Pri liečbe chronickej nefropatie sa v urogenitálnom systéme predpisuje alopurinol - návod na použitie lieku indikuje jeho účinok na syntézu kyseliny močovej. Vzhľadom k aktívnemu zloženiu lieku účinne pôsobí, predpísané lekárom na odstránenie problémov s močením. Prečítajte si jeho návod na použitie.

Tablety alopurinolu

Farmakologická klasifikácia sa vzťahuje na liek Alopurinol na hypourikemické a protivogudricheskim lieky pôsobiace na funkciu a funkciu genitourinárneho systému. Účinok liečiva je založený na účinnej látke alopurinol. Rozpúšťa močovinové zlúčeniny v moči, neumožňuje tvorbu kameňov v tkanivách a obličkách.

štruktúra

Liek je dostupný vo forme tabliet v tvare okrúhleho tvaru bielej farby s plochým povrchom, skosením a rizikom. Ich zloženie je uvedené v tabuľke:

Koncentrácia alopurinolu v mg na 1 ks.

Mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, stearát horečnatý, laktóza, hypromelóza

10 kusov v blistri, 30 alebo 50 kusov v škatuli

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alopurinol označuje prostriedky, ktoré porušujú syntézu kyseliny močovej. Táto látka je štruktúrnym analógom hypoxantínu, inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na metabolizme hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. V dôsledku toho dochádza k zníženiu koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v moči a ďalších telesných tekutinách. Súčasne sa rozpúšťajú už existujúce ložiská urátu, netvoria sa v tkanivách a obličkách. Príjem alopurinolu zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a elimináciu xantínov v moči.

Akonáhle sú vo vnútri, tablety sa absorbujú zo žalúdka 90%. Metabolizmus nastáva pri tvorbe alloxantínu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi dosahuje po 1,5 hodine alloxantín - po 4,5 hodinách. Polčas liečiva je 1-2 hodiny, metabolity - 15 hodín. 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšných 80% tvoria obličky s močom.

Indikácie na použitie

Návod na použitie indikuje prítomnosť nasledujúcich indikácií, pre ktoré sa môže alopurinol podávať pacientom: t

• liečba a prevencia hyperurikémie;
• kombinácia hyperurikémie s nefrolitiázou, zlyhaním obličiek, urátovou nefropatiou;
• recidíva zmiešaných vápnikových oxalátových obličkových kameňov na pozadí hyperurikúrie;
• zvýšená tvorba urátu v rozpore s funkciou enzýmov;
• prevencia dny, akútnej nefropatie s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov, leukémií, kompletného terapeutického pôstu.

Ako užívať alopurinol

Dávkovanie tabliet sa nastavuje individuálne podľa návodu. Lekári monitorujú koncentráciu urátu a kyseliny močovej v krvi a moči. Dospelí sa predpisujú 100-900 mg / deň, rozdelené 2-4 krát. Tablety musia piť po jedle. Deti do 15 rokov dostávajú 10 - 20 mg / kg / deň alebo 100 - 400 mg / deň. Maximálna denná dávka alopurinolu pre porušenie renálneho klírensu je 100 mg / deň. Zvýšenie dávky je predpísané lekárom pri zachovaní vysokej koncentrácie urátov v krvi a moči.

Špeciálne pokyny

Osobitné pokyny v návode na použitie sa majú zvlášť starostlivo preskúmať u všetkých pacientov užívajúcich alopurinol: t

• účel tejto drogy sa vykonáva s opatrnosťou pri porušení funkcie obličiek, obličiek, hypofunkcie štítnej žľazy, v počiatočnom období liečby alopurinolom sa hodnotí výkon pečene;
• počas liečby by pacienti mali konzumovať najmenej 2 litre vody denne, pod kontrolou dennej diurézy;
• na začiatku liečby je možné zhoršenie dny, na prevenciu ktorej sa používajú nesteroidné protizápalové lieky alebo kolchicín;
• pri adekvátnej liečbe alopurinolom je možné, že veľké urátové kamene v obličkovej panve sa môžu rozpustiť a dostať sa do močovodu;
• asymptomatická hyperurikémia nie je indikovaná;
• pre deti je liek indikovaný na malígne ochorenia, leukémiu, Lesch-Nihena syndróm;
• ak pacienti majú nádorové ochorenia, liek sa aplikuje pred začatím liečby cytostatikami, aby sa znížilo riziko xantínových usadenín v močovom trakte, prijali sa opatrenia na podporu diuretík a reakcia na alkalický moč;
• Liek ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií, preto je zakázané viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy počas liečby dny.

Alopurinol a alkohol

V súlade s pokynmi na použitie alopurinolu sú počas celého obdobia liečby drogami zakázané alkohol a nápoje obsahujúce alkohol. Kombinácia etanolu a účinnej zložky lieku vedie k toxickej otrave, škodlivému účinku na pečeň a obličky, zvýšené riziko predávkovania liekmi a negatívne reakcie.

Liekové interakcie

Návod na použitie alopurinolu hovorí o liekových interakciách s inými liekmi:

• zvyšuje účinok dávok antikoagulancií kumarínového typu, arabinozidu adenínu, hypoglykemických činidiel;
• v kombinácii s cytotoxickými liekmi zvyšuje myelotoxický účinok;
• Urikozurické liečivá a vysoké dávky salicylátov znižujú účinnosť lieku;
• spôsobuje zvýšenie kumulácie azatioprinu, merkaptopurínu.

Allopurinol - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodný nechránený názov:

Forma dávkovania:

štruktúra

1 tableta lieku obsahuje účinnú látku: alopurinol - 300 mg; pomocné látky: monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 49 mg; mikrokryštalická celulóza - 20 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (Primogel) - 20 mg; potravinárska želatína - 5 mg; stearát horečnatý - 4 mg; koloidný oxid kremičitý (Aerosil) - 2 mg.

popis

Okrúhle ploché valcové tablety bielej alebo takmer bielej farby s fasádou a rizikom.

Farmakoterapeutická skupina: t

anti-gout činidlo - inhibítor xantínoxidázy

Kód ATH: [M04AA01]

Farmakologické vlastnosti

Firmakodinamika
Alopurinol je štruktúrny analóg hypoxantínu. Alopurinol, ako aj jeho hlavný aktívny metabolit, oxypurinol, inhibuje xantínoxidázu, enzým, ktorý premieňa hypoxantín na xantín a xantín na kyselinu močovú. Alopurinol znižuje koncentráciu kyseliny močovej v sére av moči. Zabraňuje tak ukladaniu kryštálov kyseliny močovej v tkanivách a (alebo) prispieva k ich rozpusteniu. Okrem potlačenia katabolizmu purínov u niektorých (ale nie všetkých) pacientov s hyperurikémiou. Veľké množstvo xantínu a hypoxantínu sa stáva dostupným na opätovné vytvorenie purínových báz, čo vedie k de novo potlačeniu biosyntézy purínu mechanizmom spätnej väzby, ktorý je sprostredkovaný inhibíciou enzýmu hypoxantín-guanín fosforibozyl transferázy. Ďalšími metabolitmi alopurinolu sú alopurinol-riboside a oxypurinol-7 riboside.

farmakokinetika
Alopurinol sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (až do 90%). Pri použití jednej dávky lieku dosiahne jeho plazmatická koncentrácia maximálnu hladinu v priebehu 1,5 hodiny, pričom približne 20% alopurinolu a jeho metabolitov sa vylučuje črevami, 10% - obličkami. V pečeni, pod vplyvom xantínoxidázy, sa alopurinol premieňa na oxypurinol, ktorý tiež inhibuje tvorbu kyseliny močovej. Polčas alopurinolu je 1 až 2 hodiny rýchlo sa metabolizuje na oxypurinol a intenzívne sa vylučuje obličkami v dôsledku glomerulárnej filtrácie. Polčas oxypurinolu je približne 15 hodín, v obličkových tubuloch sa alopurinol aktívne reabsorbuje. Alopurinol a jeho metabolity sa neviažu na proteíny, ktoré sú distribuované v tkanivovej tekutine. Liek preniká do materského mlieka.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri renálnej insuficiencii sa klírens alopurinolu a oxypurinolu môže výrazne znížiť, a preto sa ich plazmatické koncentrácie zvyšujú. Preto sa u pacientov s renálnou insuficienciou vyžaduje zodpovedajúce zníženie dávky. U starších pacientov sa nepozoruje významná zmena farmakokinetiky alopurinolu súvisiaca s vekom v prípade, že nedochádza k zníženiu funkcie obličiek.

Indikácie na použitie

Choroby sprevádzané hyperurikémiou (liečba a prevencia): dna (primárna a sekundárna), urolitiáza (s tvorbou urátov). Hyperurikémia (primárna a sekundárna) vyplývajúca z chorôb sprevádzaných zvýšenou dezintegráciou nukleoproteínov a zvýšením obsahu kyseliny močovej v krvi, vrátane t s rôznymi hematoblastózami (akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm atď.), s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov (vrátane detí), psoriázy, rozsiahlych traumatických poranení spôsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nyhanov syndróm) a s masívnou terapiou glukokortikosteroidmi, keď sa v dôsledku intenzívneho rozpadu tkaniva významne zvyšuje množstvo purínov v krvi. Uriálna nefropatia s poruchou funkcie obličiek (zlyhanie obličiek). Recidivujúce zmiešané obličkové kamene oxalátu a vápnika (v prítomnosti urikozúrie).

kontraindikácie

Precitlivenosť na alopurinol alebo akúkoľvek inú zložku lieku; zlyhanie pečene; ťažká renálna insuficiencia (štádium azotémie); primárna (idiopatická) hemochromatóza; asymptomatická hyperurikémia, akútny záchvat dny; intolerancia laktózy, deficiencia laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie; tehotenstvo, obdobie dojčenia, deti do 3 rokov.

S opatrnosťou

Renálne zlyhanie, chronické srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, abnormálna funkcia pečene, hypotyreóza, staroba. Pacienti užívajúci inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo diuretiká. Deti do 15 rokov (predpísané iba počas cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj symptomatická liečba porúch enzýmov).

Použitie počas tehotenstva a dojčenia

Spoľahlivý výskum používania alopurinolu počas gravidity a laktácie u ľudí sa neuskutočnil. Alopurinol sa má počas gravidity užívať len tak, ako to predpísal lekár, a to len v prípade, že neexistuje terapeutická alternatíva, keď ochorenie predstavuje väčšie riziko pre plod a matku ako pri užívaní alopurinolu. Ak je to potrebné, užívanie alopurinolu počas dojčenia by sa malo rozhodnúť, či zastaviť dojčenie alebo sa zdržať predpisovania lieku.

Dávkovanie a podávanie

Dovnútra. Liek by sa mal užívať raz denne po jedle, vypiť veľké množstvo vody. Ak je denná dávka vyššia ako 300 mg alebo sú pozorované príznaky intolerancie z gastrointestinálneho traktu, dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.
Alopurinol sa má používať v rôznych dávkach (100 mg) raz denne na začiatočnú liečbu. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére, denná dávka lieku sa môže postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Osobitná opatrnosť je potrebná pri zhoršenej funkcii obličiek.
Pri zvyšujúcich sa dávkach alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.
Odporúčaná dávka lieku je 300-600 mg denne pre stredný prietok; 600-900 mg denne pre ťažké. Maximálna denná dávka je 900 mg.
Odporúčaná dávka pre deti od 3 do 10 rokov je 5 - 10 mg / kg / deň.
Odporúčaná dávka pre deti od 10 do 15 rokov je 10-20 mg / kg / deň. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.
Alopurinol sa zriedkavo používa na pediatrickú liečbu. Výnimkou sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nyhanov syndróm).
Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu účinku lieku a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením polčasu týchto zlúčenín z krvnej plazmy. Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2-3 krát týždenne, odporúča sa určiť potrebu prechodu na alternatívny režim liečby - užívanie 300-400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou sa liek neberie).
Na nastavenie dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné vyhodnotiť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj koncentráciu kyseliny močovej a urátov v moči.

predávkovať

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, oligúria. Väčšina symptómov predávkovania alopurinolom môže byť zmiernená zvýšením jeho renálnej exkrécie s dostatočným príjmom tekutín a zodpovedajúcim zvýšením diurézy.
Liečba: nútená diuréza; Alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Vedľajšie účinky

veľmi zriedkavé: furunkulóza.
Porušenie krvného systému a lymfatického systému:

veľmi zriedkavé: agranulocytóza, aplastická anémia, trombocytopénia, granulocytóza, leukopénia, leukocytóza, eozinofília a aplázia, postihujúce len erytrocyty.
Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady trombocytopénie, agranulocytózy a aplastickej anémie, najmä u ľudí s poškodenou funkciou obličiek a / alebo pečene, čo zdôrazňuje potrebu osobitnej starostlivosti v týchto skupinách pacientov.
Poruchy imunitného systému:

zriedkavé: reakcie z precitlivenosti;
zriedkavé: závažné reakcie z precitlivenosti, vrátane kožných reakcií s oddelením epidermy, horúčkou, lymfadenopatiou, artralgiou a (alebo) eozinofíliou (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy) (pozri časť „Poruchy kože a podkožného tkaniva“), Súbežná vaskulitída alebo tkanivové reakcie môžu mať rôzne prejavy, vrátane hepatitídy, poškodenia obličiek, akútnej cholangitídy, xantínových kameňov a vo veľmi zriedkavých prípadoch záchvatov. Okrem toho bol veľmi zriedkavo pozorovaný vývoj anafylaktického šoku. Pri rozvoji závažných nežiaducich reakcií sa má liečba alopurinolom okamžite zastaviť a pokračovať. Pri oneskorení multiorgánové hypersenzitivitu (známy ako syndróm precitlivenosti / DRESS /), sa môže vyvinúť nasledujúce príznaky v rôznych kombináciách: horúčka, kožné vyrážky, vaskulitídy, lymfadenopatia, pseudolymphoma, artralgia, leukopénia, eozinofília, hepato-splenomegália, zmena vyplýva z funkčných pečeňových testov, syndróm miznúcich žlčových ciest (deštrukcia alebo vymiznutie intrahepatických žlčovodov). S vývojom takýchto reakcií v akomkoľvek období liečby sa má alopurinol okamžite zrušiť a nikdy neobnoviť.
Generalizované hypersenzitívne reakcie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a (alebo) pečeňou. Takéto prípady boli niekedy fatálne;
veľmi zriedkavé: angioimmunoblastická lymfadenopatia. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je veľmi zriedkavo diagnostikovaná po biopsii lymfatických uzlín pre generalizovanú lymfadenopatiu. Angioimmunoblastická lymfadenopatia je reverzibilná a po ukončení liečby alopurinolom sa vracia späť.
Poruchy metabolizmu a výživy:

veľmi zriedkavé: diabetes, hyperlipidémia.
Duševné poruchy:

veľmi zriedkavé: depresia.
Poruchy nervového systému:

veľmi zriedkavé: kóma, paralýza, ataxia, neuropatia, parestézia, ospalosť, bolesť hlavy, zvrátenie chuti.
Porušenie zraku:

veľmi zriedkavé: šedý zákal, poruchy zraku, makulárne zmeny.
Poruchy z orgánov sluchu a frustrácie labyrintu:

veľmi zriedkavé: závrat.
Poruchy srdca:

veľmi zriedkavé: angína, bradykardia.
Cievne poruchy:

veľmi zriedkavé: zvýšený krvný tlak.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:

zriedkavé: vracanie, nevoľnosť, hnačka;
V predchádzajúcich klinických štúdiách sa pozorovala nauzea a vracanie, ale neskoršie pozorovania potvrdili, že tieto reakcie nie sú klinicky významným problémom a možno sa im vyhnúť predpísaním alopurinolu po jedle.
veľmi zriedkavé: rekurentná hemateméza, steatorea, stomatitída, zmeny frekvencie pohybov čriev.
Frekvencia neznáma: bolesť brucha.
Poruchy pečene a žlčových ciest:

zriedkavé: asymptomatické zvýšenie koncentrácie pečeňových enzýmov (zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy a transamináz v sére);
zriedkavé: hepatitída (vrátane nekrotických a granulomatóznych foriem).
Dysfunkcia pečene sa môže vyvinúť bez zjavných príznakov generalizovanej precitlivenosti.
Porušenie kože a podkožného tkaniva:

časté: vyrážka;
zriedkavé: závažné kožné reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN);
veľmi zriedkavé: angioedém, lokálna vyrážka, alopécia, zmena farby vlasov.
U pacientov užívajúcich alopurinol sú najčastejšie nežiaduce kožné reakcie. Na pozadí liekovej terapie sa tieto reakcie môžu vyvíjať kedykoľvek. Kožné reakcie sa môžu vyskytnúť pri svrbení, makulopapulárnych a šupinatých vyrážkach. V iných prípadoch sa môže vyvinúť purpura. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje exfoliatívna kožná lézia (SSD / TEN). Pri vývoji takýchto reakcií sa musí liečba alopurinolom okamžite zastaviť. Ak je kožná reakcia mierna, potom po vymiznutí týchto zmien môžete pokračovať v užívaní alopurinolu v nižšej dávke (napríklad 50 mg denne).
Následne sa môže dávka postupne zvyšovať. Keď sa vracajú kožné reakcie, liečba alopurinolom by sa mala zastaviť a pokračovať v liečbe, pretože ďalšie podávanie lieku môže viesť k závažnejším reakciám z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).
Podľa dostupných informácií sa počas liečby alopurinolom vyvinul angioedém izolovane, ako aj v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti.
Poruchy pohybového aparátu a spojivového tkaniva:

veľmi zriedkavé: myalgia.
Poruchy obličiek a močových ciest: t

veľmi zriedkavé: hematuria, zlyhanie obličiek, urémia;
frekvencia neznáma: urolitiáza.
Poruchy reprodukčného systému a prsných žliaz:

veľmi zriedkavé: mužská neplodnosť, erektilná dysfunkcia, gynekomastia.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu injekcie: t

veľmi zriedkavé: edém, celková malátnosť, celková slabosť, horúčka.
Podľa existujúcich informácií, počas liečby alopurinolom, sa horúčka vyvinula ako v izolácii, tak v kombinácii so symptómami generalizovanej reakcie z precitlivenosti (pozri „Poruchy imunitného systému“).
Hlásenia o možných nežiaducich reakciách

V prípade nežiaducich reakcií, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tomto návode, by ste mali prestať používať liek.
V období po registrácii sú dôležité všetky informácie o možných nežiaducich reakciách, pretože tieto správy pomáhajú neustále monitorovať bezpečnosť lieku. Od zdravotných úradníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia z nežiaducich reakcií na miestne orgány dohľadu nad liekmi.

Interakcia s inými liekmi

6-merkaptopurín a azatioprin
Azatioprín sa metabolizuje na 6-merkaptopurín, ktorý je inaktivovaný enzýmom xantínoxidázou. V prípadoch, keď je 6-merkaptopurín alebo azatioprín kombinovaný s alopurinolom, pacienti majú dostať iba jednu štvrtinu obvyklej dávky 6-merkaptopurínu alebo azatioprinu, pretože inhibícia aktivity xantínoxidázy zvyšuje trvanie účinku týchto zlúčenín.
Vidarabín (adenín arabinozid)
V prítomnosti alopurinolu sa polčas eliminácie vidarabínu zvyšuje. Pri súčasnom užívaní týchto liekov musíte byť obzvlášť opatrní pri zvýšených toxických účinkoch liečby.
Salicyláty a urikosuriká
Hlavným aktívnym metabolitom alopurinolu je oxypurinol, ktorý sa vylučuje obličkami rovnakým spôsobom ako soli kyseliny močovej. V dôsledku toho liečivá s urikosurickou aktivitou, ako sú probenecid alebo vysoké dávky salicylátov. môže zvýšiť elimináciu oxypurinolu. Na druhej strane, zvýšené vylučovanie oxypurinolu je sprevádzané poklesom terapeutickej aktivity alopurinolu, avšak význam tohto typu interakcie sa musí posudzovať individuálne v každom prípade.
chlórpropamid
Pri súčasnom použití alopurinolu a chlórpropamidu u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa zvyšuje riziko vzniku dlhodobej hypoglykémie, pretože v štádiu vylučovania kanalikulárnych látok si allopurinol a chlórpropamid navzájom konkurujú.
Antikoagulanciá kumarínových derivátov
Pri súčasnom použití s ​​alopurinolom došlo k zvýšeniu účinkov warfarínu a iných antikoagulancií kumarínových derivátov. V tomto ohľade je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu týmito liekmi.
fenytoín
Alopurinol môže potlačiť oxidáciu fenytoínu v pečeni, ale klinický význam tejto interakcie nebol stanovený.
teofylín
Je známe, že alopurinol inhibuje metabolizmus teofylínu. Takúto interakciu možno vysvetliť účasťou xantínoxidázy v procese biotransformácie teofylínu v ľudskom tele. Koncentrácia teofylínu v sére sa musí kontrolovať na začiatku súbežnej liečby alopurinolom. ako aj zvýšenie dávky týchto látok.
Ampicilín a amoxicilín
Pacienti, ktorí dostávali ampicilín alebo amoxicilín a alopurinol súčasne, vykazovali zvýšený výskyt kožných reakcií v porovnaní s pacientmi, ktorí nedostávali podobnú súbežnú liečbu. Príčina tohto typu liekovej interakcie nebola stanovená. U pacientov užívajúcich alopurinol namiesto ampicilínu a amoxicilínu sa však odporúča predpisovať iné antibakteriálne lieky.
Cytotoxické lieky (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín)
U pacientov trpiacich na nádorové ochorenia (okrem leukémií) a užívajúcich alopurinol sa pozorovala zvýšená inhibícia aktivity kostnej drene cyklofosfamidom a inými cytotoxickými liekmi. Avšak podľa výsledkov kontrolovaných štúdií, na ktorých sa zúčastnili pacienti užívajúci cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín a (alebo) mechloretamín (hydrochlorid chlórmetínu), súčasná liečba alopurinolom nezvyšovala toxický účinok týchto cytotoxických liekov.
cyklosporín
Podľa niektorých hlásení sa plazmatické hladiny cyklosporínu v plazme môžu zvyšovať pri súbežnej liečbe alopurinolom. Pri súčasnom užívaní týchto liekov sa musí brať do úvahy možnosť zvýšenia toxicity cyklosporínu.
didanozín
U zdravých dobrovoľníkov a pacientov infikovaných HIV, ktorí dostávali didanozín, sa pri súbežnej liečbe alopurinolom (300 mg denne) pozorovalo zvýšenie Cmax (maximálna koncentrácia lieku v plazme) a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) didanozínu približne dvakrát. Polčas didanozínu sa nezmenil. Súčasné užívanie týchto liekov sa spravidla neodporúča. Ak je nevyhnutná súbežná liečba, môže byť potrebné znížiť dávku didanozínu a starostlivo sledovať stav pacienta.
ACE inhibítory
Súčasné užívanie ACE inhibítora s alopurinolom je spojené so zvýšeným rizikom leukopénie, preto sa tieto lieky majú kombinovať s opatrnosťou.
Tiazidové diuretiká
Súčasné užívanie tiazidových diuretík, vrátane hydrochlorotiazidu, môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov precitlivenosti spojených s alopurinolom, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Špeciálne pokyny

Syndróm precitlivenosti na liek. SSD a TEN
Bolo hlásené, že alopurinol vyvoláva kožné reakcie ohrozujúce život, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza (SJS / PET). Pacienti majú byť informovaní o príznakoch týchto reakcií (progresívna kožná vyrážka, často s pľuzgiermi a slizničnými léziami) a starostlivo monitorovať ich vývoj. Najbežnejšie SSD / TEN sa vyvíjajú v prvých týždňoch užívania lieku. Ak sú príznaky a príznaky SSD / TEN, alopurinol by mal byť okamžite zrušený a už nie je predpísaný!
Prejav reakcií z precitlivenosti na alopurinol môže byť veľmi odlišný, vrátane makulopapulárneho exantému, syndrómu precitlivenosti na lieky (DRESS) a SJS / PET. Tieto reakcie sú klinickou diagnózou a ich klinické prejavy slúžia ako základ pre rozhodovanie. Liečba alopurinolom sa má okamžite prerušiť, ak sa objaví kožná vyrážka alebo iné prejavy reakcie z precitlivenosti. U pacientov so syndrómom precitlivenosti a SJS / PET nie je možné pokračovať v liečbe.
Kortikosteroidy možno použiť na liečbu kožných reakcií s precitlivenosťou.
Chronická dysfunkcia obličiek
Pacienti s chronickou renálnou dysfunkciou majú vyššie riziko vzniku reakcií z precitlivenosti spojených s alopurinolom, vrátane SJS / PET.
Alela HLA-B * 5801
Zistilo sa, že prítomnosť alely HLA-B * 5801 je spojená s rozvojom precitlivenosti na alopurinol a SJS / PET. Frekvencia prítomnosti alely HLA-B * 5801 je odlišná v rôznych etnických skupinách a môže dosiahnuť 20% v čínskej populácii Han, asi 12% v Kórejčanoch a 1-2% v Japoncoch a Európanoch. Použitie genotypizácie pri rozhodovaní o liečbe alopurinolom sa neskúmalo. Ak je známe, že pacient je nosičom alely HLA-B * 5801, potom sa má alopurinol predpisovať iba vtedy, ak prínos liečby prevyšuje riziko. Má byť veľmi pozorne sledovaný vývoj syndrómu precitlivenosti a SJS / PET. Pacient by mal byť informovaný o potrebe okamžitého zrušenia liečby pri prvom výskyte takýchto príznakov.
Porucha funkcie pečene a obličiek
Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene sa má dávka alopurinolu znížiť. Pacienti liečení na hypertenziu alebo srdcové zlyhanie (napríklad pacienti užívajúci diuretiká alebo ACE inhibítory) môžu mať súbežnú renálnu dysfunkciu, preto sa v tejto skupine pacientov má alopurinol používať opatrne.
Asymptomatická hyperurikémia nie je sama o sebe indikáciou na použitie alopurinolu. V takýchto prípadoch možno zlepšenie stavu pacienta dosiahnuť zmenami v strave a príjme tekutín spolu s elimináciou základnej príčiny hyperurikémie.
Akútny záchvat dny.
Alopurinol sa nemá používať až do akútneho zmiernenia akútneho záchvatu dny, pretože to môže vyvolať ďalšiu exacerbáciu ochorenia.
Podobne, liečba urikosurickými liekmi, začiatok liečby alopurinolom môže vyvolať akútny záchvat dny. Aby sa predišlo tejto komplikácii, odporúča sa vykonávať profylaktickú liečbu nesteroidnými protizápalovými liekmi alebo kolchicínom najmenej jeden mesiac pred vymenovaním alopurinolu. Podrobné informácie o odporúčaných dávkach, upozorneniach a preventívnych opatreniach nájdete v príslušnej literatúre.
Ak sa počas liečby alopurinolom vyvinie akútny záchvat dny, liek by mal pokračovať v rovnakej dávke a na liečbu ataku je potrebné predpísať vhodné nesteroidné protizápalové činidlo.
Xantínové usadeniny
V prípadoch, keď je tvorba kyseliny močovej významne zvýšená (napríklad malígna nádorová patológia a vhodná protinádorová terapia, Lesch-Nyhanov syndróm), absolútna koncentrácia xantínu v moči sa v zriedkavých prípadoch môže výrazne zvýšiť, čo prispieva k ukladaniu xantínu v tkanivách močových ciest. Pravdepodobnosť ukladania xantínu v tkanivách je možné minimalizovať vďaka adekvátnej hydratácii, ktorá zaisťuje optimálne riedenie moču.
Preťaženie kameňov kyseliny močovej
Primeraná liečba alopurinolom môže viesť k rozpusteniu veľkých kameňov z kyseliny močovej v obličkovej panve, avšak pravdepodobnosť preniknutia týchto kameňov do uretrov je malá.
hemochromatóza
Hlavným účinkom alopurinolu pri liečbe dny je potlačenie aktivity enzýmu xantínoxidázy. Xantínoxidáza sa môže podieľať na redukcii a eliminácii železa uloženého v pečeni. Štúdie preukazujúce bezpečnosť liečby alopurinolom v populácii pacientov s hemochromatózou chýbajú. Pacienti s hemochromatózou, rovnako ako ich krvní príbuzní, majú byť predpisovaní alopurinolom opatrne.
laktóza
Každá 300 mg tableta lieku alopurinol obsahuje 49 mg laktózy. Preto by tento liek nemali užívať pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou na galaktózu, deficienciu laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo

Alopurinol sa používa s opatrnosťou u pacientov, ktorých činnosť vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie. Stupeň obmedzenia alebo zákazu vedenia vozidiel a práce s mechanizmami by mal určiť lekár pre každého pacienta individuálne.

Uvoľňovací formulár

300 mg tablety. 10 tabliet v blistrovom balení alebo 30 alebo 50 tabliet v plechovke zo svetlého skla.
Každá plechovka alebo 3 alebo 5 blistrov spolu s návodom na použitie v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Alopurinol (alopurinol)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

štruktúra

Farmakologický účinok

Dávkovanie a podávanie

Spolu pre obe dávky

Vnútri, po jedle, pitie veľkého množstva vody, 1 krát denne.

Ak denná dávka presiahne 300 mg alebo sú pozorované príznaky intolerancie z gastrointestinálneho traktu, dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.

Dospelí. Na zníženie rizika vedľajších účinkov sa odporúča používať alopurinol v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére, denná dávka lieku sa môže postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Osobitná opatrnosť je potrebná pri zhoršenej funkcii obličiek.

Pri zvýšení dávky alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.

Odporúčaná dávka lieku je 100-200 mg / deň s miernym priebehom ochorenia; 300 - 600 mg / deň pri miernom prietoku; 600 - 900 mg / deň v ťažkých prípadoch. Maximálna denná dávka je 900 mg.

Ak je výpočet dávky na základe telesnej hmotnosti pacienta, dávka alopurinolu má byť od 2 do 10 mg / kg / deň.

Deti a mládež do 15 rokov. Odporúčaná dávka pre deti od 3 do 10 rokov je 5 - 10 mg / kg / deň. Ak je odhadovaná dávka nižšia ako 100 mg, majú sa použiť tablety s alopurinolom 100 mg s rizikom. Odporúčaná dávka pre deti od 10 do 15 rokov je 10–20 mg / kg / deň. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.

Alopurinol sa zriedkavo používa v pediatrickej terapii. Výnimkami sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nychenov syndróm).

Porucha funkcie obličiek. Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu liečiva a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením T t_1/2 tieto zlúčeniny sú z krvnej plazmy.

Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2 - 3-krát týždenne, odporúča sa určiť, či je potrebné prejsť na alternatívny liečebný režim - užívanie 300 - 400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou, užívaním lieku sa neberie).

Odporúčania na monitorovanie. Na nastavenie dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné vyhodnotiť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj koncentráciu kyseliny močovej a urátov v moči.

Tablety, 100 mg (voliteľné)

Staroba Keďže neexistujú žiadne špecifické údaje o použití alopurinolu v populácii starších pacientov, na liečbu takýchto pacientov by sa liek mal používať v minimálnej dávke, ktorá zabezpečí dostatočné zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére. Osobitná pozornosť by sa mala venovať odporúčaniam na výber dávky lieku pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Porucha funkcie obličiek. Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa odporúča používať alopurinol v dávke nižšej ako 100 mg / deň alebo používať jednorazové dávky 100 mg s intervalom dlhším ako jeden deň.

Ak podmienky umožňujú kontrolovať koncentráciu oxypurinolu v krvnej plazme, dávka alopurinolu sa má upraviť tak, aby hladina oxypurinolu v krvnej plazme bola nižšia ako 100 µmol / l (15,2 mg / l).

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má kombinácia alopurinolu s tiazidovými diuretikami vykonávať s maximálnou opatrnosťou. Alopurinol sa má podávať v najnižších účinných dávkach s opatrným sledovaním funkcie obličiek.

Dysfunkcia pečene. Pri zhoršenej funkcii pečene sa má dávka znížiť. V ranom štádiu liečby sa odporúča monitorovať laboratórne parametre funkcie pečene.

Stavy zahŕňajúce zvýšenie metabolizmu solí kyseliny močovej (napríklad neoplastické ochorenia, Lesch-Nihena syndróm). Pred začatím liečby cytotoxickými liekmi sa odporúča upraviť existujúcu hyperurikémiu a (alebo) hyperurikúriu alopurinolom. Dôležitá je primeraná hydratácia, ktorá pomáha udržiavať optimálnu diurézu, ako aj alkalizáciu moču, čo zvyšuje rozpustnosť kyseliny močovej a jej solí. Dávka alopurinolu má byť blízka dolnej hranici odporúčaného rozmedzia dávok.

Ak je porucha funkcie obličiek spôsobená rozvojom akútnej nefropatie kyseliny močovej alebo inej renálnej patológie, liečba má pokračovať v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami (pozri Porucha funkcie obličiek). Opísané opatrenia môžu znížiť riziko akumulácie xantínu a kyseliny močovej, čo komplikuje priebeh ochorenia.

Uvoľňovací formulár

Tablety, 100 mg. Na karte 10. v balení blistrov z PVC fólie a hliníkovej fólie na balenie. 5 blistrov sa umiestni do stohu lepenky.

Tablety, 300 mg. Na karte 10. v balení blistrov z PVC fólie a hliníkovej fólie na balenie. Na 3 alebo 5 obaloch blistrov umiestnite do balenia z kartónu.

výrobca

JSC "Organic". 654034, Rusko, Kemerovo Region, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Názov organizácie prijímajúcej nároky od spotrebiteľov: Organika JSC, Rusko.

Obchodné podmienky pre lekárne

Podmienky skladovania liečiva alopurinol

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Alopurinol

100 mg tablety - 5 rokov.

300 mg tablety - 3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

alopurinol

Návod na použitie:

Ceny v lekárňach online:

Alopurinol je liek proti dny, patrí do farmakologickej skupiny inhibítorov xantínoxidázy. Liek porušuje syntézu kyseliny močovej. Hlavný účinok alopurinolu je urostatický, inhibuje pôsobenie enzýmu xantínoxidázy, ktorý stimuluje oxidáciu hypoxantínu na xantín a jeho následnú konverziu na kyselinu močovú. Tieto látky sú oveľa rozpustnejšie. Liek teda znižuje hladinu kyseliny močovej v tele a pomáha rozpúšťať uráty, čím zabraňuje ich ukladaniu v tkanivách a obličkách.

Alopurinol je dobre absorbovaný tráviacim traktom, dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu za 3-5 hodín. Látka sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny, väčšinou opúšťa obličky, približne 20% sa vylučuje črevom v priebehu 48-72 hodín.

Forma uvoľnenia a zloženie

Alopurinol je dostupný vo forme tabliet 100 a 300 mg, balených v blistroch po 10 kusoch alebo vo fľašiach po 50 kusoch. Jedna tableta obsahuje 100 alebo 300 mg alopurinolu, ako aj pomocné látky: sacharóza, zemiakový škrob, stearát horečnatý, jedlá želatína, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý.

Indikácie pre použitie Alopurinol

Použitie alopurinolu je indikované na ochorenia sprevádzané hyperurikémiou, ktoré nemôžu byť kontrolované len diétou, s hladinou kyseliny močovej v rozmedzí 500 μmol a vyššou. Medzi takéto ochorenia patrí dna (primárna a sekundárna), urolitiáza urátu, nefropatia urátu, ochorenie obličiek s tvorbou urátov. Použitie alopurinolu sa uskutočňuje pri liečbe primárnej a sekundárnej hyperurie pri takých stavoch a ochoreniach, ako sú: zlyhanie obličiek, masívna terapia GCS, rôzne typy hematoblastov: akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm, ako aj cytostatická a radiačná liečba nádorov (vrátane detí), psoriázy. Alopurinol sa používa v patológiách spojených s poruchami enzýmov (Lesch-Nihena syndróm), rozsiahlymi traumatickými poraneniami, zhoršeným metabolizmom purínu u detí, tvorbou zmiešaných kameňov oxalátu vápenatého. Na liečbu detí starších ako 15 rokov sa alopurinol používa na urátovú nefropatiu, ktorá sa vyskytla na pozadí leukémie.

kontraindikácie

Použitie alopurinolu je kontraindikované u ľudí s neznášanlivosťou aktívnej zložky alebo pomocných zložiek lieku. Ďalšie kontraindikácie sú ťažká dysfunkcia pečene, zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 2 ml / min, vek do 15 rokov. Alopurinol nie je predpísaný v prípadoch, keď môže byť hladina kyseliny močovej v plazme regulovaná diétou.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom s poruchou hematopoézy, s hepatálnou a renálnou insuficienciou. Tiež v prípade arteriálnej hypertenzie a srdcového zlyhania, keď je pacient liečený inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a diuretikami. Alopurinol nie je predpísaný ľuďom trpiacim akútnymi záchvatmi dny, liečba liekmi sa môže začať len vtedy, keď sa stav pacienta zlepší.

Dávkovanie a podávanie alopurinol

Pokyny pre Alopurinol povedal, že pilulka musí byť braná ústne, piť veľa vody. Odporúča sa používať liek po jedle. Počas liečby alopurinolom je potrebné piť čo najviac tekutiny, aby sa zachovala normálna diuréza. Priebeh liečby a presné dávkovanie lieku môže predpisovať iba lekár, na základe stavu pacienta a množstva kyseliny močovej v krvi.

Minimálna denná dávka lieku je 100 mg, maximum - 800 mg, priemer - 200-300 mg. Podľa pokynov pre alopurinol sa odporúča začať s minimálnou dávkou 100 mg denne a postupne ju upravovať. Na tento účel je potrebné vykonať týždennú analýzu hladiny kyseliny močovej v krvi. Na liečbu miernej hyperurikémie sa predpisuje 200 až 400 mg denne v priebehu 2 až 4 týždňov, potom sa dávka zníži na 200 až 300 mg. Pri ťažkej hyperurikémii a dny je predpísaných 600-800 mg alopurinolu v priebehu 2 až 4 týždňov, po ktorých sa dávka zníži na 100-300 g denne. Udržiavacia dávka je 200 - 600 mg, môže sa užívať niekoľko mesiacov. Liečbu neprerušujte dlhšie ako 3 dni, pretože liečba vyžaduje dlhú dobu. Na prevenciu hyperurikémie pri ožarovaní alebo chemoterapii sa predpisuje 400 mg. Neužívajte viac ako 300 mg lieku naraz, dávka viac ako 300 mg sa má rozdeliť na niekoľko častí.

V pokynoch pre Alopurinol povedal, dávka pre deti by mala byť 10-20 mg na 1 kg hmotnosti. Dávkovanie sa má rozdeliť na 3 časti a užívať 3 krát denne. Pre deti od 15 rokov je maximálna dávka 400 mg denne.

Vedľajšie účinky alopurinolu

Užívanie alopurinolu má zriedkavo vedľajšie účinky. V počiatočnom štádiu liečby sa u pacientov môžu vyskytnúť záchvaty dny. Možné sú nasledujúce vedľajšie účinky:

• Na strane hematopoetického systému: eozinofília, leukopénia, leukocytóza, trombocytopénia;
• Na strane hepatobiliárneho systému: nekróza pečene, granulomatózna hepatitída, zvýšené pečeňové enzýmy;
• Zo strany centrálneho nervového systému: ataxia, depresia, bolesti hlavy, paralýza, ospalosť, kóma;
• Zo zmyslov: šedý zákal, rozmazané videnie, znížené chuťové pocity;
• Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: bradykardia, zníženie krvného tlaku.

Špeciálne pokyny

Pokiaľ ide o účinok alopurinolu na telo tehotných žien, neboli vykonané žiadne štúdie. Jeho použitie počas gravidity sa však neodporúča. Keďže alopurinol prechádza do materského mlieka, dojčenie sa má prerušiť na obdobie liečby.

Analógy alopurinolu

Analógy alopurinolu sú Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Podmienky skladovania

Liek by sa mal skladovať pri teplote 15 až 25 ° C na miestach izolovaných od svetla.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Alopurinol: návod na použitie

Forma dávkovania

100 mg tablety

štruktúra

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - alopurinol 100 mg na základe 100% sušiny, t

excipienty: monohydrát laktózy (granulak 200), stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, kukuričný škrob.

popis

Tablety okrúhlej, bielej alebo takmer bielej farby, s rovným povrchom, s fasetou a rizikom

Farmakoterapeutická skupina

Antidopy. Inhibítory syntézy kyseliny močovej. Alopurinol.

ATH kód M04AA01

Farmakologické vlastnosti

Pri perorálnom použití sa približne 90% dávky vstrebáva z tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia alopurinolu v plazme sa dosahuje v priemere po 1,5 hodine. Biotransformovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu alloxantínu. Polčas liečiva je 1 až 2 hodiny, alloxantín - približne 15 hodín, preto inhibícia xantínoxidázy môže pokračovať po dobu 24 hodín po jednej dávke lieku. Približne 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšok liečiva a jeho metabolity - obličkami.

Alopurinol je artritický liek, ktorý inhibuje syntézu kyseliny močovej a jej solí v tele. Liečivo má špecifickú schopnosť inhibovať enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na premene hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. Výsledkom je zníženie obsahu urátu v krvnom sére a zabránenie jeho ukladaniu v tkanivách a obličkách.

Na pozadí pôsobenia lieku sa vylučuje vylučovanie kyseliny močovej močom a zvyšuje sa uvoľňovanie ľahšie rozpustného hypoxantínu a xantínu.

Alopurinol v tele sa mení na alloxantín, ktorý tiež zabraňuje tvorbe kyseliny močovej, ale je menej aktívny ako alopurinol.

Indikácie na použitie

- primárna a sekundárna dna

- nefrolitiázou s tvorbou urátov

- primárna a sekundárna hyperurikémia, vyskytujúca sa v patologických procesoch, sprevádzaná zvýšenou dezintegráciou nukleoproteínov a zvýšením obsahu kyseliny močovej v krvi

- rôzne hemoblastómy (akútna leukémia, lymfosarkóm atď.)

- cytostatická a radiačná terapia nádorov, psoriáza, masívna liečba kortikosteroidmi.

Dávkovanie a podávanie

Prijať po jedle, bez žuvania, umývanie veľkým množstvom vody.

Denná dávka sa stanoví individuálne v závislosti od hladiny kyseliny močovej v sére. Zvyčajne je denná dávka 100 až 300 mg. Na zníženie rizika nežiaducich reakcií sa má liečba začať užívaním 100 mg alopurinolu raz denne.

V prípade potreby postupne zvyšujte počiatočnú dávku o 100 mg každých 1-3 týždne, až kým sa nedosiahne maximálny účinok. Udržiavacia dávka je zvyčajne 200-600 mg / deň.

Ak denná dávka presiahne 300 mg, má sa rozdeliť na 2 až 4 rovnaké dávky.

Pri zvyšujúcich sa dávkach je potrebné monitorovať hladinu oxypurinolu v krvnom sére, ktorá by nemala prekročiť 15 µg / ml (100 µmol).

Použitie u detí, hlavne počas cytotoxickej liečby malígnych novotvarov, najmä leukémie a liečby porúch enzýmov (napríklad Lesch-Niena syndróm). Deti vo veku od 6 rokov majú dostať dennú dávku 10 mg / kg telesnej hmotnosti.

Liečba sa má začať dennou dávkou 100 mg, ktorá sa zvyšuje len v prípade nedostatočnej účinnosti lieku. Pri výbere dávky sa má riadiť mierou klírensu kreatinínu: t

Denná dávka alopurinolu

Štandardná dávka 100-300 mg

100 mg alebo vyššie dávky s dlhými intervalmi medzi dávkami (po 1-2 dňoch alebo viac, v závislosti od stavu pacienta a funkčnej schopnosti obličiek)

Trvanie liečby závisí od priebehu základného ochorenia.

Starší pacienti

Pri absencii špecifických údajov sa má použiť minimálna účinná dávka.

V prípade abnormálnej funkcie pečene sa má dávka znížiť na minimum.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie nežiaduce reakcie alopurinolu sú kožné vyrážky. Frekvencia nežiaducich reakcií sa zvyšuje s poruchami obličiek a / alebo pečene.

Nežiaduce účinky sa môžu líšiť v závislosti od ochorenia, od prijatej dávky, ako aj od predpisu v kombinácii s inými liekmi.

Na začiatku liečby alopurinolom sa môžu vyskytnúť reaktívne záchvaty dny v dôsledku mobilizácie kyseliny močovej z dnových uzlín a iných depotov.

- svrbenie; vyrážka, vr. šupinatá, purpurová, makulopapulárna

- reakcie z precitlivenosti vrátane kožných reakcií

- nevoľnosť, vracanie (možno sa vyhnúť užívaniu alopurinolu po jedle)

- asymptomatického zvýšenia pečeňových testov

- exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza

Kožné reakcie sú najčastejšie reakcie a môžu sa vyskytnúť počas akéhokoľvek obdobia liečby a ak sa vyskytnú, alopurinol sa má okamžite ukončiť. Po znížení príznakov, môžete predpísať liek v nízkych dávkach (napríklad 50 mg / deň), v prípade potreby postupne zvyšovať. Ak sa kožná vyrážka opakuje, liek sa má navždy zastaviť, pretože sa môžu vyskytnúť závažné generalizované reakcie z precitlivenosti.

Závažné generalizované hypersenzitívne reakcie, vrátane kožných reakcií spojených s exfoliáciou, horúčkou, lymfadenopatiou, artralgiou a / alebo eozinofíliou, sú zriedkavé. V súvislosti s reakciami z precitlivenosti môže mať vaskulitída a tkanivová reakcia rôzne prejavy, vrátane hepatitída, poškodenie obličiek (intersticiálna nefritída) a veľmi zriedkavo záchvaty. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, ak sa vyskytnú, alopurinol sa má okamžite zrušiť.

- hepatitídy (vrátane hepatonekrózy a granulomatóznej hepatitídy), akútnej cholangitídy.

Môže sa vyskytnúť dysfunkcia pečene (zvyčajne reverzibilná po vysadení lieku) bez zjavných príznakov generalizovaných reakcií z precitlivenosti.

- lymfadenopatia, vrátane. angioimmunoblastická lymfadenopatia (zvyčajne reverzibilná s vysadením lieku); anafylaxia, vrátane anafylaktického šoku

- alopécia, angioedém, zmena farby vlasov, fixovaný liek na erytém

- závažné poškodenie kostnej drene (trombocytopénia, agranulocytóza, aplastická anémia)

- diabetes mellitus, hyperlipidémia

- ataxia, kóma, bolesť hlavy, neuropatia, kŕče, periférna neuritída, parestézia, paralýza, ospalosť, skreslenie chuťových vnemov

- šedého zákalu (najmä u starších pacientov, s dlhodobým užívaním vysokých dávok), makulárnych zmien, poruchy zraku

- angina pectoris, bradykardia, arteriálna hypertenzia

- zmena rytmu defekácie, stomatitídy, steatorrhea, hematomézy

- intersticiálna nefritída, hematuria, urémia

- gynekomastia, impotencia, mužská neplodnosť

- asténia, horúčka, malátnosť, edém, myopatia / myalgia, xantínové usadeniny v tkanivách, vrátane svalov

Horúčka sa môže vyskytnúť s príznakmi generalizovaných hypersenzitívnych reakcií alebo bez nich.

- kožné reakcie spojené s eozinofíliou, urtikáriou

- leukopénia, leukocytóza, eozinofília, hemolytická anémia, poruchy krvácania. Bol hlásený prípad akútnej aplázie erytrocytov spojenej s liečbou alopurinolom.

- reaktívne dna útoky sú možné na začiatku liečby.

- hnačka, bolesť brucha

kontraindikácie

- Precitlivenosť na alopurinol a na iné zložky lieku

- závažné poškodenie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu menej ako 2 ml / min)

- akútna dna

- intolerancia galaktózy, deficiencia laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie

- tehotenstva a dojčenia

- vek do 6 rokov.

Liekové interakcie

Antikoagulanciá kumarínového typu - zvyšujúce účinok warfarínu a iných kumarínov, preto vyžadujú častejšie monitorovanie koagulačných parametrov a je možné aj zníženie dávky antikoagulancií.

Azatioprin, merkaptopurín - keďže alopurinol inhibuje xantínoxidázu, metabolizmus týchto purínových derivátov sa spomaľuje, účinky sú predĺžené, toxicita sa zvyšuje, takže ich zvyčajná dávka sa má znížiť o 50-75% (na ¼ ​​zvyčajnej dávky).

Vidarabín (adenín-arabinozid) - polčas rozpadu sa predlžuje s rizikom zvýšenia jeho toxicity. Túto kombináciu používajte opatrne.

Salicyláty (veľké dávky), urikosurické lieky (napríklad sulfinpirazon, probenecid, benzbromarón) - môžu znížiť účinnosť alopurinolu v dôsledku urýchleného vylučovania jeho hlavného metabolitu, oxypurinolu. Tiež alopurinol spomaľuje odstraňovanie probenicídu. Dávkovanie alopurinolu sa má upraviť.

Chlorpropamid - v rozpore s funkciou obličiek zvyšuje riziko predĺženej hypoglykémie, čo môže vyžadovať zníženie dávky chlórpropamidu.

Fenytoín - možno porušenie metabolizmu fenytoínu v pečeni; klinický význam nie je známy.

Teofylín, kofeín - alopurinol vo vysokých dávkach inhibuje metabolizmus a zvyšuje plazmatickú koncentráciu teofylínu, kofeínu. Má byť na začiatku liečby alopurinolom alebo so zvýšením jeho dávky na kontrolu hladiny teofylínu v krvnej plazme.

Ampicilín, amoxicilín - zvyšuje sa riziko alergických reakcií, vrátane kožné vyrážky, takže pacienti užívajúci alopurinol majú používať iné antibiotiká.

Cyklosporín - je možné zvýšiť koncentráciu cyklosporínu v krvnej plazme, a tým zvýšiť riziko nežiaducich reakcií, najmä nefrotoxicity.

Cytostatiká (napríklad cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín) - zvýšené riziko supresie kostnej drene u pacientov s neoplastickými ochoreniami (okrem leukémie) ako pri samostatnom užívaní týchto liekov, preto sa majú parametre krvi sledovať v krátkych časových intervaloch.

Didanozín - alopurinol zvyšuje plazmatickú koncentráciu didanozínu a zvyšuje riziko jeho toxicity, preto je potrebné vyhnúť sa ich spoločnému použitiu.

Kapecitabín - Odporúča sa vyhnúť sa kombinovanému užívaniu kapecitabínu s alopurinolom.

Diuretiká, vč. tiazidy a príbuzné lieky - zvyšuje riziko reakcií z precitlivenosti, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

ACE inhibítory, vč. Captopril - zvýšené riziko hematotoxických reakcií, ako je leukopénia a reakcie z precitlivenosti, najmä v prípadoch renálnej dysfunkcie.

Antacidy - alopurinol sa výhodne užívajú 3 hodiny pred užitím hydroxidu hlinitého.

Špeciálne pokyny

Liek sa neodporúča používať, keď hladina kyseliny močovej pod 500 µmol / l (zodpovedá 8,5 mg / 100 ml) pri dodržaní odporúčaní týkajúcich sa stravy a neprítomnosti závažného poškodenia obličiek. Vyhnite sa potravinám s vysokým obsahom purínov (napríklad vedľajšie produkty: obličky, mozog, pečeň, srdce a jazyk, mäsový koberec a alkohol, najmä pivo).

Pri liečbe alopurinolom je potrebné udržiavať diurézu na úrovni najmenej 2 l / deň a reakcia moču by mala byť neutrálna alebo slabo zásaditá, pretože to zabraňuje zrážaniu urátov a tvorbe kameňov. Na tento účel možno alopurinol predpísať v kombinácii s činidlami na alkalizáciu moču.

Pri prvých prejavoch kožnej vyrážky alebo iných príznakov precitlivenosti sa má okamžite užívať liek, aby sa zabránilo vzniku závažnejších hypersenzitívnych reakcií (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy).

Alopurinol sa má používať s maximálnou opatrnosťou:

- v prípade dysfunkcie obličiek a pečene - lekár musí byť neustále monitorovaný, dávky alopurinolu majú byť znížené, berúc do úvahy príslušné odporúčania

- s predtým zistenými porušeniami hemopoézy

- pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo srdcovým zlyhaním, ktorí dostávali ACE inhibítory a / alebo diuretiká, kvôli možnej súbežnej renálnej dysfunkcii.

Asymptomatická hyperurikémia sa spravidla nepovažuje za indikáciu na použitie alopurinolu, pretože zvyčajne stačí dodržať vhodnú diétu a primeraný pitný režim.

Akútny záchvat dny: liečba alopurinolom by sa nemala začať, kým sa úplne neuvoľní, pretože sa môžu spustiť ďalšie útoky.

Na začiatku liečby alopurinolom, podobne ako u iných urikosurických liekov, sú možné akútne záchvaty dny v dôsledku mobilizácie veľkého množstva kyseliny močovej. Preto sa odporúča používať počas prvých 4 týždňov na profylaxiu nesteroidné protizápalové lieky (okrem aspirínu alebo salicylátov) alebo kolchicín.

Ak sa u pacientov, ktorí už užívajú alopurinol, vyskytne akútny záchvat dny, liečba má pokračovať rovnakou dávkou a akútny záchvat sa má liečiť vhodnými protizápalovými liekmi.

Pri adekvátnej terapii je možné, že veľké urátové obličkové kamene sa môžu rozpustiť, môžu sa dostať do močového traktu (renálna kolika) s možným zablokovaním.

Aby sa predišlo hyperurikémii, pacientom s neoplastickými ochoreniami a syndrómom Lesch-Nyen sa odporúča, aby pred začatím rádioterapie alebo chemoterapie predpisovali alopurinol. V takýchto prípadoch sa má použiť minimálna účinná dávka. Na minimalizáciu rizika usadzovania xantínu v močových cestách je potrebná primeraná hydratácia, aby sa zachovala optimálna diuréza, alkalizácia moču.

Tablety alopurinolu obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficiencie laktázy alebo syndrómu glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať liek.

Použitie počas gravidity alebo laktácie.

Použitie alopurinolu počas gravidity je kontraindikované.

V prípade potreby je potrebné prerušiť dojčenie.

Charakteristiky účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Kým sa nezistí individuálna reakcia na liek, je potrebné zdržať sa vedenia vozidla a práce s inými mechanizmami kvôli možnosti závratov alebo ospalosti.

predávkovať

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, bolesť hlavy, ospalosť, bolesť brucha. V niektorých prípadoch - zlyhanie obličiek, hepatitída.

Liečba: symptomatická, aplikovať podporné opatrenia. Primeraná hydratácia na udržanie optimálnej diurézy podporuje vylučovanie alopurinolu a jeho metabolitov. Ak je to potrebné, hemodialýza. Špecifické antidotum nie je známe.

Forma uvoľnenia a balenie

Na 10 tabletách v blistrovom obale z fólie z polyvinylchloridu a hliníkovej fólie s jednostranným tepelným povlakom a potlačou na druhej strane. Na 5 baleniach spolu s návodom na lekársku aplikáciu v štátnom a ruskom jazyku v balení z kartónu.

Podmienky skladovania

V pôvodnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.