obličiek a závažného zlyhania pečene u pacientov na hemodialýze sa má pravidelne stanoviť plazmatická koncentrácia lieku.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, indikátory funkčného stavu pečene a obličiek.

V zriedkavých prípadoch s ultrazvukom žlčníka, tam sú výpadky, ktoré zmiznú po ukončení liečby. Aj keď je tento jav sprevádzaný bolesťou v pravej hypochondriu, odporúča sa pokračovať v liečbe Ceftriaxonom a vykonávať symptomatickú liečbu.

Starší a oslabení pacienti môžu potrebovať podávanie vitamínu K.

Počas liečby je alkohol kontraindikovaný, pretože sú možné účinky podobné disulfiramu (návaly na tvári, kŕče v bruchu a žalúdku, nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, znížený krvný tlak, tachykardia, dýchavičnosť).