Antibakteriálne liečivá na mechanizmus účinku a účinná látka sú rozdelené do niekoľkých skupín. Jedným z nich sú cefalosporíny, ktoré sú klasifikované podľa generácie: od prvého do piateho. Tretia je charakterizovaná vyššou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám, vrátane streptokokov, gonokokov, Pseudomonas bacillus, atď. Do tejto generácie sú zahrnuté cefalosporíny na vnútorné aj parenterálne použitie. Chemické, sú podobné penicilínom a môžu ich nahradiť alergiami na takéto antibiotiká.

Klasifikácia cefalosporínov

Táto koncepcia opisuje skupinu polosyntetických beta-laktámových antibiotík, ktoré sa vyrábajú z "cefalosporínu C". Vyrába sa huby Cephalosporium Acremonium. Vylučujú špeciálnu látku, ktorá inhibuje rast a reprodukciu rôznych gram-negatívnych a gram-pozitívnych baktérií. Vo vnútri molekuly cefalosporínov je spoločné jadro pozostávajúce z bicyklických zlúčenín vo forme dihydrotiazínových a beta-laktámových kruhov. Všetky cefalosporíny pre deti a dospelých sú rozdelené do 5 generácií v závislosti od dátumu objavenia a spektra antimikrobiálnej aktivity:

• Prvý. Najbežnejšou parenterálnou formou cefalosporínu v tejto skupine je cefazolin, perorálny - Cefalexín. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív, častejšie na prevenciu pooperačných komplikácií.
• Druhý. Patria medzi ne lieky Cefuroxím, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšili sa v porovnaní s generáciou cefalosporínov 1 proti grampozitívnym baktériám. Účinné pri zápale pľúc v kombinácii s makrolidmi.
• Tretí. V tejto generácii sa uvoľňujú antibiotiká Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxím, Ceftibuten. Ukazujú vysokú účinnosť pri chorobách spôsobených gramnegatívnymi baktériami. Používa sa na infekcie dolných dýchacích ciest, čriev, zápalu žlčových ciest, bakteriálnej meningitídy, kvapavky.
• Štvrté miesto. Zástupcami tejto generácie sú antibiotiká Cefepim, Zefpirim. Môže ovplyvniť enterobaktérie, ktoré sú rezistentné na cefalosporíny prvej generácie.
• Piaty. Má spektrum aktivity cefalosporínových antibiotík 4 generácie. Ovplyvňujú flóru odolnú voči penicilínom a aminoglykozidom. Ceftobiprol a Seefter sú účinné v tejto skupine antibiotík.

Baktericídny účinok takýchto antibiotík je spôsobený inhibíciou (inhibíciou) syntézy peptidoglykánu, čo je štrukturálna hlavná stena baktérií. Medzi spoločné črty cefalosporínov patria:

• dobrá tolerancia vzhľadom na minimálne množstvo vedľajších účinkov v porovnaní s inými antibiotikami;
• vysoký synergizmus s aminoglykozidmi (v kombinácii s nimi majú väčší účinok ako individuálne);
• prejav krížovej alergickej reakcie s inými beta-laktámovými liekmi;
• minimálny účinok na črevnú mikroflóru (na bifidobaktérie a laktobacily).

Cefalosporíny tretej generácie

Táto skupina cefalosporínov, na rozdiel od predchádzajúcich dvoch generácií, má širšie spektrum účinku. Ďalším znakom je dlhší polčas, takže liek sa môže užívať len raz denne. Medzi výhody patrí schopnosť cefalosporínov III. Generácie prekonať hematoencefalickú bariéru. Z tohto dôvodu sú účinné pri bakteriálnych a zápalových léziách nervového systému. Zoznam indikácií na použitie cefalosporínov tretej generácie zahŕňa nasledujúce ochorenia: t

• bakteriálna meningitída;
• črevné infekcie;
• kvapavka;
• cystitída, pyelonefritída, pyelitída;
• zápal priedušiek, pneumónia a iné infekcie dolných dýchacích ciest;
• zápal žlčových ciest;
• shigillez;
• brušný týfus;
• cholera;
• zápal stredného ucha.

3. cefalosporíny tretej generácie v tabletách

Perorálne formy antibiotík sú vhodné na použitie a môžu byť použité na komplexnú terapiu bakteriálnej etiológie doma. Príjem cefalosporínov vo vnútri je často predpísaný postupnou liečbou. V tomto prípade sa antibiotiká najprv podávajú parenterálne a potom sa prenesú do foriem, ktoré sa požijú. Perorálne cefalosporíny v tabletách predstavujú nasledujúce lieky:

cefixím

Aktívna zložka v tomto lieku je trihydrát cefixímu. Antibiotikum je vo forme kapsúl s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzií s dávkou 100 mg. Cena prvej - 350 rubľov, druhá - 100-200 p. Cefixím sa používa na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené pneumokokami a streptokokovou pyrolidonyl peptidázou:

• akútnej akútnej bronchitídy;
• akútne črevné infekcie;
• akútna pneumónia;
• otitis media;
• opakovaná chronická bronchitída;
• faryngitída, sinusitída, angína;
• infekcie močových ciest, vyskytujúce sa bez komplikácií.

Kapsuly Cefixime sa užívajú s jedlom. Sú povolené pre pacientov starších ako 12 rokov. Ukazuje sa, že dávkovanie 400 mg Cefiximu denne. Liečba trvá infekciu a jej závažnosť. U detí od 6 mesiacov do 12 rokov sa Cefixime predpisuje ako suspenzia: 8 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne. Bez ohľadu na formu uvoľňovania je Cefix zakázaný v prípade alergie na antibiotiká skupiny cefalosporínov. Po užití lieku sa môžu vyvinúť takéto nežiaduce reakcie: t

• hnačka;
• plynatosť;
• dyspepsia;
• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• vyrážka;
• žihľavka;
• svrbenie;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• leukopénia;
• trombocytopénia.

Cefazolin: návod na použitie

štruktúra

popis

Farmakologický účinok

Semisyntetické antibiotikum cefalosporínov skupiny I na parenterálne použitie.

Mechanizmus účinku cefazolínu je založený na potlačení syntézy bakteriálnych bunkových stien baktérií v rastovej fáze v dôsledku blokovania proteínov viažucich penicilín (PSB), ako sú napríklad transpeptidázy. To vedie k baktericídnemu účinku.

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Účinnosť cefazolínu závisí v podstate od času, počas ktorého je liečivo udržiavané nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) daného patogénu.

Zvyčajne citlivé mikroorganizmy:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Staphylococcus aureus (meticilín-senzibel)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Mikroorganizmy, ktoré sa môžu javiť ako rezistentné:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Streptococcus pneumoniae (medziprodukt penicilínu)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

Mikroorganizmy s prirodzenou odolnosťou:

Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy:

Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín)

Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín)

Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy:

farmakokinetika

Pri požití sa liek zničí v gastrointestinálnom trakte, preto sa cefazolin podáva len parenterálne. Po i / m injekcii sa rýchlo vstrebáva; približne 90% podanej dávky sa viaže na krvné proteíny. Maximálna koncentrácia cefazolínu v krvi s injekciou / m sa pozoruje po 1 hodine po injekcii. Pri i / m podaní v dávkach 0,5 g alebo 1 g je Cmax 37 a 64 μg / ml, po 8 hodinách sú sérové ​​koncentrácie 3 a 7 μg / ml. So zavedením dávky 1 g Cmax - 185 μg / ml sa koncentrácia v sére po 8 hodinách - 4 μg / ml. T_1/2 z krvi - asi 1,8 hodiny s / in a 2 hodiny po injekcii / m. Terapeutické koncentrácie sa uchovávajú v krvnej plazme po dobu 8-12 hodín, preniká do kĺbov, tkanív kardiovaskulárneho systému, brušnej dutiny, obličiek a močových ciest, placenty, stredného ucha, dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív. Koncentrácia v tkanive žlčníka a žlče je významne vyššia ako v sére. V synoviálnej tekutine je hladina cefazolínu porovnateľná s hladinami v sére približne 4 hodiny po podaní. Zlé prechádza BBB. Prechádza placentárnou bariérou, nachádza sa v plodovej vode. Vylučuje sa (v malých množstvách) do materského mlieka. Distribučný objem - 0,12 l / kg.

Nie je biotransformovaný. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej forme: počas prvých 6 hodín - približne 60%, po 24 hodinách - 70-80%. Po i / m podaní v dávkach 0,5 g a 1,0 g je maximálna koncentrácia v moči 2400 μg / ml a 4000 μg / ml. Malé množstvo liečiva sa vylučuje do žlče.

Indikácie na použitie

Cefazolin na injekciu je indikovaný na liečbu nasledujúcich infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami: t

Infekcie dýchacích ciest: spôsobené S. pneumoniae, S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) a S. pyogenes.

Injekčný benzatín penicilín je považovaný za liečivo voľby pri liečbe a prevencii streptokokových infekcií, vrátane prevencie reumatizmu.

Cefazolin je účinný pri eliminácii streptokokov z nosohltanu, ale nie sú žiadne údaje o účinnosti Cefazolínu pri následnej prevencii reumatizmu.

Infekcie močových ciest: spôsobené E. coli, P. mirabilis.

Infekcie kože a jej štruktúr: spôsobené S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), S. pyogenes a iných kmeňov streptokokov.

Infekcie žlčových ciest: spôsobené E. coli, rôznymi kmeňmi Streptococcus, P. mirabilis a S. aureus.

Infekcie kostí a kĺbov: spôsobené S. aureus.

Infekcie pohlavných orgánov (vrátane prostatitídy, epididymitídy): spôsobené E. coli, P. mirabilis.

Septikémia: spôsobená S. pneumoniae, S. aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), P. mirabilis, E. coli.

Endokarditída: spôsobená S. pyogenes (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu). Na stanovenie citlivosti patogénu na cefazolin by sa mali vykonať vhodné štúdie týkajúce sa kultúry a citlivosti.

Perioperačná profylaxia: profylaktické podávanie cefazolínu pred chirurgickým zákrokom, počas chirurgického zákroku a po operácii môže znížiť výskyt niektorých pooperačných infekcií u pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok, ktorí sú klasifikovaní ako kontaminovaní alebo potenciálne kontaminovaní (napríklad vaginálna hysterektómia a cholecystektómia u pacientov z vysoko rizikových skupín). vek nad 70 rokov, sprievodná akútna cholecystitída, obštrukčná žltačka alebo prítomnosť žlčových kameňov).

Perioperačné použitie cefazolínu môže byť tiež účinné u chirurgických pacientov, u ktorých infekcia v mieste chirurgického zákroku bude predstavovať vážne riziko (napríklad pri operácii otvoreného srdca a pri protetických kĺboch).

Profylaktické podávanie cefazolínu sa má zvyčajne prerušiť v priebehu 24 hodín po chirurgickom zákroku. V chirurgii, kde môže byť infekcia obzvlášť devastujúca (napríklad pri operácii otvoreného srdca a protetických kĺboch), môže profylaktické podávanie cefazolínu trvať 3 až 5 dní po ukončení operácie.

Aby sa znížil vývoj baktérií rezistentných na liečivá a aby sa zachovala účinnosť cefazolínu a iných antibakteriálnych liekov, cefazolin by sa mal používať iba na liečbu alebo prevenciu infekcií preukázaným alebo náchylným citlivým mikroorganizmom. Ak sú dostupné informácie o kultúre a citlivosti, mali by sa zvážiť podmienky výberu alebo zmeny liečby antibiotikami. Pri absencii takýchto údajov môže lokálna epidemiológia a citlivosť prispieť k empirickému výberu terapie.

kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká; tehotenstvo. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom a deťom prvého mesiaca života.

Opatrne: zlyhanie obličiek, črevné ochorenie (vrátane kolitídy v anamnéze).

Tehotenstvo a dojčenie

Počas obdobia dojčenia sa liek používa s opatrnosťou, počas dojčenia sa preruší dojčenie. Použitie počas tehotenstva je povolené len zo zdravotných dôvodov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intramuskulárne a intravenózne (prúd alebo kvapkanie). Dávkový režim je nastavený individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia, typ patogénu a jeho citlivosť na cefazolin.

Príprava roztokov pre injekcie a infúzie

Na intramuskulárne podávanie sa obsah ampulky 0,5 g liečiva rozpustí v 2 ml, 1 g v 4 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody na injekcie, dôkladne pretrepáva až do úplného rozpustenia. Výsledný roztok sa vstrekne hlboko do svalu.

Na intravenóznu injekciu sa jedna dávka liečiva zriedi v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vody pre injekcie a pomaly sa vstrekne počas 3 až 5 minút. Na intravenózne kvapkovanie sa 0,5 g alebo 1 g liečiva zriedi v 50 až 100 ml vody na injekcie alebo izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% dextrózy a injekčne sa aplikuje 20 až 30 minút (rýchlosť injekcie je 60 až 80 kvapiek za 1 minútu). ).

Na použitie sú vhodné iba transparentné, čerstvo pripravené roztoky liečiva.

Pre dospelých je jednorazová dávka cefazolínu na infekcie spôsobené grampozitívnymi mikroorganizmami 0,25 - 0,5 g každých 8 hodín Pre infekcie dýchacích ciest miernej závažnosti spôsobenej pneumokokami alebo infekciami močových ciest u dospelých je liek predpísaný v dávke 0,5 - 1 g každý deň. 12 h. Pri chorobách spôsobených gramnegatívnymi mikroorganizmami sa liek predpisuje v dávke 0,5-1 g každých 6-8 hodín.

Pri ťažkých infekciách (sepsa, endokarditída, peritonitída, deštruktívna pneumónia, akútna osteomyelitída, komplikované urologické infekcie) sa denná dávka lieku pre dospelých môže zvýšiť na maximálne 6 g / deň, s intervalom medzi injekciami 6-8 hodín.

Na prevenciu pooperačnej infekcie - in / in, 1 g počas 0,5-1 hodiny pred operáciou, 0,5-1 g - počas operácie a 0,5-1 g - každých 8 hodín počas prvých dní po operácii.

Deti staršie ako 1 mesiac, liek je predpísaný v dennej dávke 20-50 mg / kg telesnej hmotnosti (v 3-4 dávkach); s ťažkými infekciami - 90-100 mg / kg. Maximálna denná dávka pre deti je 100 mg / kg.

Priemerná dĺžka liečby je 7-10 dní.

Pri predpisovaní cefazolínu pacientom so zhoršenou funkciou obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U dospelých sa znižuje dávka lieku a zvyšuje sa interval medzi injekciami. Počiatočná dávka bez ohľadu na stupeň renálnej dysfunkcie je 0,5 g. Ďalej sa odporúčajú nasledujúce dávkovacie režimy cefazolínu u dospelých pacientov s poškodením funkcie obličiek: t

- s klírensom kreatinínu 55 ml / min. a viac môžete zadať celú dávku;

- s klírensom kreatinínu 35-54 ml / min. môžete zadať celú dávku, ale intervaly medzi injekciami sa majú zvýšiť na 8 hodín;

- s klírensom kreatinínu menej ako 11-34 ml / min. ½ dávka sa podáva v intervale 12 hodín medzi injekciami;

- s klírensom kreatinínu 10 ml / min. a menej ½ dávky sa podáva s intervalom medzi injekciami 18-24 hodín.

V prípade poruchy funkcie obličiek u detí sa najprv podáva zvyčajná jednorazová dávka lieku, následné dávky sa korigujú s ohľadom na stupeň zlyhania obličiek:

- s klírensom kreatinínu 70-40 ml / min. liek sa podáva v dennej dávke 12 až 30 mg / kg, rozdelenej do 2 dávok s intervalom 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu 40-20 ml / min. liek sa podáva v dennej dávke 5-12,5 mg / kg, rozdelenej do 2 dávok s intervalom 12 hodín;

- s klírensom kreatinínu menej ako 5-20 ml / min. liek sa podáva v dennej dávke 2 až 5 mg / kg, rozdelenej do 2 dávok s intervalom 24 hodín.

Vedľajšie účinky

Imunitný systém: kožné vyrážky, svrbenie, sčervenanie, dermatitída, žihľavka, hypertermia, angioneurotický edém, anafylaktický šok, exsudačný multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), eozinofília, artralgia, sérová choroba, bronchospazmus.

Na strane krvného systému a lymfatického systému boli hlásené prípady leukopénie, agranulocytózy, neutropénie; lymfopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, trombocytopénia / trombocytóza, hypoprotrombinémia, pokles hematokritu, zvýšenie protrombínového času, pancytopénia.

Zo strany gastrointestinálneho traktu: anorexia, nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, flatulencia, príznaky pseudomembranóznej kolitídy, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby alebo po liečbe, pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť dysbakterióza, Kandidóza gastrointestinálneho traktu (vrátane kandidálna stomatitída). V ojedinelých prípadoch došlo k zvýšeniu hladiny ALT a AST a alkalickej fosfatázy, veľmi zriedkavo - prechodnej hepatitídy a cholestatickej žltačky, hyperbilirubinémie.

Na strane močového systému: porucha funkcie obličiek (zvýšené hladiny močovinového dusíka v krvi, hypercreatininémia); v takýchto prípadoch sa dávka lieku zníži a liečba sa vykonáva pod kontrolou dynamiky týchto ukazovateľov. Zriedkavo bola hlásená intersticiálna nefritída a iná renálna dysfunkcia (nefropatia, nekróza papily obličiek, zlyhanie obličiek).

Neurologické poruchy: bolesť hlavy, závraty, parestézia, úzkosť, nepokoj, hyperaktivita, záchvaty.

Reakcie v mieste vpichu injekcie: bolesť, indurácia, opuch v mieste vpichu injekcie, prípady flebitídy vyvinuté pri intravenóznom podaní.

Iné vedľajšie účinky: celková slabosť, bledá koža, tachykardia, krvácanie. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť anogenitálne svrbenie, genitálna kandidóza a zápal pošvy. Pozitívny Coombs test. Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená patogénmi rezistentnými voči liečivám.

predávkovať

Parenterálne podávanie neprimerane vysokých dávok lieku môže spôsobiť závraty, parestéziu a bolesť hlavy. Pri predávkovaní cefazolinom alebo jeho kumulácii u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky so zvýšenou konvulzívnou pripravenosťou, generalizovanými klonickými tonickými kŕčmi, vracaním a tachykardiou.

Liečba: ak je to potrebné, prestaňte používať liek, aby ste vykonali antikonvulzívnu, desenzibilizujúcu liečbu. V prípade závažného predávkovania sa odporúča udržiavacia liečba a monitorovanie hematologických, renálnych, hepatálnych funkcií a systému zrážania krvi, kým sa stav pacienta nestabilizuje. Liek sa vylučuje z hemodialýzy; peritoneálna dialýza je menej účinná.

Interakcia s inými liekmi

Neodporúča sa používať súčasne s antikoagulanciami a diuretikami vrátane furosemid, kyselina etakrynová (pri súčasnom použití so slučkovými diuretikami, je blokovaná kanalická sekrécia cefazolínu).

Synergia antibakteriálneho účinku sa pozoruje v kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami. Aminoglykozidy zvyšujú riziko poškodenia obličiek. Farmaceuticky nekompatibilný s aminoglykozidmi (vzájomná inaktivácia). Liek sa nesmie miešať v tej istej infúznej liekovke s inými antibiotikami (chemická inkompatibilita).

Vylučovanie lieku sa znižuje, zatiaľ čo vymenovanie s probenitsid. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, spomaľujú vylučovanie, zvyšujú koncentráciu v krvi a zvyšujú riziko toxických reakcií.

Cefazolín je nezlučiteľné s liekmi, ktoré obsahujú amikacínu, amobarbital sodíka, bleomycín sulfát, gluceptát vápenatý, glukonát vápenatý, cimetidín hydrochloridu, kolistimetat sodíka, erytromycín gluceptát, kanamycinsulfát, oxytetracyklín hydrochlorid, sodnou soľou pentobarbitalu, polymyxín B sulfátu a hydrochloridu tetracyklínu.

Pri súčasnom použití s ​​etanolom sú možné reakcie podobné disulfiramu.

Môže sa vyskytnúť skrížená reaktivita medzi cefazolinovými a penicilínovými prípravkami.

Cefazolin môže znížiť terapeutický účinok BCG vakcíny, týfusovej vakcíny, takže táto kombinácia sa neodporúča.

Bezpečnostné opatrenia

Pacienti s anamnézou alergických reakcií na penicilíny, karbapenémy, môžu mať zvýšenú citlivosť na cefalosporínové antibiotiká, preto si musíte byť vedomí možnosti vzniku alergických reakcií.

Počas liečby cefazolínom je možné získať pozitívne (priame aj nepriame) vzorky Coombs a falošne pozitívnu reakciu moču na glukózu. Liek neovplyvňuje výsledky glykozurických testov uskutočňovaných s použitím enzýmových metód. Pri menovaní lieku sa môžu zhoršiť gastrointestinálne ochorenia, najmä kolitída.

Liečba antibakteriálnymi liečivami, najmä u závažných ochorení u starších ľudí, ako aj u oslabených pacientov, detí, môže viesť k vzniku hnačky, kolitídy spojenej s antibiotikami vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Preto, ak sa počas liečby cefazolínom alebo po nej objaví hnačka, je potrebné tieto diagnózy vylúčiť, vrátane pseudomembranóznej kolitídy. Použitie cefazolínu sa má zastaviť v prípade závažnej a / alebo zmiešanej s hnačkou krvi a vykonať vhodnú liečbu. Pri absencii nevyhnutnej liečby sa môže vyvinúť toxický megakolón, peritonitída a šok.

Úprava dávky u geriatrických pacientov s normálnou funkciou obličiek sa nevyžaduje.

Cefazolin sa nemôže podávať intratekálne z dôvodu možnosti závažných toxických reakcií z centrálneho nervového systému, vrátane záchvatov.

Pacienti so zhoršenou syntézou alebo nedostatkom vitamínu K (napríklad chronické ochorenie pečene, ochorenie obličiek, staroba, podvýživa, dlhodobá liečba antibiotikami), s dlhodobou liečbou antikoagulanciami pred podaním cefazolínu, majú byť kontrolované protrombínovým časom.

Pri intravenóznom podávaní hypotonických roztokov s použitím vody na injekcie ako rozpúšťadla sa môže vyvinúť hemolýza.

Jedna injekčná liekovka Cefazolin-Belmed 500 mg obsahuje 1,05 mmol (24,1 mg) sodíka. Jedna injekčná liekovka Cefazolin-Belmed 1000 mg obsahuje 2,1 mmol (48,2 mg) sodíka. Toto sa má vziať do úvahy u ľudí, ktorí kontrolujú príjem sodíka (pri diéte s nízkym obsahom sodíka).

Použitie u detí. Liek nie je predpísaný predčasne narodeným deťom a deťom do 1 mesiaca.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a iné potenciálne nebezpečné stroje. Pri riadení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných strojov je potrebná opatrnosť z dôvodu možnosti zachytenia.

Uvoľňovací formulár

Podmienky skladovania

V mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

myLor

Liečba chladu a chrípky

• domov
• Všetko
• Cefalosporín návod na použitie injekcií

Cefalosporín návod na použitie injekcií

Podľa antimikrobiálneho účinku patria k širokospektrálnym antibiotikám rezistentným na penicilinázu (ak zabudnete, pripomínam vám, že ide o enzým v bakteriálnej bunke, ktorá ničí penicilín).

Cefalosporíny sú polosyntetické zlúčeniny. Všetky syntetizované deriváty sú obvykle rozdelené do 4 generácií. S každou generáciou sa zvyšuje ich stabilita, aktivita a spektrum pôsobenia. Používajú sa hlavne na liečbu infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami (napríklad infekciami obličiek, cystitídy) alebo grampozitívnymi baktériami, ak boli penicilíny neúčinné. Väčšina cefalosporínov sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, niektoré sa užívajú perorálne (cefalexín).

Z vedľajších účinkov cefalosporínov je najčastejšou alergiou, najmä ak ste alergický na penicilíny. Tiež dochádza k porušeniu pečene a obličiek, injekčnou injekciou môže byť bolesť, pálenie, zápalová reakcia. Ak sa lieky užívajú perorálne, môže byť narušené trávenie (bolesť brucha, hnačka, vracanie). Účinok cefalosporínov na plod nie je dobre známy, pretože tehotné ženy sú predpisované iba zo zdravotných dôvodov.

Cefalosporíny prvej generácie:

Nevstrebáva sa požitím, intramuskulárne ani intravenózne. Pri intramuskulárnom podaní sa terapeutická koncentrácia v krvi udržiava dlhú dobu (podávaná každých 8 až 12 hodín, v závislosti od závažnosti ochorenia). Na intramuskulárne podanie rozpustite obsah injekčnej liekovky v 2-3 ml izotonického NaCl (fyzikálny roztok) alebo vodu na injekciu, vstrekovanú hlboko do svalu.

• Reflinový prášok na injekčný roztok 1g ("Ranbaxi", India) t
• Cefazolin sodná soľ prášok na injekčný roztok 1g
• Cefazolin sodná soľ prášok na injekčný roztok 500 mg
• Totazef prášok na injekčný roztok 1g (Bristol-Myers Squibb) t
• Cefamezín prášok na injekčný roztok 1g ("KRKA", Slovinsko)
• Kefzol prášok na injekčný roztok 1g ("Eli Lilly", USA).

Odolná v kyslom prostredí žalúdka, rýchlo vstrebáva, najmä pred jedlom.

Užívajte 4 krát denne (každých 6 hodín). Ak sa vyskytnú choroby pečene, obličiek, musíte dávku znížiť.

• Cephalexínové viečka. 250mg №20
• Uzávery Lexin. 500 mg # 20 (Hikma, Jordánsko)
• Lexin-125 prášok na suspenziu na perorálne podanie 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordánsko) t
• Lexin-250 prášok na perorálne podanie 250 mg / 5ml 60ml (Hikma, Jordánsko)
• Ospexínové granuly na prípravu suspenzií na perorálne podávanie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakúsko)
• Ospexínové granule na prípravu suspenzií na perorálne podávanie 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakúsko)
• Ospexínové viečka. 250 mg # 10 (Biochemie, Rakúsko)
• Ospexínové viečka. 500 mg # 10 (Biochemie, Rakúsko)
• Prášok Sporidex na perorálne podanie 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", India)
• Uzávery Sporidex. 250mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Uzávery Sporidex. 500 mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Blázon čiapky. 500mg №12 ("UPSA", Francúzsko)
• Fool prášok na perorálnu suspenzný prípravok 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francúzsko).

2. generácia cefalosporínov:

Zadajte 3-4 krát denne intravenózne alebo intramuskulárne

• Zinatsef prášok na injekčný roztok 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef prášok na injekčný roztok 250 mg (GlaxoWellcome, UK) t
• Zinatsef prášok na injekčný roztok 750 mg (GlaxoWellcome, UK).

Užívajte 2 krát denne.

• Zinnat granule na prípravu suspenzií na perorálne podávanie 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, Spojené kráľovstvo)
• Zinnat tab.250mg №10 („GlaxoWellcome“, Spojené kráľovstvo).

Podávajú sa intramuskulárne alebo intravenózne každých 8 hodín a používajú sa so zvláštnou opatrnosťou, ak sa vyskytnú poruchy v pečeni a obličkách.

• Mefoxínový prášok na injekčný roztok 1 g ("MSD", USA).

Široká škála antimikrobiálnych účinkov. Užívajte 3 krát denne. Priebeh liečby je zvyčajne 7-10 dní. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať poruchy trávenia (nevoľnosť, vracanie, hnačku), závraty, bolesť hlavy, žltačku.

• Vercef čiapky. 250 mg # 3 (Ranbaxi, India).

Cefalosporíny tretej generácie:

Oveľa širšie spektrum účinku a antimikrobiálna aktivita

Používa sa intramuskulárne a intravenózne. Pri intramuskulárnom podaní sa 1 g prášku rozpustí v 2 g vody na injekcie. Zadajte 2-krát denne (každých 12 hodín). Rozpúšťadlo obsahujúce lidokaín sa pridáva k liečivu, aby sa znížila bolesť pri injekcii.

• Claforan prášok na injekčný roztok 1g (Hoechst Marion Roussel) t
• Prášok sodnej soli cefotaxímu na injekčný roztok 1g (Hoechst Marion Roussel).

Preniká do orgánov a tkanív. Zvyčajne sa používa každých 8-12 hodín v závislosti od závažnosti infekcie. Rozpustí sa v izotonickom roztoku NaCl (fyzikálny roztok) alebo 5% roztoku glukózy. Na intramuskulárne podávanie sa môže rozpustiť v 0,5% alebo 1% roztoku lidokaínu. Množstvo rozpúšťadla závisí od spôsobu podávania a množstva prášku v liekovke. Keď sa pridáva voda, liek sa rozpúšťa s tvorbou bublín, tlak vo fľaštičke stúpa, preto sa odporúča pridať rozpúšťadlo po častiach a po miešaní injekčnej liekovky vložte ihlu injekčnej striekačky do zátky tak, aby plyn z injekčnej liekovky vystúpil a tlak sa vrátil do normálu. Hotový roztok môže mať farbu od svetložltej až po tmavožltú.

• Fortum prášok na injekčný roztok 1g (GlaxoWellcome, UK) t
• Fortum prášok na injekčný roztok 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prášok na injekčný roztok 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Preniká do orgánov a tkanív. Používa sa intramuskulárne a intravenózne. Pri intramuskulárnom podaní sa 1 g prášku rozpustí v 2 g vody na injekcie. Zadajte raz denne (každých 24 hodín). Pri ochoreniach pečene a obličiek je potrebné dávku znížiť.

• Ceftriaxón sodný sodná soľ na injekčný roztok 1g ("Ranbaxi", India)
• Ceftriaxón sodný sodná soľ na injekčný roztok 500 mg ("Ranbaxi", India)
• Oframaks prášok na injekčný roztok 1g ("Ranbaxi", India).

Cefalosporíny štvrtej generácie:

Vysoká stabilita. Široká škála činností - pôsobí proti väčšine známych baktérií.

Zadajte dvakrát denne (každých 12 hodín) intramuskulárne alebo intravenózne. Priebeh liečby je zvyčajne 7-10 dní. Na intramuskulárne podávanie sa môže rozpustiť v 0,5% alebo 1% roztoku lidokaínu, izotonickom roztoku NaCl, 5% a 10% roztoku glukózy. Množstvo rozpúšťadla závisí od spôsobu podávania a množstva prášku v liekovke. Zvyčajne je liek dobre tolerovaný. Najčastejšie poruchy tráviaceho systému a alergické reakcie. Neodporúča sa používať v prípade neznášanlivosti iných cefalosporínov, penicilínov alebo makrolidových antibiotík. Pri skladovaní roztoku alebo prášku môže stmavnúť, neovplyvňuje jeho aktivitu.

• Maxipim prášok na injekčný roztok (Bristol-Myers Squibb).

• Kyselina askorbová 0,1 g s glukózovými tabletami (kyselina askorbová 0,1 g s glukózovými tabletami) - pokyny, kontraindikácie - použitie, indikácie a dávkovací režim, podrobný opis lieku.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - zloženie, opis lieku, kontraindikácie, vedľajšie účinky.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - zloženie, indikácie a kontraindikácie, dávkovací režim a podmienky uchovávania.
• Gentamicín - masť - návod na použitie, pomoc pri liekoch, zloženie, indikácie a kontraindikácie, dávkovanie a vedľajšie účinky.

Tiež čítame:

antibiotikum prvej generácie

cefalosporíny. Cefazolin sa podáva iba injekciou, pretože keď sa užíva perorálne (vo forme tabliet), je zničený v gastrointestinálnom trakte, nemá čas vstrebávať sa do krvi a má antibakteriálny účinok. Antibiotikum má široké spektrum účinku, preto ho možno použiť na liečbu rôznych

, spôsobené mikrobmi, ktoré sú naň citlivé. Cefazolin sa používa na liečbu orgánov takmer všetkých systémov, napríklad dýchacích ciest, močových ciest, genitálií, kože, kĺbov atď.

Formy vydania a mena

Antibiotikum Cefazolin je dostupné iba vo forme suchého prášku určeného na prípravu roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Prášok je balený do sklenených liekoviek a hermeticky uzavretý.

V latinčine je názov lieku napísaný nasledovne - cefazolin, čo je medzinárodný názov antibiotika. Obchodné názvy sa môžu líšiť od medzinárodných, pretože každá farmaceutická spoločnosť môže vyrábať liek s účinnou látkou cefazolin, ale dať mu pamätný a jednoduchý názov. Napríklad antibiotikum cefazolin je dostupné pod nasledujúcimi obchodnými názvami - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, atď. Existujú však antibiotiká, ktorých názov sa zhoduje s medzinárodným názvom látky, napríklad Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz atď. Všetky tieto lieky sú rovnaké - antibiotikum Cefazolin, ktorý sa používa štandardne, bez ohľadu na meno a výrobcu. Môže sa líšiť iba kvalita samotného výrobku, ktorý vyrába viacero farmaceutických závodov.

Dávkovanie V súčasnej dobe rôzne farmaceutické obavy produkujú Cefazolin v nasledujúcich dávkových možnostiach: t

To je toľko (250, 500 alebo 1000) miligramov prášku v jednej fľaši.
Terapeutické účinky a akčné spektrum cefazolínu

Cefazolin patrí medzi polosyntetické antibiotiká zo skupiny beta-laktámov. Tieto antibiotiká zabíjajú patogény.

, zničenie ich bunkovej steny. Cefazolin je schopný zničiť mnoho typov mikroorganizmov, preto sa vzťahuje na širokospektrálne antibiotiká. V porovnaní s inými liekmi zo skupiny cefalosporínov prvej generácie je to najbezpečnejší liek, pretože má minimálnu toxicitu.

Hlavným a hlavným terapeutickým účinkom Cefazolinu je deštrukcia patogénneho mikroorganizmu, ktorý spôsobil infekčné zápalové ochorenie. Preto liek účinne lieči infekcie a zápaly spôsobené mikróbmi, na ktorých má Cefazolin deštruktívny účinok.

V súčasnosti je cefazolin účinný proti nasledujúcim patogénom:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermálny Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hemolytické streptokoky zo skupiny A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolytický Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Vírusové Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofilný bacil (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, atď.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae a Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Pôvodca antraxu (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochet (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

To znamená, že Cefazolin je schopný vyliečiť infekciu akéhokoľvek orgánu spôsobeného vyššie uvedenými patogénnymi mikroorganizmami. Bohužiaľ, vzhľadom na časté a nerozumné používanie antibiotík, ich spektrum účinku sa neustále znižuje, pretože sa objavujú perzistentné typy mikroorganizmov. Preto po 5 rokoch sa tento zoznam baktérií, ktoré sú škodlivé pre Cefazolin, môže výrazne zmeniť.

Antibiotikum nepôsobí na Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, vírusy, huby a protozoálne mikroorganizmy (trichomonády, chlamýdie, atď.).

Indikácie na použitie

Vzhľadom na to, že cefazolin má škodlivý účinok na mnohé patogénne mikroorganizmy, používa sa na liečbu infekcií rôznych orgánov. Indikácie na použitie Cefazolinu sú doteraz nasledovné infekčné a zápalové ochorenia:

• akútnej a chronickej bronchitídy;
• infikovaná bronchiektáza;
• pneumónia spôsobená baktériami (nie plesňami alebo vírusmi);
• zápal pľúc;
• infekcie hrudníka, ktoré sa vyvinuli po operácii (napríklad po punkcii atď.);
• pleurálny empyém;
• absces pľúc;
• otitis media;
• angína;
• mastoiditida;
• akútna a chronická pyelonefritída;
• zápal močového mechúra;
• uretritída;
• prostatitis;
• kvapavka;
• kožné infekcie;
• celulitídy;
• mastitídy;
• erysipel;
• carbuncles;
• infikovaná gangréna;
• infekcia na poranenom alebo popálenom povrchu;
• infekcia kože alebo mäkkého tkaniva po operácii;
• infekcia očí;
• osteomyelitída;
• septická artritída;
• infekcie žlčových ciest;
• po-potratová infekcia;
• infekcia maternice;
• salpingitída;
• panvový absces;
• endokarditída;
• syfilis;
• sepsa;
• zápal pobrušnice.

Vyššie uvedené patologické stavy sú vhodné na úspešnú liečbu Cefazolinom. Antibiotikum sa však môže tiež použiť na prevenciu rozvoja infekcie pred a po chirurgickom zákroku na odstránenie maternice, žlčníka, operácií na srdci, kostí a kĺbov.
Injekcie Cefazolin - návod na použitie

Cefazolin sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne, pričom sa vopred rozpustí požadovaná dávka prášku vo vode, lidokaíne alebo novokaíne. Dávka a frekvencia injekcií Cefazolinu je určená závažnosťou stavu osoby a potenciálnym rizikom infekcie.

Injekcie sú umiestnené v častiach tela, kde je svalová vrstva dobre vyvinutá, napríklad v stehne, ramene, sedacej časti, atď. Intravenózny cefazolin sa môže podávať injekčne alebo kvapkaním.

Prášok sa má nariediť v požadovanej dávke u ľudí. Napríklad, ak chcete zadať 0, 5 g, potom vezmite fľašu s príslušnou dávkou cefazolinového prášku. Nemôžete užívať fľašu s dávkou 1 g a rozdeliť ju na polovicu, aby ste dostali dávku 500 mg. Ale aby ste dostali dávku 1 g, môžete si vziať dve injekčné liekovky po 500 mg alebo štyri 250 mg.

Intravenózne injekcie Cefazolin v dávke nižšej ako 1 g sa podáva ako pomalá injekcia. Roztok sa vstrekne do žily v priebehu 3 až 5 minút. Ak sa cefazolin podáva intravenózne v dávke vyššej ako 1 g, má sa použiť IV. Roztok antibiotika sa v tomto prípade injikuje najmenej 30 minút.

Roztoky antibiotík sa musia pripraviť bezprostredne pred použitím. Kvalitný roztok by mal byť transparentný a bez akýchkoľvek nečistôt, suspendovaných častíc, sedimentu alebo zákalu. Mierny žltkastý odtieň hotového roztoku je povolený, čo je normou a nenaznačuje poškodenie lieku. Ak výsledný roztok nie je priehľadný, nemožno ho použiť. Pripravený roztok tiež nepoužívajte vopred. Vo výnimočných prípadoch je dovolené uchovávať hotový roztok v chladničke maximálne 2 dni.

Dávka cefazolínu je určená závažnosťou patológie. Dospelí, ktorí netrpia renálnou insuficienciou, by mali dostať antibiotikum v nasledujúcich dávkach: 1. Mierne infekcie spôsobené kokmi (stafylokoky, streptokoky) vyžadujú použitie cefazolínu 500 mg - 1 g každých 12 hodín. Môžete vložiť 500 mg každých 8 hodín. Maximálna denná dávka je 1,5 - 2 g.

2. Akútne nekomplikované infekcie močových ciest ( t

Cefazolin sa podáva v 1 g každých 12 hodín. Denná dávka antibiotika je 2 g.

, vyžaduje zavedenie Cefazolinu 500 mg každých 12 hodín. Denná dávka antibiotika je 1 g.

4. Ťažké alebo stredne závažné infekcie vyžadujú použitie cefazolínu 500 mg - 1 g každých 6 - 8 hodín. Denná dávka je 3 až 4 g.

5. Život ohrozujúce infekcie sa liečia podávaním 1 - 1,5 g Cefazolinu každých 6 hodín. Zároveň osoba dostane 4 - 6 g antibiotika denne.

Je možné zvýšiť dávku Cefazolínu na 12 g denne v prípade vážneho stavu osoby, keď je otázka života a smrti. Starší pacienti, ktorí nemajú zhoršenú funkciu obličiek, dostávajú Cefazolin v obvyklej dávke pre dospelých.

Ľudia trpiaci zlyhaním obličiek dostávajú Cefazolin v menších dávkach. Špecifické dávkovanie a interval podávania je určený hodnotou koeficientu filtrácie kreatinínu (CK) podľa Rebergovho testu. Denná, jednorazová dávka a interval podávania Cefazolinu pre osoby s renálnou insuficienciou sú uvedené v tabuľke: t

cefalosporíny

Cefalosporíny sú zástupcami β-laktámov. Považuje sa za jednu z najrozsiahlejších tried ILA. Vďaka svojej nízkej toxicite a vysokej účinnosti sa cefalosporíny používajú oveľa častejšie ako iné AMP. Antimikrobiálna aktivita a farmakokinetické vlastnosti určujú použitie jedného alebo druhého antibiotika cefalosporínovej skupiny. Pretože cefalosporíny a penicilíny majú štrukturálnu podobnosť, prípravky týchto skupín sú charakterizované rovnakým mechanizmom antimikrobiálneho účinku, ako aj krížovou alergiou u niektorých pacientov.

Existujú 4 generácie cefalosporínov:
І generácia - cefazolin (parenterálne použitie); cefalexín, cefadroxil (perorálne použitie) t
ІІ generácia - cefuroxím (parenterálne); cefuroxím axetil, cefaclor (perorálne)
ІІІ generácia - cefotaxím, ceftriaxón, ceftazidím, cefoperazón, cefoperazón / sulbaktám (parenterálne); cefixime, ceftibuten (ústne)
IV generácia - cefepime (parenterálne).

Mechanizmus účinku

Pôsobenie cefalosporínov je baktericídne. Proteíny baktérií viažucich penicilín, ktoré pôsobia ako enzýmy v poslednom štádiu syntézy peptidoglykánov, spadajú pod pôsobenie cefalosporínov (hlavnou zložkou steny bakteriálnych buniek je biopolymér). V dôsledku blokovania syntézy peptidoglykánových baktérií zomrie.

Spektrum činností

Cefalosporíny I až III generácie sa vyznačujú tendenciou k rozšíreniu rozsahu aktivity, ako aj zvýšením úrovne antimikrobiálnej aktivity proti gramnegatívnym mikroorganizmom a zníženiu aktivity proti grampozitívnym baktériám.

Spoločné pre všetky cefalosporíny je absencia významnej aktivity proti L.monocytogenes, MRSA a enterokokom. Na cefalosporíny sú menej citlivé na CNS v porovnaní so S. aureus.

1. generácia cefalosporínov

Majú podobné antimikrobiálne spektrum aktivity s nasledujúcim rozdielom: prípravky určené na parenterálne podávanie (cefazolin) pôsobia silnejšie ako prípravky na perorálne podávanie (cefadroxil, cefalexín).

Meticilín-senzitívny Staphylococcus spp., Sú citlivé na antibiotiká. a Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Cefalosporíny prvej generácie sa vyznačujú nižšou anti-pneumokokovou aktivitou v porovnaní s aminopenicilínmi a väčšinou cefalosporínov novej generácie. Cefalosporíny vôbec nepôsobia na Listeria a enterokoky, čo je klinicky dôležitým znakom tejto triedy antibiotík.

U cefalosporínov sa zistila rezistencia na pôsobenie stafylokokovej β-laktamázy, ale napriek tomu sa v niektorých kmeňoch (hyperproduktoch týchto enzýmov) môže prejaviť mierna citlivosť. Cefalosporíny a penicilíny generácie I nie sú aktívne proti pneumokokom.

V cefalosporínoch prvej generácie existuje úzke spektrum aktivity a nízka úroveň aktivity proti gram-negatívnym baktériám. Ich účinok sa rozširuje na Neisseria spp., Avšak klinický význam tejto skutočnosti je obmedzený. Aktivita cefalosporínov prvej generácie vo vzťahu k M. сatarrhalis a H.influenzae je klinicky nevýznamná. M. catarhalis je prirodzene dostatočne aktívny, ale je citlivý na hydrolýzu β-laktamázami, pričom produkuje takmer 100% kmeňov. Zástupcovia čeľade Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, sú náchylní na vplyv cefalosporínov І generácie a klinický význam chýba v aktivite vzhľadom na Shigella a Salmonella. Kmene P. mirabilis a E. coli, ktoré vyvolávajú komunitné (najmä nozokomiálne) infekcie, sú charakterizované rozsiahlou získanou rezistenciou v dôsledku produkcie rozšíreného spektra a širokospektrálneho β-laktamázy.

U iných enterobaktérií, nefermentatívne baktérie a Pseudomonas spp. odhalili rezistenciu.

B. fragilis a príbuzné mikroorganizmy sú rezistentné a zástupcovia mnohých anaeróbov sú citliví na pôsobenie cefalosporínov prvej generácie.

2. generácia cefalosporínov

Cefuroxím a cefaklor, dvaja zástupcovia tejto generácie, sa navzájom líšia: majúce podobné antimikrobiálne spektrum účinku, v cefuroxime v porovnaní s cefaclorom, bola zistená vysoká aktivita vo vzťahu k Staphylococcus spp. a Streptococcus spp. Oba lieky nie sú účinné proti Listeria, enterokokom a MRSA.

Pneumokoky sa prejavujú PR s penicilínom a cefalosporínmi II. Generácie.

Zástupcovia cefalosporínov druhej generácie sa vyznačujú širším rozsahom účinkov na gramnegatívne mikroorganizmy ako cefalosporíny prvej generácie. Cefuroxím aj cefaclor sú účinné proti Neisseria spp., Ale iba účinok je indikovaný pre účinok cefuroxímu na gonokoky. Na Haemophilus spp. a M. catarrhalis ovplyvňuje cefuroxím silnejšie, pretože je rezistentný voči hydrolýze svojimi β-laktamázami a tieto enzýmy čiastočne ničia cefaclor.

Z členov čeľade Enterobacteriaceae nielen P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, ale aj C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Keď sú produkované mikroorganizmami uvedenými vyššie, široké spektrum p-laktamázy zostáva citlivé na cefuroxím. Cefaclor a cefuroxím majú zvláštnosť: sú zničené β-laktamázou s predĺženým spektrom.

Niektoré kmene P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. In vitro sa môže vyskytnúť mierna citlivosť na cefuroxim, ale nemá zmysel používať tento liek na liečbu infekcií spôsobených baktériami uvedenými vyššie.

Účinok tvorby cefalosporínov II sa nevzťahuje na anaeróbnu skupinu B.fragilis, pseudomonády a iné nefermentatívne mikroorganizmy.

III. Generácie cefalosporínov

V cefalosporínoch tretej generácie, spolu so spoločnými znakmi, existujú určité vlastnosti.

Ceftriaxón a cefotaxím sú základné AMP tejto skupiny a prakticky sa nelíšia od seba v antimikrobiálnych účinkoch. Oba lieky sú aktívne na Streptococcus spp., Zatiaľ čo významná časť pneumokokov, ako aj zelené streptokoky, ktoré sú rezistentné na penicilín, zostávajú citlivé na ceftriaxón a cefotaxím. Cefotaxím a ceftriaxón sú citlivé na S.aureus (s výnimkou MRSA) a do istej miery na ANS. Corynebacteria (okrem C.jeikeium) vykazujú spravidla citlivosť.

Rezistenciu ukazujú B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA a enterokoky.

Ceftriaxón a cefotaxím vykazujú vysokú aktivitu vo vzťahu k H.influenzae, M.catarrhalis, gonokokom a meningokokom, vrátane kmeňov so zníženou citlivosťou na účinok penicilínu, bez ohľadu na mechanizmus rezistencie.

Prakticky všetci členovia čeľade Enterobacteriaceae vrátane Mikroorganizmy, ktoré produkujú široké spektrum β-laktamázy, podliehajú aktívnym prírodným účinkom cefotaxímu a ceftriaxónu. E.coli a Klebsiella spp. majú stabilitu, najčastejšie spôsobenú produkciou BLRS. Hyperprodukcia chromozomálnej beta-laktamázy triedy C zvyčajne spôsobuje rezistenciu voči P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Niekedy sa aktivita cefotaxímu a ceftriaxónu in vitro prejavuje vo vzťahu k určitým kmeňom P. aeruginosa, iným nefermentatívnym mikroorganizmom, ako aj B. fragilis, ale to nestačí na to, aby sa používali na liečenie zodpovedajúcich infekcií.

Medzi hlavnými antimikrobiálnymi vlastnosťami sú ceftazidím, cefoperazón a cefotaxím, ceftriaxón. Charakteristické vlastnosti ceftazidímu a cefoperazónu z cefotaxímu a ceftriaxónu sú uvedené nižšie: t
- vykazujú vysokú citlivosť na hydrolýzu BLRS;
- vykazujú významne nižšiu aktivitu proti streptokokom, predovšetkým S. pneumoniae;
- výrazná aktivita (najmä v ceftazidime) vzhľadom na P.aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy.

Rozdiely medzi cefixímom a ceftibutenom z cefotaxímu a ceftriaxónu:
- obe liečivá nefungujú alebo majú malý účinok na P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
- ceftibuten je neaktívny vzhľadom na zelené streptokoky a pneumokoky, ktoré sú ceftibutenom málo ovplyvnené;
- žiadna významná aktivita vo vzťahu k Staphylococcus spp.

IV generácie cefalosporínov

Medzi cefepimom a cefalosporínmi III. Generácie je veľa spoločného v mnohých smeroch. Zvláštnosti chemickej štruktúry však umožňujú cefepímu prenikať s väčšou istotou cez vonkajšiu membránu gramnegatívnych mikroorganizmov, ako aj mať relatívnu rezistenciu voči chromozomálnym triedam β-laktamáz p-laktamáz k hydrolýze. vlastnosti:
- vysoká aktivita proti nefermentačným mikroorganizmom a P. aeruginosa;
- zvýšená rezistencia voči hydrolýze β-laktamázy s predĺženým spektrom (táto skutočnosť úplne neidentifikuje jej klinický význam);
- účinok na nasledujúce mikroorganizmy - hyperprodukty triedy chromozomálnych p-laktamáz C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibítorové cefalosporíny

Cefoperazón / sulbaktám je jediným členom tejto β-laktámovej skupiny. V porovnaní s cefoperazónom má kombinovaný prípravok v dôsledku svojho účinku na anaeróbne mikroorganizmy rozšírené spektrum účinku. Väčšina kmeňov enterobaktérií, ktoré produkujú rozšírené a širokospektrálne β-laktamázy, sú tiež citlivé na pôsobenie liečiva. Antibakteriálna aktivita sulbaktámu umožňuje, aby tento AMP vykazoval vysokú aktivitu proti Acinetobacter spp.

farmakokinetika

Orálne cefalosporíny majú dobrú absorpčnú schopnosť v gastrointestinálnom trakte. Špecifické liečivo sa vyznačuje svojou biologickou dostupnosťou, ktorá sa pohybuje medzi 40 - 50% (cefixím) a 95% (cefaclor, cefadroxil a cefalexín). Prítomnosť jedla môže spomaliť vstrebávanie ceftibutenu, cefixímu a cefacloru. Jedlo pomáha počas absorpcie cefuroxím axetilu uvoľňovať aktívny cefuroxím. Zavedením / m dochádza k dobrej absorpcii parenterálnych cefalosporínov.

Cefalosporíny sú distribuované v mnohých orgánoch (okrem prostaty), tkanivách a tajomstvách. Peritoneálne, pleurálne, perikardiálne a synoviálne tekutiny, kosti, mäkké tkanivá, koža, svaly, pečeň, obličky a pľúca majú vysoké koncentrácie. Cefoperazón a ceftriaxón vytvárajú najvyššie hladiny v žlči. U cefalosporínov, najmä ceftazidímu a cefuroxímu, sa zaznamenáva schopnosť dobre prenikať do vnútroočnej tekutiny, pričom v zadnej komore oka nevznikajú terapeutické hladiny.

Cefalozporíny generácie III (ceftazidím, ceftriaxón, cefotaxím) a IV generácia (cefepime) majú najväčšiu schopnosť prechádzať cez BBB, ako aj vytvárať terapeutické koncentrácie v CSF. Cefuroxím mierne prekonáva BBB len v prípade zápalu sliznice mozgu.

Väčšina cefalosporínov (okrem cefotaxímu, biotransformácie s tvorbou aktívneho metabolitu) nemá schopnosť metabolizovať. Odoberanie liekov sa vykonáva hlavne prostredníctvom obličiek, pričom sa v moči vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Ceftriaxón a cefoperazón majú dvojitú cestu vylučovania - pečeňou a obličkami. Väčšina cefalosporínov má polčas 1 až 2 hodiny. Ceftibuten, cefixím sa líši v dlhšom období - 3-4 hodiny, v ceftriaxóne sa zvyšuje na 8,5 hodín. Vďaka tomuto indikátoru sa tieto lieky môžu užívať 1 krát denne. Zlyhanie obličiek znamená korekciu dávkovacieho režimu antibiotík skupiny cefalosporínov (okrem cefoperazónu a ceftriaxónu).

Nežiaduce reakcie

Lokálne reakcie: flebitída (so zavedením a / in), bolesť a infiltrácia (so zavedením a / m).

Hematologické reakcie: pozitívny Coombsov test; zriedkavo - hemolytická anémia, neutropénia, leukopénia, eozinofília. Pri užívaní cefoperazónu je možná hypoprotrombinémia so sklonom ku krvácaniu.

Alergické reakcie: anafylaktický šok, angioedém, bronchospazmus, sérová choroba, eozinofília, horúčka, multiformný erytém, vyrážka, urtikária. V prípade anafylaktického šoku zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest (až do intubácie), zabezpečte kyslíkovú terapiu, podajte adrenalín, glukokortikoidy.

GIT: pseudomembranózna kolitída, hnačka, vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha. V prípade podozrenia na pseudomembranóznu kolitídu (hnačka s krvou) sa má liek prerušiť a vykonať remantomanoskopické vyšetrenie; obnoviť rovnováhu vody a elektrolytu, ak je to potrebné, potom priradiť antibiotiká pre C.difficile (vankomycín alebo metronidazol) na perorálne podávanie. Nepoužívajte loperamid.

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz (často po užití cefoperazónu). Použitie ceftriaxónu vo vysokých dávkach môže viesť k rozvoju cholestázy a pseudo-cholelitiázy.

CNS: kŕče (v prípade pacientov s poruchou funkcie obličiek zvýšené dávky).

Iné: kandidóza vagíny a ústnej dutiny.

svedectvo

1. generácia cefalosporínov

Väčšinou sa cefazolin používa ako perioperačná profylaxia v chirurgii. Používa sa aj pri infekciách mäkkých tkanív a kože.

Keďže cefazolin má úzke spektrum účinnosti a medzi potenciálnymi patogénmi je široko rozšírená rezistencia voči pôsobeniu cefalosporínov, odporúčania na používanie cefazolínu na liečbu infekcií dýchacích ciest a MVP dnes nemajú dostatočné odôvodnenie.

Cefalexín sa používa na liečbu streptokokovej tonzilofaryngitídy (ako liečiva druhej línie), ako aj infekcií mäkkých tkanív získaných v komunite a miernej až stredne ťažkej kože.

2. generácia cefalosporínov

Používa sa cefuroxím:
- s pneumóniou získanou v komunite, ktorá vyžaduje hospitalizáciu;
- s infekciami mäkkých tkanív a kože získanými v komunite;
- s infekciami IMP (stredne ťažká až ťažká pyelonefritída);
- ako perioperačná profylaxia v chirurgii.

Cefaclor, cefuroxím axetil: t
- pre infekcie VDP a NDP (pneumónia získaná v komunite, exacerbácia chronickej bronchitídy, akútna sinusitída, CCA);
- s infekciami mäkkých tkanív a pokožky získanými v komunite v miernej, strednej závažnosti;
- infekcie MEP (akútna cystitída a pyelonefritída u detí, pyelonefritída u žien počas laktácie, mierna až stredne ťažká pyelonefritída).

Cefuroxím axetil a cefuroxim sa môžu používať ako kroková terapia.

III. Generácie cefalosporínov

Ceftriaxón, cefotaxím sa používa na:
- infekcie získané v komunite - akútna kvapavka, CCA (ceftriaxón);
- ťažké nozokomiálne a komunitné infekcie - sepsa, meningitída, generalizovaná salmonelóza, infekcie panvových orgánov, intraabdominálne infekcie, závažné formy infekcií kĺbov, kostí, mäkkých tkanív a kože, závažné formy MVP infekcií, infekcie NDP.

Cefoperazón, ceftazidím sa predpisuje na: t
- liečba závažných komunitných a nozokomiálnych infekcií rôznej lokalizácie v prípade potvrdených alebo možných etiologických účinkov P. aeruginosa a iných nefermentujúcich mikroorganizmov.
- liečba infekcií na pozadí imunodeficiencie a neutropénie (vrátane neutropenickej horúčky).

Cefalosporíny tretej generácie sa môžu používať parenterálne ako monoterapia alebo v spojení s antibiotikami iných skupín.

Ceftibuten, cefixime efektívne:
- Primárne infekcie: akútna cystitída a pyelonefritída u detí, pyelonefritída u žien počas gravidity a laktácie, mierna až stredne ťažká pyelonefritída;
- V úlohe orálneho štádia postupnej liečby rôznych závažných nozokomiálnych a komunitných infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami po dosiahnutí pretrvávajúceho účinku liekov určených na parenterálne podávanie;
- s infekciami VDP a NDP (užívanie ceftibutenu v prípade možnej pneumokokovej etiológie sa neodporúča).

Používa sa cefoperazón / sulbaktám:
- pri liečbe závažných (hlavne nozokomiálnych) infekcií spôsobených zmiešanou (aeróbne-anaeróbnou) a multirezistentnou mikroflórou-sepsou, NDP infekciami (pleurálny empyém, absces pľúc, pneumónia), komplikované infekcie PCP, intraabdominálne infekcie panvy;
- s infekciami na pozadí neutropénie, ako aj s inými stavmi imunodeficiencie.

IV generácie cefalosporínov

Aplikované u závažných, hlavne nozokomiálnych infekcií vyvolaných multirezistentnou mikroflórou:
- sepsa;
- intraabdominálne infekcie;
- infekcie kĺbov, kostí, kože a mäkkých tkanív;
- komplikované infekcie IMP;
- PDP infekcie (pleurálny empyém, absces pľúc, pneumónia).

Aj cefalosporíny IV. Generácie sú účinné pri liečení infekcií na pozadí neutropénie, ako aj iných stavov imunodeficiencie.

kontraindikácie

Nemôžu byť použité na alergické reakcie na cefalosporíny.

varovanie

Tehotenstvo. Počas gravidity je povolené používať cefalosporíny bez obmedzenia, hoci nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti používania liekov pre tehotné ženy a plod (štúdie sa nevykonali).

Dojčenie. Pri dojčení je potrebná opatrnosť. Odhalená infiltrácia cefalosporínov v nízkych koncentráciách do materského mlieka. Ak užívate cefalosporíny počas dojčenia, potom dieťa môže zmeniť črevnú mikroflóru, senzibilizáciu, kandidózu, kožnú vyrážku. Vzhľadom na nedostatok klinických štúdií sa ceftibuten a cefixím neodporúčajú.

Pediatrics. U novorodencov sa renálna exkrécia spomaľuje, takže možno pozorovať zvýšenie polčasu cefalosporínov. Vzhľadom na skutočnosť, že ceftriaxón sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny a vytesnením bilirubínu z bielkovín, sa odporúča, aby sa veľmi opatrne predpisoval novorodencom s bilirubinémiou, najmä predčasne narodeným deťom.

Geriatria. Keď sú cefalosporíny predpisované starším ľuďom v dôsledku zmien funkcie obličiek, môže byť spomalená exkrécia liekov, v dôsledku čoho môže byť potrebná korekcia dávkovacieho režimu.

Alergie. Všetky cefalosporíny sa krížia. U 10% pacientov, ktorí sú alergickí na účinok penicilínov, môžu alergické reakcie spôsobiť aj cefalosporíny prvej generácie. Menej často (1-3%) je krížová alergia na cefalosporíny a penicilíny generácie II-III. Pri predpisovaní cefalosporínov prvej generácie v prípade alergických reakcií (v anamnéze) okamžitého typu (napríklad anafylaktického šoku, urtikárie) na penicilíny je potrebná opatrnosť. Pri užívaní cefalosporínov iných generácií je riziko nebezpečenstva menšie.

Stomatológia. Dlhodobé užívanie cefalosporínov môže viesť k rozvoju perorálnej kandidózy.

Dysfunkcia pečene. V prípade závažného ochorenia pečene sa má dávka cefoperazónu znížiť, pretože jeho významná časť sa vylučuje žlčou. Pri predpisovaní cefoperazónu sa pacienti s patológiou pečene vyznačujú zvýšeným rizikom krvácania a hypoprotrombinémie - na profylaxiu sa odporúča vitamín K.

Porucha funkcie obličiek. Väčšina cefalosporínov sa vylučuje z tela obličkami, najmä v aktívnom stave, a preto sa vyžaduje úprava dávkovania v prípade zlyhania obličiek (okrem cefoperazónu a ceftriaxónu). Použitie cefalosporínov vo vysokých dávkach, najmä keď sa užíva spolu so slučkovými diuretikami alebo aminoglykozidmi, môže viesť k nefrotoxickému účinku.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní s antacidami sa znižuje absorpcia perorálnych cefalosporínov v gastrointestinálnom trakte. Tieto lieky sa majú užívať s prestávkou najmenej 2 hodiny.

Kombinácia cefoperazónu a antikoagulancií, protidoštičkových látok vedie k zvýšenému riziku krvácania, najmä gastrointestinálneho traktu. Neodporúča sa užívať trombolitiku a cefoperazón súčasne.

Kombinácia cefalosporínov a aminoglykozidov a / alebo slučkových diuretík (najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek) môže viesť k zvýšenému riziku nefrotoxicity.

Konzumácia alkoholu počas liečby cefoperazónom môže spôsobiť reakciu podobnú disulfiramu.

Informácie o pacientovi

Cefalosporíny určené na perorálne podanie sa majú prepláchnuť veľkým množstvom vody. Príjem cefuroxím axetilu sa má vykonávať počas jedla. Príjem zostávajúcich cefalosporínov nezávisí od jedla (v prípade dyspeptických javov sa môže užívať počas jedla alebo po jedle).

Nepoužívajte antacidá do 2 hodín pred a po použití cefalosporínu určeného na perorálne podanie.

Pri príprave a používaní cefalosporínov v tekutom lek. formulár.

Odporúča sa prísne dodržiavanie predpísaného režimu počas celej liečby. Nenechajte si ujsť dávku. Užívajte dávku v pravidelných časových intervaloch. V prípade neúmyselného vynechania dávky ju užite čo najskôr, ale ak je čas ďalšej dávky takmer v čase, nesmiete vynechanú dávku použiť. Nezdvojujte dávku. Na udržanie celého priebehu liečby, najmä počas liečby streptokokových infekcií.

Ak sa v priebehu niekoľkých dní alebo po objavení sa nových príznakov nevyskytne zlepšenie, je potrebné poradiť sa s lekárom. V prípade urtikárie, vyrážok a iných alergických reakcií sa odporúča prestať užívať liek, po čom nasleduje odporúčanie ošetrujúceho lekára.

Pri liečbe cefoperazónu, ako aj 2 dni po ukončení liečby, je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.